Estudiante de medicina universidad de Guayaquil

1. Antagonistas de los canales de
calcio
2017

2. GENERALIDADES
• MECANISMO DE ACCION:
• Inhibe el flujo del calcio extracelular a través
del bloqueo de los canales de calcio tipo L de
la membrana celular
• Musculo liso: vasodilatación

3. Tipos de calcio antagonistas
NO DIHIDROPIRIDINICOS
• Verapamilo
(fenilalkilaminas)
• Diltiazem (benzotiacepinas)
DIHIDROPIRIDINICOS
• NIFEDIPINO
• AMLIDIPINO
• NIMIDIPINO
• NICARDIPINA
• FELODOPINA
• ISRADIPINA
• NITRANDIPINA

4. DILTIAZEM
• Efecto central y periférico
• Efecto crono trópico – inotrópico
negativos
• Usos: angina de Pritzmetal, taquicardia
supraventriculares.
• Vida media 18 horas (liberación
prolongada)
• Metabolismo CYP 3A4: interacción
rifampicina, lovastatina, cimetidina
• B-bloqueadores, digoxina, amiodarona
• RAM: Bloqueos AV, hipotensión ,
enfermedad del seno enfermo,
disfunción ventricular

5. VERAPAMILO
• Acción central y periférica
• Usos: hipertensión arterial, angina,
taquiarritmias supraventriculares
• vida media 12 horas
• Metabolismo hepático por CYP3A4
• Ojo en disfunción ventricular
sistólica

6. Nifedipino
• Mayor efecto periférico
• Acción corta < acción prolongada
• Metabolismo hepático
• Vida media: 0-2 horas o 12 horas
• Uso: hipertensión arterial (uso
prolongado), angina, embarazo, parto
pre término, fenómeno de Raynaurd
• Uso en hipertensión uso prolongado:
• 30 mg día
• Acción corta: riesgo de hipotensión e
IAM

7. amlodipino
• CA dihidropiridinico
• Efecto periférico > cardiaco (in vitro<9
• Uso: hipertensión arterial, angina
estable, enfermedad coronaria sin
falla cardiaca
• Dosis: 5 mg – 10 mg día
• Efectos adversos: edemas 8,5%, fatiga
4,5%, cansancio, palpitaciones
• Contraindicaciones: angina inestable,
estenosis aortica, lactancia materna,
shock cardiogenico

8. Ventajas calcio antagonistas
dihidropiridinicos
• Disminución eventos
cardiovasculares, sin
evidencia de sangrado,
cáncer o enfermedad
coronaria
• Disminución de eventos
stroke en comparación a
otros antihipertensivos
• No efecto sobre los
lípidos
• No efecto sobre
homeostasis glucosa
• Combinación con IECA:
tiene buen perfil de
seguridad
• No efecto sobre
electrolitos

9. Ojo la ventaja parece ser con los
liberación prolongada
• Dihidropiridinicos solo o en asociación a
diuréticos
• RR (IAM) = 1,62 (1,11-2,349) p= 0,01
• Nifedipidna de liberación rápida
• Taquicardia refleja y riesgo de isquemia
miocardica

10. Calcio antagonistas disminuyen
mortalidad por IAM
• Verapamilo y diltiazem: disminuyen riesgo de
IAM
• OR 0,79 IC95% (0,67 – 0,94) p <0,001
• Probabilidad de IAM Nifedipino de liberacion
lenta 6,6/1000 y amlodipino 3,3/1000

11. Enfermedad renal
• IECA, ARA II: preferidos en nefroproteccion
• Calcio antagonistas no dihidropiridinicos:
nefroprotectores
• Dihidropiridinicos (con enfermedad renal):
• Estudio AASK: amlodipino vs ramipril: mayor
progresión enfermedad renal con amlodipino
• IDNT irversartan vs amlodipino: mayor riesgo de elevar
creatinina y mortalidad
• ALLHAT: menor disminución de TFG en comparación a
clortalidona y lisinopril

12. ALLHAT
• El estudio ALLHAT es un estudio realizado en
España con 42.418 pacientes hipertensos de
alto riesgo, en el que se comparaban cuatro
diferentes tipos de antihipertensivos como
tratamiento inicial de la hipertensión arterial.

