3. Una vez que el fármaco entra en contacto con el organismo,
suceden varias fases:
Liberación de la sustancia activa.
Absorción de la misma por parte del organismo.
Distribución por el plasma y los diferentes tejidos.
Metabolismo, es decir inactivación de un fármaco.
Excreción o eliminación de la sustancia o de los productos de
su metabolismo.
En muchos casos se engloba la primera fase dentro de la
segunda, ya que en numerosas ocasiones se administra el
fármaco en forma de principio activo, con lo que ésta fase no
existe.
4.
5. ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA PLASMÁTICA
Su estructura es prácticamente la misma en todas las células y en
todos los organelos celulares (Mitocondrias, retículos, vacuolas)
MODELOS DE MEMBRANAS
Con los datos obtenidos de la microscopía electrónica y los análisis
bioquímicos se han elaborado varios modelos de membrana
1. Modelo de Davson – Danielli (1952): Propone una membrana
con un centro lipídico cubierta a cada lado por proteínas, como un
“SANDWISH”. Es un modelo rígido poco aceptado (obsoleto)
6. 2. Modelo de Singer & Nicholson:
“Es un modelo fluido y no rígido”
Considera que la membrana como un mosaico fluido en el que la
bicapa lipídica es la base y las proteínas insertas en ellas como un
mosaico
Proteínas y lípidos pueden desplazarse
Los lípidos y las proteínas integrales se hallan dispuestos en
mosaico, mientras que las perífericas se encuentran alrededor
Es el modelo más aceptado, que es utilizado en la actualidad para
representar la membrana
7. Membrana Celular
Características:
Delgada y elástica (7.5-10 nm grosor)
Formada en mayor proporción por
proteínas y lípidos
55% proteínas
25% de fosfolípidos
13% de colesterol
4% de otros lípidos
3% de hidratos de carbono
Estructura básica, bicapa lípidica (2
moléc. de grosor)
Parte hidrofóbica (porción ácido
graso) e hidrofílica (porción fosfato)
Grandes moléculas de proteínas
globulares intercalándose a lo largo de
la lámina lipídica.
8. Membrana Celular
Proteínas:
Conformadas por
Glucoproteínas
Tipos de proteínas:
Integrales (toda la
membrana):
proporcionan canales
estructurales (poros),
proteínas
transportadoras, enzimas
Periféricas (ancladas a la
superficie de membrana,
en la parte interna y
unidas a las integrales),
actúan como enzimas u
otro tipo de reguladores
13. Principales procesos que permiten el paso de
soluto y solvente a través de las membranas
celulares
El paso a través de
la membrana se
lleva a cabo bajo
dos modalidades:
• Transporte pasivo:
Sin gasto de
energía
• Transporte activo:
Con gasto de
energía
19. pKa bajo es un ácido muy
disociable (ácido fuerte)
pKa alto es un ácido débil y se
ioniza con dificultad
En un mismo pH, se absorben y
pasan mejor las membranas los
ácidos con pKa alto y las bases con
pKa bajo (pKb alto)
20. La enorme superficie de las vellosidades y
microvellosidades del íleon.
Dificultades para bases con pKa superior a 8
y ácidos fuertes con pKa inferior a 2.9
En el aparato
gastrointestinal
21. Filtración: Consiste en
que el fármaco pase disuelto
en medio acuoso a través de
la membrana atravesando
pequeños poros que la
perforan.
Sólo las moléculas
pequeñas.
Este proceso no requiere
gasto de energía
Depende del gradiente
de concentración ( Ej.
Capilares Sanguíneos)
27. Proteínas transportadoras
Son proteínas que, al unirse a la molécula que debe
traspasar la membrana, sufren un cambio en su estructura
que arrastra a dicha molécula hacia el interior o exterior de
la célula.
28. SGLT
Se rlocalizan en la membrana luminal de las celulas epiteliales encargadas de la
absorcion (intestino delgado) y la reabsorcion (tubulo contorneado proximal) de
nutrientes.
Existen 3 subtipos : SGLT-1, SGLT-2, SGLT-3
29. Transporte Activo
Requiere energía
Ej: Bomba Sodio/Potasio
La energía proviene del ATP
Un fosfato por “pasada”
30.
31. Tarea
Difusión facilitada (a favor
de gradiente electro químico
Transporte activo
primario (contra
gradiente
electroquímico)
Transporte activo secundario
(contra gradiente
electroquímico, impulsado
por el movimiento iónico a
favor de gradiente)
Canal iónico (a favor de
gradiente electroquímico;
puede presentar entrada
regulada por un ligando o
ión)
Transporte iónico
facilitado por
ionóforo (a favor
de gradiente
electroquímico)
Difusión simple( compuestos
apolares únicamente, a favor
de gradiente de
concentración)
32.
33. Endo y Exocitosis
Manera como la célula captura y expulsa sustancias.
Proceso activo para moléculas o partículas demasiado
grandes.
Endocitosis – Captura
Exocitosis – Expulsión