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OPIOIDES SISTÉMICOS

Anestesiología y Reanimación
            UdeA
GENERALIDADES
Palabra griega «opos»: jugo
Adormidera: Papaver somniferum

TERMINOLOGÍA
Opioide
Opiáceo
Narcótico
HISTORIA
Siglo IIIaC: Teofrasto-
sumerios
1806: Serturner: Morfina
«Morfeo»
1832: Codeína
1921: Hidromorfona
1973: Receptores de opioides
1975: Opioides endógenos
1994: N/OFQ
CLASIFICACIÓN
Origen:
Naturales
Semisintéticos
Sintéticos
                 Interacción con receptores
                                    Agonistas
                          Agonistas parciales
                       Agonistas-Antagonistas
                                 Antagonistas
INTERACCIÓN CON
                  RECEPTORES
 AGONISTAS       AGONISTAS-     AGONISTA       ANTAGONISTA
   PUROS:       ANTAGONISTAS:   PARCIAL:          PURO:
Morfina         Nalorfina
Codeína         Pentazocina     Buprenorfina   Naloxona
Heroína                                        Naltrexona
Oxicodona
Meperidina
Fentanilo
Sulfentanilo
Metadona
Tramadol
PRECURSORES DE
   OPIOIDES
DISTRIBUCIÓN OPIOIDES
       ENDÓGENOS
      Grupo      Localización
Encefalinas y   Amígdala
dinorfinas      Hipotálamo
                Sustancia gris
                periacueductal
                Médula rostroventral
                Láminas de Rexed I,
                II, V y X
                Tubo digestivo
                SN simpático
                Médula adrenal
Endorfinas      Núcleo arcuato
                Hipófisis
                Sustancia gris
                periacueductal
                Locus ceruleus
RECEPTORES DE OPIOIDES
     Tipo de
    receptor
                    µ                                     N/OFQ
Otros nombres   OP3, MOR        OP2, KOR      OP1, DOR       OP4, NOR
Analgesia     Supraespinal, Espinal        Supraespinal,
              espinal                      espinal
Depresión            +              +              +
respiratoria
Motilidad            +                            +
intestinal
Motilidad            +
vesical
Conducta      Euforia       Disforia,
                            sedación
Dependencia          +              +
Miosis               +             +              +
Tolerancia           +             +              +
Ligando        β-endorfinas Dinorfinas     Encefalinas     Nociceptina/
               Opioides,                                   orfanina
               encefalinas

                                     Pain Physician 2008; 11:S133-S153
RECEPTORES DE OPIOIDES

 RECEPTORES MU (MOR)
MOR-1:            MOR-2:
- Analgesia       - Analgesia espinal
  supraespinal
                  - Depresión
- Hipotermia        respiratoria
- Liberación      - Retardo TGI
  prolactina
                  - Bradicardia
- Miosis
                  - Sedación
- Euforia
RECEPTORES DE OPIOIDES

RECEPTORES KAPPA (KOR) Y
      DELTA (DOR)
 KOR:            DOR:
 - Analgesia     - Analgesia
   espinal
                   espinal y
 - Disforia
                   supraespinal
 - Sedación
                 - Modulan µ
 - Inhibe ADH
 - Miosis        - Inh. Tos
MECANISMO DE ACCIÓN
       LOCALIZACIÓN PRE Y POST SINÁPTICO
MECANISMO DE
   ACCIÓN




