1. Martha Patricia López Rodríguez
Lorena Guadalupe Quiñones González
Gerardo de Jesús Trujillo Rodríguez

2. ANALGESICOS
OPIODES
Los opiodes son drogas semejantes al opio o
a la morfina en sus propiedades
Propiedades farmacológicas:
 Son potentes analgésicos
 Interactúan con varios subtipos de receptores denominados:
μ(mu); k(kappa); d (delta); y e (épsilon).
 Comparten muchas propiedades con los péptidos
opioides endógenos: encefalinas, endorfinas,
y dinorfinas, que son analgésicos
naturales que están presentes en el SNC de
todos los vertebrad

3. FUENTE DEL OPIO:
El opio es obtenido del exudado lechoso que
surge al hacer una incisión en las semillas
inmaduras encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o Adormidera.
Es una planta natural del Asia Menor, Egipto,
y China. El jugo lechoso es secado al aire
para formar una masa gomosa se forma un
polvo que contiene los alcaloides
activos(25 %), del peso, que son más de
20 con acciones farmacológicas
conocidas.

4. QUIMICA Y
CLASIFICACION
Los alcaloides del opio, pueden ser divididos químicamente
en dos grupos:
I)Derivados FENANTRENICOS
Los fenantrénicos derivan todos de esta fórmula
básica estructural. Los radicales ubicados
en posición 3, 6, y 17, sirven para la obtención
de los alcaloides derivados
II) Derivados BENZILISOQUINOLINICOS
.
Los derivados benzilisoquinolínicos derivan
del grupo isoquinolina al que se le acopla un
grupo bencilo, los más importantes son la
papaverina, noscapina,y narceína

5. CLASIFICACION DE LOS
HIPNOANALGESICOS
u OPIOIDES
MORFINA
FENANTRENICOS a) Tabaína
b) Codeína
I.HIPNOANALGESICOS
NATURALES
PAPAVERINA
BENZILISOQUINOSOLICOS NOSCAPINA
NARCENÍA
 a)Poseen acción estimulante del músculo liso,
e hipnoanalgésica.
b)Poseen acción relajante del músculo liso, no
poseen acción analgésica.

6. Clasificación
II) HIPNOANALGESICOS SEMISINTETICOS
 Dionina (Etilmorfina)*
 Heroína o Diacetilmorfina
 Hidromorfona o dihidromorfinona(Dilaudid)
 Dehidromorfinona u oximorfona
 Metilhidromorfinona (Metopon)
 Apomorfina(acción emética)
 Dehidroxicodeinona (Dicodid)
 Oxicodona #
* Agentes con acciones antitusivas.
# En otros países se combinan con aspirina.

7. Clasificación
III) HIPNOANALGESICOS SINTETICOS:
 Meperidina (Meperol, Petidina)
 Tramadol (Calmador, Nobligan)
 Metadona Terapia de sustitución enadicción a heroína
 Dextro-Propoxifeno
 Pentasozina (agonista kappa y débila antag. mu)
 Nalbufina (Nubaína) (agonista kappa y débila antag. mu)
 Buprenorfina (Temgesic, Magnogen)
 Fentanilo (Fentanilo, Durogesic)
 Fentanilo+Droperidol (Inno- neuroleptovan)
 Alfentanil (Brevafen) uso en anestesiología
 Sufentanil (Sufenta)

8. Clasificación
IV) ANTAGONISTAS:
 Naloxona (Narcanti,Grayxona) i.v.
 Nalmefene i.v. (72hs.)
 Naltrexona via oral
Los opiodes débiles analgésicos y con poca capacidad
adictiva como dextropropoxifeno suelen asociarse a
analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios no
esteroides:
dextropropoxifeno + dipirona (Klosidol)
dextropropoxifeno + paracetamol
(Supragesic)

9. Péptidos opioides
endógenos:
Son sustancias
endógenas capaces de
enlazarse
a los receptores opiodes,
tales como
encefalinas, endorfinas, y
dinorfinas
Tienen roles fisiológicos
y han sido descriptos en Regulación
diversas áreas como endocrina del ser
la de la nocicepción, del humano
comportamiento y
psiquiatría, del
apetito, stress y shock
Péptidos
opioides
endógenos

10. Receptores opiodes
Al unirse a
receptores Coexisten en la
opiodes misma célula
Dos clases: producen en el
La metionina- analgesia que encéfalo, medu
encefalina y puede revertirse la
la leucina - espinal, SNP, S
con naloxona NC, SNA, tract
encefalina
Químicam o Son muy
gastrointestinal inestables siendo
ente son rapidamente
degradadas por
pentapépti endo y
dos exopeptidasas
Fueron Desempeñan
halladas un rol
neurotransmiso
primerament r inhibidor o
e en el neuromodulado
cerebro r en el SNC
Modulan la
El precursor acción de
es la ENCEFALINAS neuronas
encefalina A dopaminérgic
as

11. Receptores opiodes
Involucrado en
Son
la modulacion
agonistas de
de las
Se halla todos los
respuestas
centrado receptores
subjetivas al Interactuan con
alrededor del opiodes mayor afinidad
dolor con los receptores
eje hipotálamo- mu, delta y épsilon
hipofisario
El precursor es la
proopielomanocortina Producen
que produce analgesia
ACTH, MSH y b-
lipotropina que dara
origen a b-endorfina
Fue hallada Es mas
originalmente estable en
en hipófisis el cerebro
b-endorfina es la
sustancia que La b - endorfina
poseee sería una
propiedades ENDORFINAS neurohormona
analgésicas y moduladora en
psicofarmacológic SNC Y SNP
as

12. Receptores opiodes
Se involucra en
Precursor es la respuestas a cambios en
predinorfina el balance hidrosalino y
en la liberacion de ADH
Se halla en mayor
concentración en el Se asocia con el parto y
lóbulo posterior de la lactancia
hipófisis
Se localiza en neuronas
Es agonista de los magnocelulares, nucleo
receptores Kappa DINORFINA arcuato, y en hipotálamo
posterior.

