Este documento resume los principales tratamientos farmacológicos para la insuficiencia cardiaca, incluyendo inotrópicos positivos como la digoxina y dobutamina, diuréticos como la furosemida y espironolactona, bloqueadores beta como el bisoprolol y carvedilol, e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Describe los mecanismos de acción, usos, efectos adversos y contraindicaciones de estos fármacos clave para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
Insuficiencia cardiaca: tratamiento farmacológico con digitalicos, diuréticos e inotrópicos
1. UNIVERSIDAD JUAREZ DEL ESTADO DE
DURANGO
Facultad de Medicina
Farmacología.
Insuficiencia cardiaca.
Cynthia Abigail Hernández Mora.
2. INSUFICIENCIA CARDIACA
INOTROPICOS, DIGOXINA
GASTO CARDIACO
REDUCIDO
RENINA
DIGOXINA
ANTA B
ACTIVACION DEL
SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
ANGIOTENSINA
I
INHIBIDORES
ACE
PRESION LLENADO
CARDIACO ALTA
VASODILATADORES
VASOCONSTRICCION
ANGIOTENSINA II
RETENCION DE
Na Y H2O
DIURETICOS
ALDOSTERONA
ESPIRONOLACTONA
RESTRUCTURACION
CARDIACA
3. Tratamiento farmacológico para la
insuficiencia cardiaca:
Inotrópicos
positivos.
Sin efectos
inotrópicos
positivos
• Digitalicos.
• Bipiridinas.
• Estimulantes de los receptores Badrenérgicos.
• Diureticos.
• Vasodilatadores
• Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA).
• Bloqueadores de los preceptores B
adrenérgicos.
4. Digitalicos o glucósidos cardiacos:
• Nombre genérico de una familia de
plantas que proporcionan la mayor
parte de los glucósidos cardiacos de
utilidad.
• Digitalis lanata: digoxina.
• Indicaciones
-En caso de fibrilación auricular para
disminuir la frecuencia ventricular.
5. Digoxina:
• Mecanismo de acción:
Usado como agente antiarritmico.
Inhibe la bomba de sodio potasio en el corazón,
la salida de sodio y los niveles de calcio intracelular
(efecto inotrópico positivo) aumentando así la fuerza
de contracción del musculo cardiaco.
6.
7. Digoxina
• Farmacocinética:
1. Absorción y distribución= 65-80% después de su
administración vía oral.
2. Metabolismo y excreción= casi el 66% se excreta
sin cambio por los riñones.
•
Farmacodinamia: múltiples efectos vasculares.
Inhibe la bomba de sodio( efecto terapéutico
inotrópico positivo)
a) Efectos cardiacos: aumenta la contracción del
sarcomero cardiaco, incrementando la
concentración de calcio libre.
8. a) Efectos en otros órganos: afecta todos los tejidos
excitables incluyendo el músculo liso y el SNC.
• Efectos secundarios:
1. Nauseas , vomito, diarrea.
•
1.
2.
3.
4.
Efectos adversos:
Perdida de apetito.
Vértigo.
Vomito.
Somnolencia, pesadillas .
9. • Interacciones:
Los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina no deben ser usados para reemplazar
la digoxina en pacientes que ya estén recibiendo el
digitálico, pues se ha demostrado que la abstinencia
de un glucósido cardíaco durante el tratamiento con
un IECA hace que se acentúen los trastornos
cardíacos.
10. Estimulantes de los receptores beta
adrenérgicos:
• Los agonistas beta 1 estimulan la actividad de la
adenilil ciclasa, abriendo los canales de
calcio, produciendo estimulación cardiaca.
• Estos son usados en el tratamiento del shock
cardiogenico, insuficiencia cardiaca y
bradirritmias.
11. Dopamina:
• Causa vasodilatación porque estimula los
receptores dopaminergicos en musculo liso y
estimula los receptores D2 presinapticos en
nervios simpáticos en la circulación periférica.
• Farmacocinética:
Metabolizada por la MAO y la catecolmetil
transferasa, enzimas presentes en el
hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Su
administración es venosa.
