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ANALGESICOS
DOLOR


Experiencia sensorial y/o emocional
desagradable , asociada o no al daño
potencial de los tejidos
Dolor lento: Origen, ME,
Corteza Sensorial: Fibras Tipo
  C (Amielínicas) (2 a 4m/s).
  Viscerales: lentos intensos
         (Narcoticos)
   Articulares, musculares,
tendinosos: Lentos moderados
    (No narcóticos. AINES)

                                 3
Dolor rápido: Fibras Tipo A
 (Mielínizadas) (80m/s).




                              4
Analgesia

    Estado de conciencia
inalterado, con supresión del
   dolor y sin pérdida de la
 capacidad sensorial en gral.
                                5
Por que tratar el dolor ???
Etica
Humanitaria
Recuperacion quirurgica
Inmunidad
Patron respiratorio
Trast. Hormonales
Analgesicos

    AINES
   Opiodes
Glucocorticoides
                   7
Analgesicos
Opioides o narcoticos
OPIOIDES

 Naturales



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Opioides
 Origen y características

  Mecanismo de accion:
Los opiáceos interactúan con receptores
  estereoespecíficos y saturables del SNC y
  otros tejidos, donde también actúan
  péptidos opiodes endógenos. Estos
  receptores de membrana son
  denominados mu, kappa, delta y epsilon.
Opioides
  Receptores opioides o receptores de
  morfina:
µ (1 y 2) (MOR)
Κ: (1 y 3) (KOR)
ɗ : (1 y 2) (DOR)
   Acoplados a proteina G inhib
  adenilciclasa, ↓AMPc.
  Inhib. La apertura de canales de Ca
  Facilitan la apertura de canales K
  (hiperpol)
Opioides
Receptores mu: Analgesia supraespinal,
miosis, depresión respi­ratoria,
dependencia física y euforia. mu1:
analgesia supraespinal; mu2: depresión
res­piratoria.
 Receptores kappa: Analgesia espinal,
ligera depresión respiratoria, miosis y
sedación.
 Receptores delta: Analgesia
supraespinal, actividad sobre músculo
liso gastrointestinal.
Opioides
Receptores épsilon: Aún no se han
descripto las acciones que desencadena
su activación.

Receptores sigma??: disforia,
alucinaciones, estimulación respiratoria,
y vasomotora.
Opioides
 Receptores opioides o receptores de
 morfina:

µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas)
  y activan la liberación de serotonina
  (SNC) (ANALGESIA)
Κ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓
  actividad motora (SEDACION)
Agonistas puros
–   Morfina
–   Oximorfina
–   Meperidina
–   Fentanilo
–   Tramadol
Agonistas Parciales
– Buprenorfina
Agonistas/ Antagonistas
– Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y
  agonista de los receptores kappa y sigma)
– Butorfanol
Antagonistas
– Naloxona
Receptores
– Selectividad del Farmaco
– Actividad o efecto intrinseco
– Afinidad por el receptor

Analgesia y Sedacion
– Analgesia    Central
               Periferica
– Sedacion

– Exitacion
Acciones grales. de los opioides
Sistema Respiratorio
 –     sens. CO2
 –     Frec. Respiratoria
 – Jadeo      ( ctr – histamina – edema pulmonar)
Cardiovascular
– Bradicardia     est. vagal
– Hipotension
Sist. Gastroenterico
–   Hipermotilidad
–   Esfinteres
–   Estasis
–   Vomitos
–   Vias biliares (meperidina)
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– Butorfanol
– Codeina



Tolerancia Aguda



Dependencia
Agonistas Puros
MORFINA
– Agonista mu
– D.E. 2-5 hs
– Felinos NO
– Aumenta el umbral del dolor
– Dependencia física
– Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.
Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H,
  Riñones, pulmones y bazo.
Biotr: Conjugacion
Exc: Renal - MF
– Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etc
Reglamentacion
MEPERIDINA
– Agonista mu

– Patencia mas breve

– D.E 2-5 hs
– Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante.
  Espasmolitico
– Menos efectos depresores
– Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en
  Agua y estable en solución.
– EV e IM LENTO
– Biotr: Desmetilacion e Hidrólisis
– Exc: Renal
– Se puede usar en partos
– Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)
– Se BLOQUEA CON NALOXONA
FENTANILO
– Agonista mu

– 150 + potente

– Adm. EV

– Patencia 2-5 min.

