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Antibióticos
1929 – 1940 : Fleming – Florey et al.
              PENICILINA

1944 : ESTREPTOMICINA
Quimioterapia
Es cualquier tratamiento médico
basado en la administración de
sustancias químicas (fármacos). En
medicina se llama tratamiento
quimioterápico al que se administra
para    curar    la   tuberculosis,
algunas enfermedades autoinmunes
y el cáncer.
ANTIMICROBIANOS
Sustancia producida por un microorganismo o
elaborada en forma total o parcial por síntesis
química, la cual inhibe el desarrollo o mata a
otros microorganismos.

              Antibiótico                 Quimioterapéutico “Sustancia
     “Sustancia producida por el
                                        producida de manera sintética que
  metabolismo de organismos vivos,
                                         posee la propiedad de inhibir el
principalmente hongos microscópicos
                                             crecimiento o destruir
 y bacterias, que posee la propiedad
                                               microorganismos”.
 de inhibir el crecimiento o destruir
          microorganismos”.
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS
• ORIGEN: Naturales o biológicos
          Sintéticos
          Semisintéticos

• EFECTO: Bactericida
          Bacteriostático
• ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
           Amplio
           Intermedio
           Reducido
MECANISMO DE ACCION

• Para que un ATB ejerza su ACCION, es

necesario que llegue al FOCO DE INFECCION

penetre en la célula bacteriana y alcance

intracelularmente la concentración necesaria

El ingreso puede ser por difusión o transporte activo y actúa en
    un sitio determinado de la estructura bacteriana (target o
    diana) específico para cada antibiótico
Deben expresar las siguientes características:

a-    Toxicicidad selectiva
b-    Acción bactericida
c-    No inducir resistencia
d-    Permanecer estable en los líquidos corporales y
      tener un largo período de actividad
e-    Ser soluble en humores y tejidos
f-   No inducir respuesta alérgica en el huésped
g-    Tener un espectro de acción limitada
Abuso de los antibióticos
En general no se puede consumir alcohol durante la
terapia antibiótica, pues aunque no inhibe la acción
del antibiótico en la mayoría de los casos, produce
efectos secundarios muy similares a los de los
antibióticos, potenciando el efecto indeseable de las
reacciones adversas. El alcohol también compite con
enzimas del hígado haciendo que la concentración en
el plasma sanguíneo de la droga sea la inadecuada.
Efectos adversos
Los posibles efectos secundarios del uso de
antibióticos son variados y dependen tanto del
antibiótico utilizado como del paciente.
Estas consecuencias adversas pueden incluir fiebre y
náuseas, así como ciertas reacciones alérgicas.

Uno de los efectos secundarios más comunes es la
diarrea; ésta usualmente sobreviene cuando el
antibiótico perturba el balance normal de la
microbiota microbiana intestinal y la bacteria
anaeróbica Clostridium difficile prolifera.
Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del
sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la
microbiota vaginal como en el caso de la infección por
el hongo Candida (candidiasis).
Sulfamidas
Una sulfamida (llamada en grupo sulfas) es una sustancia química sintética derivada
             de la sulfonamida, bacteriostática y de amplio espectro.
Mecanismos de acción
Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento de las colonias
bacterianas. Son antagonistas del ácido paraminobenzoico, imprescindible para la
síntesis del ácido fólico bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las
sulfamidas requieren del PABA extracelular para la producción del ácido dihidrofólico,
un paso esencial en la producción de las purinas y la síntesis de ácidos nucleicos. Las
sulfamidas actúan como análogos estructurales del PABA, inhibiendo
competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa. Al bloquear la síntesis del
ácido fólico, se inhibe el crecimiento y reproducción del germen.
Aunque las sulfas por si solas son bacteriostáticas, combinadas con
diaminopirimidinas, como la trimetoprima, se convierten en un bactericida,
comparable a los antibióticos de amplio espectro.
Nombre                Nombre                          Posibles efectos Mecanismo de
                                  Usos frecuentes
genérico              comercial                       adversos         acción


Sulfonamidas
Mafenide

Prontosil (arcaico)
                                                      •Náuseas, vómitos
Sulfacetamida                                         y diarrea
Sulfametizol                      Infecciones         •Alergias
                                                                           Inhibición de la
                                  urinarias (con la   •Cristales en la
Sulfanilimida                                                              síntesis de ácido
                                  excepción de        orina
                                                                           fólico, entre otras
(arcaico)                         sulfacetamida y     •Insuficiencia
                                                                           funciones
                                  mafenida); la       renal
Sulfasalazina                                                              inhibitorias de la
                                  mafenida se usa     •Disminución del
Sulfisoxazol                                                               síntesis de ADN y
                                  como tópico para    número de
                                                                           ARN.
Trimetoprim                       quemaduras          glóbulos blancos
                                                      •Sensibilidad a la
Trimetoprim-                                          luz solar
Sulfametoxazol
                      Bactrim
(Co-trimoxazol)
(TMP-SMX)
Trimetoprima
Es un antibiótico bacteriostático de uso casi exclusivo en el tratamiento de
infecciones urinarias.
La trimetoprima pertenece a un grupo de agentes quimioterapéuticos
conocidos como inhibidores de la dihidrofolato reductasa. Suele presentarse
en combinación con el sulfametoxazol, combinación que recibe el nombre de
cotrimoxazol.
Metabolismo y excreción de antibióticos

