10. Opioides
Origen y características
Mecanismo de accion:
Los opiáceos interactúan con receptores
estereoespecíficos y saturables del SNC y
otros tejidos, donde también actúan
péptidos opiodes endógenos. Estos
receptores de membrana son
denominados mu, kappa, delta y epsilon.
11. Opioides
Receptores opioides o receptores de
morfina:
µ (1 y 2) (MOR)
Κ: (1 y 3) (KOR)
ɗ : (1 y 2) (DOR)
Acoplados a proteina G inhib
adenilciclasa, ↓AMPc.
Inhib. La apertura de canales de Ca
Facilitan la apertura de canales K
(hiperpol)
13. Opioides
Receptores épsilon: Aún no se han
descripto las acciones que desencadena
su activación.
Receptores sigma??: disforia,
alucinaciones, estimulación respiratoria,
y vasomotora.
14. Opioides
Receptores opioides o receptores de
morfina:
µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas)
y activan la liberación de serotonina
(SNC) (ANALGESIA)
Κ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓
actividad motora (SEDACION)
15. Agonistas puros
– Morfina
– Oximorfina
– Meperidina
– Fentanilo
– Tramadol
Agonistas Parciales
– Buprenorfina
Agonistas/ Antagonistas
– Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y
agonista de los receptores kappa y sigma)
– Butorfanol
Antagonistas
– Naloxona
16.
17. Receptores
– Selectividad del Farmaco
– Actividad o efecto intrinseco
– Afinidad por el receptor
Analgesia y Sedacion
– Analgesia Central
Periferica
– Sedacion
– Exitacion
18. Acciones grales. de los opioides
Sistema Respiratorio
– sens. CO2
– Frec. Respiratoria
– Jadeo ( ctr – histamina – edema pulmonar)
Cardiovascular
– Bradicardia est. vagal
– Hipotension
Sist. Gastroenterico
– Hipermotilidad
– Esfinteres
– Estasis
– Vomitos
– Vias biliares (meperidina)
20. Agonistas Puros
MORFINA
– Agonista mu
– D.E. 2-5 hs
– Felinos NO
– Aumenta el umbral del dolor
– Dependencia física
– Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.
Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H,
Riñones, pulmones y bazo.
Biotr: Conjugacion
Exc: Renal - MF
– Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etc
Reglamentacion
21. MEPERIDINA
– Agonista mu
– Patencia mas breve
– D.E 2-5 hs
– Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante.
Espasmolitico
– Menos efectos depresores
– Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en
Agua y estable en solución.
– EV e IM LENTO
– Biotr: Desmetilacion e Hidrólisis
– Exc: Renal
– Se puede usar en partos
– Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)
– Se BLOQUEA CON NALOXONA
22. FENTANILO
– Agonista mu
– 150 + potente
– Adm. EV
– Patencia 2-5 min.
– Accion corta 5-30 min
– Polvo blanquecino en sal de citrato.
Muy liposoluble
– Neuroleptoanalgesia (droperidol)
– Epidural (anestesia segmentaria)
23. Propoxifeno (Dextropropoxifeno)
– Agonista mu
– No produce adiccion
– Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm.
EV
– La Naloxona bloquea algunos de sus efectos
anlagesicos.
– Analgesia local potente (SC)
– Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)
– Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)
– Exc: Renal
25. Agonistas / Agonistas parc
Antagonistas
Butorfanol
– Agonista k agonista parcial mu
– Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que
Morf.
– Antitusivo
– Pacientes con cólico (equinos). Caninos
– 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs
– D:E 1-2 hs
– Biotr: Higado
– NO PRODUCE ADICCION
28. Opiodes con acciones Mixtas
Droga Agonista Agonista Antagonista
parcial
NALBUFINA Kapa - Mu
BUTORFANOL Kapa Mu -
PANTAZOCINA Kapa Mu -
BUPRENORFINA - Mu kapa
29. Dosis
Morfina
– Caninos 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs
– Felinos 0.1-0.2 mg/kg SC-IM 6-8h s
Mepridina
– Caninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs
– Felinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs
Fentanilo
– Caninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 min
– Felinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 min