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CEFALOSPORINAS
UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE
HIDALGO
FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA
Alunm@:Cynthia Maeyte Fabela Villalón
Profesor@: Juan Antonio Valdovinos chavez
HISTORIA
 Se derivan del hongo Cephalosporium acremonium,
originalmente encontrado en los sistemas de drenaje de
Cerdeña – Italia.
 1948 - Giuseppe Brotzu
 Aprobadas para su uso clínico desde 1973
 Sus espectros de actividad:
- Alta contra Gérmenes grampositivos
- Muy poca actividad contra gramnegativos.
 Amplio espectro de acción
 fácil administración
 Escasa toxicidad.
Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones",
en base al espectro de actividad para gérmenes
grampositivos y gramnegativos.
Excreción renal y biliar
MECANISMOS DE ACCIÓN
 El efecto de las cefalosporinas es bactericida.
 1- Se logra por la inhibición de la síntesis de mucopeptidos
o peptidoglicano en las Bacterias.
(cadenas de ácidos de la pared celular de bacterias)
2 -Dando lugar a transformación de esferoplastos.
(célula bacteriana activada x una penicilina)
 3- Es desprovista(insuficiente) la mayor parte de su
envoltura
pierde su permeabilidad selectiva.
 -Renovación
 No se sabe exactamente como se logra, pero se reconoce
que se unen a varias enzimas dentro de la pared y
membrana celular bacterianas, denominadas “proteínas
ligadoras de penicilinas”(bactericidas)
EFECTOS ADVERSOS
 Pueden generar reacciones de hipersensibilidad en
pacientes con antecedentes
de alergia a los B -lactamicos (penicilinas).
 No se ha documentado teratrogenia por el uso de
cefalosporinas durante la preñez.
 Aplicación intramuscular suele ser dolorosa.
Por vía oral se puede generar, anorexia, vomito y
diarrea.
PRODUCCIÓN
 Bovinos - Constituyen un recurso grande en el
tratamiento de la mastitis.
 Su penetración a glándula mamaria después de la
aplicación parenteral es variable.
 Su eficacia no esta relacionada con las
concentraciones que logran en leche, pues las 3
generaciones llegan hasta el epitelio,
 no difundiendo hacia la leche, resultando periodos de
eliminación de la línea de ordeña muy cortos.
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACCIÓN
Generación Utilización Actividad
1°ra
Generación
2°da
Generación
3°ra
Generación
Aprobadas para
su uso clínico
desde 1973-75
Son utilizadas
desde 1979
Se utilizan en la
práctica médica
desde 1980
Son las más activas frente a la mayoría de
los cocos grampositivos aerobios.
Tienen menor actividad frente a Staphylococcus
son más activas frente a algunos gramnegativos.
Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es
escasa.
Altamente activas contra gérmenes
gramnegativos.
 1era Generación:
- Cefadroxil
- Cafelaxina
- Cefapirinas Sódica y Benzatinica
- Cefalotina Sódica
- Cefazolina Sódica
 2da Generación:
- Cefoxitina Sódica
 3ra Generación:
- Cefotaxima Sódica
- Ceftiofuro Sódico
- Cefoperazona Sódica
POR SUS CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
 Activas contra: +
-Streptyococcus B hemolíticos
-Streptococcus bovis
-Staphylococcus intermedius
- Algunas cepas de E. coli
 Resistencia: -
-Streptococos
- enterococos
-Algunos estafilococos
mastitis
neumonía y meningitis en neonatos
Diarrea infecc.
Mastitis e inf.urinarias
Infección del tracto urinario
mastitis
Infecc.uri narias , fibrosis
Resistencia y activación
E. coli
PRIMERA GENERACIÓN
CEFADROXIL
-Cefalosporina sintética
-Color blanco o amarillento
-Soluble en agua y alcohol
 Usos e Indicaciones: Por vía oral para infecciones de la
piel en perros y gatos, se recomienda 7- 14 días para
vías urinarias.
 Farmacocinética: Absorción por aplicación oral en
perros y gatos, de manera muy variable en caballos.
 Tiene una vida media de 2 horas en el perro, 3
horas en gato y 3.7 horas en caballo.
 Se excreta por vía renal.
CAFELAXINA
 -Polvo blanco, cristalino
-soluble en agua
-Insoluble en alcohol
 Usos e Indicaciones: Uso oral, en perros es útil en vías
urinarias y tejidos blandos.
 Farmacocinética: Se absorbe vía oral.