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Historia y clasificación de antibióticos

  • 2. 1929 – 1940 : Fleming – Florey et al. PENICILINA 1944 : ESTREPTOMICINA
  • 3.
  • 4. Quimioterapia Es cualquier tratamiento médico basado en la administración de sustancias químicas (fármacos). En medicina se llama tratamiento quimioterápico al que se administra para curar la tuberculosis, algunas enfermedades autoinmunes y el cáncer.
  • 5. ANTIMICROBIANOS Sustancia producida por un microorganismo o elaborada en forma total o parcial por síntesis química, la cual inhibe el desarrollo o mata a otros microorganismos. Antibiótico Quimioterapéutico “Sustancia “Sustancia producida por el producida de manera sintética que metabolismo de organismos vivos, posee la propiedad de inhibir el principalmente hongos microscópicos crecimiento o destruir y bacterias, que posee la propiedad microorganismos”. de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”.
  • 6. CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS • ORIGEN: Naturales o biológicos Sintéticos Semisintéticos • EFECTO: Bactericida Bacteriostático • ESPECTRO DE ACTIVIDAD: Amplio Intermedio Reducido
  • 7. MECANISMO DE ACCION • Para que un ATB ejerza su ACCION, es necesario que llegue al FOCO DE INFECCION penetre en la célula bacteriana y alcance intracelularmente la concentración necesaria El ingreso puede ser por difusión o transporte activo y actúa en un sitio determinado de la estructura bacteriana (target o diana) específico para cada antibiótico
  • 8.
  • 9.
  • 10.
  • 11.
  • 12.
  • 13.
  • 14. Deben expresar las siguientes características: a- Toxicicidad selectiva b- Acción bactericida c- No inducir resistencia d- Permanecer estable en los líquidos corporales y tener un largo período de actividad e- Ser soluble en humores y tejidos f- No inducir respuesta alérgica en el huésped g- Tener un espectro de acción limitada
  • 15. Abuso de los antibióticos
  • 16.
  • 17.
  • 18.
  • 19. En general no se puede consumir alcohol durante la terapia antibiótica, pues aunque no inhibe la acción del antibiótico en la mayoría de los casos, produce efectos secundarios muy similares a los de los antibióticos, potenciando el efecto indeseable de las reacciones adversas. El alcohol también compite con enzimas del hígado haciendo que la concentración en el plasma sanguíneo de la droga sea la inadecuada.
  • 20. Efectos adversos Los posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son variados y dependen tanto del antibiótico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden incluir fiebre y náuseas, así como ciertas reacciones alérgicas. Uno de los efectos secundarios más comunes es la diarrea; ésta usualmente sobreviene cuando el antibiótico perturba el balance normal de la microbiota microbiana intestinal y la bacteria anaeróbica Clostridium difficile prolifera. Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la microbiota vaginal como en el caso de la infección por el hongo Candida (candidiasis).
  • 21. Sulfamidas Una sulfamida (llamada en grupo sulfas) es una sustancia química sintética derivada de la sulfonamida, bacteriostática y de amplio espectro.
  • 22. Mecanismos de acción Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento de las colonias bacterianas. Son antagonistas del ácido paraminobenzoico, imprescindible para la síntesis del ácido fólico bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las sulfamidas requieren del PABA extracelular para la producción del ácido dihidrofólico, un paso esencial en la producción de las purinas y la síntesis de ácidos nucleicos. Las sulfamidas actúan como análogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa. Al bloquear la síntesis del ácido fólico, se inhibe el crecimiento y reproducción del germen. Aunque las sulfas por si solas son bacteriostáticas, combinadas con diaminopirimidinas, como la trimetoprima, se convierten en un bactericida, comparable a los antibióticos de amplio espectro.
  • 23. Nombre Nombre Posibles efectos Mecanismo de Usos frecuentes genérico comercial adversos acción Sulfonamidas Mafenide Prontosil (arcaico) •Náuseas, vómitos Sulfacetamida y diarrea Sulfametizol Infecciones •Alergias Inhibición de la urinarias (con la •Cristales en la Sulfanilimida síntesis de ácido excepción de orina fólico, entre otras (arcaico) sulfacetamida y •Insuficiencia funciones mafenida); la renal Sulfasalazina inhibitorias de la mafenida se usa •Disminución del Sulfisoxazol síntesis de ADN y como tópico para número de ARN. Trimetoprim quemaduras glóbulos blancos •Sensibilidad a la Trimetoprim- luz solar Sulfametoxazol Bactrim (Co-trimoxazol) (TMP-SMX)
  • 24.
  • 25.
  • 26. Trimetoprima Es un antibiótico bacteriostático de uso casi exclusivo en el tratamiento de infecciones urinarias. La trimetoprima pertenece a un grupo de agentes quimioterapéuticos conocidos como inhibidores de la dihidrofolato reductasa. Suele presentarse en combinación con el sulfametoxazol, combinación que recibe el nombre de cotrimoxazol.
  • 27. Metabolismo y excreción de antibióticos