Este documento resume los principales medicamentos utilizados para tratar la hipertensión arterial, incluyendo inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de los receptores de angiotensina II, diuréticos, betabloqueantes y bloqueadores de canales de calcio. Explica sus mecanismos de acción, usos terapéuticos, interacciones, contraindicaciones y reacciones adversas. El objetivo es explicar el uso y efectos de los fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular.

1. FARMACOLOGÍA APLICADA
MD: Alexis Nogales
CI: 1724457559
Quito, Abril 2022

2. CONTENIDO
UNIDAD 3: MEDICAMENTOS QUE ACTÙAN SOBRE LOS SISTEMAS
3.1 Sistema cardiovascular
3.1.2 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción.

3. OBJETIVO
 Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el
sistema cardiovascular a través de sus características
farmacodinámicas, farmacocinéticas, efectos indeseables e
interacciones medicamentosas.

4. MOTIVACIÓN

5. PRESIÓN ARTERIAL
 La presión arterial es el resultado de dos factores totalmente opuestos:
el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica, estos parámetros
fisiológicos dependen de la frecuencia cardiaca, contractilidad,
volumen sistólico, volumen sanguíneo, todo esto influenciado por la
actividad del sistema nervioso simpático.

7. FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS.
Son muchos los fármacos utilizados en el tratamiento de esta entidad pero sin duda los más
utilizados por haber demostrado eficacia y seguridad en estudios controlados son los siguientes:
Inhibidores de la enzima
convertidora de
angiotensina (IECA).
Captopril
Enalapril
Diuréticos
Bloqueadores beta –
adrenérgicos (BB):
Bloqueadores de los
canales de calcio (BCC
Tiazidas: Hidroclorotiacida y Clortalidona
De asa: Furosemida
Ahorradores de potasio: Espironolactona
Atenolol
Propanolol
Metropronol
Labetalol
Dihidropiridinas: Nifedipina
No Dihidropiridinas: Dialteazem,
Verapamilo
Antagonistas de los
receptores de
Angiotensina II (ARAII)
Losartan
Candersartan

8. INHIBIDORES ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
IECA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Bloqueo competitivo E.C.A
 Renina y Angiotensina I
 Cininas y prostaglandinas
 Tono simpático central
EJEMPLOS
Captopril Ramipril Fosinopril
Cilazapril Enalapril Perindopril
Lisinopril Quinapril Benacepril
Espirapril

9. Acciones Farmacológicas:
 Vasodilatador arteriolar y venoso
  Precarga: mejora función
ventricular y G.C
 E. Antiarrítmico:  Flujo coronario
 Remodelación cardiaca
  Flujo renal: efecto
renoprotector ( retención de K+
y excreción de Na+)
  Niveles plasmáticos de
catecolaminas
  recaptación de insulina y de
glucosa
Farmacocinética:
Buena absorción V.O (70%)
Biodisponibilidad (25 – 50%)
T½: captopril: 2 h, enalapril: 11 h, lisinopril: 12 h.
Unión a Proteínas plasmáticas: variable
Excreción:
Ramipril,
Benacepril, E. Renal y hepática
Quinapril
Fosinopril
Espirapril - hepática

10. Toxicidad:
 Hipotensión, hipercalcémia, tos seca,
 R. Alérgicas, Alteraciones G.I y
hematológicas
 Proteinúria e I.R en pacientes con
daño renal
 No usar en embarazadas
Usos:
 H.T.A
 Post – infarto agudo al miocardio
 Insuficiencia cardiaca

11. ANTAGONISTAS RECEPTORES ANGIOTENSINA II
Desc. hace 2 décadas.
Prototipo: salarasina (péptido), no
activo V.O y V.I.V inmunogénico
Antagonistas no péptidos:
Losartan (1989), Vasarta
< incidencia de tos que los IECA y
sobrevida  en pacientes con I.C
Mec. Acción: no afectan síntesis de ATII, pero si su interacción con receptores ATI
Farmacocinética:
Administración: V.O
Biodisponibilidad: 33%
Metabolismo hepático: 3 metabolitos.
C.P ½ en 1h (losartan) y 3-3 h (metabolito activo)
T½: 2 (losartan) y 6-9h (metabolito activo). Ambos
circulan unidos a Proteínas (98%).
Eliminación: vía biliar y urinaria.
Dosis: 50 – 100 mg V.O en una sola dosis
Usos:
H.T.A: monoterapia o con Diuréticos tiazidicos a
dosis bajas
E.A: cefalea, E. Cutánea, astenia, fatiga, vértigo