13. MECANISMO DE ACCIÓN
 Estos receptores de
membrana son
denominados
mu, kappa, delta y
epsilon.

15.  En 1970 fueron identificados los
receptores opiodes en cerebro de
mamíferos y desde entonces sus
propiedades farmacológicas han sido
extensamente caracterizadas, aunque
se sabe poco de las propiedades
moleculares de los mismos.

16. Modos de acción
 La acción
analgésica es
“selectiva”, debido a
que no afecta otras
modalidades
sensoriales como
térmica, táctil, auditi
va, y no afecta la
conciencia.

17.  La sensación
específica
 El síndrome de
sufrimiento

18. Acciones sobre el
hipotálamo
 Los opiodes poseen algunas acciones
sobre el centro termorregulador, en el
hombre se produce una ligera
hipotermia con dosis terapéuticas
únicas, aunque la temperatura corporal
puede aumentar con dosis altas y
crónicas.

19.  En los efectos sobre
la regulación de la
temperatura
intervienen varios
tipos de receptores
de
hipotálamo, médula
espinal y rafe bulbar.

20. Acción psicodisléptica
 La morfina es un
psicotrópico, su
efecto analgésico
resulta de una
modificación del
carácter de la
sensación dolorosa.

21.  Los opiodes actúan
en el hipotálamo
inhibiendo la
liberación de:

22.  hormona liberadora
de gonadotrofinas
 factor liberador de
corticotrofina (CRF)

23.  disminuyen las concentraciones
circulantes de hormona luteinizante
(LH), hormona folículo estimulante
(FSH), corticotrofina, y b-
endorfina, éstas dos últimas derivan del
mismo precursor y se liberan
simultáneamente, a partir de los
corticotrofos de la hipófisis.

24.  Los efectos de la morfina y otros
opiodes sobre la secreción de hormona
antidiurética (ADH) son controvertidos.

25.  La morfina y sus derivados producen
constricción pupilar (miosis)

26. Efectos excitatorios:
 Con dosis supra farmacológicas suelen
observarse convulsiones.

27. Acciones sobre la
respiración
 La morfina produce una clara y
permanente depresión de la
respiración, por acción directa sobre el
centro respiratorio.

28.  Disnea: La
morfina, y otros
opiodes suprimen
el efecto penoso de
la sensación de
disnea, que
padecen algunos
pacientes, por
acción central.

29.  Tos: La morfina y
derivados( sobre
todo
codeína, dionina, y
dextrometorfán), pro
ducen inhibición del
centro de la tos, al
activar receptores
opiodes del núcleo
solitario del tallo
cerebral.

30.  Bronquios: Las
dosis altas de
morfina, pueden
provocar
broncoconstricción,
probablemente por
liberación de
histamina, por lo
que su uso en
asmáticos debe ser
cuidadoso.

31. Acciones sobre el centro del
vómito
 Del mismo modo
que la
apomorfina, la
morfina y derivados
producen
frecuentemente
vómitos, y estado
nauseoso.

32.  El estado nauseoso
aparece en el 40%
de los pacientes
ambulatorios, pero
solo en un 16%
pueden aparecer
vómitos(con dosis
de 15 mg. de
morfina).

33. Aparato cardiovascular
 Como los efectos de
la morfina sobre el
miocardio no son
significativos en el
hombre, pueden
utilizarse dosis muy
altas de
morfina, para
producir anestesia

34. Acciones sobre el tracto
gastrointestinal
 La  Inhibe además la
morfina, incrementa secreción de
la secreción de HCl somatostatina y
secretina.

35.  Intestino delgado:
Los alcaloides del
opio reducen
marcadamente las
contracciones
peristálticas
propulsivas.

36.  Intestino grueso:
Las ondas
peristálticas
propulsivas
disminuyen o
desaparecen con la
morfina y el tono
aumenta hasta
llegar al espasmo.

37.  Acciones sobre el  Acciones sobre el
tracto biliar: uréter y la vejiga
 cólico biliar  Las dosis
terapéuticas de
morfina producen
incremento del tono
y las contracciones
del uréter

38.  Acciones sobre el
útero:
 La morfina prolonga
la duración del
parto, relaja el cuello
uterino y reduce la
intensidad y
frecuencia de las
contracciones

39. Intoxicación aguda con
morfina:
 tóxicos con 30 mg
de morfina v.s.c. o
100 mg por vía oral

40. Sintomatología
 El paciente presenta
sueño
profundo, estupor o
coma. La frecuencia
respiratoria está
muy disminuida (2-4
respiraciones por
minuto) y puede
observarse cianosis.