farmacologia antibioticos

1. ANTIBIOTICOS
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DRA KATERINE RAMIREZ V.
UCEBOL

2. “▪ ALTERACION EN
LA SINTESIS DE LA
MEMBRANA
CELULAR´´
2

3. POLIMIXINAS
▪ Colistina: klebsiella pneumoniae,
Pseudomona aeruginosa, Acinetobacter,
Shigella, E. coli, Proteus.
▪ Nefrotóxicos
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4. “INHIBIORES
DE LA
SINTESIS
PROTEICA
4

5. INHIBICION DE LA SINTESIS
PROTEICA
Tetraciclinas:
1. Minociclina
2. Tigeciclina
3. Doxiciclina
4. Meclociclina.
SEGMENTO 30 S
Aminoglucósidos:
1. Estreptomicina
2. Neomicina
3. Kanamicina
4. Gentamicina
5. Amikacina
6. Tobramicina
7. Metilmicina
8. Sisomicina
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6. SEGMENTO 50S
1. Cloranfenicol:
2. Lincosamina: lincomicina
y clindamicina.
3. Oxazolidinonas: linezolida
4. Macrólidos:
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
Diritromicina
Fluritromicina
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
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7. 1.-
AMINOGLUCOSIDOS
GENTAMICINA
AMIKACINA
ESTREPTOMICINA
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8. MECANISMO DE ACCION
▪ Dentro de las células los aminoglucósidos se
unen a proteínas especificas de la sub
unidad 30S del ribosoma e inhiben la
síntesis de proteínas.
▪ Tienen actividad contra bacterias Gram (-)
Gram (+)
▪ La estreptomicina tiene actividad contra
micobacterias.
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9. FARMACOCINETICA
▪ Se administran por IV, IM, INTRATECAL
▪ Alcanzan concentraciones máximas a los 30-
90 min.
▪ Deben ser administrados vía IV en 30-60 min
▪ Semivida 2- 3 h que se aumentan en los
pacientes con IRC a 24 -48 h.
▪ Son excluidos en gran parte del SNC y ojo,
pero en presencia de inflamación su
concentración en LCR alcanza 20 %.
▪ Se eliminan por vía renal y su excreción es
directamente proporcional a la eliminación de
creatinina.
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10. DOSIS:
• Estreptomicina: Adultos: 0,5- 1 gr/día IM, IV
Niños: 7,5- 15 mg/kg/día
• Gentamicina: Adultos: 80 mg c/12- 8 horas
Niños 5- 7 mg/kg/ día divida en 3 dosis
Intratecal: 1- 10 mg/ día.
• Amikacina: Adultos: 1 gr cada 24 horas
Niños: 15 mg/ kg/día
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11. ▪ Nefrotóxicos
▪ Ototóxicos
▪ La ototoxicidad se caracteriza por acufenos,
pérdida de la audición; daño vestibular
caracterizado por vértigo, ataxia y perdida del
equilibrio
▪ La amikacina, kanamicina y neomicina son más
ototóxicos.
EFECTOS ADVERSOS
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12. EFECTOS ADVERSOS
▪ La Gentamicina y estreptomicina son mas
tóxicos para el vestíbulo
▪ La gentamicina, tobramicina y neomicina son
mas nefrotóxicos
▪ A dosis muy altas puede producir bloqueo
neuromuscular reversible tras la
administración de gluconato de Ca+
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13. 2.- MACROLIDOS
CLARITROMICINA- AZITROMICINA-
ERITROMMICINA

14. MACROLIDOS
▪ La Eritromicina es el fármaco prototipo que
se obtuvo a partir de streptomyces erythreus.
▪ La claritromicina y azitromicina son
derivados semisintéticos de la Eritromicina.
▪ Son bacteriostáticos.
▪ Producen inhibición de la síntesis de
proteínas por la unión con el RNA
ribosómico 50S
▪ Indicados en caso de alergia a las PNC

