Este documento resume la historia y desarrollo de los anticonceptivos orales desde métodos antiguos como plantas hasta el desarrollo de las primeras píldoras anticonceptivas en la década de 1950. Detalla cómo científicos como Russell Marker, Carl Djerassi y Luis Ernesto Miramontes contribuyeron al aislamiento y síntesis de la primera progestina sintética, la noretisterona, la cual fue probada con éxito para inhibir la ovulación. Finalmente, la FDA aprobó la noretisterona para su comercial

1. Historia y desarrollo farmacológico
de los anticonceptivos orales
Dra. Ruth Jaimez Melgoza
Departamento de Farmacología
Facultad de Medicina
Universidad Nacional Autónoma de México

2. La anticoncepción implica aspectos
históricos, sociales, culturales, religiosos,
económicos, científicos, tecnológicos,
entre otros.

3. Los métodos para prevenir e interrumpir el embarazo
existen desde hace miles de años. Bailes, duchas con
jugo de limón, ginseng hembra, ruda, raíz de algodón,
papaya verde, mercurio, cordón de la reina Anne,
poleo, neem, cohosh azul, etc.

4. En la edad media, las matronas eran las que tenían el conocimiento
de las plantas abortifacientes y anticonceptivas, que heredaban a sus
hijas.

5. La farmacología experimental (siglos XVI al XVIII) y el descubrimiento de
América contribuyeron al aislamiento y purificación de principios activos.

6. La síntesis de la urea por Friedrich Wöhler en 1828, dio la pauta para
sintetizar un gran número de moléculas como el ácido acetil salicílico,
veronal, sulfonal, cloral, etc.

9. Los anticonceptivos se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción y la
vía de administración: naturales, de barrera, espermicidas, hormonales.

11. ¿Cómo surgen las progestinas?
La observación clínica de que
durante el embarazo no se libera
ningún óvulo y que la hormona
que más se produce durante este
período es la progesterona, llevó
al profesor Russell Marker
(1902-1995), a tratar de producir
la hormona en abundante
cantidad y a un bajo costo.

12. Alrededor de los años 20, Ludwing Haberlandt,
fisiólogo de la Universidad de Innsbruck en
Austria, trabajando con el ginecólogo vienés
Otfried Otto Fellner, administraron extracto de
ovario a animales de laboratorio encontrando que
se inhibía la fertilidad.
Para producir 1 mg de la progesterona natural se
necesitaban los ovarios de 2 500 cochinas. Se vendía a
200 000 dólares el kilo. Por esa razón, el profesor
Marker se dedicó a la tarea de buscar una sustancia que
fuera más económica.
R&D

13. Diosgenina

14. Etisterona, la primera progestina activa.
Hans Herloff, Willy Logeman, Walter Hohlweg y Arthur Serini en Shering
de Berlín en 1938.

15. En 1951 el químico y dramaturgo austriaco Carl
Djerassi (1925-2015), el químico húngaro-mexicano
Jorge Rosenkranz (1916) y el químico mexicano Luis
Ernesto Miramontes (1925-2004) sintetizaron la
primera progestina sintética llamada Noretisterona.

17. El Dr. Gregory Pincus (1903-1967), el biólogo Min Chueh Chang (1908-1991)
probaron la eficacia de la progestina para inhibir la ovulación en animales de
laboratorio y el ginecólogo John Rock (1890-1984), la administró por primera vez en
pacientes en 1954.

18. En 1960, la FDA aprobó la
Noretisterona para su
comercialización y
distribución en los Estados
Unidos de América.
En 1964, la píldora anticonceptiva fue
elegida por el Departamento de Patentes
de USA entre los 40 inventos más
importantes, quedando incluido en el
Salón de la fama.
En el 2000, la píldora anticonceptiva fue
denominada 3 veces como una de las
invenciones más importantes de los últimos
2000 años
En 2001 la noretisterona cumplió 50 años de su síntesis
En 2003, la noretisterona fue considerada como una de
las 17 moléculas más importantes en la historia de la
humanidad.
En 2009, la BBC de Londres nombró a Luis Ernesto Miramontes como uno de los
cinco investigadores latinoamericanos más importantes de todos los tiempos.
En 2004, una iniciativa del Reino Unido
eligió a la noretisterona como la vigésima
molécula más importante de todos los
tiempos.
En 2005, la AMC denominó la invención de
Miramontes como la contribución mexicana a la
ciencia mundial más importante del Siglo XX.
En 2006, la noretisterona fue enlistada por la revista
brasileña "Galileu" como una de las 10 sustancias
químicas más importantes y revolucionarias en toda la
historia del hombre.

19. Científicos mexicanos expertos en hormonas esteroides y progestinas.
Dr. Carlos Gual Castro, Dra. Ana Elena Lemus, Dr. Gregorio Pérez Palacios, Dr.
Fernando Larrea Gallo.

20. Progestinas por
generación:
Noretindrona,
noretinodrel,
levonorgestrel,
norgestimato, gestodeno,
dienogest, nestorona.
Solas o con EE

21. Formulaciones de anticonceptivos
Monofásicas
Bifásicas
Trifásicas
Solo la progestina

22. Mecanismo de acción
de Progestinas

23. Otros usos de las progestinas
Hiperplasia endometrial
Amenorrea secundaria
Hemorragia uterina disfuncional
Endometriosis
Acné

24. Efectos secundarios y otros efectos
Los efectos secundarios pueden ser leves, moderados y
severos

25. Situación en México

31. Conocer…
• Derechos humanos
• Derechos reproductivos
• Salud reproductiva
• Métodos de control natal
• Evitar contagios sexualmente transmitidos
• Educación, información, apoyo, conocimiento… porque…

32. Hormona, mata neurona