2. Es una sustancia química sintética derivada de la sulfonamida; es
bacteriostática, de amplio espectro y utilizada como antibiótico,
antiparasitario y coccidiostático en el tratamiento de enfermedades
infecciosas.
Sintetizada por primera vez en 1908 por Gelmo, fueron las primeras
drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de
infecciones bacterianas.
Introducción
3. No produce la muerte a una
bacteria, impide su
reproducción.
Síntesis del ácido fólico
bacteria.
Mecanismo de acción
bacteriostática Inhibidor
Aquellos gérmenes que necesitan sintetizar su propio ácido fólico son sensibles a la
acción de las sulfas, mientras que aquellos que lo incorporan a su metabolismo ya preformado
del medio son resistentes.
4.
5. ● Son Bacteriostáticas, pero los mecanismos
de defensa del organismo deben
promover la fagocitosis de las bacterias.
● Inactivas en presencia de pus y de restos
celulares de tejido necrosado, pues el
ácido fólico y las purinas están presentes y
viables para que las bacterias usen estos
compuestos.
● No interfieren con la síntesis de proteínas
del cuerpo del animal.
Consideraciones
6. Eficacia terapéutica
De mayor eficacia cuando se administran
sulfonamidas al principio de la
infección bacterial.
De valor cuestionable en el tratamiento de infecciones
crónicas.
7. Uso al principio de la infección
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El animal tiene un sistema retículo endotelial
activo y la capacidad de fagocitosis
es alta.
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No existen restos tisulares que limiten la
acción de la droga.
01
Las bacterias tienen un metabolismo alto e
incluyen sulfonamidas en sus
esquemas de síntesis biológica.
03
Las reacciones inflamatorias todavía no están
presentes, formando barreras
tisulares que puedan impedir la difusión de la
droga.
8. Resistencia Bacteriana
Resistencia
Se basa en los cambios de los
requerimientos en cuanto al
APAB por parte de la
célula bacteriana.
Resistencia Cruzada
La resistencia no se limita
a una sola sulfonamida.
Desarrollo
Puede desarrollarse
rápidamente y persistir
por muchas generaciones.
ácido para-aminobenzóico (APAB)
9. Metabolismo
La solubilidad en agua no
afecta la absorción.
Algunas sulfonamidas de
absorción lenta se
absorben poco cuando se
administran por
vía oral a animales con
atonía ruminal.
Los grados de absorción
varían dependiendo del
tipo de sulfonamida y de
la especie
tratada.
Estas drogas no alcanzan
niveles terapéuticos en
sangre.
Son absorbidas rápidamente por el tracto gastrointestinal.
10. Absorbilidad
Por la mayoría de los
tejidos incluyendo útero y
áreas de quemaduras,
salvo el cerebro con
excepción de la
sulfadiazina.
Alcance
Hasta la sangre y la leche,
pasa la barrera
placentaria, su
concentración en la
sangre fetal es parecida a
la de la sangre materna.
11.
12.
13. Excreción
Cuando se priva de agua al
animal, la excreción de la
droga vía urinaria se hace más
lenta.
Pequeñas cantidades de
sulfonamidas se excretan por bilis,
jugo pancreático, jugo intestinal,
saliva y leche.
Las sulfonamidas de
absorción intestinal pobre
se excretan vía fecal.
Se excretan básicamente por
el sistema urinario.
Se excretan en forma libre y
conjugada.
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4
1
2
5
14. ● La deshidratación y la ingestión
limitada de agua, incrementan la
reabsorción de agua y de sulfonamidas
reabsorbibles del filtrado renal.
● La deshidratación reduce la excreción
de sulfonamidas y prolonga la
permanencia de la droga en la sangre.
● La excesiva excreción de agua
incrementa la excreción de
sulfonamidas.
● La solubilidad de la sulfonamida.
● Volumen de la orina.
● pH de la orina.
● Susceptibilidad individual.
● Cantidad de la sulfonamida excretada:
Esto depende de la cantidad de la
droga en el plasma lo que también está
en función de la vía de administración,
dosis y frecuencia de la administración.
PROBLEMAS DE EXCRECION
URINARIA
Balance de fluidos Formación de cristales
15. Toxicidad
.
Toxicidad
aguda
No es frecuente en Medicina
Veterinaria. Si se produce,
puede afectarse el SNC.
Emesis.
Ataxia.
Convulsiones.
Diarrea.
Constipación.
Oliguria.
Cianosis.
Depresión.
Excitación.
Urticaria
Degeneración mielínica.
Frecuente en Medicina
Veterinaria.
Formación de cristales.
Neuritis en pollos.
Problemas en el pH sanguíneo.
Problemas en la postura de
huevos en las aves.
Eliminación de la flora
bacteriana intestinal.
