farmacologia

1. CEFALOSPORINAS
FARMACOLOGIA 2.
MVZ. ESEQUIEL CASTILLO.
TIFFANY DE LA CRUZ ROCHA.
MEDICINA VETERINARIA ZOOTECNISTA.
8° SEMESTRE
TORREÓN,COAHUILA. 08/FEBRERO/2012.

2.  Lascefalosporinas originales se derivan
del hongo cephalosporium
acremonium, que fue descubierto por
Giusepe Brotzu en los sistemas de
drenaje en la ciudad italiana de
Cerdeña.

3.  La molécula del acido 7-aminocefalosporanico
permite manipularlas para la producción de
cefalosporinas sintéticas.
 Son bactericidas, poco tóxicas y estables frente
a las β-lactamasas, y penetran fácilmente en las
bacterias para atacarlas.
 Son activas también contra microorganismos
Gramnegativos.

4.  Las cefalosporinas
son antibióticos
betalactámicos.
Poseen un anillo ß -
lactámico, y en vez
del anillo pentagonal
de tiazolidona de las
penicilinas, tienen un
anillo hexagonal de
dihidrotiazina.

5.  Existen tres mecanismos básicos de resistencia
para las cefalosporinas.
 1) Permeabilidad reducida: las cefalosporinas no
pueden penetrar a la pared bacteriana.
 2) Inactivación enzimática: por destrucción del anillo
b-lactamico
 3) Ausencia de PFP : estas proteínas fijadoras de
penicilina cambian de estructura y el B-lactamico no se
puede fijar e iniciar su acción.

6. MECANISMO DE ACCIÓN.

7. FARMACOCINÉTICA.
 Causan mucha irritación en el lugar afectado.
 Son pocas las cefalosporina de VO.
 No se recomiendan las vías SC e IM.
 Estas puedes alcanzar un nivel terapéutico en
un lapso de 30 a 60 minutos después de su
administración.

8.  Las cefalosporinas de primera y segunda
generaciones tienen una pobre penetración a
través de la barrera hematoencefálica, y
llegan a SNC, humor acuoso y próstata en
menor cantidad.
 Las cefalosporinas de tercera generación si
tienen buena penetración al SNC.

9.  Las cefalosporinas se biotransforman a nivel
hepático.
 La mayoría de las cefalosporinas su
eliminación se realiza por secreción tubular
renal, por filtración glomerular o por ambas
vías.

10. TOXICIDAD.
 Las cefalosporinas son nefrotoxicas, su efecto
es evidente cuando coexiste una lesión previa.
 En cuanto a la hipersensibilidad es poco
común en veterinaria, pero pueden
presentarla pacientes con antecedentes de
alergia a otros b-lactamicos.
 Las dosis muy altas o el uso prolongado puede
producir neurotoxicosis, hepatitis, nefritis
intersticial y necrosis tubular.

11.  Se les ha dividido en cuatro generaciones
considerando su aparición y sus características
farmacológicas.
Generación. Nombre y vía de administración.
PRIMERA GENERACIÓN. •Cefalotina y cefazolina (IM e IV).
•Cefapirina (IM, IV e intramamaria).
•Cefradina, cefalexina y cefadroxilo (VO).
SEGUNDA GENERACIÓN. •Cefamandol y ceforanida (IM e IV).
•Cefuroxima (IM, IV y VO).
•Cefoxitina y cefotetán.
TERCERA GENERACIÓN. •Cefotaxima, ceftriaxona,
cefoperazona(vía parenteral).
•Cefixima (VO).
CUARTA GENERACIÓN. •Ceftiofur.

13. CEFALOTINA.
 Es la mas estable de la primera generación
contra las B-lactamasas.
 Se metaboliza en hígado.
 Administración por VI y VM.
 Se distribuye a la mayoría de los tejidos.
 Su metabolización es en hígado.
 Vida media de 30 min.

14. DOSIS.
 Perros y gatos: 10-30mg/kg/6-8hrs/IM o IV.
 Vacas: 55mg/kg/6hrs/ IM o IV.
 Caballos: 11-18mg/kg/6hrs/IM o IV.

15. CEFAZOLINA.
 Cefalosporina semisintética.
 Se elimina un 64% por vía renal.
 Puede aplicarse por vía intramamaria, pero
para lograr un efecto sistémico debe aplicarse
por vía parenteral.
 Presenta vida media de 48min.
 Atraviesa la placenta.

16. INDICACONES Y DOSIS.
Esta esta indicada para prevenir infecciones
después de cirugías. Es también utilizado
contra infecciones de tejidos blandos.
 Perros y gatos: 11-33mg/kg/8hrs/IV.
 Caballos: 11mg/kg/12hrs./IV o IM.
 Vacas ovejas y cabras: para mastitis
15- 20mg/kg/8-12hrs/ vía intramamaria.