12. • Farmacodinamia:
Los efectos farmacologicos dependen de la dosis=
1. Dosis bajas.- (<2 ug/kg/min) vasodilatacion porque
estimula los receptores dopaminergicos en el
musculo liso.
2. Dosis intermedias.- (2 a 5 ug/kg/min) estimula
receptores beta 1 en el corazón, mejorando la
contractilidad cardiaca.
3. Dosis mas altas.-( 5 a 15 ug/kg/min) aumento en la
resistencia vascular sistémica, aumento en la
presión sanguínea y vasoconstricción renal.
13. • Contraindicaciones:
Contraindicado en el feocromocitoma.
Precaución en pacientes con
taquiarritmias, hipoxia, enfermedad de Raynaud, ya
que existe un posible riesgo de necrosis y gangrena
• Reacciones adversas:
Nauseas, vómitos.
cefaleas,.
Taquicardias, arritmias e hipertensión.
14. Dobutamina:
• Este fármaco eleva el gasto cardiaco al mismo
tiempo que reduce la presión de llenado.
• Tx. de pacientes con disfunción sistólica e
insuficiencia cardiaca congestiva.
• Farmacocinética:
Administración IV.
Metabolizada rápidamente por la enzima catecolmetil
transferasa.
Vida media plasmática de 2 min.
Es excretada por la orina.
15. • Farmacodinamia:
Tiene acción directa inotrópica , produce un aumento
del gasto cardiaco y disminución de las presiones de
llenado auriculares.
• Efectos secundarios:
Taquicardia y arritmias excesivas.
El aumento de dosis puede aumentar la frecuencia
cardiaca y presión arterial.
16. • Contraindicaciones:
Pacientes con estrechamiento aórtico u
obstrucción de alguna de las cavidades del
corazón.
• Interacciones:
Cloruro de calcio.
17. DIURÉTICOS
Clasificación de fármacos diuréticos :
• I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE SODIO
a.- DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
• Hidroclorotiazida
• Clortalidona
• Indapamida
• Bendroflumetiazida (solo asociaciones irracionales)
b.- DIURÉTICOS DE ALTA EFICACIA
• *Furosemida
• Bumetanida
c.- DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
• *Espironolactona
• Amilorida (solo en asociacion)
• Triamtirene (solo en asociación)
18. • II. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
• Manitol.
•
•
•
•
III. DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA
ANHIDRASA CARBÓNICA
Acetazolamida
Metazolamida
• IV. DIURÉTICOS QUE INCREMENTAN EL FLUJO
SANGUÍNEO RENAL
• Teofilina
• Cafeína
• V. OTROS DIURÉTICOS
• Sales Acidificantes: Cloruro de amonio, de
• Calcio y nitrato de amonio.
19. Furosemida:
• Interfiere en el mecanismo de intercambio de
iones de sodio, potasio y cloro en la rama
ascendente del asa de henle.
• Farmacocinética:
Administración oral y parenteral.
Fármaco de acción corta.
Biodisponibilidad vía oral es de 40-70%.
Unión a proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático y eliminación por la orina.
20. • Farmacodinamia:
a) efectos cardiovasculares: aumento de la
capacitancia venosa.
b) Inhibición de la reabsorción de calcio y magnesio y
retención de acido úrico.
c) Estimula la liberación de renina.
22. Espironolactona:
• Antagonista competitivo de la aldosterona.
• Acción de la aldosterona disminuye la cantidad de
liquido que circula en los vasos sanguíneos y esto
ayuda a disminuir la tensión arterial y el esfuerzo
que necesita el corazón para bombear sangre al
organismo.
• Farmacocinética:
Su administración es oral, su metabolismo es por el
hígado, tiene una alta unión a proteínas plasmáticas.
Su eliminación es por la orina.
24. BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES
BETA ADRENERGICOS:
• Algunas propiedades de los Beta bloqueadores, su
cardioselectividad (beta 1), la actividad
simpaticomimética intrínseca, su característica
hidrofílica y el poder vasodilatador.