 Efectos Adversos: Ha causado en pocas ocasiones
salivación, taquipnea y excitación en perros, así como
fiebre en gatos.
Uso oral en perros
CEFAPIRINA SÓDICA
 -Polvo blanco cristalino
-Poco soluble en alcohol
-Dura unas 12 – 24 hrs en solución a temperatura
de laboratorio.
 Usos e Indicaciones: Preparaciones inyectables
para grandes especies, y en pequeñas especies se
administran los productos de uso humano.
 Su principal utilización esta en tratamiento de la
mastitis.
 Farmacocinética: No se absorbe por vía oral, única
vía para efecto sistémico es la intramuscular.
CEFALOTINA SÓDICA
 -Inyectable
-Color blanco
-Soluble en agua y muy poco en alcohol
 Usos: No se tienen usos concretos en medicina
veterinaria, aunque puede ser utilizada en
tratamientos de infecciones resistentes.
En perros y gatos la inyección puede ser demasiado dolorosa, es preferible
recurrir a la intravenosa.
 Farmacocinética: No se absorbe por vía oral y se
elimina por vía renal.
CEFAZOLINA SÓDICA
 -Semisintetica
-Inodora
-Blanca , cristalina
-Se mantiene estable por solo 24 hrs a temperatura ambiental
 Espectro: Se recomienda realizar pruebas microbiológicas,
pues en ocasiones se obtienen respuestas diferentes a las
esperadas.
 Usos: Se le ha utilizado contra infecciones de tejidos blandos
por periodos no prolongados de tratamiento.
 Farmacocinética: No se absorbe bien por vía oral, debe
aplicarse por vía parenteral (x cualquier vía) por tener efecto
sistémico, se elimina por vía renal.
Cefadroxil -infecciones piel - Perros y gatos: 22mg/kg (oral) cada 12 horas
11- 33 mg/kg (oral) cada 8 horas
- Caballo: de 10 y 20mg/kg cada 12 horas
Cefalexina -vías urinarias- -En perros y gatos (oral)
-pioderma- -Caballos: 25mg/kg (oral) cda. 6 hrs
Cefapirina
Sódica -Perros y gatos:10-30mg/kg (intramuscular, IV, sub
cutánea) cada. 4-8 hrs
Cefalotina
Sódica -infecciones - perros y gatos: 15 a 35mg/kg (IM, IV subcutánea)
cada 6-8 hrs.
- Vacas 55mg/kg (subcutánea) cada 6 hrs.
-Caballos 11-8 mg/kg (IM) 4 veces al día
Cefazolina
Sódica infecciones de
tejidos blandos -Perros y gatos: 11-33mg/kg (IV) cada 8 hrs
-Caballos:11mg/kg (IV) cada 12 hrs.
Medicamento Uso Dosis - Especie
 Activas frente a gramnegativos .
 Tiene actividad contra cocos grampositivos.
 Escasa actividad a anaerobios.
 Resistencia frente a Staphylococcus.
 Producida por el Streptomyces lactamadurans
(bacteria gram+ predomina en suelo y vegetación)
 -Polvo granulado blanquecino
-Higroscópico, soluble en agua
-Poco soluble en alcohol.
 Espectro: Tiene actividad contra cocos grampositivos,
pero menos que las cefalosporinas de primera
generación.
CEFOXITINA SÓDICA
 Usos: Se usa cuando se demuestra la sensibilidad
de una infección por anaerobios.
 Farmacocinética: Vía parenteral y se elimina por
riñón.
Cefoxitina
Sódica -Mastiti
-Infecciones por
anaerobios Perros y gatos: 10- 22mg/kg (IV) cada 8hrs.
Caballos 20mg/kg (IV) de 4- 6hrs.
Medicamento Uso Dosis -Especie
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
-Aspecto blanquecino
-Soluble en agua y alcohol
 Actúa contra microorganismos anaerobios y
gramnegativos
-especies E. coli
- Salmonella
-con actividad es variable.
 Uso: Producto costos, con acción notable contra
gramnegativos. Es a menudo ultima opción terapéutica
en pacientes con infecciones de tejidos blandos.
De gran ayuda en neumonías en caballos y perros.
CEFOTAXIMA SÓDICA
 Farmacocinética: Se aplica vía parenteral, se
distribuye en hueso, bilis liquido pleural y atraviesa
en casos de embarazo la placenta también llega a
la leche en concentraciones moderadas.
También se metaboliza en el hígado, se excreta por
vía renal.