12. DIURÉTICOS
Los diuréticos son útiles en la
hipertensión arterial por su capacidad de
reducir el volumen plasmático y el gasto
cardiaco como consecuencia de su
efecto natriurético, todos son eficaces
en el tratamiento de esta afección pero
los más ampliamente utilizados son las
Tiazidas como: Hidroclorotiacida y
clortalidona.
Usos Terapéuticos Diuréticos. Los tres grupos de
diuréticos se emplean en el tratamiento de la
hipertensión arterial y en otras situaciones clínicas que
presentan retención de líquidos y edemas, como
insuficiencia cardiaca congestiva donde se utiliza la
Furosemida y Espironolactona, Síndrome nefrótico,
Diabetes insípida donde se utiliza las Tiazidas,
Hiperaldosteronismo secundario las Espironolactona,
Edema y Ascitis por enfermedades hepáticas
Tiazidas: Hidroclorotiacida y Clortalidona
De asa: Furosemida
Ahorradores de potasio: Espironolactona

13. Tiazidas En La Hipertensión Arterial.
Las tiazidas son útiles en hipertensos
de la raza negra, obesos, hipertensión
arterial sistólica aislada en ancianos y
reducen la incidencia de enfermedad
cerebrovascular, estos medicamentos
se contraindican en la Gota.
Precauciones.
 Debemos tener cuidado al indicar estos
fármacos en las Dislipidemias ya que en
dosis altas aumentan los niveles de LDL
Colesterol, Colesterol total y triglicéridos.
 En la insuficiencia renal moderada y
avanzada que como señalamos las tiazidas
pierden eficacia y solo la Furosemida puede
utilizarse en estos pacientes.

14. Interacciones.
La interacción mas importante es la que se produce
entre diuréticos tiazidicos y beta bloqueadores, pues
mientras los primeros provocan la eliminación de
agua y sodio, aumentan la actividad plasmática de
renina, acciones que son contrarrestadas por los beta
bloqueadores al retener agua y sodio pero disminuir
la actividad plasmática de renina.
La interacción mas temida es la que se produce al
asociar una Tiazida con Quinidina, la hipopotasemia
causada por la primera precipita la prolongación del
intervalo QT pudiendo desarrollar una taquicardia
ventricular polimorfa y desembocar en una fibrilación
ventricular letal.
Reacciones Adversas.
Los efectos adversos mas importantes de las
tiazidas derivan de su acción renal así tenemos:
Hipotensión
Hipopotasemia
Alcalosis metabólica
Hiponatremia
Deshidratación
Dislipidemia
Intolerancia a la glucosa
Impotencia
Se deben evitar las dosis altas en la Diabetes
mellitus y la insuficiencia renal crónica
Las tiazidas pierden eficacia en la insuficiencia
renal moderada y avanzada

15. BETABLOQUEADORES
Los betabloqueadores
son considerados
fármacos de primera
línea en el tratamiento
de la hipertensión
arterial en pacientes
que no tengan
contraindicación a
estos medicamentos.
Bloqueo B1 y B2
(No selectivos)
Bloqueo B1
cardioselectivos
Propanolol ( Inderal ) Atenolol ( Blokium )
Pindolol ( visken ) Acebutolol ( Lupar )
Timolol (Timoptol) Metoprolol ( Lopresor )
Nadolol ( Corgard ) Esmolol (Brevibloc )
Labetalol ( Trandate ) Betaxolol ( Betaxol )
Sotalol Bisoprolol
Levobunolol ( Vistagan )
Penbutol
Oxprenolol
Alprenolol
Carvedilol ( Dilatren )
Celiprolol
Carteolol

