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NEUROFARMACOLOGÍA
Módulo de Neuroanestesiología
2023
PROFESOR TITULAR: DR. MIGUEL ANGEL LOPEZ OROPEZA
ALUMNA: DORIAN ANDREA PÉREZ RUIZ
UMAE 25
CONTENIDO
● Benzodiacepinas
● Opioides
● Inductores
● Bloqueadores neuromusculares
● Halogenados
● Anticonvulsivantes
● Esteroides
● Diuréticos
Características deseables de los fármacos en
neuroanestesia.
● Disminución del CMRO2
● Capacidad para mantener el equilibrio
entre el FSC y los requerimentos
metabólicos
● Capacidad para mantener la PPC y el
FSC
● Conservación de la autorregulación
cerebral y la reactividad del CO2
● Actividad antiepiléptica
● Inicio de acción rápida y facilmente
reversible
Raúl Carrillo Esper, Castelazo A, Jorge Aldrete Velasco, Rentería A, Miguel Abdo Toro, Al E.
Neuroanestesiología y cuidados intensivos neurológicos. México: Alfil; 2007.
Benzodiacepinas
Causan una reducción paralela
del FSC y el IMC.
Causan una reducción moderada del
FSC en el ser humano, que está
acoplada con el metabolismo.
La administración de
benzodiacepinas sería
segura en pacientes con
hipertensión intracraneal,
siempre que no aparezca
depresión respiratoria o
hipotensión.
Benzodiacepinas
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Opioides
Tienen relativamente poco efecto sobre el FSC y el
IMC en el sistema nervioso normal no estimulado.
Morfina
Cuando se administraba morfina (1mg/kg)
como fármaco único, no se observaba efecto
global sobre el FSC y en el CMRO2 aparecía
una reducción del 41%.
Puede causar una liberación considerable de
histamina en determinados pacientes. Ésta
es un vasodilatador cerebral que producirá
un incremento del VSC y un efecto variable
sobre el FSC que depende de la respuesta de
la presión arterial sistémica.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Fentanilo
Administrado en una dosis que oscilaba
entre 12 y 30 mcg/kg en combinación con
N2O al 50%, redujo el FSC y el IMC en un 21
y 26%.
En combinación con Diacepam, en altas dosis
100mcg/kg lleva a una reducción del FSC del
25%.
En dosis sedantes de 1,5 mcg/kg aumenta el
FSC en las regiones frontales, temporales y
cerebelosas de forma simultánea con una
reducción en zonas diferenciadas asociadas
al procesamiento del dolor.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
La respuesta al CO2 y la autorregulación no
se afectan, y la respuesta hiperémica del FSC
a la hipoxia permanece intacta.
Causa una reducción global moderada del
FSC y el IMC en el cerebro normal en reposo,
y produce una disminución mayor cuando se
administra en vigilia.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Remifentanilo
En pacientes intervenidos de craneotomía
por lesiones supratentoriales ocupantes de
espacio, 1 mcg/kg de remifentanilo no
causaban cambios de la PIC.
0.35 mcg/kg/min dieron lugar a valores de
FSC comparables a los observados con la
anestesia moderadamente profunda con
isoflurano-N2O o con Fentanilo-N2O, y la
capacidad de respuesta al CO2 estaba
preservada.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
La ACMvf disminuyó en un 30% en respuesta a 5 mcg/kg
seguidos de 3 mcg/kg/min de remifentanilo a una PAM
constante en pacientes anestesiados para cx de bypass.
Una dosis más baja de 2 mcg/kg seguida por una perfusión
de 3 mcg/kg/min no afectó a la ACMvf.
La perfusión de pequeñas dosis sedantes puede aumentar
el FSC. A dosis de o.05 y 0.15 mcg/kg/min hubo un
incremento del FSC en las cortezas prefrontal, parietal
inferior y motora suplementaria; en el cerebelo, el lóbulo
temporal superior y la sustancia gris mesencefálica se
observó reducción del FSC.