CEFTIOFURO SÓDICO
 -Varia su color blanquecino a levemente oscuro.
 Usos: Se ha utilizado en una amplia variedad de
infecciones bacterianas, excelente opción en
infecciones respiratorias en cerdos y becerros,
asociados con:
-Pasteurella haemolytica
- “””””””””””””” multocida
- E coli.

 Farmacocinética: Solo se aplica vía intramuscular,
vida media de 3.5 a 4 hrs en vacas, cerdos y caballos.
 Después de la administración intramuscular, se
administran concentraciones máximas a los 45 min. y
el medicamento se distribuye por todo el organismo
llegando en concentraciones optimas antibacterianas
CEFOPERAZONA SÓDICA
 -Polvo cristalino
-Blanco, soluble en agua
 Usos: Únicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol
respiratorio.
 Excelente opción en neumonías y diarreas en becerros. Se ha usado
con éxito en el tratamiento de la mastitis.
 Farmacocinética: Se aplica por vía intramuscular o intravenosa, no se
absorbe por vía oral.
 Se distribuye ampliamente por todo el organismo.
Se excreta por vía biliar,
 Dosis: Solo se ha utilizado en caballo y vaca.
Cefotaxima Sódica: E. coli y
Salmonella Perros y gatos: 6-40mg/kg (IV ,IM) 4veces al día
Potros: 20 -30 mg/kg (IV) cada 6 hrs
Ceftiofluro Sódico - infecciones
respiratorias
- bacterianas -Vacas: 1.1ng/kg (IM) 1 vez al día / de 3-5 días/
-Cerdos 1.1 y 3 mg/kg/día caballo 0.5mg/kg (IM)una
vez al día
Medicamento Uso Dosis -Especie
Cafoperazona
Sódica -infecciones
respiratorias
-mastitis
-diarreas Caballo: 30-50mg/kg cada 8-12 hrs.(IM,IV)
Vaca:5-10mg/kg cada 12 horas
 Bibliografía: Sumano Ocampo. (1997). Farmacologia Veterinaria. México:
McGraw-Hill- Interamericana.pg: 127-136
 Mariela Mansilla. (2000). CEFALOSPORINAS. 27/04/15, de Clin Proc Sitio web:
http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/cef/CEFALOSPORINAS.htm
 Víctor O Fuentes. (2002). Farmacología Veterinaria. Guadalajara: Americana.

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Farmacologia Medicina Veterinaria- Cefalosporinas

  • 1. CEFALOSPORINAS UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA Alunm@:Cynthia Maeyte Fabela Villalón Profesor@: Juan Antonio Valdovinos chavez
  • 2. HISTORIA  Se derivan del hongo Cephalosporium acremonium, originalmente encontrado en los sistemas de drenaje de Cerdeña – Italia.  1948 - Giuseppe Brotzu  Aprobadas para su uso clínico desde 1973  Sus espectros de actividad: - Alta contra Gérmenes grampositivos - Muy poca actividad contra gramnegativos.
  • 3.  Amplio espectro de acción  fácil administración  Escasa toxicidad. Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", en base al espectro de actividad para gérmenes grampositivos y gramnegativos. Excreción renal y biliar
  • 4. MECANISMOS DE ACCIÓN  El efecto de las cefalosporinas es bactericida.  1- Se logra por la inhibición de la síntesis de mucopeptidos o peptidoglicano en las Bacterias. (cadenas de ácidos de la pared celular de bacterias) 2 -Dando lugar a transformación de esferoplastos. (célula bacteriana activada x una penicilina)  3- Es desprovista(insuficiente) la mayor parte de su envoltura pierde su permeabilidad selectiva.  -Renovación  No se sabe exactamente como se logra, pero se reconoce que se unen a varias enzimas dentro de la pared y membrana celular bacterianas, denominadas “proteínas ligadoras de penicilinas”(bactericidas)
  • 5. EFECTOS ADVERSOS  Pueden generar reacciones de hipersensibilidad en pacientes con antecedentes de alergia a los B -lactamicos (penicilinas).  No se ha documentado teratrogenia por el uso de cefalosporinas durante la preñez.  Aplicación intramuscular suele ser dolorosa. Por vía oral se puede generar, anorexia, vomito y diarrea.
  • 6. PRODUCCIÓN  Bovinos - Constituyen un recurso grande en el tratamiento de la mastitis.  Su penetración a glándula mamaria después de la aplicación parenteral es variable.  Su eficacia no esta relacionada con las concentraciones que logran en leche, pues las 3 generaciones llegan hasta el epitelio,  no difundiendo hacia la leche, resultando periodos de eliminación de la línea de ordeña muy cortos.