               Pain Physician 2008; 11:S133-S153
MECANISMOS PERIFÉRICOS DE
      LOS OPIOIDES




       Current Opinion in Pharmacology 2009, 9:3–8
CLASIFICACIÓN
                     µ                        
Agonistas
Potentes     Morfina        Morfina      Morfina
             Sufentanilo
Débiles      Codeína        Codeína      Codeína
             Tramadol
Antagonistas Naloxona       Naloxona     Naloxona
             Naltrexona     Naltrexona   Naltrexona
Agonistas    Buprenorfina
parciales
Agonistas/   Pentazocina                 Pentazocina
antagonistas
FARMACOCINÉTICA EN
             GENERAL
   Opioide     t1/2(h) Depuración Biodisponibilidad    Metabolitos
                                           VO
Morfina         2-4      0,8-1,2    19-47             M6G
Metadona        4-130    0,1-0,3    60-90             No
Fentanilo       4-8      0,7-1,5    <2/90 (TD)        No
Oxicodona 3-5            0,4-1,1    40-130            Oximorfona
Hidromorfona2-4          0,4        35-80             No
Codeina         3-4      0,6-0,9    60-90             Morfina
Tramadol        5-6                 75
Buprenorfina 20-25                  70 (SL)
SL: sublingual: TD: transdérmico.
MORFINA
• Extenso
  metabolismo de
  primer paso
• Biodisponibilidad
  oral 19-47%
• M3G: 44-55%
                      Analgesia       Efectos
• M6G: 9-10%                      neuroexcitatorios

Orina 8-10% sin
cambios
HIDROMORFONA
• RELACIÓN 5 A 7,5 POR 1 DE MORFINA

 Efecto máx 20 min
 Más liposoluble
 t1/2: 2,6-4h
 Metabolitos:
 • Dihidroisomorfina
   glucorónido
 • Hidromorfona 3
   glucorónido
METADONA
• Agonista mu
• Enantiómeros L y D
• Acción prolongada:
  15-40 h
• 
  prolactina, albúmina,
  globulinas
OXICODONA

3-metiloximorfona
Vida media 3-5
horas
Agonista mu y       Tab 5
                    Prolong: 10-
Kappa               20-40 mg
MEPERIDINA
Midriasis

Metabolito principal:
Normeperidina


Estimulante SNC           Amp
                        100mg/cc
FENTANIL
• 75 a 125 veces +
  potente que morfina        SUFENTANIL
• Vida media 3.1 a 7.9 hrs   • IV 5-7 +potente que Fentanil
                             Latencia :
                             Intravenosa- 1-3 min
                             Duración:
REMIFENTANIL
                             Intravenosa- 20-40 min
•   El + potente
                              Vida media: 2.7 hrs
•   Latencia- 1 minuto
•   Duración- 5-10 min
•   V1/2 elim. 3-10 min
CODEÍNA
                             • 10% a MORFINA
                             • Gran
                               biodisponibilidad
                               oral
                             • Metabolismo
Jbe 10 mg/10 ml                hepático
10-30-50 mg en combinación
Winadeine: Acetaminofén
500 + codeína 50 mg
HIDROCODONA
Gran disponibilidad
oral
Acción antitusiva
Asociado a
acetaminofén
Vida media 4h
TRAMADOL

                                   Amp 100mg/2 ml
                                   50 mg/ml
                                   Gotas: 10%




Enantiómero + : INH Recaptación de serotonina
Enantiómero - : INH recaptación de noradrenalina.
BUPRENORFINA
50 v + potente que
Morfina
Lipofílico
Agonista parcial mu
0,4 mg B=10 mg M

                      Tab SL 0,2 mg
                      Parches
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
Pentazocina: agonista , agonista
parcial µ
Efecto techo: 50-100mg