Las dosis sedantes de remifentanilo aisladas pueden
causar un incremento mínimo del FSC. Con dosis mayores
o con la administración concomitante de adyuvantes
anestésicos, el FSC no se altera o se reduce
moderadamente.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Inductores
Propofol
El FSC y el IMC disminuyen tras la
administración de propofol. Las
concentraciones quirúrgicas de propofol
reducen el FSC regional en un 53-79% en
comparación con el estado de vigilia.
Ejerce una reducción del IMC y
secundariamente disminuye el FSC, el VSC y
la PIC.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Etomidato
Produce una reducción paralela del FSC y el
IMC, se acompaña de supresión progresiva
del EEG.
La inducción da lugar a una reducción de la
ACMvf de un 27%.
Administrado a una dosis de 0.2 mg/kg
disminuye el FSC y el IMC cerca de un 34 y
45%.
Reduce la PIC solo cuando la actividad EEG
está bien preservada; es ineficaz para reducir
la PIC cuando se suprime la actividad EEG en
pacientes con traumatismo craneal.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Es eficaz para reducir la PIC sin producir
reducción de la PPC en pacientes con
tumores intracraneales y con traumatismos
craneales. Su administración da lugar a una
agudización de la hipoxia del tejido cerebral y
acidosis en pacientes en los que se ocluía
temporalmente la ACM durante cx.
La reactividad al CO2 está preservada
durante la administración de etomidato.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Bloqueadores
Neuromusculares
Relajantes no despolarizantes
El único efecto reconocido se debe a la
liberación de histamina. La histamina puede
producir una reducción de la PPC debido al
incremento simultáneo de la PIC (causada
por la vasodilatación cerebral) y la
disminución de la PAM.
El cisatracurio es el que menor efecto
liberador de histamina tiene.
El vecuronio en dosis altas, no tiene efecto
significativo sobre la fisiología cerebral en los
pacientes con tumores cerebrales.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
La relajación muscular puede reducir la PIC,
porque se evita la tos y los esfuerzos, los que
disminuye la presión venosa central y reduce
concomitantemente la impedancia del flujo
venoso cerebral.
El vecuronio, pipecuronio, rocuronio,
atracurio, mivacurio, cisatracurio, son
relajantes musculares adecuados para su
empleo en pacientes con HIC.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Succinilcolina
Puede producir un incremento moderado
5mmHg de la PIC en individuos con un nivel
de anestesia superficial.
La anestesia profunda evita el incremento de
la PIC.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Halogenados
Potencia vasodilatadora
Halotano>>Enflurano > Desflurano =
Isoflurano>Sevoflurano.
Poseen actividad vasodilatadora intrínseca y
no solo modifican la autorregulación
cerebral, sino también producen una
disminución dependiente de la dosis de la
presión arterial.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Efecto sobre el IMC
Todos causan reducción del IMC.
1 CAM de isoflurano, sevoflurano, desflurano
reducen el CMRO2 en un 25, 38 y 22%.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
Esteroides
PROGESTERONA
Protege o regenera la barrera hematoencefálica, reduce el edema cerebral, regula la cascada
inflamatoria y disminuye la apoptosis; además reduce la excitotoxicidad causada por el
glutamato y potencia los efectos del GABA, al producir una regulación a la alta del receptores
GABAa.
Diuréticos
Manitol
Disminuye la presión intracraneana, aumenta la PPC y mejora el flujo
sanguíneo cerebral. Disminuye el hematocrito, disminuye la
viscosidad plasmática y el volumen sanguíneo cerebral, moviliza
líquidos extracelulares en contra de un gradiente osmótico.
