NEUROFARMACOLOGÍA
Marco Antonio Yepiz Lachica R3A
Profesor titular: Dr. Miguel Ángel López
Oropeza
Módulo: Neuroanestesia

LISTA DE FÁRMACOS
- Benzodiacepinas
- Opioides
- Inductores
- Relajantes
- Halogenados
- Anticonvulsivantes
- Esteroides
- Diuréticos

Introducción
- "En la práctica de la neuroanestesia, la atención principal se presta a la
manera en que los fármacos y técnicas anestésicas influyen sobre el
FSC".
- el suministro de sustratos energéticos depende del FSC
- el control y el abordaje del FSC son fundamentales para el tratamiento de la PIC

Relación entre FSC y
VSC. Aunque entre el
FSC y el VSC existe
una relación lineal, la
magnitud del cambio
en el VSC para una
alteración dada del
FSC es considerable
mente menor. Un
incremento del FSC
del 50% da lugar a un
cambio del VSC de
solo un 20%.

- En algunas
circunstanci
as, el VSC y
el FSC
varían
independient
emente.

FÁRMACOS ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
La mayoría de los anestésicos intravenosos lleva a una reducción
paralela del IMC y el FSC.
La ketamina es la excepción.
Los anestésicos IV mantienen el acoplamiento neurovascular y, por
consiguiente, los cambios del FSC que inducen son resultado de
sus efectos sobre el IMC.
Tienen efecto directo sobre el tono vascular.

Cambios del flujo sanguíneo
cerebral (FSC) y del consumo
metabólico cerebral de oxígeno
(CMRo2) causados por los
fármacos anestésicos
intravenosos.

BENZODIACEPINAS
Todas las benzodiazepinas poseen
propiedades ansiolíticas sedantes,
miorrelajantes y anticonvulsivantes.
Además de inhibir el GABA disminuyen
el CMRO2 y el FSC, al mismo tiempo
que preservan la reactividad al CO2.
Ejercen un efecto protector en caso de
isquemia cerebral, disminuyendo el
CMRO2.

Midazolam
- Formulación hidrosoluble
- Liposolubles al pH fisiológico
- Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica
- Actúa a través de receptores localizados en el cerebro, en especial en la corteza frontal
y occipital.
- En pacientes con riesgo de PIC elevada debe evitarse una sedación excesiva y la
posibilidad de hipercapnia provocada por hipoventilación.

Diazepam
- Metabolito activo (desmetildiazepam) cuya vida media de eliminación es de 41 a 139
h y que se acumula con la administración crónica.
- Produce una disminución en el consumo de oxígeno e incremento de la suplencia
miocárdica de oxígeno a las zonas isquémicas.
- Combinado con otros fármacos anestésicos en sedación se puede potenciar su
efecto depresor miocárdico.

Lorazepam
- Poco liposoluble.
- Atraviesa lentamente la barrera hematoencefálica.
- Tiene poca repercusión hemodinámica.
- El efecto secundario más importante que se ha descrito es la necrosis tubular
secundaria a la exposición de propilenglicol, solvente del lorazepam.

OPIOIDES
Los opiáceos pueden inhibir y estimular el
SNC.
La depresión explica la analgesia, la
depresión respiratoria, la somnolencia y
ciertas alteraciones en el EEG.
Las acciones excitadoras son principalmente
miosis, náuseas y vómitos.
Reducción moderada tanto del FSC como
del IMC.

Fentanilo
- Reducción global moderada del FSC y el IMC en el cerebro normal en reposo, así
como la PIC.
- Producirá una disminución mayor cuando se administre durante la vigilia.
- Se recomienda en pacientes neuroquirúrgicos, tanto para anestesia general con
agentes inhalados como para anestesia total intravenosa.