16. Usos Terapéuticos.
Los betabloqueadores se utilizan como
hipotensores, antianginosos y antiarrítmicos,
por lo que se prefieren en aquellos pacientes
hipertensos con cardiopatías isquémicas y
taquiarritmias, son también eficaces en la
hipertensión arterial acompañada migraña o
hipertiroidismo
Interacciones.
En cuanto a las interacciones de los
betabloquiadores podemos señalar que no se
asociaran a bloqueadores de los canales de calcio
como verapamilo y diltiazem por el peligro de
bradicardia extrema y bloqueo auriculo ventricular,
algunos fármacos aumentan la eficacia de
betabloquiadores como diuréticos e inhibidores de
la encima convertidora de angiotensina (IECA),
cimetidina y quinidina.
Disminuyen la eficacia de los betabloquiadores, los
antiinflamatorios no esteroideos, antiácidos y
alimentos.

17. Contraindicaciones.
Se contraindican en el asma bronquial,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica,
bradicardia, bloqueo auriculo – ventricular
grado 2 y 3, enfermedad vascular
periférica, diabetes mellitus, estas dos
ultimas contraindicaciones son relativas.
Reacciones Adversas.
Los efectos indeseables mas frecuentes de estos medicamentos son:
Bradicardia. Por el bloqueo de receptores beta 1 cardiacos,
hipotensión, astenia, frialdad de extremidades.
Broncoconstriccion en especial los no selectivos.
Hipertensión de rebote.
Dislipidemia
Intolerancia a la glucosa
Efectos sobre el sistema nervioso central como Insomnio, pesadillas
provocadas fundamentalmente por los antagonistas inespecíficos de
los receptores beta como el Propanolol

18. BLOQUEADORES DE LOS CANALES
DE CALCIO.
Los bloqueadores de los canales de calcio
son considerados medicamentos de segunda
línea en el tratamiento de la hipertensión
arterial por no haber demostrado en estudios
controlados una disminución importante de la
morbilidad y mortalidad por complicaciones
de la hipertensión arterial y se prescriben en
aquellos pacientes que no toleran los
medicamentos de primera elección.
Estos se clasifican en bloqueadores de los canales
de calcio de tipo:
Dihidropiridinas como la: Nifedipina, Nicardipina,
Amlodipina y Nimodipina
No Dihidropiridinas como el: Verapamilo, Diltiazem
Los fármacos de este grupo provocan vasodilatación,
disminución de la resistencia vascular periférica y de
la tensión arterial.

19. Usos Terapéuticos.
Estos medicamentos se prescriben en la
hipertensión arterial, cardiopatía isquemica,
verapamilo y diltiazem, además son útiles en el
tratamiento de las taquiarritmias, de forma
general se recomiendan en hipertensos con
asma bronquial y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC), migraña,
taquicardia supraventricular en la que se
deben prescribir los bloqueadores de los
canales de calcio no dihidropiridinicos
Interacciones.
Las interacciones más frecuentes de los bloqueadores
de los canales de calcio las podemos dividir en
fármacos o sustancias que aumentan la eficacia de
bloqueadores de los canales de calcio como:
Jugo de toronja
Cimetidina
Claritromicina
Eritromicina
Y fármacos que disminuyen la Eficacia de los
bloqueadores de los canales de calcio como:
Rifampicina
Difenilhidantoína
Fenobarbital

20. Reacciones Adversas.
Las reacciones indeseables de los bloqueadores de los canales de calcio
como la Nifedipina son:
Edema de las extremidades inferiores
Cefalea
Hipotensión
Taquicardia
Palpitaciones y
Rubor facial secundario a su acción vasodilatadora
Los efectos adversos mas frecuentes del Verapamilo y Diltiazem pueden
ser:
Bradicardia
Bloqueo Auriculo ventricular y
Estreñimiento