Nalbufina: agonista -antagonista µ
Efecto techo:30 mg

 PA y Fc
EQUIVALENCIAS




                1 MG DE MORFINA ES EQUIVALENTE A
     Medicamento         Dosis parenteral        Dosis oral
Morfina 1 mg          Morfina 1 mg           Morfina 6 mgs
Morfina 1 mg          Meperidina 10 mgs      Meperidina 300 mgs
Morfina 1 mg          Hidromorfona 0.15 mg   Hidromorfona 0.8 mgs
Morfina 1 mg          Hidrocodona 1.5 mgs    Hidrocodona 3 mgs
Morfina 1 mg          Codeína 12 mgs         Codeína 25 mgs
Morfina 1 mg          Oxicodona 1.5 mgs      Oxicodona 3 mgs
Morfina 1 mg          Fentanyl 0.01 mgs
ANTAGONISTAS
        Farmacocinética de los antagonistas opioides
                    Naloxona               Naltrexona         Nalmefene
Biodisponibilidad 0             5-40%                  40-50%
vía oral
Inicio de acción IV 2-3 min IM o                        2-5 min IM o SC 15 min
                  SC 15 min
Duración del      45 min, hasta 4 24-72 h               Dosis dependiente 4-8 h (1-
efecto            h                                     2 mg IV) 30-60 min (1 µg/kg
                                                        IV) 48-72 h VO
t1/2 (h)          4,7                 4                 108 min
Volumen de        3,5 L/kg (1,8-3,5   20 l/Kg           8,6 l/kg
distribución      en NN)
Unión a proteínas                     21%               45%
Metabolismo       Conjugación con     Beta-naltrexol    Conjugación con
                  glucurónico                           glucurónico
t1/2 (h)          30-81 min           96                7-14 h
ANTAGONISTAS
NALOXONA

Antagonista mu
Cambios hormonales
Vida media: 1h
                            Amp 0,4 mg/ml



Naltrexona: vida media 3h
EFECTOS FISIOLÓGICOS
     SISTEMA NERVIOSO CENTRAL                           SISTEMA RESPIRATORIO
Analgesia                                      Antitusígeno
Sedación                                       Disminución de la ventilación minuto.
Nausea y vómito                                Disminución de la frecuencia respiratoria.
Miosis                                         Disminución del volumen corriente.
Convulsiones                                   Depresión de la respuesta ventilatoria al CO2 y el
Disfonía                                       O2
Euforia                                                SISTEMA GASTRO INTESTINAL
Excitación                                     Disminuye la motilidad y el peristaltismo.
                                               Constipación
         CARDÍACO Y VASCULAR                   Aumenta tono del esfínter de Oddi, íleo cólico,
                                               tracto biliar.
Bradicardia (fentanyl y morfina) taquicardia                SISTEMA URINARIO
(meperidina)                                    Aumenta tono de uréteres, vejiga y músculo
Liberación de histamina y venodilatación        detrusor de la vejiga.
(morfina)                                       Retención urinaria.
Mínimos efectos en el gasto cardíaco excepto la
Meperidina
EFECTOS EN SNC
•   Potencian anestesia
•   Sedación
•   Neuroexcitación
•   FSC- metabolismo cerebral- PIC
•   Hipotálamo          Temp
•   Miosis      parasimpático-
    inhibición cortical del núcleo
    Eddinger-Westphal
DISFUNCIÓN COGNITIVA
• Por estimulación
  de receptores Mu
• Rapidez de
  reacción
• Daño cognitivo
• Tolerancia
EFECTOS ADVERSOS OPIOIDES

                    MENOS COMUNES
MAS COMUNES
                    • Depresión resp.
• Constipación
                    • Disfunción cognitiva
• Náusea y vómito
                    • Rigidez muscular
• Sedación          • Delirio
• Prurito           • Mioclonias
DEPRESIÓN RESPIRATORIA

 Raro con dosis adecuadas.



