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Aines
- 2. Definición. • Los antiinflamatorios no esteroidales son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.
- 3. Efectos farmacológicos. • Analgésico: Función principal de calmar, aliviar o eliminar el dolor • Antiinflamatorio: Disminución de la inflamación de los tejidos afectados. • Antipirético: Disminución de estados febriles. • Antiagregante plaquetario: Inhibe el proceso de formación de coágulos.
- 4. Receptores nociceptivos, terminaciones libres de fibras nerviosas localizadas en tejido cutáneo, en articulaciones, en músculos y en las paredes víscerarales, que captan los estímulos dolorosos y los transforman en impulsos. Mecanorreceptores: estimulados por presión. Termorreceptores: estimulados por temperaturas extremas. Receptores polimodales: responden indistintamente a estímulos nociceptivos, mecánicos, térmicos y químicos. DOLOR
- 5. Se han realizado diversas clasificaciones del dolor, las cuales son variables dependiendo del autor, pero básicamente podemos definir dos modalidades: Dolor agudo: (<3 meses). Dolor crónico: (>3 meses). DOLOR
- 6. An (sin); Algesia (dolor): Pérdida total o parcial de la sensibilidad al dolor. La causa más frecuente es una interrupción de las conexiones nerviosas que unen el encéfalo con los órganos sensoriales. ANALGESIA
- 7. Dícese del medicamento que suprime o disminuye la sensación dolorosa sin que se provoque una pérdida de la conciencia. ANALGESICO
- 8. Existen dos grupos importantes de agentes antiinflamatorios: Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios. Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs). Estos últimos por su efecto antiflamatorio producen, como consecuencia, la analgesia. ANALGESICO
- 9. Producción del dolor. Activadores de Nociceptores: El estímulo doloroso libera sustancias que estimulan las fibras sensoriales periféricas, entre ellas: - iones (H+ y K+) - aminas (serotonina, noradrenalina e histamina) - citocinas - eicosanoides (prostraglandinas, leucotrienos) - cininas - péptidos (sustancia P, CGRP)
- 10. Propagación del estímulo. Liberación Aminoácid o que comportar a como un trasmisor Lleva la información al sistema nervioso central. Tálamo, corteza cerebral
- 11. La prostaglandina E2 es importante por su acción pirogénica y el aumento de la sensibilidad al dolor.
- 12. Cascada de la inflamación.
- 13. AINES: Mecanismo de Acción. • Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima cicloxigenasa. • Convierte el ác. araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos. • mediadores de la inflamación y factores biológicos locales
- 14. Farmacocinética. Absorción casi completa Metabolismo 1er paso escaso o nulo Unión albúmina alta (90%) Volumen distribución pequeño Eliminación renal
- 15. Clasificación. Se pueden clasificar según: Estructura química Efecto farmacológico Selectividad frente a COX1 y COX2 Vida Media
- 16. CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA SALICILICOS Ac.acetilsalicílico PIRAZOLONICOS Fenilbutazona Propifenazona Dipirona/metamizol
- 17. CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA ANILINICOS Paracetamol FENNAMATOS Ac. Mefenámico Ac.Meclofenámico Clonixinato lisina
- 18. CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA FENILPROPIONICOS Ibuprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Naproxeno AC.ACETICOS Indometacina Diclofenaco Ketorolaco
- 19. CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA ENOLICOS Piroxicam Tenoxicam Meloxicam NO ACIDICOS Nimesulida Nabumetona
- 20. CLASIFICACION SEGUN INHIBICION DE COX selectiva COX1 aspirina dosis bajas no selectiva COX indometacina, ibuprofeno piroxicam, diclofenaco, naproxeno selectiva COX2 nimesulide, nabumetona, meloxicam inhibidores especificos COX2 celecoxib, Parecoxib(valdecoxib), lumiracoxib, rofecoxib
- 21. ACIDO ACETILSALICILICO Ha sido reemplazado por otros AINEs por sus efectos adversos GI. Actualmente útil como antitrombótico 80-100mg al día. AINEs
- 22. DICLOFENACO SÓDICO Inhibidor no selectivo, preferencial COX-2. Efectos adversos GI 20%. Alto porcentaje de efectos adversos renales . Descrito como de alto poder analgésico. Vida media = 8 Hrs AINEs
- 23. DICLOFENACO SÓDICO Dosis Terapéutica 50 mg c/8Hrs 75mg c/12 hrs 100mg c/12-24 hrs Dosis máxima diaria 200mg Cardiopatías 150mg por potencial efecto protrombótico AINEs
- 24. KETOROLACO Inhibidor No selectivo, preferencial COX-1. Predomina su acción analgésica. Comparable con morfina (20mg ≅ 5mg Morfina). Altamente irritante GI, por ello no debe ser administrado por mas de 5 días, ni asociarlos con otro AINE. Vida media corta = 4-6 hrs AINEs
