Este documento describe dos tipos de antibióticos: las lincosamidas como la lincomicina y la clindamicina, que inhiben la síntesis de proteínas uniéndose al ribosoma bacteriano, y los aminoglucósidos como la gentamicina y la amikacina, que actúan en la subunidad 30S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la síntesis de proteínas. Ambos tipos de antibióticos tienen actividad contra bacterias grampositivas y en algunos casos gramnegativas, pero los aminoglucósidos son potencial

1. LINCOSAMIDAS Y
AMINOGLUICOSIDOS

2. LINCOSAMIDAS
Compre dos antibióticos: la Lincomicina y su derivado Clindamicina.
Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas a partir de la unión
a la subunidad 50S del ribosoma mediante la inhibición de la reacción
de la transpeptidasa.

3. ESTRUCTURAS QUIMICAS
• Se han justado las lincosamidas con los macrólidos por sus características
farmacológicas con sus actividades bacteriostática.
• Por su estructura química es diferente. Están constituidas por un acido
aminado (metilprolina) y un azúcar (piranosa) unidos por una amida.

4. MECANISMO DE ACCION
Al igual que los
macrolidos, se unen
a la subunidad 50S
del ribosoma
bacteriano e inhiben
la formación de la
cadena peptídica.

5. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Anaerobios.
• Cocos grampositivos. Peptostreptococcus y Peptococcus.
• Bacilos grampositivos no espurulados. Actinomyces, propionibacterium y Eubacterium, Clostridium
(exceptuando Clostridium difficile).
• Bacilos gramnegativos. Bacteroides, prevotella, porphyromonas y especies de fusobacterium.
Aerobios.
• Cocos grampositivos. Streptococcus, S. pneumoniae y S. viridans.
Protozoarios.
• Juntos con otros agentes. Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocystis jiroveci, y especie de
Babesia microti.
Otros.
• P. carinii, Leptospira spp y Chlamydia spp.

6. FARMACOCINÉTICA
A diferencia de la lincomicina, la Clindamicina se absorbe por vía oral de
forma rápida y completa.
• la semivida de eliminación de la Clindamicina es de 3 horas y puede
prolongarse en caso de insuficiencia renal o hepática grave.
• La distribución: Es amplia, alcanzando concentraciones elevadas en
tejidos de difícil acceso.
• Se elimina mediante metabolismo hepático, algunos activos se eliminan
por la orina y bilis, el 10% del fármaco se excreta inalterado por la
orina.

7. ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• L a actividad es adecuada frente: estafilococos, estreptococos,
microorganismos anaerobios grampostivos y gramnegativos y algunos
protozoos.

8. REACCIONES ADVERSAS
• La clindamicina es un antibiótico bien tolerado, los efectos adversos mas frecuentes
se localizan en el aparato gastrointestinal, especialmente en forma de diarrea.
Nauseas, vómitos y dolor abdominal.
• colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento
reversible de las transaminasas hepáticas, trombocitopenia y granulocitopenia.

9. INDICACIONES TERAPEUTICAS
• La clindamicina esta indicada en la profilaxis y el tratamiento de las infecciones por
anaerobios.
ADULTOS: las dosis depende del tipo de infección. La dosis diaria recomendada es
de:
• Dosis oral: 150-300 mg p/adultos c/6horas.
• Infecciones graves: 300-600mg c/6horas.
• Niños: 8-12 mg/kg al día.
• Infecciones graves: 13-15mg/kg al día.

10. • Infecciones de piel y tejido blando, actividad contra cocos
grampositivos anaerobio y aerobios (px alérgicos a lactamicos B).
• Infecciones de vías respiratorias, abscesos pulmonares e infecciones
del pulmón y espacio pleural por anaerobios.
• Otras infecciones: toxoplasma gondii en paciente enfermos con SIDA,
Acné y vaginosis bacteriana.

11. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• La clindamicina puede potenciar los efectos de los agentes relajantes
musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagónico con
lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye su
absorción oral.
.

12. AMINOGLUCÓSIDOS
Son un grupos de antibióticos bactericidas que desempeñan un papel
relevante en el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias
grampositivas aerobias.
Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a
nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa
de la pared celular bacteriana.

13. CLASIFICACIÓN ESTRUCTURA QUIMICA
Contienen amioazúcares, unidos a anillos aminociclitol
(alcohol cíclico con grupos aminos)., mediante enlaces
glucosídicos. Por lo que realmente son aminoglucósidos
aminociclitoles. De ellos destacan:
 Estreptomicina
 Gentamicina
 netilmicina
 Kanamicina
 Neomicina
 Amikacina
 Paromomicina
 Tobramicina

14. MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan a nivel de ribosomas en la
subunidad 30S bacteriana, y por
ende, a nivel de síntesis de
proteínas, que producen error en
la lectura del RNA- mensajero.
Tienen actividad especialmente en
contra de bacterias aerobias
Ggrampositivas y actúan sinérgicamente
con otros medicamentos en contra de
organismos Grampositivos

15. FARMACOCINÉTICA
• Absorción: no se absorben por vía oral, solo se utilizan por vía parenteral (IM o IV).
• No se metabolizan.
• Distribución: escasa unión a proteínas plasmáticas. Concentraciones en tejidos y
secreciones son bajas, altas en corteza renal y oído interno.
• Eliminación: se excretan mediante filtraciones glomerular. (Renal).
• Vida media: 2 a 3 horas.

16. • Bacilos Gram (–) aerobios (Enterobacterias, Pseudomona)
• Cocos Gram (+) (Enterococos, S. Aureus)
• Micobacterias
• Otros: Francisella tularensis (estreptomicina)
• Yersinia pestis (estreptomicina)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

17. REACCIONES ADVERSAS
• Los aminoglucósidos pueden provocar nefrotoxicidad y ototoxidad, que
constituyen una limitación importante para su empleo, y rara vez bloqueo
neuromuscular.

18. NEFROTOXICIDAD
• Fármacos potencialmente nefrotóxicos (anfotericina B, vancomicina, algunas cefalosporinas,
ciclosporina)
• Insuficiencia renal previa
• Paciente de edad avanzada.
• Neomicina es mas nefrotóxicidad.
• EFECTOS ADVERSOS: Acumulación y retención en células túbulo proximal
• Trastorno renal leve generalmente reversible (necrosis celular seguida de reducción del
filtrado glomerular) .
• Alteración en la capacidad de concentración provocando: proteinuria, cilindruria.

19. OTOTOXICIDAD
• Alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal.
Generalmente reversibles, el mas ototoxico es estreptomicina.
• Debido a su frecuente toxicidad, el uso Kanamicina se ha limitado últimamente al uso oral y
tópico.
• Efectos adversos: preferencial de los fármacos.
• Vestibulares: Estreptomicina, Amikacina
• Cocleares: Gentamicina, Kanamicina, Neomicina

20. BLOQUEO NEUROMUSCULAR
• Solo cuando se alcanza concentraciones muy altas en la placa motriz
• Efectos adverso: Inhibición de la liberación presináptica de acetilcolina y bloqueo de
receptores postsinápticos.
• Parálisis de los músculos respiratorios, midriasis.
• con el uso de anestésicos generales, bloqueantes musculares, toxina botulínica, hipokalemia.

21. DOSIFICACIÓN
• Los aminoglucósidos se administraron clásicamente mediante la pauta de multidosis
a pacientes con función renal normal; gentamicina, tobramicina y netilmicina cada 8
h y amikacina cada 12 h
• Diversos estudios han ido demostrando en las dos últimas décadas que también es
eficaz la pauta de monodosis, que utiliza intervalos de 24h