Furosemida
Se aconseja el uso concomitante de Furosemida con Manitol basado en las siguientes premisas:
1. Previene la rápida expansión de volumen inicial
2. Disminuye el riesgo de edema pulmonar
3. Aumenta la excreción de manitol a nivel renal
4. Disminuye la posibilidad de edema cerebral de rebote secundario a la administración de
manitol.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s neuroanesthesia. Edinburgh: Elsevier; 2017.

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  • 2. CONTENIDO ● Benzodiacepinas ● Opioides ● Inductores ● Bloqueadores neuromusculares ● Halogenados ● Anticonvulsivantes ● Esteroides ● Diuréticos
  • 3. Características deseables de los fármacos en neuroanestesia. ● Disminución del CMRO2 ● Capacidad para mantener el equilibrio entre el FSC y los requerimentos metabólicos ● Capacidad para mantener la PPC y el FSC ● Conservación de la autorregulación cerebral y la reactividad del CO2 ● Actividad antiepiléptica ● Inicio de acción rápida y facilmente reversible Raúl Carrillo Esper, Castelazo A, Jorge Aldrete Velasco, Rentería A, Miguel Abdo Toro, Al E. Neuroanestesiología y cuidados intensivos neurológicos. México: Alfil; 2007.
  • 5. Causan una reducción paralela del FSC y el IMC. Causan una reducción moderada del FSC en el ser humano, que está acoplada con el metabolismo. La administración de benzodiacepinas sería segura en pacientes con hipertensión intracraneal, siempre que no aparezca depresión respiratoria o hipotensión. Benzodiacepinas Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 7. Tienen relativamente poco efecto sobre el FSC y el IMC en el sistema nervioso normal no estimulado.
  • 8. Morfina Cuando se administraba morfina (1mg/kg) como fármaco único, no se observaba efecto global sobre el FSC y en el CMRO2 aparecía una reducción del 41%. Puede causar una liberación considerable de histamina en determinados pacientes. Ésta es un vasodilatador cerebral que producirá un incremento del VSC y un efecto variable sobre el FSC que depende de la respuesta de la presión arterial sistémica. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 9. Fentanilo Administrado en una dosis que oscilaba entre 12 y 30 mcg/kg en combinación con N2O al 50%, redujo el FSC y el IMC en un 21 y 26%. En combinación con Diacepam, en altas dosis 100mcg/kg lleva a una reducción del FSC del 25%. En dosis sedantes de 1,5 mcg/kg aumenta el FSC en las regiones frontales, temporales y cerebelosas de forma simultánea con una reducción en zonas diferenciadas asociadas al procesamiento del dolor. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 10. La respuesta al CO2 y la autorregulación no se afectan, y la respuesta hiperémica del FSC a la hipoxia permanece intacta. Causa una reducción global moderada del FSC y el IMC en el cerebro normal en reposo, y produce una disminución mayor cuando se administra en vigilia. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 11. Remifentanilo En pacientes intervenidos de craneotomía por lesiones supratentoriales ocupantes de espacio, 1 mcg/kg de remifentanilo no causaban cambios de la PIC. 0.35 mcg/kg/min dieron lugar a valores de FSC comparables a los observados con la anestesia moderadamente profunda con isoflurano-N2O o con Fentanilo-N2O, y la capacidad de respuesta al CO2 estaba preservada. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 12. La ACMvf disminuyó en un 30% en respuesta a 5 mcg/kg seguidos de 3 mcg/kg/min de remifentanilo a una PAM constante en pacientes anestesiados para cx de bypass. Una dosis más baja de 2 mcg/kg seguida por una perfusión de 3 mcg/kg/min no afectó a la ACMvf. La perfusión de pequeñas dosis sedantes puede aumentar el FSC. A dosis de o.05 y 0.15 mcg/kg/min hubo un incremento del FSC en las cortezas prefrontal, parietal inferior y motora suplementaria; en el cerebelo, el lóbulo temporal superior y la sustancia gris mesencefálica se observó reducción del FSC. Las dosis sedantes de remifentanilo aisladas pueden causar un incremento mínimo del FSC. Con dosis mayores o con la administración concomitante de adyuvantes anestésicos, el FSC no se altera o se reduce moderadamente. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 14. Propofol El FSC y el IMC disminuyen tras la administración de propofol. Las concentraciones quirúrgicas de propofol reducen el FSC regional en un 53-79% en comparación con el estado de vigilia. Ejerce una reducción del IMC y secundariamente disminuye el FSC, el VSC y la PIC. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 15. Etomidato Produce una reducción paralela del FSC y el IMC, se acompaña de supresión progresiva del EEG. La inducción da lugar a una reducción de la ACMvf de un 27%. Administrado a una dosis de 0.2 mg/kg disminuye el FSC y el IMC cerca de un 34 y 45%. Reduce la PIC solo cuando la actividad EEG está bien preservada; es ineficaz para reducir la PIC cuando se suprime la actividad EEG en pacientes con traumatismo craneal. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 16. Es eficaz para reducir la PIC sin producir reducción de la PPC en pacientes con tumores intracraneales y con traumatismos craneales. Su administración da lugar a una agudización de la hipoxia del tejido cerebral y acidosis en pacientes en los que se ocluía temporalmente la ACM durante cx. La reactividad al CO2 está preservada durante la administración de etomidato. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 17.
  • 19. Relajantes no despolarizantes El único efecto reconocido se debe a la liberación de histamina. La histamina puede producir una reducción de la PPC debido al incremento simultáneo de la PIC (causada por la vasodilatación cerebral) y la disminución de la PAM. El cisatracurio es el que menor efecto liberador de histamina tiene. El vecuronio en dosis altas, no tiene efecto significativo sobre la fisiología cerebral en los pacientes con tumores cerebrales. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 20. La relajación muscular puede reducir la PIC, porque se evita la tos y los esfuerzos, los que disminuye la presión venosa central y reduce concomitantemente la impedancia del flujo venoso cerebral. El vecuronio, pipecuronio, rocuronio, atracurio, mivacurio, cisatracurio, son relajantes musculares adecuados para su empleo en pacientes con HIC. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 21. Succinilcolina Puede producir un incremento moderado 5mmHg de la PIC en individuos con un nivel de anestesia superficial. La anestesia profunda evita el incremento de la PIC. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 23. Potencia vasodilatadora Halotano>>Enflurano > Desflurano = Isoflurano>Sevoflurano. Poseen actividad vasodilatadora intrínseca y no solo modifican la autorregulación cerebral, sino también producen una disminución dependiente de la dosis de la presión arterial. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 24. Efecto sobre el IMC Todos causan reducción del IMC. 1 CAM de isoflurano, sevoflurano, desflurano reducen el CMRO2 en un 25, 38 y 22%. Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K. Miller, Anestesia. Elsevier; 2021.
  • 25.
  • 26.
  • 28. PROGESTERONA Protege o regenera la barrera hematoencefálica, reduce el edema cerebral, regula la cascada inflamatoria y disminuye la apoptosis; además reduce la excitotoxicidad causada por el glutamato y potencia los efectos del GABA, al producir una regulación a la alta del receptores GABAa.
  • 30. Manitol Disminuye la presión intracraneana, aumenta la PPC y mejora el flujo sanguíneo cerebral. Disminuye el hematocrito, disminuye la viscosidad plasmática y el volumen sanguíneo cerebral, moviliza líquidos extracelulares en contra de un gradiente osmótico.
  • 31. Furosemida Se aconseja el uso concomitante de Furosemida con Manitol basado en las siguientes premisas: 1. Previene la rápida expansión de volumen inicial 2. Disminuye el riesgo de edema pulmonar 3. Aumenta la excreción de manitol a nivel renal 4. Disminuye la posibilidad de edema cerebral de rebote secundario a la administración de manitol. Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s neuroanesthesia. Edinburgh: Elsevier; 2017.