– Accion corta 5-30 min
– Polvo blanquecino en sal de citrato.
Muy liposoluble
– Neuroleptoanalgesia (droperidol)
– Epidural (anestesia segmentaria)
Propoxifeno (Dextropropoxifeno)
– Agonista mu

– No produce adiccion

– Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm.
  EV

– La Naloxona bloquea algunos de sus efectos
  anlagesicos.
– Analgesia local potente (SC)
– Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)
– Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)
– Exc: Renal
Agonistas Parciales
BUPRENORFINA

Agonista parcial mu
D.E 8 hs
10 + morfina
No revierte con el uso de antagonistas
Agonistas / Agonistas parc
          Antagonistas
Butorfanol

– Agonista k agonista parcial mu
– Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que
  Morf.
– Antitusivo
– Pacientes con cólico (equinos). Caninos
– 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs
– D:E 1-2 hs
– Biotr: Higado
– NO PRODUCE ADICCION
Nalbufina

– Agonista K - Antag. Mu

– DE 6-8 hs

– Pobre accion analgesica
Antagonistas
NALOXONA

– Antagonista m- d - k
– DE 30-60 min
– Vomitos
– Aum. FC FR
– Adm EV lenta
Opiodes con acciones Mixtas
Droga          Agonista   Agonista   Antagonista
                          parcial

NALBUFINA      Kapa       -          Mu


BUTORFANOL     Kapa       Mu         -


PANTAZOCINA    Kapa       Mu         -


BUPRENORFINA   -          Mu         kapa
Dosis
Morfina
– Caninos 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs
– Felinos 0.1-0.2 mg/kg SC-IM     6-8h s
Mepridina
– Caninos   3.5-10 mg/kg IM      2-3 hs
– Felinos   3.5-10 mg/kg IM      2-3 hs
Fentanilo
– Caninos   2-10 mcg/kg   Iv     20-30 min
– Felinos   1-5 mcg/kg    Iv     20-30 min
Buprenorfina
– Caninos     5-20 mcg/kg IM-SC-EV       6-12 hs
– Felinos       5-20 mcg/kg IM-SC-EV     3-8 hs


Butorfanol
– Caninos    0.2-0.6 mg/kg IM-SC-IV-PO   2-4 hs
– Felinos    0.2-0.8 mg/kg IM-SC-IV      2-4 hs


Nalbufina
– Caninos    0.5-1 mg/kg   IM-SC-IV      4-6 hs
– Felinos    0.5-3 mg/kg   IM-SC-IV      2-4 hs
Tramadol
 – Caninos    1-2 mg/kg     IM-PO-IV      6-8 hs
 – Felinos    1-2 mg/kg     IM-PO-IV       6-8 hs


D-Propoxifeno
– Caninos 2-5 mg/kg         IM-IV-PO        4-6 hs
– Felinos   2-5 mg/kg       IM-IV-PO        4-6 hs


Naloxona
– Caninos    0.04-1 mg/kg   IM-SC-IV   s.s.clinicos
– Felinos          “            “             “
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Analgesicos opiodes

