Farmacología

1. Betalactamicos I
Clasificación, farmacocinética, Penicilinas
Dr. Manuel A. Castillo Martínez
Médico Cirujano

2. Antibioticos (Definición)
Considerando la etimología​, es una sustancia química
producida por un ser vivo o derivado sintético, que
mata o impide el crecimiento de ciertas clases de
microorganismos sensibles.

3. Niveles de actuación

4. Características bacterianas
Pared celular bacteriana
Estructura formada por distintas capas de diferente grosor y
composición según el tipo de bacteria. Estas diferencias permiten:
- identificar y clasificar las bacterias
- diferenciarlas: tinción de Gram.

5. Caracteristicas
bacterianas

7. ● Alexander Fleming 1928. 1er tratamiento parenteral penicilina 1940.
● AB con un anillo betalactámico en su estructura molecular.
● Antimicrobianos mas prescritos
● Escasa toxicidad directa
● Espectro: Gram-positivos, Gram-negativos y espiroquetas
● Actividad frente microorganismos en fase de crecimiento: < actividad
bactericida en abscesos, en infecciones con gran inóculo bacteriano,
especialmente algunos Gram-negativos (neumonía nosocomial), facilitando
la selección de mutantes R.
● El tratamiento combinado con un aminoglicósido (sinergia in vitro )no es
mejor que monoterapia en cuanto a reducción de la mortalidad, excepto en
la bacteriemia por P. aeruginosa.
Betalactamicos

8. Betalactamicos
• Unión a PBPs (transpeptidasa, carboxipeptidasa y endopeptidasa),
proteinas ligadoras de penicilinas, inhibiendo la formación de
peptidoglucanos de la pared celular.
• Activación autolisinas de la pared bacteriana (sistema autolítico):
destrucción componentes de la pared
Mecanismo de acción

9. Betalactamicos
• Producción de betalactamasas.
• Alteraciones en las PBP: mutaciones, hiperexpresión y
modificación de la afinidad: dificultan la unión del
betalactámico a la proteína.
• Alteraciones en la permeabilidad y bombas de expulsión.
Mecanismo de R generados

10. Betalactamicos
Farmacocinética
• Semivida corta.
• Distribución amplia.
• Escasa penetración intracelular: no alcanzan niveles > 25-50%
de las concentraciones plasmáticas.
• Metabolismo nulo.
• Eliminación renal

11. Betalactamicos
Farmacodinamia
• Actividad bactericida en la mayoría de microorganismos: CMB
igual o ligeramente > a la CMI.
• Actividad bacteriostática en cepas tolerantes (CBM= >32).
• Parámetro de eficacia: T > CIM= 40-50% del intervalo de la
dosis.
• > selección de mutantes R si concentración AB > CIM y efecto
post-antibiótico y < semivida: importancia de la administración
en infusión continua.

12. SE VIENE LO BUENO
PENICILINAS

13. Penicilinas
Antibióticos del grupo de los betalactámicos
empleados en el tratamiento de infecciones
provocadas por bacterias sensibles. La mayoría
de las penicilinas son derivados del ácido 6-
aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la
sustitución en la cadena lateral de su grupo
amino.

14. Penicilina G (Benzatinica)
Activas frente a la mayoría de las bacterias G+, aerobias y anaerobias, excepto
Staphylococcus. La mayoria de los microorganismos G- son resitentes, son sensibles
N. Meningitidis, N. Gonorrhoeae (resistencia variable) y Pasteurella multocida. Son
sensibles las espiroquetas (treponemas, leptospira, borrelia).
Es ampliamente distribuida por todos los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y
hematoencefálica si está inflamada y la placentaria. Se metaboliza el 25%,
eliminándose por vía renal en un 75%. La semivida de eliminación es de 45 minutos
(20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). Las sales de benzatina y
procaina de uso exclusivo por vía im, formandose un deposito tisular desde donde
difunde lentamente, permitiendo regímenes de administración decada 12-24 en el
caso de bencilpenicilina-procaina o en dosis única o semanal bencilpenicilina-
benzatina. La fracción de la dosis eliminada mediante hemodiálisis es del 60%.
Farmacocinética

15. Indicaciones
Penicilina G (Benzatinica)
Procesos infecciosos producidos por gérmenes sensibles a la penicilina como: Infecciones del tracto
respiratorio (incluido ORL), urinario, infecciones ginecológicas, infecciones digestivas, odontológicas,
en quemaduras, infecciones dermatológicas y venéreas, y profilaxis infecciosa.
• Penicilina G: Tratamiento de meningitis por meningococo o neumococo (sensibilidad
confirmada), tratamiento y profilaxis de endocarditis por S. viridans y S. bovis e infección de
piel y tejidos blandos por estreptococo o Clostridium spp. (no C. difficile), Sífilis, ántrax
difteria, fiebre recurrente, listeriosis, actinomicosis, neumonía.
• Penicilina G-procaína: Tratamiento de infecciones menos graves por S. Pyogenes, ántrax,
difteria, erisipela, fiebre recurrente, sífilis, tratamiento y profilaxis de endocarditis. Su acción
prolongada permite su administración cada 12-24 horas.
• Penicilina G-Benzatina: Faringoamigdalitis estreptocócica. Profilaxis de la fiebre
reumática. Sífilis.

