Este documento proporciona información sobre los aminoglucósidos, una clase de antibióticos bactericidas que actúan sobre los ribosomas bacterianos. Se describen sus características químicas, mecanismo de acción, espectro, efectos adversos y usos terapéuticos. También incluye detalles sobre dos aminociclitoles específicos: la apramicina y la espectinomicina.

1. Integrantes:
Jesús Alvarez Encinas.
Valentín Richard Vásquez.
Ariadna Ochoa.
José de la luz Luevano Adame.

2. 
 Son muy importantes en veterinaria, contra
infecciones por Gram negativos.
 Son fármacos de elección en el tratamiento de
infecciones producidas por gérmenes en animales.
Aminoglucosidos

3. 
 Son una clase de antibióticos esenciales.
 Su utilidad es limitada por su potencial nefrotoxico y
ototoxico.
 Se consideran una clase de antibióticos esenciales.
 Su utilidad es limitada por su potencial nefrotoxico y
ototoxico.
Generalidades:

4. 
 Los Aminoglucosidos o aminósidos son un grupo de
antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento
bacteriano actuando sobre sus ribosomas y
provocando la producción de proteínas anómalas
 Son antimicrobianos producidos por cepas de
Streptomyces spp, Micromonospora spp, y Bacillus spp.
Definición:

5. 
 Químicamente son aminociclitoles: un ciclohexano
sustituido con radicales hidroxilo y amino o
guanidino y con aminoazúcares.
 Unidos mediante enlaces glucósidos a grupos
hidroxilo.

6. 
 Aminoazúcares unidos por enlace glucosidico al
aminociclitol.
 Hay 2 tipos de aminiciclitol:

ESTREPTIDINA.
2 DESOXIESTREPTAMINA
Estructuras químicas:

7. 
 Aminoazúcares – estreptidina.
 Aminoazúcares – 2 desoxiestreptamina.
 Hay una excepción: aminociclitol en
espectinomicina.

8. 

9. NATURALES SEMISINTETICOS
Konamicina amiikacina
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina
Paromomicina
Sisomicina netilmicina
gentamicina
Origen:

10. 
 Tiene efecto bactericida.
 Tiene concentración dependiente.
 Inhibe la subunidad 30s y 50s del ribosoma
bacteriano.
 Inhibe la síntesis de proteínas.
Mecanismo de accion

11. 
 Bacilos Gram (-) aerobios.
 Tiene poca cobertura contra cocos Gram (+)
 Inactivos frente a los gérmenes aerobios
(Clostridiumm spp).
espectro

12. 
 Tiene menor actividad en el caso de pseudomona
aeruginosa
Tienen actividad contra.
e. Coli
Klebsiella spp.
Enterobacter.
Proteus mirabilis.
Proteus spp
Salmonella spp
Shigella spp

13. 
 * inactivación enzimática
 Eje: la Amikacina es el Aminoglucosidos mas estable
a la accion de las enzimas inactivadoras.
 * alteraciones en la permeabilidad bacteriana.
alteraciones del objetivo ribosomal por alteracion del
receptor de la sub ribosomal 30s.
Mecanismo de
resistencia

15. 
 No es administrado via oral a excepcion de la neomicina y
paromomicina.
 no debe de administrar si hay falla renal. (nefrotoxicidad)
 Escaso volumen de distribucion.
 Aumento de la concentracion en corteza renal.
farmacocinética

16. 

17. 
 Nefrotoxicidad
 Toxicidad coclear.
 Toxicidad vestibular.
 Bloqueo neuromuscular.
Efectos secundarios

18. 
 Infecciones de piel y tejidos de origen
polimicrobiano.
 Infecciones de tracto respiratorio y en neumonías
(pseudomonas).
 Pielonefritis e infecciones urinarias.
Indicaciones
terapéuticas

19. 
 ESPECTINOMICINA= gonorrea.
 ESTREPTOMICINA = tuberculosis y brucelosis.
 PAROMOMICINA= criptosporidiasis.
 NEOMICINA= infecciones cutaneas.
Ejemplos:

20. 
ORAL NEOMICINA Y PAROMOMICINA
TOPICO NEOMICINA Y GENTAMICINA
PARENTERAL ESTREPTOMIINA, KAMAMICINA,
AMIKACINA, TOBRAMICINA.
Dosis y vías de
administración.

21. 
 Se utilizan principalmente en el tratamiento de
infecciones causadas por microorganismos aeróbicos
gram negativos y algunos gram positivos.
Indicaciones:

23. 
 Son antibióticos estrechamente relacionados con los
aminoglucósidos, la diferencia radica en que los
aminoglucósidos contienen aminoazúcar unido a un
grupo glucosídico.
 Mientras que los aminociclitoles tienen un grupo amino
unido a un anillo ciclitol.