    Aumenta sedación



   Disminuye frecuencia
       respiratoria


    Disminuye respuesta
 hipóxica e hipercápnica de
       la respiración
                              Anesthesiology, 112 (1 ) 2010
EFECTOS RESPIRATORIOS
DEPRESIÓN RESPIRATORIA
MAYOR RIESGO:
• Dosis alta
• Edad avanzada
• Depresores del SNC
• Insuficiencia renal
• Hiperventilación, hipocapnia
• Acidosis respiratoria
• Reducción del flujo sanguíneo hepático
                          Anesthesiology, 112 (1 ) 2010
EFECTOS
       RESPIRATORIOS
Efectos en asma      Fentanilo
Tos     centro bulbar
RIGIDEZ MUSCULAR
           “Tórax leñoso”
                            CAUSAS
• Fentanil, Sufentanil y
  Remifentanil              • Dosis altas
• Dificultad para           • Administración
  ventilar y para intubar     rápida iv
• Manejo con relajante
  muscular o Naloxona
NÁUSEA Y VÓMITO
   • MECANISMO
      Tolerancia (2-3
      días)
• Estimulación directa de
  Zona quimiorreceptora
   • Bajar dosis de
  gatillo
• Retraso en el
      opioide
  vaciamiento gástrico
   • Rotación
• Reducción de la de
  motilidad intestinal
      opioide
• Sensibilización del
   • Cambio de al
  sistema vestibular vía de
  movimiento
      administración
                              Pain Med. 2009 May-Jun;10(4):654-62.
PRURITO
   Neuronas asta
   dorsal
   Liberación
   Histamina
          Morfina,
   codeína,
   meperidina
EFECTOS
            CARDIOVASCULARES
    DROGA      PRECARGA         INOTROPISMO           POSTCARGA        FRECUENCIA
                                                                        CARDÍACA
MORFINA        Disminuye   No lo altera             Disminuye        Disminuye
MEPERIDINA     No          A dosis altas muy        Disminuye        Aumenta
                           depresor (+2-2.5
                           mgrs/kg)
NALBUFINA      No          No                       No               No


REMIFENTANYL   No          No                       No               Disminuye


FENTANYL       No          El de más estabilidad    No               Disminuye
                           cardiovascular

                     Best Practice & Research Clinical Anesthesiology Vol. 17, (I)
                     pp. 91-110, 2003
EFECTOS
     GASTROINTESTINALES
Receptores en TGI,
antro gástrico,             Liberación Ach
ID, IG



   •No tolerancia
       MOTILIDAD INTESTINAL
       TIEMPO DE TRÁNSITO COLÓNICO
   • Independiente de ruta de
       ABSORCIÓN DE AGUA
   Administración
       secreciones intest.,gástricas,
      biliares y pancreáticas
   • Tratamiento anticipado
                     Curr Opin Anaesthesiol 23 (2010):616–622
RETENCION URINARIA
Receptores         Inhibición
médula             parasimpático sacro
espinal sacra

           Relajación
           detrusor



   Capacidad
  vesical
EFECTOS INMUNOLÓGICOS
Inmunosupresión       relevancia clínica??
Opioides endógenos       Inmunoactivación


  KOR-DOR: activan
  respuesta celular
      inmune

                    MOR:
                 fagocitosis
                 macrófagos
EFECTOS HORMONALES
 Testosterona
Hipogonadismo
 Cortisol




                 Pain Physician 2008; 11:S105-S120
HIPERALGESIA




 Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology
 21(1) 2007: 65e83
TOLERANCIA
Pérdida del
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Microbiología medica - Murray 7ª edición
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Opioides