16. Penicilina G (Benzatinica)
Posología
• Penicilina G:
Adultos: Intravenosa 1-5 mill U/cada 4-6 horas.
Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas.
• Penicilina G-procaína:. Intramuscular.
Adultos: 600.000-1.200.000 U/día en 1-2 tomas.
Niños: 25.000 UI /Kg/cada 12-24horas.
• Penicilina G-Benzatina: Intramuscular. 600000-2400000 U/en dosis única o semanal.
Sífilis primaria: 2400000 U/ dosis única. Sífilis secundaria: 2400000 U/ cada semana
durante 3 semanas. Profilaxisis fiebre reumática en faringitis (1.200.000 U/dosis única)
Niños: 50.000 UI /Kg/día en dosis única o semanal.
• En insuficiencia renal: Aclaramiento de creatinina entre 10-50 ml: 75% de la dosis -
Aclaramiento de creatinina entre

17. Contraindicaciones
Penicilina G (Benzatinica)
Alergia a las penicilinas o procaína.
Reacciones adversas
• Alteraciones alérgicas/inmunológicas: enfermedad del suero (1-7%) y reacciones
anafilácticas (0.01-0.05%).
• Alteraciones sanguíneas: eosinofilina (2-20%), raramente: anemia hemolítica, neutropenia,
leucopenia, trombocitopenia, púrpura.
• Alteraciones digestivas: Diarrea (1-5%) Náuseas y/o vómitos (1-4%), excepcionalmente:
colitis pseudomembranosa.
• Alteraciones dermatológicas: Erupciones exantemáticas y prurito (2-10%), dolor en el punto
de inyección, flebitis, tromboflebitis.
• Alteraciones neurológicas: a dosis altas puede ocasionar reacción de Hoigné( ansiedad,
agitación, reacciones psicóticas, alucinaciones, o convulsiones) generalmente transitorias. ƒ
Reacción de Jarisch-herxheimer en el tratamiento de infecciones por espiroquetas. ƒPosible
disminución de la potasemia con la sal sódica.

18. Interacciones
Penicilina G (Benzatinica)
• Alopurinol: posible potenciación de la toxicidad cutánea.
• Aminoglucósidos (neomicina): disminución de las concentracioes plasmáticas de la
penicilina.
• Anticoagulantes orales: posible potenciación de la acción del anticoagulante.
• Anticonceptivos orales: posible disminución de la concentración del anticonceptivo con
riesgo de embarazo.
• Metotrexato: aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato, con posible
potenciación de su acción y toxicidad.
• Antibióticos bacteriostáticos: (tetraciclinas, cloranfenicol posible antagonismo de sus
acciones.

19. Penicilina V
Posología
Antibiótico betalactámico de espectro similar a la bencilpenicilina (penicilina G), bactericida frente a
grampositivo resistente al jugo gástrico, activo por vía oral. Es activo frente a bacterias sensibles a
bencilpenicilina (grampositivas, algunas gramnegativas y espiroquetas), pero NO está indicada la
administración en infecciones graves porque su absorción es imprevisible y las concentraciones
plasmáticas varían.
Administración oral :
• Adultos y niños > 12 años: La dosis recomendada es de 125-250 mg PO cada 6-8 horas
durante 10 días o 500 mg por vía oral cada 12 horas durante 10 días.
• Niños < 12 años: La dosis recomendada es de 25-50 mg/kg/día VO divididos en dosis
administradas cada 6-8 horas. La dosis máxima es de 3 g/24 horas.

20. Penicilina V
Indicaciones
Tratamiento de las siguientes infecciones por gérmenes sensibles en población pediátrica >1 año
(A):
• Infecciones del tracto respiratorio: amigdalitis y faringoamigdalitis estreptocócicas.
• Tratamiento de continuación cuando se ha obtenido una respuesta clínica con bencilpenicilina
parenteral.
• Infecciones neumocócicas que siguen a la esplenectomía o a la anemia falciforme.
• Profilaxis de infecciones estreptocócicas tras fiebre reumática y endocarditis bacteriana
cuando no esté indicada la vía parenteral.
• Profilaxis de las infecciones neumocócicas en niños con enfermedad de células falciformes.
• Profilaxis de infecciones neumocócicas por asplenia funcional o anatómica.
• Abscesos dentoalveolares.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

21. Interacciones
Penicilina V
• Alopurinol: posible potenciación de la toxicidad cutánea.
• Aminoglucósidos (neomicina): disminución de las concentracioes plasmáticas de la
penicilina.
• Anticoagulantes orales: posible potenciación de la acción del anticoagulante.
• Anticonceptivos orales: posible disminución de la concentración del anticonceptivo con
riesgo de embarazo.
• Metotrexato: aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato, con posible
potenciación de su acción y toxicidad.
• Antibióticos bacteriostáticos: (tetraciclinas, cloranfenicol posible antagonismo de sus
acciones.

22. Ampicilina
Bactericida. Inhibe la síntesis y la reparación
de la pared bacteriana, amplio espectro.

23. Amoxicilina

24. Betalactamicos

25. De parvis grandis acervus erit