24. 
 Las dos principales aminociclitoles son:
1.- Apramicina
2.- Espectinomicina

25. 
 Es un aminocitol derivado de la nebramicina,
sustancia obtenida de Streptomyces lenebrarias.
 Su estructura química es similar a la de los
aminoglucósidos, pero con la diferencia de que no es
afectada por las enzimas bacterianas que atacan a
estos últimos.
 Es soluble en agua y ligeramente en alcoholes
Apramicina

26. 
 Este es muy similar al de los aminoglucósidos
Mecanismo de acción

27.  Es activa contra Staphylococcus aureus y
muchos microorganismos gram
negativos. Principalmente E. coli y
algunas especies de salmonela que son
resistentes a estreptomicina y
neomicina.
 En bajas concentraciones, apramicina es
más eficaz que kanamicina,
estreptomicina, amikacina o
gentamicina para inhibir la síntesis de
proteínas bacterianas
Espectro

28.  Es resistente a la degradación medida por plásmidos, se
ha detectado cierta resistencia de E.coli y de otras
enzimas a Salmonella spp.
 Es eficaz contra micoplasmas
Resistencia

29.  Se absorbe poco (10 – 15%) cuando se administra por VO a
animales adultos, incluyendo bovinos, aves y cerdos lo que
resulta insuficiente para un efecto terapéutico de
importancia.
 Después de 24 hrs de su administración ya se ha excretado el
95% del fármaco por los riñones, por lo que se recomienda u
intervalo de dosificación de 12 – 24hrs. Se elimina sin
cambios en la orina.
Farmacocinética

30.  Aves: en pollos se usa principalmente en forma de sulfato en dosis
de 125-500 mg/L de agua de bebida/ 7 días para el tratamiento de
infecciones asociadas a E. coli y micoplasmas.
 CERDOS: en lechones que requieren tratamiento para la enteritis por
E. coli se recomiendan dosis de 150 ppm de alimento/ 40 días;
cuando se administra en forma de solución se recomiendan dosis de
12.5 g/ galón o 100 mg/ L, y de manera individual la dosis es de 10-
15 mg/ kg/ 12-24 h/ 7 días por vía oral.
 Becerros: La dosis recomendada es de 20-40 mg/kg/5 días por VO o
intramuscular.
 OVINOS: se menciona que en corderos puede ser útil en dosis de 1 O
mg/ kg/ día/ 3-5 días por VO o intramuscular.
Indicaciones y dosis de
Apramicina

31. 
 Algunos perros pueden presentar disminución de los
neutrófilos e incremento en los linfocitos.
 En ratas, la administración en el alimento no produce
toxicosis.
 No se han observado efectos adversos como
mutagenicidad, teratogenicidad o alteraciones en
actividad productiva en animales de laboratorio
 Con la administración parental en vacas, tiene
distribución limitada hacia la glándula mamaria.
Efectos adversos

32. 
 Si se utiliza incorrectamente se pueden encontrar
residuos por un periodo prolongado.
 Más de 75% de los residuos encontrados en hígado y
riñones aparecen sin cambios.
 No es recomendable administrarla en vacas lecheras
 Cuando se aplica en cerdos en el alimento o en el
agua el tiempo de retiro es de 28 días
Tiempo de retiro

33. 
 Es un aminociclitol producido por Streptomyces
spectabilis.
 Es un polvo amarillo pálido cristalino.
 Es soluble en agua e insoluble en alcohol, cloroformo
y éter.
Espectinomicina

34. 
 Entre las bacterias sensibles, destacan por su
importancia etiológica E.coli, Clostridium perfringens y
Actinomyces pyogenes.
Espectro

35. 
 Se genera con relativa facilidad, pero no hay
resistencia cruzada con aminoglucósidos, excepto
quizá con la estreptomicina.
Resistencia

36. 
 Se absorbe poco del tubo Gastrointestinal. Cuando se
administra por vía IM se absorbe rápidamente.
 La administración repetida de espectinomicina no
aparecen concentraciones tisulares mayores de las que se
logran con una sola administración.
 Se concentra después de 12 hrs de su administración por
vía IM en los siguientes órganos: riñón, hígado, pulmón,
músculo y grasa.
 Por VO se excreta por los riñones, cuando se administra
por vía IM se elimina rápidamente por vía renal, excepto
si existen daños renales
Farmacocinética

37. 
 Este es muy similar al de los aminoglucósidos
Mecanismo de acción

38. 
Dosis y concentraciones

39. 
 Causa reacciones anafilácticas y bloqueos
neuromusculares en dosis elevadas.
 En bovinos hay inflamación y cambios en la
tonalidad del músculo en el sitio de administración.
 Provoca serias reacciones que afectan piel, uñas y
ojos.
Efectos adversos

40. 
 Cuando se le combina con lincomicina o
clindamicina presenta actividad potenciada contra
Mycoplasma sp. Y menor tendencia a la resistencia
bacteriana. Estas combinaciones son bien conocidas
como sinérgicas contra Treponema hyodisenteriae.
Interacciones

41. 
Tiempo de retiro

42. 
 López, H. S., & Camberos, L. O. (2006). Farmacología
Veterinaria (3ra Edición ed.). México, D.F: Mc-Graw Hill
Interamericana.
 Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 44.
Chloramphenicol, Tetracyclines, Macrolides,
Clindamycin, & Streptogramins». Basic & Clinical
Pharmacology (9 .edición). McGraw-Hill. pp. 1064-1074.
 Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L.
(2006). Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la
terapéutica (11 edición).
BIBLIOGRAFÍA