  • 2. GENERALIDADES Palabra griega «opos»: jugo Adormidera: Papaver somniferum TERMINOLOGÍA Opioide Opiáceo Narcótico
  • 3. HISTORIA Siglo IIIaC: Teofrasto- sumerios 1806: Serturner: Morfina «Morfeo» 1832: Codeína 1921: Hidromorfona 1973: Receptores de opioides 1975: Opioides endógenos 1994: N/OFQ
  • 4. CLASIFICACIÓN Origen: Naturales Semisintéticos Sintéticos Interacción con receptores Agonistas Agonistas parciales Agonistas-Antagonistas Antagonistas
  • 5. INTERACCIÓN CON RECEPTORES AGONISTAS AGONISTAS- AGONISTA ANTAGONISTA PUROS: ANTAGONISTAS: PARCIAL: PURO: Morfina Nalorfina Codeína Pentazocina Buprenorfina Naloxona Heroína Naltrexona Oxicodona Meperidina Fentanilo Sulfentanilo Metadona Tramadol
  • 6. PRECURSORES DE OPIOIDES
  • 7. DISTRIBUCIÓN OPIOIDES ENDÓGENOS Grupo Localización Encefalinas y Amígdala dinorfinas Hipotálamo Sustancia gris periacueductal Médula rostroventral Láminas de Rexed I, II, V y X Tubo digestivo SN simpático Médula adrenal Endorfinas Núcleo arcuato Hipófisis Sustancia gris periacueductal Locus ceruleus
  • 8. RECEPTORES DE OPIOIDES Tipo de receptor µ   N/OFQ Otros nombres OP3, MOR OP2, KOR OP1, DOR OP4, NOR Analgesia Supraespinal, Espinal Supraespinal, espinal espinal Depresión + + + respiratoria Motilidad + + intestinal Motilidad + vesical Conducta Euforia Disforia, sedación Dependencia + + Miosis + + + Tolerancia + + + Ligando β-endorfinas Dinorfinas Encefalinas Nociceptina/ Opioides, orfanina encefalinas Pain Physician 2008; 11:S133-S153
  • 9. RECEPTORES DE OPIOIDES RECEPTORES MU (MOR) MOR-1: MOR-2: - Analgesia - Analgesia espinal supraespinal - Depresión - Hipotermia respiratoria - Liberación - Retardo TGI prolactina - Bradicardia - Miosis - Sedación - Euforia
  • 10. RECEPTORES DE OPIOIDES RECEPTORES KAPPA (KOR) Y DELTA (DOR) KOR: DOR: - Analgesia - Analgesia espinal espinal y - Disforia supraespinal - Sedación - Modulan µ - Inhibe ADH - Miosis - Inh. Tos
  • 11. MECANISMO DE ACCIÓN LOCALIZACIÓN PRE Y POST SINÁPTICO
  • 12. MECANISMO DE ACCIÓN Pain Physician 2008; 11:S133-S153
  • 13. MECANISMOS PERIFÉRICOS DE LOS OPIOIDES Current Opinion in Pharmacology 2009, 9:3–8
  • 14. CLASIFICACIÓN µ   Agonistas Potentes Morfina Morfina Morfina Sufentanilo Débiles Codeína Codeína Codeína Tramadol Antagonistas Naloxona Naloxona Naloxona Naltrexona Naltrexona Naltrexona Agonistas Buprenorfina parciales Agonistas/ Pentazocina Pentazocina antagonistas
  • 15. FARMACOCINÉTICA EN GENERAL Opioide t1/2(h) Depuración Biodisponibilidad Metabolitos VO Morfina 2-4 0,8-1,2 19-47 M6G Metadona 4-130 0,1-0,3 60-90 No Fentanilo 4-8 0,7-1,5 <2/90 (TD) No Oxicodona 3-5 0,4-1,1 40-130 Oximorfona Hidromorfona2-4 0,4 35-80 No Codeina 3-4 0,6-0,9 60-90 Morfina Tramadol 5-6 75 Buprenorfina 20-25 70 (SL) SL: sublingual: TD: transdérmico.
  • 16. MORFINA • Extenso metabolismo de primer paso • Biodisponibilidad oral 19-47% • M3G: 44-55% Analgesia Efectos • M6G: 9-10% neuroexcitatorios Orina 8-10% sin cambios
  • 17. HIDROMORFONA • RELACIÓN 5 A 7,5 POR 1 DE MORFINA Efecto máx 20 min Más liposoluble t1/2: 2,6-4h Metabolitos: • Dihidroisomorfina glucorónido • Hidromorfona 3 glucorónido