17. CEFAPIRINA.
 La única vía para efecto sistémico es la IM.
 Tiene una biodisponibilidad del 94%.
 Su vida media es de 30min.
DOSIS.
 Perros y gatos: 10- 30mg/kg/4-8hrs/IM.
 Vacas: para tratamiento de mastitis.
200-300mg/cuarto/12hrs.
 Caballos: 20mg/kg/8-12hrs/IM

18. INTERACCIONES.
 Por la incompatibilidad química se debe evitar
la combinación con otros fármacos.
 La administración de probenecid por VO suele
aumentar la vida media de la cefapirina.

19. CEFRADINA.
 Su administración es solo por VO.
 Se utiliza para infecciones que incluyen otitis,
pioderma, prevención y tratamiento de
infecciones posquirúrgicas y tratamientos
prolongados de osteomielitis.
DOSIS.
 Perros y gatos: 10-25mg/kg/6-8hrs/VO.
 Caballos: 25mg/kg/6-8hrs/VO.

20. CEFALEXINA.
 Se administra por VO.
 Tiene una biodisponibilidad del 75%.
 Una vida media de hora y media.
 Se elimina por orina y también por bilis.
 Esta indicada en tratamiento de piel, respiratorias,
tejidos blandos, mastitis y osteomielitis.
DOSIS.
 Vacas: 7-10mg/kg/6-8hrs/VO.
 Perros y gatos: 11-33mg/kg/6-8hrs.

21. CEFADROXILO.
 Administración por VO.
 Biodisponibilidad del 68%.
 La comida no interfiere con su absorción.
 Su vida media es de 2 a 3 hrs.
 Se excreta por vía renal.
 Se utiliza en infecciones del tracto
genitourinario, infecciones de piel y tejido
blando.

22. DOSIS.
 Perros y gatos: 11-33mg/kg/8hrs./VO. La
duración del tratamiento varia según el caso.
 Caballos: 10-20mg/kg/12hrs. Según el progreso
clínico.

25. CEFOXITINA.
 Es un derivado semisintético.
 Se aplica por vía parenteral
 Se elimina por secreción tubular y por filtración
glomerular a través del riñón.
 Se une un 50% a proteínas plasmáticas.
 En dosis altas llega al liquido cerebroespinal y
alcanzar concentraciones terapéuticas en
meninges inflamadas.
 Muestra efecto contra gramnegativos como
E.coli, Klebsiella sp. y Proteus sp.

26. DOSIS.
 Perros y gatos: 10-22mg/kg/8hrs./VI.
 Caballos: 20mg/kg/4-6hrs./VI.
 Vacas: 20mg/kg/4-6hrs./VI.

27. CEFOTETÁN.
 Derivado semisintético.
 Vida media de 1.30 hrs.
 Unión a proteínas plasmáticas de un 55%.
 Eliminación a través de la orina.
DOSIS.
 Perros y gatos: 30mg/kg/8hrs./VI.
 Bovinos: tratamiento de mastitis clínica.
250mg/cuarto

30. CEFOTAXIMA
 Se aplica únicamente por vía parenteral.
 Se distribuye bien en:
 Hueso.
 Líquido prostático.
 Bilis.
 Tejido pulmonar y pleural.
 Atraviesa la placenta y llega a la leche en
concentraciones moderadas.
 Es de gran utilidad en infecciones, tiene un
buen ingreso a SNC.
 Se excreta mediante secreción tubular por vía
renal.

31.  La cefotaxima tiene amplio espectro.
 Actúa contra microoorganismos anaerobios y
gramnegativos como klebsiella sp., E. coli,
salmonella sp., serratia marcescens, proteus sp.
y enterobacter sp.

32. DOSIS.
PERROS:
Desde 10 hasta 50mg/kg/8-12h por vía IV, IM o SC.
GATOS:
Desde 10 hasta 80mg/kg/6h por vía IM, IV o SC.
 POTROS:
Desde 10 hasta 30mg/kg/6h por vía IV.
En caso de sepsis neonatal o meningitis
bacteriana: 40mg/kg/6h por vía IV

33. YEGUAS:
Con endometritis: 8g aplicando 4g por vía
intrauterina y 4g vía IV.
 CAPRINOS:
50mg/kg/12h por VI.

34. CEFTRIAXONA.
 Presenta vida media prolongada y buena
penetración hacia el SNC.
 Aplicación únicamente por vía IV.
 Las concentraciones en el SNC se incrementa
en caso de meningitis.
 Se elimina por vía renal.
 No se necesita ajustar la dosis en casos de
insuficiencia renal.