22. GRUPO IA QUINIDINA PROCAINAMIDA DISOPIRAMIDA
GRUPOIB LIDOCAINA MEXILETINA APRINDINA
GRUPO IC PROPAFENONA FLECAINIDA
GRUPO II
PROPRANOLOL
ATENOLOL
CELIPROLOL
METOPROLOL
ACEBUTOLOL
CARTENOLOL
BISOPROLOL
OXPRENOLOL
ALPRENOLOL
CARVEDILOL
NADOLOL
TIMOLOL
GRUPO III
AMIODARONA
IBUTILIDA
SOTALOL DOFETILIDA
GRUPO IV VERAPAMILO DILTIAZEM
CLASIFICACION DE LOS FARMACOS
ANTIARRITMICOS

23. CLASIFICACION DE LOS ANTIARRITMICOS

24. ESPECTRO ANTIARRITMICO DE LOS FARMACOS
ANTIARRITMICOS
IA IB IC II III IV
Extrasístoles
auriculares
++ 0 ++ + ++ 0
Fibrilación
auricular
++ 0 ++ + ++ +-a
TRIN + 0 ++ + + +
TSVP – WPW + 0 +++ + ++ +
Depresión del nodo
AV
+ 0 ++ + ++ +
Depresión Vacc + +- +++ 0 + +-
Extrasístoles
ventriculares
+ ++ ++ +- ++ 0
Taquicardia
ventricular
+ ++ ++ +- ++ 0

25. EFECTOS TÒXICOS

26. EFECTOS TÒXICOS

28. NITRATOS ORGÁNICOS
1. Dinitrato de Isosorbida
2. Nitroglicerina
BLOQUEADORES B
1. Propranolol
BLOQUEADORES CANAL DEL Ca++
1. Diltiacem - Nifedipina - verapamilo

31. FARMACOCINÈTICA

34. Núcleo
esteroide
Azúcar
Lactona
Mono, di o
trisacárido

35. DIGITÁLICOS: MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la ATPasa Na+/K+
Bloquea transporte de Na+ y K+
 [ Na+ ] intracelular
 Intercambio de Na+ por Ca++
 [ Ca++ ] intracelular
 Contractilidad cardíaca

36. Exterior Interior
Na+-K+-
ATPasa

37. DIGITÁLICOS: EFECTOS
DIRECTOS:
  fuerza contracción 
  período refractario del
nodo A-V
  resistencia periférica
INDIRECTOS:
 Deprimen nodo S-A
 Prolongan conducción en
nodo A-V
  frecuencia cardíaca
  gasto cardíaco
  tono simpático q lleva a 
resistencia periférica
  diurésis

38. DIGITÁLICOS: REACCIONES ADVERSAS
 Márgen de seguridad muy estrecho
 Anorexia, náuseas, vómitos
 Malestar abdominal, diarrea
 Confusión, alteraciones visuales,
desorientación
 Trastornos del ritmo cardíaco: bloqueo A-V,
ritmos ectópicos
 Hiperestrogenismo

39. CONCLUSIÓN
 Los fármacos de primera elección en el tratamiento de la hipertensión arterial
son los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA),
diuréticos y betabloqueadores, pueden utilizarse otros grupos considerados de
segunda línea teniendo siempre en cuenta la importancia de prescribir un
tratamiento individualizado.

40. PREGUNTAS CONTROL
 Citar los medicamentos antihipertensivos
 Definir la farmacocinética y la
farmacodinamia de los antiarrítmicos
 Citar las reacciones adversas de los
antianginosos.

41. BIBLIOGRAFÍA
 Heinz Lüllmann. Klaus Mohr. Lutz Hein (2010). Farmacología Texto y atlas. 6ta
edición. Editorial Panamericana. Alemania
 Lippincott W. (2014). Principios de farmacología: bases fisiopatológica del
tratamiento farmacológico. 3era edición. Editorial Wolters kluwer. México
 Golman y Giman. (2010) Las bases de la farmacología terapéutica. 10ma
edición. Editorial Mc Gran Hill. México

42. TAREA PRÓXIMA CLASE
 Tarea 3.1 Realizar un resumen ilustrativo y conceptual de los
medicamentos que actúan en el sistema Cardiovascular.