Este documento describe diferentes generaciones de bloqueadores beta, incluyendo sus mecanismos de acción, metabolismo, semivida y aplicaciones terapéuticas principales como el tratamiento de la hipertensión, cardiopatía isquémica e insuficiencia cardiaca. Se dividen en bloqueadores beta no selectivos de primera generación, bloqueadores beta selectivos beta1 de segunda generación y bloqueadores beta de tercera generación con acciones adicionales como el bloqueo alfa1.

2.  Primera generación (no selectivos)
Nadolol, penbutolol, pindolol, propranolol,
timolol.
 Segunda generación (selectivos beta1)
Acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol,
metoprolol.

3.  Tercera generación (no selectivos con
acciones adicionales)
Carteolol, carvelidol, labetalol.
 Tercera generación (selectivos beta1
con acciones adicionales)
Betaxolol, celiprolol.

4.  Eficacia para tratar hipertensión,
cardiopatía isquémica, insuficiencia
cardiaca congestiva y algunas arritmias.
 Disminuyen la frecuencia cardiaca, la
contractilidad miocárdica, presión
arterial en hipertensos, gasto cardiaco.

5. Primera generación (no
selectivos)
 Propanolol
 Interactúa con receptores B1 y B2. No en
pacientes asmáticos o con epoc (bloquean
B2 y produce broncoconstricción).
 Metabolismo en hígado.
 Aplicación terapéutica: Hipertensión y
angina, dosis oral inicial de 40 a 80mg/dia.

6.  Nadolol
 Acción prolongada, afinidad por B1 Y
B2, semivida de 12 a 24 h y por lo
general una sola dosis al día.
 Aplicación terapéutica: hipertensión y
angina.

7.  Timolol
 Potente antagonista del receptor B que no muestra
selectividad por algún subtipo
 Se absorbe en vías gastrointestinales, metabolismo
por medio de CYP2D6 en hígado. Semivida de unas
4 h.
 Aplicación terapéutica: hipertensión, insuficiencia
congestiva cardiaca y se ha usado ampliamente
para tratar glaucoma de ángulo abierto e
hipertensión intraocular.

8.  Pindolol
 Antagonista sin selectividad por subtipos del
receptor B
 Bloquea los incrementos de la frecuencia cardiaca y
el gasto cardiaco inducidos por el ejercicio.
 Metabolismo en hígado
 Semivida de casi 4 h.

9. Segunda generación (selectivos
beta1)
 Metoprolol
 Antagonista adrenérgico selectivo B1
 Biodisponibilidad baja (40%) por metabolismo de primer paso.
 Metabolismo en hígado por CYP2D6
 Semivida de 3 a 4 h
 Aplicación terapéutica: hipertensión con dosis inicial de
100mg/día. Repartido en dos dosis para el tratamiento de
angina estable. Presentación intravenosa en tratamiento inicial
de sujetos con infarto agudo al miocardio.

10.  Atenolol
 Antagonista selectivo B1
 Se absorbe de manera incompleta (50%)
 Aplicación terapéutica: tratamiento de hipertensión con dosis
inicial de 50mg/día en una sola toma. Si no se observa reacción
terapéutica adecuada en plazo de algunas semanas, la dosis
diaria se puede incrementar a 100mg.
 Es poco probable que dosis más altas produzcan un efecto
antihipertensor mayor.
 En ancianos con hipertensión sistólica aislada se ha
demostrado la eficacia de atenolol combinado con un diurético.

11.  Esmolol
 Antagonista selectivo B1 de acción muy breve
 Administrado por vía intravenosa, resulta útil cuando se desea
producir un bloqueo B de duración breve o tratar a pacientes
graves en quienes los efectos adversos como bradicardia,
insuficiencia cardiaca o hipotensión pueden requerir la
interrupción rápida de su administración.
 Semivida de casi 8 min.
 Se usa en situaciones urgentes en la que se justifica el inicio
inmediato del bloqueo de los receptores B, de manera
característica se administra una dosis de saturación, seguida de
administración continua de solución intravenosa para disminuir
frecuencia cardiaca o presión arterial.

12.  Acebutolol
 Antagonista adrenérgico selectivo B1
 Se metaboliza de manera extensa hasta convertirse en
un metabolito activo (diacetolol).
 Semivida de acebutolol es de casi 3 h, pero la del
diacetolol es de 8 a 12 h.
 Aplicación terapéutica: dosis inicial en hipertensión suele
ser de 400mg/día con límites de 200 a 1200mg/día. Debe
administrarse dos veces al día para el tratamiento de las
arritmias ventriculares.

13.  Bisoprolol
 Antagonista altamente selectivo por el receptor B1
 Aplicación terapéutica: Hipertensión
 Se le ha estudiado en combinación con inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina y diuréticos en personas
con insuficiencia cardiaca crónica, moderada o grave; dando
como resultado una mortalidad significativamente menor.
 Semivida plasmática de 11 a 17 h y se le puede considerar
como una opción corriente cuando se escoge a un bloqueador
B para combinarlo con inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina y diuréticos en personas con insuficiencia cardiaca
crónica o para controlar hipertensión.

14. Tercera generación
 Labetalol
 Actúa como antagonista competitivo de los receptores tanto
adrenérgicos A1 como B.
 Disminución de presión arterial en pacientes hipertensos. El
bloqueo de A1 produce relajación del musculo liso arterial y
vasodilatación. El bloqueo B1 contribuye a la disminución de la
presión arterial.
 Se encuentra en presentación oral para el tratamiento de
hipertensión crónica y en una intravenosa para utilizarse en
urgencias antihipertensivas.
 Biodisponibilidad de 20 a 40% con una semivida de casi 8 h.

15.  Carvedilol
 Antagonista del receptor B. Bloquea receptores B1, B2 y
A1
 Produce vasodilatación
 Mejora la función ventricular y disminuye la mortalidad y
morbilidad en individuos con insuficiencia cardiaca
congestiva. Algunos lo recomiendan como la opción
corriente del tratamiento en tales situaciones.
 Concentración máxima en 1 a 2 h, semivida de 7 a 10 h.
Metabolizado de forma extensa en hígado por CYP2D6 y
CYP2C9.

16.  Bucindolol
 Antagonista no selectivo de receptor B, posee
moderada propiedad de bloqueo del receptor
A1 y también propiedad agonistas B2 y B3.
 Efecto vasodilatador gracias a su acción
antagonistica B2.
 Intensifica la fracción de expulsión sistólica de
ventrículo izquierdo, disminuye resistencia
periférica y con ello la poscarga.

17.  Celiprolol
 Antagonista del receptor B cardioselectivo
 Acción vasodilatadora y broncodilatadora débil que se atribuye
a su actividad por agonista B2 parcialmente selectiva.
 Lentifica la frecuencia cardiaca y disminuye la tensión arterial
 Biodisponibilidad varia de 30 a 70% y en cuestión de 2 a 4 h se
advierten los niveles máximos en plasma. En gran medida no
es metabolizado y se le excreta en su forma original sin
cambios, por la orina.
 Eficaz para tratar hipertensión y angina.

18.  Nebivolol
 Disminuye en forma importante e inmediata la
tensión arterial sin deprimir la función de
ventrículo izquierdo, y aminora la resistencia
vascular sistémica.
 Es el antagonista de receptor B1 más
selectivo
 Eficaz para combatir hipertensión y la
insuficiencia cardiaca diastólica