  • 7. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACCIÓN Generación Utilización Actividad 1°ra Generación 2°da Generación 3°ra Generación Aprobadas para su uso clínico desde 1973-75 Son utilizadas desde 1979 Se utilizan en la práctica médica desde 1980 Son las más activas frente a la mayoría de los cocos grampositivos aerobios. Tienen menor actividad frente a Staphylococcus son más activas frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa. Altamente activas contra gérmenes gramnegativos.
  • 8.  1era Generación: - Cefadroxil - Cafelaxina - Cefapirinas Sódica y Benzatinica - Cefalotina Sódica - Cefazolina Sódica  2da Generación: - Cefoxitina Sódica  3ra Generación: - Cefotaxima Sódica - Ceftiofuro Sódico - Cefoperazona Sódica POR SUS CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
  • 9.
  • 10.  Activas contra: + -Streptyococcus B hemolíticos -Streptococcus bovis -Staphylococcus intermedius - Algunas cepas de E. coli  Resistencia: - -Streptococos - enterococos -Algunos estafilococos mastitis neumonía y meningitis en neonatos Diarrea infecc. Mastitis e inf.urinarias Infección del tracto urinario mastitis Infecc.uri narias , fibrosis Resistencia y activación E. coli
  • 11. PRIMERA GENERACIÓN CEFADROXIL -Cefalosporina sintética -Color blanco o amarillento -Soluble en agua y alcohol  Usos e Indicaciones: Por vía oral para infecciones de la piel en perros y gatos, se recomienda 7- 14 días para vías urinarias.  Farmacocinética: Absorción por aplicación oral en perros y gatos, de manera muy variable en caballos.
  • 12.  Tiene una vida media de 2 horas en el perro, 3 horas en gato y 3.7 horas en caballo.  Se excreta por vía renal.
  • 13. CAFELAXINA  -Polvo blanco, cristalino -soluble en agua -Insoluble en alcohol  Usos e Indicaciones: Uso oral, en perros es útil en vías urinarias y tejidos blandos.  Farmacocinética: Se absorbe vía oral.  Efectos Adversos: Ha causado en pocas ocasiones salivación, taquipnea y excitación en perros, así como fiebre en gatos. Uso oral en perros
  • 14. CEFAPIRINA SÓDICA  -Polvo blanco cristalino -Poco soluble en alcohol -Dura unas 12 – 24 hrs en solución a temperatura de laboratorio.  Usos e Indicaciones: Preparaciones inyectables para grandes especies, y en pequeñas especies se administran los productos de uso humano.
  • 15.  Su principal utilización esta en tratamiento de la mastitis.  Farmacocinética: No se absorbe por vía oral, única vía para efecto sistémico es la intramuscular.
  • 16. CEFALOTINA SÓDICA  -Inyectable -Color blanco -Soluble en agua y muy poco en alcohol  Usos: No se tienen usos concretos en medicina veterinaria, aunque puede ser utilizada en tratamientos de infecciones resistentes. En perros y gatos la inyección puede ser demasiado dolorosa, es preferible recurrir a la intravenosa.  Farmacocinética: No se absorbe por vía oral y se elimina por vía renal.
  • 17. CEFAZOLINA SÓDICA  -Semisintetica -Inodora -Blanca , cristalina -Se mantiene estable por solo 24 hrs a temperatura ambiental  Espectro: Se recomienda realizar pruebas microbiológicas, pues en ocasiones se obtienen respuestas diferentes a las esperadas.  Usos: Se le ha utilizado contra infecciones de tejidos blandos por periodos no prolongados de tratamiento.  Farmacocinética: No se absorbe bien por vía oral, debe aplicarse por vía parenteral (x cualquier vía) por tener efecto sistémico, se elimina por vía renal.
  • 18. Cefadroxil -infecciones piel - Perros y gatos: 22mg/kg (oral) cada 12 horas 11- 33 mg/kg (oral) cada 8 horas - Caballo: de 10 y 20mg/kg cada 12 horas Cefalexina -vías urinarias- -En perros y gatos (oral) -pioderma- -Caballos: 25mg/kg (oral) cda. 6 hrs Cefapirina Sódica -Perros y gatos:10-30mg/kg (intramuscular, IV, sub cutánea) cada. 4-8 hrs Cefalotina Sódica -infecciones - perros y gatos: 15 a 35mg/kg (IM, IV subcutánea) cada 6-8 hrs. - Vacas 55mg/kg (subcutánea) cada 6 hrs. -Caballos 11-8 mg/kg (IM) 4 veces al día Cefazolina Sódica infecciones de tejidos blandos -Perros y gatos: 11-33mg/kg (IV) cada 8 hrs -Caballos:11mg/kg (IV) cada 12 hrs. Medicamento Uso Dosis - Especie
  • 19.
