Este documento describe los antagonistas de los receptores adrenérgicos β, incluyendo sus usos terapéuticos en enfermedades cardiovasculares como infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva e hipertensión. También discute los mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos de diferentes antagonistas β como el propranolol, metoprolol, carvedilol y labetalol.

1. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES β CON EFECTOS
CARDIOVASCULARES
ADICIONALES
BLOQUEADORES β

2. ENFERMEDADES
CARDIOVASCULARES
Ant recep β usados de
manera generalizada
en tratamientos
hipertensión
angina de
pecho
síndromes
coronarios
agudos
insuficiencia
cardiaca
congestiva
arritmias
supraventri
culares
ventriculares.
USOS
TERAPÉUTICO
S

3. Utilizar los antagonistas de
los receptores β
INFARTO DEL
MIOCARDIO
Disminuir la mortalidad
en cerca del 25%.
efectos favorables de estos
antagonistas
disminución de la demanda de
oxígeno por miocardio
redistribución de la corriente
sanguínea miocárdica
y de acciones
antiarrítmicas.
Estudios satisfactorios
con respecto a la utilidad
de estos antagonistas
A pesar de estos
beneficios probados,
muchos individuos con
infarto del miocardio no
reciben un antagonista de
los receptores
adrenérgicos β.
• propranolol,
• metoprolol y
• timolol.

4. INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA
Antagonista
s de los
receptores β
puede empeorar de
manera extraordinaria
o incluso
desencadenar
con
múltiples
formas de
cardiopatías
las respuestas simpáticas reflejas ante esta
insuficiencia podrían estresar al corazón
debilitado y exacerbar la evolución de la
enfermedad, y el bloqueo de estas
respuestas puede ser beneficioso.
Se ha demostrado que estos
fármacos mejoran la función
del miocardio y la calidad de
la vida, y prolongan esta.
Demostrado que
algunos
antagonistas de los
receptores β son

5. SEÑALES DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS β EN
LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y SU TRATAMIENTO
En sujetos con
insuficiencia cardiaca
congestiva
se observan diversos
cambios en las señales
funciones menores de los
receptores β1 que han
ocasionado disminución
de la estimulación de las
respuestas inotrópicas
positivas mediadas por
receptores β en el corazón
cada vez mas debilitado.

6. INSUFICIENCIA CARDIACA
Receptores β1,
β2 y β3
β2
Su expresión es
conservada
relativamente
activan la
adenilil ciclasa
por medio de Gs
también
estimulan Gi
β3
β1
activan la
adenilil ciclasa
por medio de Gs
lo cual podría aplacar
las respuestas
contráctiles y activar
otras vías.
La estimulación de
los receptores
adrenérgicos β3
inhibe la
contracción y la
relajación.
aumenta el
numero de los
receptores β3

7. El antagonismo de las acciones de los
receptores β3 por parte de
antagonistas β (el carvedilol) podría
mejorar la tolerancia inmediata y
generar otros beneficios de los
antagonistas de los receptores β1 y
β2.
aumenta el
numero de
los receptores
β3
en la insuficiencia congestiva grave, la menor reacción
de los recep; β1 y β2 por intervención de un Gs, los
efectos inhibidores de la vía de los receptores β3 pueden
contribuir a los efectos nocivos de la estimulación
simpática en la insuficiencia cardiaca congestiva.

8. Uso de los antagonistas β en otras
enfermedades cardiovasculares
se utilizan para tratar la miocardiopatia obstructiva
hipertrofica.
ayuda a aliviar la angina de pecho, las palpitaciones y el
sincope en individuos con dicho trastorno.
Los bloqueadores β pueden aminorar la miocardiopatia
inducida por las catecolaminas en el feocromocitoma.
Los bloqueadores de los receptores β se utilizan a
menudo en el tratamiento medico del aneurisma
aórtico disecante agudo

9. Algunas personas con sindrome
de Marfan presentan dilatacion
progresiva de la aorta que
conduce a disección e
insuficiencia valvular aorticas,
causa importante de muerte en
estos enfermos
La administración de propranolol por
tiempo prolongado puede ser eficaz
para retrasar la progresión de la
dilatación aortica y sus complicaciones.