-Son cardioselectivos:
atenolol, bisoprolol, metoprolol.
-Poseen actividad simpaticomimética intrínseca:
acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol.
-Son hidrófilos: atenolol.
-Poseen la característica de producir vasodilatación:
carvedilol.
25. • INDICACIONES:
-Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se utiliza
bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis
bajas, con aumento progresivo de las
concentraciones.
- No debe usarse en pacientes con insuficiencia
cardiaca aguda o en la fase de descompensación
de la insuficiencia cardiaca crónica, por que el
betabloqueador deprime la contractilidad y la
fracción de expulsión.
26. Carvedilol:
• Antagonista del receptor beta no selectivos y
antagonista selectivo alfa 1( da efectos
vasodilatadores).
• El carvedilol actua relajando los vasos
sanguíneos y ampliando el calibre de las arterias.
Esta acción :
- Ayuda a disminuir la tensión arterial
- Facilita el bombeo de sangre.
- Ayuda a reducir o hacer desaparecer el dolor
asociado a la angina de pecho.
27. • Farmacocinética:
Administración vía oral.
Se distribuye por todos los tejidos incluyendo leche
materna.
Unión de un 98% a proteínas plasmáticas.
Metabolizado por el citocromo P450.
60% de los metabolitos son excretados en la bilis y
eliminados por heces, y un 16%eliminado por orina.
28. • Efectos secundarios:
-Fatiga y disminución de la capacidad de esfuerzo.
-Crisis asmática en pacientes con antecedentes de
broncoespasmo.
-Extremidades frías, problemas de erección.
-Debilidad, dolor de cabeza, cansancio.
29. • Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad al fármaco.
-Si padece alguna disfunción hepática .
-Si padece asma.
- Interacciones:
Potencia el efecto de drogas
antihipertensivas, provocando como efecto
secundario hipotensión.
30. Bisoprolol:
• Antagonista selectivo beta.
• Prolongación de la vida del paciente en base a
sus efectos hemodinamicos y cardioprotectores.
• Mecanismo de acción:
Aun no se sabe por completo los mecanismos.
Mejora la estructura y funcion del ventriculo
izquierdo con disminucion de la camara y
aumento de la fraccion de expulsion.
31. • Farmacocinética:
Administración vía oral.
Gran biodisponibilidad 80%.
Unión a proteínas plasmáticas un 30%.
Concentraciones plasmáticas de 2-4 horas.
Vida media de eliminación plasmática de 9-12
hrs.
Eliminación en un 50% vía renal, 50% vía biliar.
32. • Contraindicaciones:
-Embarazo.
-Oclusión arterial periférica
-sx. De Raynaud.
• Efectos adversos:
Bradicardia, empeoramiento de la insuf. cardiaca;
mareos, cefalea;
náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento;
sensación de frío o entumecimiento en las
extremidades, hipotensión; astenia, fatiga.
33. Sensibilizadores de calcio
Levosimendan:
• Agente inotrópico que aumenta la sensibilidad
cálcica de las proteínas contráctiles al unirse con
la troponina cardiaca en forma de calcio
dependiente.
•
la fuerza contráctil y reduce la precarga y la
poscarga.
• Induce vasodilatacion al abrir los canales de
potasio sensibles a ATP.
34. • Farmacocinética:
Se une un 98% a proteínas plasmáticas, principal
mente a la albumina.
Vida media de una hora, pero se metaboliza a un
compuesto activo que su vida media es de 70-80 hrs.
Se elimina por orina y heces en un lapso de una
semana.
• Indicaciones.
Coadyuvante en el tratamiento de insuficiencia
cardíaca con déficit de la perfusión
tisular, insuficiencia cardíaca crónica
descompensada e insuficiencia cardíaca de reciente
comienzo posinfarto agudo de miocardio.
35. • Reacciones adversas.
Las principales reacciones adversas incluyen
cefalea, hipotensión, fibrilación
auricular, taquicardia ventricular, palpitaciones
e isquemia miocárdica.
• Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a la
droga, obstrucción mecánica significativa del
llenado ventricular, volumen sistólico o ambos.