Inhibición de la producción de
Vitamina K en el intestino.
Dermatitis en perros.
Queratoconjuntivitis en perros
tratados durante mucho tiempo.
Toxicidad
crónica
16. Bacterias Gram positivas y Gram negativas:
● Ciertos estreptococos y estafilococos.
● Actinomyces.
● Proteus.
● Haemophylus.
● Pasteurella.
● Ciertas cepas de E. coli.
● Bacillus anthracis.
● Shigella.
● Nocardia.
● Vibrio.
MICROORGANISMOS
SUSCEPTIBLES:
Coccidia
Toxoplasmas
19. componente de las trisulfas para el tratamiento de las enfermedades del
tracto respiratorio en vacunos y equinos
Sulfamerazina
La utiliza en conejos, para la prevención de la coccidiosis hepática y
eltratamiento de la coccidiosis intestinal.
También en el tratamiento de coriza infecciosa en aves.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Oral: 130 mg/Kg, fraccionar en 2 dosis.
IV: 66 mg/Kg
IM: 60 mg/Kg cada 12 horas
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20.
21. componente de las trisulfas para el tratamiento de las enfermedades del
tracto respiratorio en vacunos y equinos
Sulfametazina
La utiliza en conejos, para la prevención de la coccidiosis hepática y el
tratamiento de la coccidiosis intestinal.
También en el tratamiento de coriza infecciosa en aves.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Oral: 130 mg/Kg, fraccionar en 2 dosis.
IV: 66 mg/Kg
IM: 60 mg/Kg cada 12 horas
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22.
23. de acción corta y se la considera para la terapia de las meningitis por su
buena penetración al SNC.
Sulfadiacina
usa también en el tratamiento de toxoplasmosis en gatos a razón de 120
mg/Kg/día. Cuando se asocia a otras sulfas, la dosis parenteral se calcula
sobre la base de la sulfadiacina.
Se asocia frecuentemente con trimetoprim
dosificación en mamíferos domésticos es:
Caninos y felinos: 50 – 100 mg/Kg PO, IM, IV cada 12 horas.
Caballos, vacas y ovejas: 130 mg/Kg PO.
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24. absorbida por el tracto gastrointestinal, se mantiene en sangre con
buenas concentraciones y se excreta por vía urinaria, aunque
mayormente con las heces.
Sulfaquinoxalina
administra en aves en casos de coccidiosis junto con el alimento.
Controla bien los brotes relacionados con Pasteurella multocida y
Salmonella gallinarum.
Dosificación es preferente de acuerdo con las indicaciones del fabricante.
En general se administran 130 mg/Kg PO.
En casos de coccidiosis se administran solo 13 mg/Kg.
el perro y las gallinas puede provocar un cuadro de
hipoprotrombinemia lo que se previene administrando vitamina K.
25. considerada menos tóxica que la sulfaguanidina, empleada para
tratamientos de infecciones del tracto gastrointestinal (en las diarreas de
los terneros, y las enteritis infecciosas de los perros y porcinos).
Ftalilsulfatiazol
absorbe muy poco a través de intestino
dosificación en mamíferos domésticos es:
130-300 mg/Kg/día.
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26. particularmente efectiva contra E. coli.
Succinilsulfatiazol
absorbe poco desde intestino y se emplea para el tratamiento de
infecciones del tracto gastrointestinal, lo que incluye las disenterías
bacilares en el perro y el gato, diarrea de los terneros y la enteritis
necrótica de los porcinos.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Oral: en dos dosis de 87,5 mg/Kg cada una.
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27. ingresa al torrente circulatorio después de la administración oral,
permaneciendo por bastante tiempo en el lumen del intestino, ya que se
difunde en la mucosa intestinal.
Ftalilsulfacetamida
es activa hasta que es hidrolizada por las enzimas bacterianas a
la forma de sulfacetamida.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Oral: dividida en tres fracciones se
administran entre 88-265 mg/Kg.
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28. empleada para el tratamiento de infecciones intestinales en varias
especies pues el 50% de la dosis atraviesa la pared intestinal, donde
las concentraciones de bacterias son altas, produciendo un fuerte
efecto local.
Sulfaguanidina
consideran superiores para estos propósitos actualmente otras
sulfonamidas tales como succinilsulfatiazol y el ftalilsulfatiazol.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Una dosis inicial de 265 mg/Kg seguida por dosis
de 132 mg/Kg.
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29. debe administrarse con sulfonamidas o salicilatos. Tiene actividad
antimicrobiana y antiinflamatoria gastrointestinal en caninos y
felinos.