  • 18. METADONA • Agonista mu • Enantiómeros L y D • Acción prolongada: 15-40 h •  prolactina, albúmina, globulinas
  • 19. OXICODONA 3-metiloximorfona Vida media 3-5 horas Agonista mu y Tab 5 Prolong: 10- Kappa 20-40 mg
  • 21. FENTANIL • 75 a 125 veces + potente que morfina SUFENTANIL • Vida media 3.1 a 7.9 hrs • IV 5-7 +potente que Fentanil Latencia : Intravenosa- 1-3 min Duración: REMIFENTANIL Intravenosa- 20-40 min • El + potente Vida media: 2.7 hrs • Latencia- 1 minuto • Duración- 5-10 min • V1/2 elim. 3-10 min
  • 22. CODEÍNA • 10% a MORFINA • Gran biodisponibilidad oral • Metabolismo Jbe 10 mg/10 ml hepático 10-30-50 mg en combinación Winadeine: Acetaminofén 500 + codeína 50 mg
  • 24. TRAMADOL Amp 100mg/2 ml 50 mg/ml Gotas: 10% Enantiómero + : INH Recaptación de serotonina Enantiómero - : INH recaptación de noradrenalina.
  • 25. BUPRENORFINA 50 v + potente que Morfina Lipofílico Agonista parcial mu 0,4 mg B=10 mg M Tab SL 0,2 mg Parches
  • 26. AGONISTAS-ANTAGONISTAS Pentazocina: agonista , agonista parcial µ Efecto techo: 50-100mg Nalbufina: agonista -antagonista µ Efecto techo:30 mg  PA y Fc
  • 27. EQUIVALENCIAS 1 MG DE MORFINA ES EQUIVALENTE A Medicamento Dosis parenteral Dosis oral Morfina 1 mg Morfina 1 mg Morfina 6 mgs Morfina 1 mg Meperidina 10 mgs Meperidina 300 mgs Morfina 1 mg Hidromorfona 0.15 mg Hidromorfona 0.8 mgs Morfina 1 mg Hidrocodona 1.5 mgs Hidrocodona 3 mgs Morfina 1 mg Codeína 12 mgs Codeína 25 mgs Morfina 1 mg Oxicodona 1.5 mgs Oxicodona 3 mgs Morfina 1 mg Fentanyl 0.01 mgs
  • 28. ANTAGONISTAS Farmacocinética de los antagonistas opioides Naloxona Naltrexona Nalmefene Biodisponibilidad 0 5-40% 40-50% vía oral Inicio de acción IV 2-3 min IM o 2-5 min IM o SC 15 min SC 15 min Duración del 45 min, hasta 4 24-72 h Dosis dependiente 4-8 h (1- efecto h 2 mg IV) 30-60 min (1 µg/kg IV) 48-72 h VO t1/2 (h) 4,7 4 108 min Volumen de 3,5 L/kg (1,8-3,5 20 l/Kg 8,6 l/kg distribución en NN) Unión a proteínas 21% 45% Metabolismo Conjugación con Beta-naltrexol Conjugación con glucurónico glucurónico t1/2 (h) 30-81 min 96 7-14 h
  • 29. ANTAGONISTAS NALOXONA Antagonista mu Cambios hormonales Vida media: 1h Amp 0,4 mg/ml Naltrexona: vida media 3h
  • 30. EFECTOS FISIOLÓGICOS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA RESPIRATORIO Analgesia Antitusígeno Sedación Disminución de la ventilación minuto. Nausea y vómito Disminución de la frecuencia respiratoria. Miosis Disminución del volumen corriente. Convulsiones Depresión de la respuesta ventilatoria al CO2 y el Disfonía O2 Euforia SISTEMA GASTRO INTESTINAL Excitación Disminuye la motilidad y el peristaltismo. Constipación CARDÍACO Y VASCULAR Aumenta tono del esfínter de Oddi, íleo cólico, tracto biliar. Bradicardia (fentanyl y morfina) taquicardia SISTEMA URINARIO (meperidina) Aumenta tono de uréteres, vejiga y músculo Liberación de histamina y venodilatación detrusor de la vejiga. (morfina) Retención urinaria. Mínimos efectos en el gasto cardíaco excepto la Meperidina
  • 31. EFECTOS EN SNC • Potencian anestesia • Sedación • Neuroexcitación • FSC- metabolismo cerebral- PIC • Hipotálamo Temp • Miosis parasimpático- inhibición cortical del núcleo Eddinger-Westphal