- 25. AINEs KETOROLACO Dosis Terapéutica 10mg c/6-8 hrs 20mg c/8-12 hrs DMD 60mg
- 26. IBUPROFENO Existen bastantes datos clínicos y farmacológicos, lo que lo hace más seguro. Efectos adversos GI 5-15%. Vida media intermedia = 8 hrs AINEs
- 27. IBUPROFENO Dosis Terapéutica 400-600 mg c/8-12 hrs DMD 2.400mg, Cardiopatías No mayor a 1.200mg. AINEs
- 28. KETOPROFENO Inhibe Lipooxigenasas y por ende a los Leucotrienos. Pudiera ser útil en pacientes asmáticos. Otro mecanismo de acción descrito es que inhibe a la bradiquinina y por ello su poder analgésico aumenta, siendo mayor que el del Ibuprofeno. Tiene alta incidencia de efectos adversos GI 30% Tiene efectos adversos a nivel central Ototoxicidad, depresión, cefalea y fatiga. Vida media intermedia = 6-8 hrs AINEs
- 29. KETOPROFENO DT 50-100mg c/8-12 Hrs 200mg c/24 hrs DMD 300mg Cardiopatías No más de 200 mg AINEs
- 30. NAPROXENO Al compararlo con Ibuprofeno tiene mayor potencia analgésica. Menos efectos adversos GI. Al igual que el Ketoprofeno presenta los mismos efectos adversos centrales. Vida media = 12hrs. AINEs
- 31. AINEs NAPROXENO DT 550mg c/12 hrs DMD 1.500mg
- 32. PIROXICAM De alto poder antiinflamatorio, que se consigue después de alcanzar concentraciones plasmáticas estables (7-10 días). Los efectos adversos GI. 20% tiene 10 veces mas probabilidad de causar sangramiento Además puede causar efectos adversos SNC. De alta vida media = 12-24 hrs. AINEs
- 33. PIROXICAM DT 10-20 mg c/12-24 hrs. DMD 20mg. AINEs
- 34. MELOXICAM Inhibidor No selectivo, preferencial COX-2. Por ello con menos efectos adversos GI. Inhibe los TXA2, pero a dosis por sobre las terapéuticas y por ello no alcanza a afectar la función de las plaquetas. Se describe que su mayor poder analgésico ocurre a la dosis más baja (7,5mg). Alta vida media = 12-24 hrs AINEs
- 35. MELOXICAM DT 7,5-15 mg c/12-24 hrs. DMD 30mg. sólo por 2 días. Luego, mantención 15mg. AINEs
- 36. CELECOXIB Inhibidor selectivo COX-2. Produce menor efecto adverso GI que el resto de los AINES. Menor potencia analgésica que el Ibuprofeno. No debiera ser administrado por periodos prolongados en pacientes cardiópatas por su potencial efecto protrombótico. No administrar en pacientes alérgicos a las sulfas por alergia cruzada. Tiene larga vida media = 24 Hrs. AINEs
- 37. CELECOXIB DT 50 mg c/6-8hrs. 100 mg c/8-12hrs. 150 mg c/12hrs. 200 mg c/24hrs. Dosis para dolor post quirúrgico: iniciar con 200mg c/12hrs. luego mantener 200mg al día. DMD 400mg. AINEs
- 38. El metamizol o dipirona es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AINE), no opioide. Usado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. Pertenece a la familia de las pirazolonas. El principio activo puede presentarse en forma de: metamizol sódico o metamizol magnésico. Metamizol
- 39. Dosis terapéutica 300-600 mg c/6-8 hrs. DMD 4000mg. En varios países, las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente o han restringido su uso exclusivamente bajo prescripción médica. Metamizol
- 40. Efectos adversos. • Uso prolongado puede causar hemorragias digestivas, ulceras gástricas, disfunción renal y hepática. • Los efectos adversos se pueden clasificar en: • Efectos Gastrointestinales • Efectos Renales • Efecto Hipertensivo Efecto Hematologicos Efecto Ginecologicos
- 41. Efectos Gastrointestinales Efectos menores entre un 15-25% de los pacientes incluyen: Pirosis Dispepsia Diarrea Estreñimiento Aparecen ulceras en el estomago o duodeno hasta un 40% de las personas que los ingieren cronicamente
- 44. Efectos renales La reducción de la función renal es irrelevante en pacientes sanos con función normal En pacientes predispuestos puede producir: Síndrome nefrótico Nefritis intersicial Necrosis tubular agua con insuficiencia renal aguda Retienen agua y Na+ en 3-5% de los pacientes
- 46. Efecto hipertensivo y hematológicos Efecto hipertensivo Problemas en la excreción de sodio Interacción con fármacos hipertensivos Efecto hematológico Son muy raras y la mayoría se deben a fenómenos inmunológicos Alta agregación plaquetaria (plaquetas cox1) Anemia aplastica Trombocitopenia
- 47. Efecto ginecológico Problemas de ovulación e implantación Sangramiento Retardo / prolongación del parto
Notas del editor
- Un analgésico es un medicamento cuya función principal es la de calmar, aliviar o eliminar el dolor. Entre otros aspectos, ayuda a reducir o aliviar los dolores de cabeza, musculares, de origen artrítico y otros dolores o ataques relacionados.