10. OTROS USOS
hipertiroidismo
Los antagonistas de los
receptores β controlan muchos
de los signos y síntomas del
hipertiroidismo en el aparato
cardiovascular y son
complementos valiosos del
tratamiento más definitivo.
incremento de la actividad
del S.N.S
el exceso de hormona tiroidea
intensifica la expresión de los
receptores β
• propranolol
• timolol
• metoprolol
evitar la migraña
otros
bloqueadores
β
controlar los síntomas de pánico
agudo
Disminuyen taquicardia, temblores
musculares y otras manifestaciones
de hiperactividad simpática.
ser útil para tratar
el temblor esencial.

11. BLOQUEADORES β
son eficaces en la profilaxis primaria de
hemorragia por varices en sujetos con
hipertensión porta causada por cirrosis
hepática.
PROPRANOLOL
NADOLOL

12. USO CLÍNICO DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS β
Selección del antagonista
de los receptores β
La selección del fármaco mas
adecuado para cada paciente debe
basarse:
• Diferencias farmacocinéticas y
farmacodinamicas entre los
compuestos.
• Su costo
• Otros problemas médicos.
Los antagonistas de los receptores β
utilizados para tratar la hipertensión y la
angina de pecho al parecer tienen eficacia
similar.
En algunas
enfermedades como:
• infarto del miocardio
• migrana
• cirrosis con varices
• insuficiencia
cardiaca congestiva
eficacia
corroborada
contra la
enfermedad.

13. Los antagonistas con selectividad por β1
son preferibles en individuos con:
• broncoespasmo
• Diabetes
• enfermedad vascular periférica.
abren los conductos del potasio o tienen
propiedades antioxidantes pudiendo brindar
ventajas terapéuticas.
los antagonistas β de
la tercera generacion
que bloquean los
receptores α1
estimulan los
receptores β2
intensifican la producción de oxido nítrico
bloquean la penetración de calcio

14. Labetalol
● Contribuyen a la disminución de la presión arterial
● Se distribuye en formal oral, presentación IV
● Su acción hipotensión comienza 2 a 5 min después de su administración IV, y dura
en promedio 2 a 4 h.
● Disminuye la resistencia vascular sistémica sin aminorar el flujo periférico total de
la sangre
● Se le puede utilizar en la crisis hipertensivas inducidas por embarazo.
● Absorción: Se absorbe completamente en el intestino
● Destino: Metabolizado de manera rápida y extensa en el hígado.
● Semivida: 8 h

15. Carvedilol
● Posee un perfil farmacológico singular, semejante al labetalol
● Bloqueo de los receptores β1, β2, α1.
● Presenta efectos antioxidantes y antiinflamatorios
● Estabiliza la membrana, pero no posee actividad simpaticomimética intrínseca.
● Produce Vasodilatación
● Efectos beneficiosos observados en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva
● Absorción: Se absorbe con rapidez en las concentraciones plasmáticas
● Destino: Se distribuye de manera amplia en tejidos extravasculares, se metaboliza en forma extensa
en el hígado, de manera predominante por las enzimas CYP2D6 y CYP2C9.
● Semivida: 7 a 10 h

16. Bucindolol
● Antagonista adrenérgico β no selectivo de la tercera generación
● Tiene poca debilidad en el bloqueo adrenérgico α1
● La actividad simpaticomimética intrínseca de este fármaco puede depender de los receptores β1.
● Aumenta la fracción de expulsión sistólica del ventrículo izquierdo y disminuye la resistencia
periférica
● Incrementa el nivel plasmático de colesterol de HDL
● Absorción: se absorbe bien después de la administración oral y en cuestión de 2 h alcanza sus
niveles máximos en plasma
● Destino: el hígado lo metaboliza de manera extensa hasta la forma de 5-hidroxibucindolol
● Semivida: 8h

