1. __________________________________NITAZOXANIDA______________________________________
La nitazoxanida es uno de los nuevos fármacos pertenecientes a losnitrotiazolicos activos que derivada del 5-
nitrotiazol.Su acción está basada en la Interferencia con enzima piruvato-ferrodoxinaoxidorreductasa (PFOR) lo
que hace interrupción en la transferencia de electrones necesaria para metabolismo anaerobio de los patógenos,
dando una inhibición de la vía energética anaeróbica lo que afecta el ensamblaje de los elementos microtubulares
del citoesqueleto.La NTZ al entrar al cuerpo se hidroliza al metabolito activo tizoxanida, después es conjugada
por glucuronidación ; este no tiene interacción con las vías enzimáticas del sistema citocromo P450 por lo que no
inhiben en forma significativa su metabolismo.Más del 99% se une a proteínas en el plasma. Las concentraciones
plasmáticas máximas de los metabolitos activos, tizoxanida y tizoxanidaglucurónido se observan(sangre) dentro de
las 2 a 4hr después de administración.
Se puede encontrar en comprimidos de 500 mg y en suspensión de 100 mg/5 ml para su administración oral. La
dosis de admón es 200-400 mg/día x 2-3dias c/ 12 hrs y en dosis única(DU) 50mg/kg que se usa en tx para
erradicación de T.saginata y H.nana.La suspensión oral de nitazoxanida no es bioequivalente a los comprimidos
esta es 70% comparada con los comprimidos. La ingestión de la NTZ con comidas optimiza
la,conentracion,absorción y la biodisponibilidad en casi 2 veces más .La NTZ se excreta por orina(33%), bilis y
heces(66%), y la tizoxanida como glucurónido se excreta en orina y bilis. La vida media de eliminación urinaria es
de 7.3 horas.Debido a la selectividad esta no es mutagenica, y por esto se ha demostrado segura y efectiva en
diversos tratamientos para parasito. In vitro la efectividad tiene un amplio espectro de parásitos intestinales que
incluyó nemátodos,cestodos,helmintos, y diversos protozoarios como CriptosporidiumParvum, G.iardialamblia (por
la FDA y el DCGI),Trichomonas vaginalis y Entamoebahistolytica.E.multilocularis , F. hepatica. E .vaginalis. De
igual forma se demostró efectividad contra bacterias anaerobias (EE.UU) y virus inhibiendo su replicación como en
la gastroenteritis por rotavirus,norovirus y existen datos de efectividad contra la hepatitis C pero aúnestá en
estudio. Ha dado resultados muy favorables en diarrea por los patógenos mencionados y en su forma crónica
también acortando la duración de diarrea con duración promedio desde la primera dosis de 26hrs a comparación
de los tratados con probioticos que fue de 41hrs.Tambien se ha demostrado tener actividad antibacteriana amplia
en H. Pylori. En pacientes con abscesohepático(E. histolytica ) se vio resolución de los síntomas(fiebre y
leucocitosis) antes del final del tratamiento. En estudio se vio a pacientes libres de quistes o trofozoítos de E.
histolytica en las muestras de materia fecal de los días 7-10 después de tratamiento NTZ .Los efectos
secundarios(ES) se ven aumentados en admón. por kg/dia(26%) y dosis única(32.2%) que en pacientes tx con
albendazol. Estos efectos son: dolor abdominal 14% por kg/dia(3d) y 12%DU,Diarrea,Vomitos y Cefaleas. Estos
podrían justificarse ya que la NTZ es de mayor eficacia que el tx con Metronidazol. En general el porcentaje de
estos se ha visto en 1-10% de los tratados. En estudios de placebos y NTZ se vio que no existe diferencia
significativa de los ES en los pacientes. Las interacciones medicamentosas que se han visto se han dado entre
pacientes tratados con warfarina, fenitoína y en medicamentos que se unan a proteínas de acción de NTZ. Las
contraindicaciones son pacientes con antecedente de hipersensibilidad a la droga y debeadministrarse con
precaución en aquellos con enfermedades hepáticas, biliares y renales. EnConclusiónse ha visto mucha mejoría
en pacientes con casos de diarrea grave y crónica ( C. Parvum y G.lamblia ). Los ES son leves ytransitorios. Se ha
visto efectividad en pacientes con abscesohepático ninguno muestro complicaciones a 20 días después del
tratamiento, ni requerimientode aspiración del material purulento. Es un buen tratamiento de gran avance contra
organismos difíciles de tratar ,que remplaza el tratamiento prolongado de metronidazol y amebicidas luminales.No
tiene alteración del gusto, el Tx es corto, tiene un amplio espectro en comparación a metronidazol y albendazol lo
que lo hace una alternativa más efectiva en hasta >70% .
Realizado por: Karla L. Quintana Gamboa