  • 32. DISFUNCIÓN COGNITIVA • Por estimulación de receptores Mu • Rapidez de reacción • Daño cognitivo • Tolerancia
  • 33. EFECTOS ADVERSOS OPIOIDES MENOS COMUNES MAS COMUNES • Depresión resp. • Constipación • Disfunción cognitiva • Náusea y vómito • Rigidez muscular • Sedación • Delirio • Prurito • Mioclonias
  • 34. DEPRESIÓN RESPIRATORIA Raro con dosis adecuadas. Aumenta sedación Disminuye frecuencia respiratoria Disminuye respuesta hipóxica e hipercápnica de la respiración Anesthesiology, 112 (1 ) 2010
  • 35. EFECTOS RESPIRATORIOS DEPRESIÓN RESPIRATORIA MAYOR RIESGO: • Dosis alta • Edad avanzada • Depresores del SNC • Insuficiencia renal • Hiperventilación, hipocapnia • Acidosis respiratoria • Reducción del flujo sanguíneo hepático Anesthesiology, 112 (1 ) 2010
  • 36. EFECTOS RESPIRATORIOS Efectos en asma Fentanilo Tos centro bulbar
  • 37. RIGIDEZ MUSCULAR “Tórax leñoso” CAUSAS • Fentanil, Sufentanil y Remifentanil • Dosis altas • Dificultad para • Administración ventilar y para intubar rápida iv • Manejo con relajante muscular o Naloxona
  • 38. NÁUSEA Y VÓMITO • MECANISMO Tolerancia (2-3 días) • Estimulación directa de Zona quimiorreceptora • Bajar dosis de gatillo • Retraso en el opioide vaciamiento gástrico • Rotación • Reducción de la de motilidad intestinal opioide • Sensibilización del • Cambio de al sistema vestibular vía de movimiento administración Pain Med. 2009 May-Jun;10(4):654-62.
  • 39. PRURITO Neuronas asta dorsal Liberación Histamina Morfina, codeína, meperidina
  • 40. EFECTOS CARDIOVASCULARES DROGA PRECARGA INOTROPISMO POSTCARGA FRECUENCIA CARDÍACA MORFINA Disminuye No lo altera Disminuye Disminuye MEPERIDINA No A dosis altas muy Disminuye Aumenta depresor (+2-2.5 mgrs/kg) NALBUFINA No No No No REMIFENTANYL No No No Disminuye FENTANYL No El de más estabilidad No Disminuye cardiovascular Best Practice & Research Clinical Anesthesiology Vol. 17, (I) pp. 91-110, 2003
  • 41. EFECTOS GASTROINTESTINALES Receptores en TGI, antro gástrico, Liberación Ach ID, IG •No tolerancia MOTILIDAD INTESTINAL TIEMPO DE TRÁNSITO COLÓNICO • Independiente de ruta de ABSORCIÓN DE AGUA Administración secreciones intest.,gástricas, biliares y pancreáticas • Tratamiento anticipado Curr Opin Anaesthesiol 23 (2010):616–622
  • 42. RETENCION URINARIA Receptores Inhibición médula parasimpático sacro espinal sacra Relajación detrusor  Capacidad vesical
  • 43. EFECTOS INMUNOLÓGICOS Inmunosupresión relevancia clínica?? Opioides endógenos Inmunoactivación KOR-DOR: activan respuesta celular inmune MOR: fagocitosis macrófagos
  • 44. EFECTOS HORMONALES  Testosterona Hipogonadismo  Cortisol Pain Physician 2008; 11:S105-S120
  • 45. HIPERALGESIA Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 21(1) 2007: 65e83
  • 46. TOLERANCIA Pérdida del efecto Puede ocurrir sin dependencia Implicados receptores NMDA Hay tolerancia a: Analgesia, sedación, depresión Pain Physician 2008; 11:S105-S120
  • 47. DEPENDENCIA Con el retiro aparece síndrome de abstinencia Diaforesis, coriza, insomnio, dol or abdominal, diarrea