Sulfasalacina
pide extremar cuidados al administrar a pacientes con enfermedades
hepáticas, renales o hematológicas. Los gatos pueden presentar
anorexia y vómito.
dosificación en mamíferos domésticos es:
en caninos para enfermedad intestinal inflamatoria
es de 20 – 30 mg/Kg PO cada 8 – 12 horas.
En gatos: 10 – 20 mg/Kg PO una vez por día.
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30. valor en el tratamiento de infecciones del tracto urinario, en las enteritis,
pasteurellosis y neumonías de los porcinos.
En perros, se la utiliza para tratamientos que involucren Staphylococcus aureus,
Proteus vulgaris, Echerichia coli o Streptococcus ß hemolíticos además de
infecciones secundarias debido al distemper canino.
Sulfatiazol
más tóxica que la sulfamerazina o la sulfametazina, por ser su excreción muy
rápida, los niveles en sangre no se mantienen por mucho tiempo.
Las formas tópicas en polvo se utilizan en todas las especies para problemas
de piel.
dosificación en mamíferos domésticos es:
En caballos y gatos, se dan 200 mg/Kg divididos en tres
fracciones cada 8 horas.
La dosis diaria para vacas, ovejas, porcinos y perros es de
265-400 mg/Kg fraccionadas en 3 tomas cada 4-6 horas.
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31. Se la utiliza en combinación con otras sulfamidas, por ejemplo
sulfametazina, sulfatiazol y sulfapiridina.
Sulfapiridina
sido desplazada por la sulfametazina y la sulfamerazina.
32. Su uso en el tratamiento de enfermedades de los caballos tales como
neumonía, infecciones del tracto respiratorio superior tales como la
faringitis y bronquitis así
como para eliminar estreptococos hemolíticos de las heridas.
Sulfanilamida
uso en animales menores ha sido abolido pues otras sulfamidas han
demostrado ser más efectivas.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Para el perro y gato, 200 mg/Kg en dos fracciones y a
intervalos de 12horas.
Para caballos, vacas y porcinos, las dosis es de 130 mg/Kg
dividida en dos fracciones y cada 12 horas.
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33. de particular interés su uso en las salmonelosis de los perros de rastro,
es de valor en el tratamiento de las coccidiosis y el cólera de las aves.
Sulfadimetoxina
perros y gatos, se ha demostrado efectiva en el caso de tonsilitis,
faringitis, bronquitis, neumonía, sinusitis, metritis y dermatitis.
En la coccidiosis canina, en conjunción con globulinas ha demostrado ser
bastante eficaz.
dosificación en mamíferos domésticos es:
Perros y gatos: 15-30 mg/Kg, oral IM
Vacunos: Dosis inicial de 110 mg/Kg, seguida de dosis
diarias de 55 mg/Kg.
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34. el SULFISOXAZOL una sulfonamida de efecto importante en las
infecciones del tracto urinario, que presenta alta solubilidad en la
orina aunque estas sean demasiado ácidas y no produce cristaluria.
Otras sulfas
se emplean con mucho éxito en el tratamiento de
infecciones urinarias son:
SULFAMETIZOL
SULFACLOROPIRIDACINA
SULFACETAMIDA,
SULFAMETOXAZOL
SULFIZOMIDA
SULFADIMETOXINA
SULFAETOXIPIRIDAZINA
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36. Origen
Se desarrolló
originalmente como una
droga contra la malaria.
Mecanismo de
acción
El mecanismo de
acción que presenta
interfiere con la
producción de ácido
fólico.
37. Asociación con sulfamidas
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El Trimetoprim inhibe la conversión del ácido
dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico.
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La combinación es BACTERICIDA.
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Las sulfonamidas inhiben la biosíntesis del
ácido dihidrofólico.
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En la combinación, se verifica la potenciación
de los dos compuestos.
38. Dosificación
Perros y gatos: Trimetoprim: 4.5-9 mg/Kg. Sulfadiazina: 11-22 mg/Kg.
Por 2-3 días.
Bovinos, ovinos y porcinos: Trimetoprim: 2.6 mg/Kg. Sulfadoxina: 13
mg/Kg.
Aves: Por cada 3.8 lt de agua de bebida (1 gal.):
Trimetoprim: 64 mg
Sulfadiazina: 320 mg
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40. Se obtiene un
sinergismo evidente
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Permite disminuir la dosis, lo
cual disminuye la
incidencia de reacciones
adversas
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son bacteriostáticos y la
mezcla de ellas
generalmente es
bactericida.
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Mantienen su eficacia
en bacterias que se han
hecho resistente a la
sulfa.
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45. Bibliografía
Manual básico de terapéutica y
farmacología veterinaria - M.V.Z.,
MSc. Jaime F. Alcázar Peix - Santa
cruz de la sierra- Bolivia 2011
Farmacología veterinaria – Rubén
Pérez Fernáandez – Universidad de
Concepción