13. ALLHAT
• 33357 pacientes, >57 años, al menos 1 fx riesgo
cardiovascular
• Amlidipino 2,5 mg vs clortalidona 12,5 mg vs lisinopril
20-40 mg vs doxasozin 2,5 mg
• Doxasozin se suspendió
• El resto igual mortalidad cardiovascular
• Mayor riesgo de Falla cardiaca con amlodipino

14. ACCOMPLISH
• Tratamiento para la hipertensión: resultados del
estudio ACCOMPLISH
• Recientemente se publicaron en el New England
Journal of Medicine los resultados del estudio
ACCOMPLISH (Avoiding Cardiovascular Events in
Combination Therapy in Patients Living with
Systolic Hypertension). El mismo intentaba
investigar la efectividad de 2 estrategias de
tratamiento para la hipertensión arterial en
cuanto a la reducción en mortalidad y morbilidad
cardiovascular.

15. ACOMPLISH
• Bezapril + amlodipino o Hidroclorotiazida
• N = 11506
• Descenlace compuesto mortalidad por todas las
causas, cardiovascular, stroke, IAM
• Seguimiento a 36 meses
• Descenlace compuesto: 0,8 (0,72-0,90)

16. ACOMPLISH

17. ALLHAT
• Análisis post HOC 18120
• Lisinopril vs amlodipino
• Menor riesgo de angioedema, eventos
cardiovasculares, sangrado gastrointestinal, y
stroke
• Mayor falla cardiaca: amlodipino

18. VALUE
• Comparación de 2 regímenes terapéuticos:
valsartán o amlodipino, en pacientes
hipertensos de alto riesgo. Principales
resultados del estudio VALUE
• En pacientes hipertensos de alto riesgo, para
el mismo grado de control de la presión
arterial (PA), el valsartán reducirá más la
morbimortalidad cardíaca que el amlodipino

19. VALUE
• Valsartan (80-160 mg)vs amolidipino (5-10 mg)
• Hidroclorotiazida se podría agregar si TA >140/90
• N= 15425 , > 50 años
• No diferencia en mortalidad ni morbilidad cardiaca
• Mas frecuente IAM en grupo de valsartan
• Mayor reducción de TAS con amlodipino >4 mmHg
• No diferencias en falla cardiaca

20. CAMELOT
• Amlodipino vs enalapril vs placebo
• Enfermedad cardiovascular sin HTA
• Comparado con placebo amlodipino redujo
eventos cardiovasculares 31 % vs enalapril 15%
• No diferencias en mortalidad en comparación a
enalapril

21. ASCOT-BPLA
• Amlodipino + perindropil vs atenolol
+bendroflumetiazida
• N = 19257
• Se detuvo prematuramente menor mortalidad
grupo amlodipino
• Meno s eventos cardiovasculares mortales

22. INSIGHT
• Nifedipino de liberación lenta (30 mg día) vs
hidroclorotiazida + amiloride (25 mg/12,5)
• 6575 paciente con al menos un riesgo cardiovascular
• Igual mortalidad por eventos coronarios, stroke
• Mayor hipokalemia, hiperglicemia, hiponatremia,
hiperuricemia y daño renal en grupo
hidroclorotiazida/amiloride

23. BLPPTC
• Metanalisis
• Compara diferentes terapias antihipertensivas
vs placebo u otras terapias antiHTA
• Calcio antagonistas disminuyo stroke frente a
placebo 39% y frente a diuréticos y B
bloqueadores 7%

24. Edemas pedios
• Dilatación arterial
• Aumento de flujo arteriolar: aumento de flujo
capilar: aumenta presión hidrostática pared del
capilar: extravasación
• No mejoría con diuréticos
• Asociación amlodipino con ARA II o IECA
disminuye en 85% riesgo de edemas