15. ESPECTRO BACTERIANO
▪ Tiene actividad contra bacterias Gram (+)
como: neumococos, estreptococos,
estafilococos y corinebacterias
▪ Microorganismos Gram (-) como Neisseria
ssp, Bortedella pertussis.
▪ También son susceptibles: Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, H.
pylori, Listeria monocitogenes y ciertas
micobacterias y ricketsias: Treponema
pallidum. Además del Haemophilus influenza
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16. ERITROMICINA
• Es destruida por al acido gástrico, los alimentos interfieren
con su absorción.
• Esta indicado en infecciones de las vías respiratorias altas
y bajas pero en NAC
• No atraviesa la barrera HEC pero si atraviesa la placenta.
• Semivida de 1,5 h.
• Dosis: Adultos: 500 mg c/6 horas
• Niños: 20- 40 mg/kg/ día en 4 tomas
• Se eliminan por vía biliar, en las heces y solo el 5% por la
orina
• Las reacciones adversas mas frecuentes son la anorexia,
nauseas, vómitos y diarrea, hepatitis colestasicas
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17. CLARITROMICINA:
Tiene mejor absorción por
vía oral.
Semivida 6 horas
Dosis: 500 mg c/ 12 h
Se degrada en el hígado
Se elimina por vía renal
Menor incidencia de
intolerancia gástrica que la
claritromicina
AZITROMICINA:
Mejor actividad contra H.
influenza.
Penetra casi todos los
tejidos excepto el LCR
Semivida 2-4 días
Dosis: 500 mg c/ d por 3- 5
días
Debe administrarse fuera
de las comidas
Pueden producir
prolongación del intervalo
QT= arritmia cardiaca
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18. 3.- LINCOMICINAS
CLINDAMICINA

19. CLINDAMICINA
▪ Inhibe la síntesis de proteínas en la subunidad
50S del ribosoma bacteriano
▪ Espectro bacteriano: estreptococos,
estafilococos y neumococos, anaerobios Gram
(+ ) y Gram (-)
▪ Dosis: 600 mg c/8 horas; en niños 10-20
mg/kg/d
▪ Semivida 2,5 h
▪ Penetra bien los tejidos excepto LCR y cerebro.
▪ Se degrada en hígado y se eliminan por bilis y
orina
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20. CLINDAMICINA
▪ Esta indicada en infecciones de la piel y
tejidos blandos causadas por estreptococos
y estafilococos
▪ Infecciones por anaerobios
▪ Infecciones en el aparato genital femenino,
abscesos pulmonares
▪ Efectos adversos: diarrea, nauseas y
exantemas, alteraciones de la función
hepática y neutropenia. Hay riesgo de
diarrea y colitis por C difficile
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21. 4.-
CLORANFENICOL
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22. FARMACOCINETICA
• Buena absorción por vía oral
• Se metaboliza en el hígado
• Eliminación renal
• Penetran a todos los tejidos incluyendo al
SNC y LCR
• Dosis: Adultos:50- 100 mg /kg/d
• neonatos: 25 mg/kg/ d
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23. MECANISMO DE ACCION
▪ Es un potente inhibidor de la sintesis proteica
microbiana que se une de forma reversible al
segmento 50S del ribosoma bacteriano
▪ Es un antibiotico bacteriotatico de amplio
espectro contra bacterias Gram (+) y Gram (-)
aerobias y anaerobias y tambien contra H.
influenza, Neisseria meningitidis.
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24. REACCIONES ADVERSAS
▪ Trastornos gastrointestinales: nauseas,
vómitos y diarrea.
▪ Trastornos hematológicos: supresión
reversible de la producción de eritrocitos,
anemia aplásica ( relacionada con la
idiosincrasia y no con la dosis)
▪ Síndrome del niño gris: vómitos, flacidez,
hipotermia, color grisáceo, choque y colapso
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25. 5.-
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS- DOXICLINAS
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26. MECANISMO DE ACCION
• Son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro que inhiben de forma reversible a la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano
• Tienen actividad contra bacterias Gram (+) y
Gram (-), ciertos anaerobios, ritkettsias,
clamidias y micoplasmas.

27. FARMACOCINETICA
▪ Absorción vía VO es casi del 95-100% para
doxiciclina y 60-70 % para la tetraciclina,
modifican la flora intestinal y se excreta en las
heces
▪ Se unen en un 40- 80 % a las proteínas séricas
▪ Dosis: 500mg c/6 h.
▪ Penetran bien los tejidos pero no el LCR,
atraviesan la barrera placentaria
▪ Se eliminan por la bilis, orina y leche, como
resultado de la quelación con calcio, estas se
unen a los huesos y dientes en crecimiento y los
dañan.
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28. REACCIONES ADVESAS
▪ Efectos gastrointestinales: nauseas, vómitos y
diarrea por irritación local directa del tubo
digestivo. Candidiasis oral, colitis por Clostridium
difficile.
▪ Estructuras óseas y dientes: cuando se
administran en el embarazo pueden acumularse
en el diente fetal y causar fluorescencia. A nivel
óseo pueden causar deformidad o inhibición del
crecimiento.
▪ Alteraciones hepáticas, acidosis tubular renal y
síndrome de Fanconi
▪ Sensibilidad a la luz solar y ultravioleta
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29. Linezolida
▪ Antimicrobiano sintético
▪ Espectro incluyen: Gram (+) cocos aerobios
Gram (+) y bacilos Gram (+)
▪ No requiere ajuste de la dosis en ERC
▪ Infecciones de piel y partes blandas
▪ Infecciones respiratorias
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30. “▪ INHIBIDORES DE
LA SINTESIS DE
ACIDO
NUCLEICOS»
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31. 6.-
FLUOROQUINOLONAS
CIPROFLOXACINA-
LEVOFLOXACINA-
NORFLOXACINA
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32. MECANISMO DE ACCION
▪ Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por
inhibición de la topiosomerasa II bacteriana.
▪ Tienen actividad contra bacterias aerobias
Gram (-) y Gram (+).
▪ Las fluoroquinonolonas son derivados del
acido nalidixico.

33. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
▪ Actúa contra bacterias aerobias Gram (-): E,
coli, klebsiella. Proteus mirabilis
Enterobacter sp, P. aeruginosa, Neisseria
meningitidis, Haemophylus sp.
Campylobacter jejuni.
▪ Escasa contra Gram(+): Streptococos
pneumoniae, algunos Staphylococcus
▪ Gérmenes causantes de neumonías
atípicas: Legionella pneumophila.
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34. FLUOROQUINOLONAS
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1º GENERACION 2º
GENERACIOM
3º GENERACION 4º GENERACION
Acido nalidíxico
Acido Oxilínico
Acido Piromídico
Acido Pipemídico
Cinoxacino
Acrosoxacino
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Perfloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Amifloxacino
Difloxacino
Lomefloxacino
Esparfloxacino
Fleroxacino
Temafloxacino
Tosufloxacino
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Grepafloxacino
Trovafloxacino
Cinafloxacino

35. FARMACOCINETICA
▪ Las Fluoroquinolonas se absorben por VO
con una biodisponibilidad de 80- 95 % y se
distribuyen muy bien en los líquidos
corporales.
▪ Se elimina en su gran mayoría por vía renal
y requiere el ajuste de la dosis en pacientes
con IRC
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36. UTILIDADES
▪ Las Quinolonas de 1º generación son
estrictamente antisépticos urinarios
▪ Infecciones urinarias
▪ Infecciones causadas por Shigella y Salmonella.
▪ infecciones de tejido blando, huesos y
articulaciones
▪ Infecciones del aparato respiratorio alto y bajo,
además infecciones intrabdominales
▪ La Ciprofloxacino, Levofloxacino y moxifloxacina
se utilizan para el tratamiento de la tuberculosis
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37. EFECTOS ADVERSOS
▪ Gastrointestinales: nauseas, vómitos y diarrea
▪ Cefalea, mareo, insomnio.
▪ Exantemas
▪ Alteración de la función hepática
▪ Prolongación del intervalo QT
▪ Pueden dañar el cartílago de crecimiento y
causar artropatías por lo que no es
recomendado en menores de 18 años.
▪ No administrar durante el embarazo
▪ Neuropatías periféricas
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38. DOSIS
▪ Acido nalidíxico: 0,5 -1 gr c/ 6 h VO
▪ Norfloxacino: 400 mg c/ 12 h VO
▪ Ciprofloxacino: VO: 250- 500 mg c/ 12 h
EV 200-400 mg c/ 12 h
▪ Levofloxacino: VO IV 500- 750 mg c/24 h
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39. “▪ FARMACOS
ANTIFOLATOS»
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40. SULFAMIDAS- TRIMETOPRIM
▪ Las sulfamidas inhiben a la dihidropteroato
sintetasa y la producción de folatos
indispensables para la producción de
purinas y ácidos nucleicos.
▪ La combinación de una sulfamida con un
inhibidor de la dihidrofolato reductasa
(trimetoprin o pirimetamida) tiene actividad
sinérgica por inhabilitación secuencial de la
síntesis de folato.
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41. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
▪ Bacterias Gram positiva y negativas:
Nocardia sp. Clamydia trachomatis, E. coli,
Klebsiella p. salmonella, Shigella,
enterobacter sp.
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42. USO CLINICO
▪ Infecciones sistémicas por salmonellas.
▪ Infecciones urinarias, prostatitis.
▪ Infecciones por pneumocystis jivoreci
▪ Neumonía por toxoplasmosis y nocardiosis
▪ Otitis media
▪ DOSIS: adultos: 800/160 mg c/ 12 h
Niños: 8 mg/k/d de trimetoprim y
40 mg de sulfametoxazol cada 12 h
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43. GRACIAS!
PREGUNTAS?
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