  • 2. DOLOR Experiencia sensorial y/o emocional desagradable , asociada o no al daño potencial de los tejidos
  • 3. Dolor lento: Origen, ME, Corteza Sensorial: Fibras Tipo C (Amielínicas) (2 a 4m/s). Viscerales: lentos intensos (Narcoticos) Articulares, musculares, tendinosos: Lentos moderados (No narcóticos. AINES) 3
  • 4. Dolor rápido: Fibras Tipo A (Mielínizadas) (80m/s). 4
  • 5. Analgesia Estado de conciencia inalterado, con supresión del dolor y sin pérdida de la capacidad sensorial en gral. 5
  • 6. Por que tratar el dolor ??? Etica Humanitaria Recuperacion quirurgica Inmunidad Patron respiratorio Trast. Hormonales
  • 7. Analgesicos AINES Opiodes Glucocorticoides 7
  • 10. Opioides Origen y características Mecanismo de accion: Los opiáceos interactúan con receptores estereoespecíficos y saturables del SNC y otros tejidos, donde también actúan péptidos opiodes endógenos. Estos receptores de membrana son denominados mu, kappa, delta y epsilon.
  • 11. Opioides Receptores opioides o receptores de morfina: µ (1 y 2) (MOR) Κ: (1 y 3) (KOR) ɗ : (1 y 2) (DOR) Acoplados a proteina G inhib adenilciclasa, ↓AMPc. Inhib. La apertura de canales de Ca Facilitan la apertura de canales K (hiperpol)
  • 12. Opioides Receptores mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respi­ratoria, dependencia física y euforia. mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión res­piratoria. Receptores kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación. Receptores delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal.
  • 13. Opioides Receptores épsilon: Aún no se han descripto las acciones que desencadena su activación. Receptores sigma??: disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora.
  • 14. Opioides Receptores opioides o receptores de morfina: µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) y activan la liberación de serotonina (SNC) (ANALGESIA) Κ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ actividad motora (SEDACION)
  • 15. Agonistas puros – Morfina – Oximorfina – Meperidina – Fentanilo – Tramadol Agonistas Parciales – Buprenorfina Agonistas/ Antagonistas – Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y agonista de los receptores kappa y sigma) – Butorfanol Antagonistas – Naloxona
  • 16.
  • 17. Receptores – Selectividad del Farmaco – Actividad o efecto intrinseco – Afinidad por el receptor Analgesia y Sedacion – Analgesia Central Periferica – Sedacion – Exitacion
  • 18. Acciones grales. de los opioides Sistema Respiratorio – sens. CO2 – Frec. Respiratoria – Jadeo ( ctr – histamina – edema pulmonar) Cardiovascular – Bradicardia est. vagal – Hipotension Sist. Gastroenterico – Hipermotilidad – Esfinteres – Estasis – Vomitos – Vias biliares (meperidina)
  • 20. Agonistas Puros MORFINA – Agonista mu – D.E. 2-5 hs – Felinos NO – Aumenta el umbral del dolor – Dependencia física – Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM. Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H, Riñones, pulmones y bazo. Biotr: Conjugacion Exc: Renal - MF – Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etc Reglamentacion
  • 21. MEPERIDINA – Agonista mu – Patencia mas breve – D.E 2-5 hs – Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante. Espasmolitico – Menos efectos depresores – Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en Agua y estable en solución. – EV e IM LENTO – Biotr: Desmetilacion e Hidrólisis – Exc: Renal – Se puede usar en partos – Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio) – Se BLOQUEA CON NALOXONA
  • 22. FENTANILO – Agonista mu – 150 + potente – Adm. EV – Patencia 2-5 min. – Accion corta 5-30 min – Polvo blanquecino en sal de citrato. Muy liposoluble – Neuroleptoanalgesia (droperidol) – Epidural (anestesia segmentaria)
  • 23. Propoxifeno (Dextropropoxifeno) – Agonista mu – No produce adiccion – Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. EV – La Naloxona bloquea algunos de sus efectos anlagesicos. – Analgesia local potente (SC) – Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!) – Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona) – Exc: Renal
  • 24. Agonistas Parciales BUPRENORFINA Agonista parcial mu D.E 8 hs 10 + morfina No revierte con el uso de antagonistas
  • 25. Agonistas / Agonistas parc Antagonistas Butorfanol – Agonista k agonista parcial mu – Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que Morf. – Antitusivo – Pacientes con cólico (equinos). Caninos – 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs – D:E 1-2 hs – Biotr: Higado – NO PRODUCE ADICCION
  • 26. Nalbufina – Agonista K - Antag. Mu – DE 6-8 hs – Pobre accion analgesica
  • 27. Antagonistas NALOXONA – Antagonista m- d - k – DE 30-60 min – Vomitos – Aum. FC FR – Adm EV lenta
  • 28. Opiodes con acciones Mixtas Droga Agonista Agonista Antagonista parcial NALBUFINA Kapa - Mu BUTORFANOL Kapa Mu - PANTAZOCINA Kapa Mu - BUPRENORFINA - Mu kapa
  • 29. Dosis Morfina – Caninos 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs – Felinos 0.1-0.2 mg/kg SC-IM 6-8h s Mepridina – Caninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs – Felinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs Fentanilo – Caninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 min – Felinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 min
  • 30. Buprenorfina – Caninos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 6-12 hs – Felinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hs Butorfanol – Caninos 0.2-0.6 mg/kg IM-SC-IV-PO 2-4 hs – Felinos 0.2-0.8 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hs Nalbufina – Caninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hs – Felinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hs
  • 31. Tramadol – Caninos 1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hs – Felinos 1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hs D-Propoxifeno – Caninos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs – Felinos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs Naloxona – Caninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicos – Felinos “ “ “
  • 32. RECORDAR El UNICO DOLOR SOPORTABE ES EL AJENO !!!!!!!!!!!!!!!!!!