Sufentanilo
- Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
- Dependiendo de la dosis, no produce cambios o causa una reducción moderada del
FSC y el IMC.
- La inducción con 10 μg/kg da lugar a una reducción del 29% en el FSC y del 22% en
el CMRo2.
- 0,5 μg/kg de sufentanilo103 no influyen en el FSC.
- En algunas investigaciones en el ser humano, se asoció con un aumento moderado
de la PIC.

Remifentanilo
- La difusión en el SNC es rápida: tras un bolo intravenoso, el pico de concentración
en el lugar de acción se alcanza en 1min 30 seg
- Las dosis sedantes aisladas pueden causar un incremento mínimo del FSC.
- Con dosis mayores o con la administración concomitante de adyuvantes
anestésicos, el FSC no se altera o se reduce moderadamente.

INDUCTORES
TIOPENTAL
• Es muy liposoluble.
•Narcosis entre 30 y 45 seg con una desviación estándar de 10 seg, para una dosis de
3 a 8 mg/kg de tiopental.
•La duración de la narcosis es una de las más cortas: entre 3 y 5 min.
•Disminución dosis-dependiente delCMRO2 y del FSC.

TIOPENTAL
•La disminución del FSC corresponde a una vasoconstricción cerebral.
•La vasoconstricción cerebral disminuye el VSC y, en consecuencia, la PIC.
•Mantiene la autorregulación intracraneal, así como la reactividad al CO2.

Propofol
• En el ser humano, ejerce una reducción del IMC y secundariamente disminuye el
FSC, el VSC y la PIC.
•La capacidad de respuesta al CO2 y la autorregulación están preservadas.
•Aunque el efecto directo sobre los vasos cerebrales in vitro parece ser la
vasodilatación, el propofol posee una acción vasoconstrictora in vivo.
•El CMRO2 disminuye.

Etomidato
- El FSC disminuye debido a un descenso del CMRO2.
- La capacidad de reacción de la circulación cerebral al CO2 se mantiene.
- La disminución del FSC lleva a una reducción de la PIC.
- Produce vasoconstricción cerebral.
- Las dosis crecientes producen depresión del IMC.

DEXMEDETOMIDINA

- Los efectos de la dexmedetomidina sobre el FSC estan mediados principalmente
por su capacidad para disminuir el IMC.
- La reducción del FSC es proporcional a la reducción del IMC.
- No hay evidencia de que cause isquemia cerebral.
- Actividad vasoconstrictora directa

HALOGENADOS
Representación
esquemática del efecto
de concentraciones
crecientes de un
fármaco anestésico
volátil representativo
sobre la autorregulación
del flujo sanguíneo
cerebral

Estimación de los cambios
del flujo sanguíneo cerebral
(FSC) y el consumo
metabólico cerebral de
oxígeno (CMRo2)
causados por anestésicos
volátiles.

Efecto de los anestésicos volátiles sobre el flujo sanguíneo cerebral (FSC) (A) y el consumo metabólico
cerebral de oxígeno (CMRo2) (B) en individuos despiertos.

RELAJANTES MUSCULARES
RELAJANTES NO DESPOLARIZANTES
• Su único efecto reconocido sobre la vascularización cerebral se debe a la
liberación de histamina.
•La histamina puede producir una reducción de la PPC debido al incremento
simultáneo de la PIC (causada por la vasodilatación cerebral) y la disminución de la
PAM.
•El vecuronio, el pipecuronio, el rocuronio, el atracurio, el mivacurio, el cisatracurio, la
metocurina y el pancuronio son todos aecuados para su empleo en los pacientes con
hipertensión intracraneal o riesgo de esta.

Succinilcolina
- Puede producir un incremento moderado (~5 mmHg) de la PIC en individuos con un
nivel de anestesia superficial.

BIBLIOGRAFIA
- MILLER, 9na Edición, Anestesia. 2019 Capítulo 11: Fisiología cerebral y efectos
de los fármacos anestésicos.
- CARRILLO, Neuroanestesiología y cuidados intensivos neurológicos.
2007. Capítulo 28: Neurofarmacología.