17. Celiprolol
● Antagonista cardioselectivo de los receptores β de la tercera generación.
● Es poco liposoluble y tiene débiles efectos vasodilatadores y broncodilatadores.
● antagoniza en zonas periféricas la actividad de los receptores α2 para estimular la
síntesis de óxido nítrico e inhibe el estrés oxidativo.
● No estabiliza la membrana.
● Reduce la frecuencia cardiaca y la presión arterial.
● Se excreta en la orina y en la heces.
● Se usa para tratar la hipertensión y la angina de pecho.
● Se distribuye vía oral
● Semivida: 4-5 h

18. Nebivolol
• Actividad vasodilatadora.
• Tiene Propiedades antioxidantes.
• Disminuye la presión arterial
• No afecta en los lípidos séricos y puede
incrementar la sensibilidad a la insulina.
• Carece de efectos simpaticomiméticos
Efectos adversos
Cefalea, mareo, parestesia; disnea; estreñimiento,
náuseas, diarrea; cansancio, edema
Administración: Vía oral
Es metabolizado por medio de la enzima CYP2D6
Semivida: 10h

19. EFECTOS METABÓLICOS
Efectos en carbohidratos y lípidos
DBT-1 e hipoglicemia:
• Preferible usar anti β1
selectivo
• Celiprolol, nipradilol, carteolol,
carvedilol y divetalol
• Propanolol, atenolol
(triglicéridos)

20. Efectos adversos y complicaciones
● Aparato cardiovascular

21. ● Función pulmonar
Efectos adversos y complicaciones

22. ● SNC
● *Sobredosis
● Interacciones medicamentosas
Efectos adversos y complicaciones

23. ANTAGONISTAS
DEL CALCIO

24. Tipos de ANTAGONISTAS DEL CALCIO
NO DIHIDROPIRIDINICOS
● Verapamilo
(fenilalkilaminas)
● Diltiazem
(benzotiacepinas)
DIHIDROPIRIDINICOS
● Nifedipino
● Amlidipino
● Nimidipino
● Nicardipina
● Felodopina
● Isradipina
● Nitrandipina

25. • Inhibe el flujo del calcio
extracelular a través del
bloqueo de los canales
de calcio tipo L de la
membrana celular
Mecanismos de Acción

26. INDICACIONES
● CARDIOVASCULARES
• Angina de pecho (prevención a largo plazo)
• Arritmias cardiacas (clase IV) & efectos sobre la
conducción (verapamilo, diltiazem)
• Espasmo asociado a hemorragia subaracnoidea
(nimodipino)
• Enfermedad de Raynaud (nifedipino)
• Profilaxis de migraña
● NO CARDIOVASCULARES
• Parto prematuro
• Espasmo esofágico

27. CONTRAINDICACIONES
● Estudios recientes han puesto de manifiesto que
los antagonistas del calcio pueden agravar
cuadros de insuficiencia cardiaca congestiva. Por
consiguiente debe tenerse gran precaución en la
prescripción de estos medicamentos en casos de
depresión miocárdica.

32. Efectos secundarios
• Taquicardias O Palpitaciones
• Sofocos
• Edemas De Miembros Inferiores
• Enrojecimiento Facial
• Nicturia
• Disminución De Reflejos
• Estreñimiento Grave
• Cefalea
• Mareos
• Molestias Gastro Intestinales

33. Bibliografía
• http://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/cardiologia/v
23_n3/acalcio_harterial.htm
• https://www.uam.es/departamentos/medicina/farm
acologia/especifica/F_General/FG_T56.pdf
• http://es.slideshare.net/garciajcesar/calcio-
antagonistas
• http://es.wikipedia.org/wiki/Bloqueador_de_los_can
ales_de_calcio
• http://www.medynet.com/hta/manual/tensio12.htm
• http://www.ehrica.org/im/pdf/fichasehrica1109.pdf