  • 20.  Activas frente a gramnegativos .  Tiene actividad contra cocos grampositivos.  Escasa actividad a anaerobios.  Resistencia frente a Staphylococcus.
  • 21.  Producida por el Streptomyces lactamadurans (bacteria gram+ predomina en suelo y vegetación)  -Polvo granulado blanquecino -Higroscópico, soluble en agua -Poco soluble en alcohol.  Espectro: Tiene actividad contra cocos grampositivos, pero menos que las cefalosporinas de primera generación. CEFOXITINA SÓDICA
  • 22.  Usos: Se usa cuando se demuestra la sensibilidad de una infección por anaerobios.  Farmacocinética: Vía parenteral y se elimina por riñón. Cefoxitina Sódica -Mastiti -Infecciones por anaerobios Perros y gatos: 10- 22mg/kg (IV) cada 8hrs. Caballos 20mg/kg (IV) de 4- 6hrs. Medicamento Uso Dosis -Especie
  • 24. -Aspecto blanquecino -Soluble en agua y alcohol  Actúa contra microorganismos anaerobios y gramnegativos -especies E. coli - Salmonella -con actividad es variable.  Uso: Producto costos, con acción notable contra gramnegativos. Es a menudo ultima opción terapéutica en pacientes con infecciones de tejidos blandos. De gran ayuda en neumonías en caballos y perros. CEFOTAXIMA SÓDICA
  • 25.  Farmacocinética: Se aplica vía parenteral, se distribuye en hueso, bilis liquido pleural y atraviesa en casos de embarazo la placenta también llega a la leche en concentraciones moderadas. También se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal.
  • 26. CEFTIOFURO SÓDICO  -Varia su color blanquecino a levemente oscuro.  Usos: Se ha utilizado en una amplia variedad de infecciones bacterianas, excelente opción en infecciones respiratorias en cerdos y becerros, asociados con: -Pasteurella haemolytica - “””””””””””””” multocida - E coli. 
  • 27.  Farmacocinética: Solo se aplica vía intramuscular, vida media de 3.5 a 4 hrs en vacas, cerdos y caballos.  Después de la administración intramuscular, se administran concentraciones máximas a los 45 min. y el medicamento se distribuye por todo el organismo llegando en concentraciones optimas antibacterianas
  • 28. CEFOPERAZONA SÓDICA  -Polvo cristalino -Blanco, soluble en agua  Usos: Únicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol respiratorio.  Excelente opción en neumonías y diarreas en becerros. Se ha usado con éxito en el tratamiento de la mastitis.  Farmacocinética: Se aplica por vía intramuscular o intravenosa, no se absorbe por vía oral.  Se distribuye ampliamente por todo el organismo. Se excreta por vía biliar,  Dosis: Solo se ha utilizado en caballo y vaca.
  • 29. Cefotaxima Sódica: E. coli y Salmonella Perros y gatos: 6-40mg/kg (IV ,IM) 4veces al día Potros: 20 -30 mg/kg (IV) cada 6 hrs Ceftiofluro Sódico - infecciones respiratorias - bacterianas -Vacas: 1.1ng/kg (IM) 1 vez al día / de 3-5 días/ -Cerdos 1.1 y 3 mg/kg/día caballo 0.5mg/kg (IM)una vez al día Medicamento Uso Dosis -Especie Cafoperazona Sódica -infecciones respiratorias -mastitis -diarreas Caballo: 30-50mg/kg cada 8-12 hrs.(IM,IV) Vaca:5-10mg/kg cada 12 horas
  • 30.  Bibliografía: Sumano Ocampo. (1997). Farmacologia Veterinaria. México: McGraw-Hill- Interamericana.pg: 127-136  Mariela Mansilla. (2000). CEFALOSPORINAS. 27/04/15, de Clin Proc Sitio web: http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/cef/CEFALOSPORINAS.htm  Víctor O Fuentes. (2002). Farmacología Veterinaria. Guadalajara: Americana.