- Dolor agudo se considera la consecuencia sensorial inmediata de la activación del sistema nociceptivo, una señal de alarma disparada por los sistemas protectores del organismo. El dolor agudo se debe generalmente al daño tisular somático o visceral y se desarrolla con un curso temporal que sigue de cerca el proceso de reparación y cicatrización de la lesión causal. Si no hay complicaciones, el dolor agudo desaparece con la lesión que lo originó. Dolor crónico es aquel dolor que persiste más allá de la lesión que lo originó y que permanece una vez que dicha lesión desaparece. Generalmente, el dolor crónico es un síntoma de una enfermedad persistente cuya evolución, continua o en brotes, conlleva la presencia de dolor aun en ausencia de lesión periférica.
- La araquidonato 5-lipooxigenasa o 5-lipooxigenasa (5-LO), es una enzima humana, miembro de la familia de lipooxigenasas con un peso molecular entre 72,000-80,000 y 672 o 673 aminoácidos.1 Su función es la de transformar a los ácidos grasos en leucotrienos y es uno de los más recientes enfoques farmacológicos para intervenciones en un variado número de enfermedades, incluyendo el asma. LEUCOTRIENO Los leucotrienos (LT) son moléculas derivadas del ácido araquidónico por la acción oxidativa de la 5-lipooxigenasa. Deben su nombre al hecho de que se aislaron originalmente a partir de los leucocitos (finales de los años 1970) y a que contienen tres enlaces dobles conjugados en su estructura hidrocarbonada. La oxidación del ácido araquidónico gracias a la enzima 5-lipooxigenasa lo convierte en el 5-hidroperoxieicosatetraenoico (HPETE), que se reduce espontáneamente a 5-hidroxieicosatetraenoico (HETE). Este sufre sucesivas transformaciones para dar lugar a diferentes leucotrienos de la serie 4 (LTA4, LTB4, LTC4, LTD4, LTE4; el 4 indica la presencia de 4 enlaces dobles en total). Los leucotrienos son constrictores extremadamente potentes de la musculatura lisa. Como las vías aéreas periféricas de los pulmones son muy sensibles, es posible relacionar este tipo de sustancias con las dificultades respiratorias de los pacientes asmáticos. Además, los leucotrienos participan en los procesos de inflamación crónica, aumentando la permeabilidad vascular y favoreciendo, por tanto, el edema en la zona afectada.
- ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? El naproxeno prescripto por el doctor se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación (hinchazón) y la rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de las articulaciones), la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del recubrimiento de las articulaciones), la artritis juvenil (una forma de enfermedad articular de los niños) y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente la columna vertebral). Las tabletas regulares, las tabletas de liberación lenta y la suspensión son también usadas para tratar el dolor en el hombro causado por la bursitis (inflamación de la bolsa que contiene líquido de la articulación escapular), la tendinitis (inflamación del tejido que conecta los músculos con los huesos), la artritis gotosa (ataques de dolor de las articulaciones e hinchazón intensa causados por una acumulación de ciertas sustancias en las articulaciones) y otros tipos de dolor, incluido el dolor menstrual (dolor que se presenta antes o durante el período menstrual). El naproxeno sin prescripción se usa para reducir la fiebre y para aliviar el dolor leve de las cefalea (dolor de cabeza), los dolores musculares, la artritis, el dolor de los períodos menstruales, el resfriado común, el dolor de muelas y el dolor de espalda. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e inflamación.
- ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? El piroxicam se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación (hinchazón) y la rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de las articulaciones) y la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del recubrimiento de las articulaciones). Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e inflamación. ¿Cómo se debe usar este medicamento? El piroxicam viene envasado en forma de cápsula para tomar por vía oral. Por lo general se toma 1 ó 2 veces al día. Tome el piroxicam alrededor del mismo horario todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor. El piroxicam ayudará a controlar sus síntomas pero no curará su condición. Puede tomar 8 a 12 semanas o más tiempo antes de que sienta el beneficio total de tomar este medicamento. ¿Qué otro uso se le da a este medicamento? El piroxicam es también usdado a veces para tratar la artritis gotosa (ataques de dolor de las articulaciones e hinchazón intensa causados por una acumulación de ciertas sustancias en las articulaciones) y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente la columna vertebral). También es usado a veces para aliviar la inflamación y el dolor muscular, el dolor menstrual y el dolor después de una operación quirúrgica o un parto. Converse con su doctor acerca de los riesgos de usar este medicamento para tratar su condición
- TXA 2El tromboxano TXA2 es un metabolito del ácido araquidónico, generado por la acción de la tromboxano sintetasa sobre endoperóxidos cíclicos de prostaglandina PGs. Su proceso de creación es similar a las PGs, pero principalmente se diferencia de ellas en que el tromboxano solo es producido por las membranas de las plaquetas. La síntesis de TXA2 determina un aumento del calcio citoplasmático, que procede del sistema tubular denso, contribuyendo así a la agregación plaquetaria, por medio de su activación. El TXA2 actúa como un potente agregante plaquetario (el mayor descubierto hasta ahora) y vasoconstrictor, el cual a su vez se transforma en el tromboxano B2, que es inactivo, pero más estable que el anterior.