35. Especie. Vd Depuración. VM de
(L/kg). (ml/kg/min) eliminación
(h.)
perro 0.40 4.5 0.85
Ovino 0.30 3.7 1.2
Becerro 0.35 3.8 1.4
Cerdo. 0.45 3..2 1.4
oEsta indicada para el tratamiento de
infecciones graves por enterobacterias.
oPresenta baja toxicidad en todas las
especies, lo cual permite su administración
cada 8-12 hrs.

36. DOSIS.
 PERROS Y GATOS:
10-20 mg/kg/12h/7-10 días.
CABALLOS:
Desde 10 hasta 50 mg/kg/12h por vía IV o IM.
 CERDOS:
5-10 mg/kg.
 BOVINOS:
5 mg/kg

37. CEFOPERAZONA.
 Contiene un anillo piperazínico que le brinda
eficacia contra proteus sp. y pseudomonas sp.
 Fórmula condensada: C25H27N9O8S2.
 Peso molecular: 645.68 Da.
 Es estable en medios con pH de 4-7.
 Polvo blanco cristalino, soluble en agua hasta
casi 350 mg/ml

38.  Únicamente se aplica por vía IM o IV.
 Se distribuye ampliamente en todo el
organismo.
 Su acceso al SNC es limitado.
 Atraviesa la barrera placentaria y llega bien a
la glándula mamaria.
 Se excreta por vía biliar, orina y en cantidades
pequeñas por leche.

39.  Se utiliza contra infecciones graves
respiratorias, mastitis y es una buena excelente
opción en neumonías y diarreas.
 Es muy activa en casos de infecciones
sistémicas por enterobacterias.
 La gran excreción biliar de cefoperazona
puede provocar cambios en la flora
gastrointestinal y provocar diarrea.

40. DOSIS
 VACA:
5-10 mg/kg/1-2veces/día.
 CABALLOS:
30-50mg/kg/8-12h por vía IM.

41. CEFIXIMA.
 Formula condensada: C16 H15N5S7O2.
 Peso molecular: 507.51 Da.
 Polvo cristalino, de color blanco a amarillo
claro.
 Uso por VO.
 Mantiene su potencia por 10 días a
temperatura ambiente y 14 días en
refrigeración (suspensión).
 Deben almacenarse a una temperatura entre
15-30ºC.

42.  La administración con el alimento puede
disminuir su biodisponibilidad en un 50%.
DOSIS.
 CERDOS:
5 mg/kg/12-24h.
 ADULTOS:
200-400mg/8-12h.

45. CEFTIOFUR.
 Se clasifica como una cefalosporina de
“nueva generación”.
 Tiene actividad contra grampositivas, es
deficiente contra pseudomona sp.
 Formula condensada: C19H16N5NaO7S3 .
 Peso molecular: 545.56 Da.
 Mantiene su potencia por siete días a
temperatura de 2-8ºC y por 12h a temperatura
de 15-30ºC.
 Su color varia de blanquecino a levemente
oscuro.

46.  En vacas, cerdos y caballos solo se aplica por
vía IM y tiene vida media 4h.
 Se logra una concentración máxima IM a los
45 min.
 Se distribuye en todo el organismo y llega en
condiciones adecuadas a la mayoría de los
tejidos, en particular a vías respiratorias donde
alcanza concentraciones óptimas por 12h.
 Por su amplio espectro es un recurso de gran
valor contra las infecciones de los tejidos
blandos.

47. Especie Tratamiento Vía y dosis
Bovino Infecciones respiratorias y 1.1 – 2.2 mg/kg/3-5 días/
necrobacilosis interdigital asociada vía IM
a fusobacterium necrophorum y
bacteroides melaninogenicus.
Pollo Infecciones por E.coli. 0.08 - 0.2 mg/ave/1 día/
vía SC, a la recepción.
Pavo Infecciones por E.coli. 0.17- 0.5 mg/ave/1 solo
día, vía SC.
Perro Infecciones urinarias por bacterias 2.2 mg/kg/5 días, vía SC
sensibles como E. coli, proteus
mirabilis, S. aureus y S. intermedius
Caballo y potro Infecciones respiratorias por 0.5 – 2.2 mg/kg/no mas de
Streptococcus zooepidermicus. tres días, vía IM
Otras infecciones bacterianas.
Cerdo Infecciones respiratorias asociadas 3-5 mg/kg/24 hrs/1-3 días,
a pasteurella haemolytica y vía IM
multocida, Actinobacillus
pleuropneumoniae, E.coli y
Haemophilus somnus.
Bovino y ovino Infecciones respiratorias por 1.1-2.2 mg/ kg /3 días, vía
Pasteurella haemolytica y P. IM
multocida.