Este documento describe diferentes tipos de antagonistas adrenérgicos, incluyendo antagonistas de los receptores alfa1, alfa2 y beta. Explica sus mecanismos de acción y usos terapéuticos para tratar afecciones como hipertensión, insuficiencia cardíaca, glaucoma y migraña. También cubre antagonistas beta selectivos como metoprolol y atenolol, y antagonistas beta con efectos adicionales como labetalol, carvedilol y nebivolol.

1. ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Miguel Angel Mariscal D.,MD
UNE - 2014

3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a1
• Propiedades farmacológicas generales:
- El antagonismo de los receptores adrenérgicos a1 inhibe la vasoconstricción
producida por las catecolaminas endógenas.
- El resultado es la disminución de la presión arterial al disminuir la
resistencia periférica total.
1.- PRAZOSINA:
• Propiedades farmacológicas:
- Disminuye la resistencia vascular periférica y el retorno venoso al corazón.
• Usos terapéuticos:
- Hipertensión.
- Insuficiencia cardíaca congestiva.
- Hiperplasia prostática benigna.

4. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a2
• ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS:
FENOXIBENZAMINA Y FENTOLAMINA.
- Son antagonistas NO selectivos de los receptores a.
- Producen una disminución de la resistencia periférica total.
- Estos medicamentos producen hipotensión postural, hecho que limita
su empleo en el tratamiento de la hipertensión arterial.
• Usos terapéuticos:
- La fenoxibenzamina se usa para tratar el feocromocitoma
(tumor de la médula suprarrenal).
- Los feocromocitomas se tratan por medios quirúrgicos, pero se usa la
fenoxibenzamina en la prepación del paciente para la operación.
- El fármaco controla los episodios de hipertensión intensa.

5. - La fentolamina también puede usarse para el control a corto plazo de la
hipertensión en personas con feocromocitoma.

6. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES B
- Los bloqueadores competitivos de los receptores adrenérgicos B, llamados
también B-bloqueantes son muy importantes en la clínica médica para el
tratamiento de: hipertensión arterial, las cardiopatías isquémicas y algunas
arritmias.
• Propiedades farmacológicas:
1.- Aparato cardiovascular:
- Disminuyen la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio.
- Los efectos de los antagonistas de los receptores B en el aparato
cardiovascular se manifiestan con mayor nitidez durante el ejercicio
dinámico.
2.- Actividad como hipertensores:
- Los antagonistas de los receptores B NO disminuyen la presión arterial
si esta es normal.
- Si disminuyen la presión arterial en personas hipertensas.

9. 3.- Aparato respiratorio:
- Bloquean los receptores B2 en el músculo liso de los bronquios.
- Este efecto suele ser escaso en la función pulmonar de personas sanas.
- Sin embargo en pacientes con EPOC dicho bloqueo
puede producir broncoconstricción grave…¡¡
4.- Efectos metabólicos:
- Los antagonistas de los receptores B modifican el metabolismo de los hidratos
de carbono y lípidos.
- Los B-bloqueantes reducen la percepción de síntomas de hipoglucemia como:
temblor, taquicardia y nerviosismo.
- Hay que tener cuidado en el uso de B-bloqueantes en
pacientes con reacciones hipoglucémicas frecuentes…¡¡

10. Signos/Síntomas de hipoglucemia

11. • Usos terapéuticos:
1.- Efectos cardiovasculares:
--- Infarto de miocardio.
- Se usa en el tratamiento del infarto agudo de miocardio.
- Usado también para evitar las recidivas en pacientes que sobrevivieron
al 1er ataque.
- Hay datos que indican que los B-bloqueantes administrados durante las
primeras fases del infarto agudo y su uso se continúe a largo plazo pueden
disminuir la mortalidad en cerca del 25%.
--- Insuficiencia cardíaca congestiva.
- Según últimos estudios han demostrado que algunos B-antagonistas son
muy eficaces en individuos con todos los grados de insuficiencia cardíaca.
- Se ha demostrado que estos fármacos mejoran la
función del miocardio y la calidad de vida y prolongan la
misma.

12. 2.- Glaucoma:
- Los B-bloqueantes son muy útiles en el tratamiento del
glaucoma crónico de ángulo abierto.
- Estos fármacos disminuyen la producción de humor acuoso.
- Los B-bloqueantes tienen nulo efecto en el diámetro pupilar o en la
acomodación, por eso NO producen visión borrosa que suelen ocasionar
los mióticos.
- Se administra en forma de gotas oftálmicas. Su acción demora 30 minutos y el
efecto dura 12 a 24 horas.

13. 3.- Otros usos:
- El exceso de hormonas tiroideas intensifica la expresión de los receptores B
en algunos tipos de células.
- Los B-bloqueantes controlan muchos de los
signos/síntomas del hipertiroidismo en el aparato
cardiovascular.
- El propanolol inhibe la conversión periférica de tiroxina en triyodotironina.
- El propanolol, el timolol y el metoprolol son eficaces para
evitar la migraña.
- El propanolol y otros B-bloqueadores son eficaces para
controlar los síntomas de pánico agudo y en situaciones
de ansiedad.
- El propanolol también puede ser útil para tratar el temblor esencial.

16. Migrañas…?
Haga prevención con B-bloqueantes…¡¡

19. ANTAGONISTAS NOSELECTIVOS DE LOS
RECEPTORES B
1.- PROPANOLOL:
* Mecanismo de acción:
- Es inhibidor o bloqueador de los receptores B1 y B2.
- NO bloquea los receptores a.
• Usos terapéuticos:
- Usado para el tratamiento de la hipertensión arterial y de la angina de pecho.
- La dosis inicial suele ser de 40-80 mg al día.
- Usado también para tratar las arritmias/taquicardias supraventriculares,
extrasístoles ventriculares, infarto de miocardio y feocromocitoma.
- Usado para el tratamiento del temblor esencial.
- Utilizado en la profilaxis de la migraña…¡¡¡

20. Electrocardiogramas….?

21. Extrasístoles ventriculares…¡¡¡

30. 2.- TIMOLOL:
• Mecanismo de acción:
- Potente antagonista NO selectivo de los receptores B.
• Usos terapéuticos:
- Usado en las siguientes situaciones:
--- Hipertensión arterial.
--- Infarto agudo de miocardio.
--- Insuficiencia cardíaca congestiva.
--- Profilaxis de la migraña.
--- Glaucoma de ángulo abierto (DISMINUYE PRODUCCIÓN HUMOR ACUOSO).
--- Hipertensión intraocular.

31. ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS B1
1.- METOPROLOL:
• Mecanismo de acción:
- Antagonista selectivo de los receptores B1.
• Usos terapéuticos:
- Es usado en la siguientes situaciones:
--- Angina de pecho.
--- Complemento en el tratamiento del hipertiroidismo.
--- Hipertensión arterial (Dosis inicial de 100 mg/dia).
--- La taquicardia.
--- Prevención secundaria después del infarto del miocardio.
--- Profilaxis de la migraña…¡¡¡

32. 2.- ATENOLOL:
• Mecanismo de acción:
- Antagonista selectivo por los receptores B1.
• Usos terapéuticos:
- Usado en las siguientes situaciones:
--- Arritmias.
--- Angina de pecho.
--- Cardiopatía coronaria.
--- Hipertensión arterial.
--- Disminuye las complicaciones cardíacas después del
infarto miocardio…¡¡
--- Tratamiento de la enfermedad de Graves.
--- Tratamiento de la hipertensión sistólica en el anciano asociado a diuréticos.

33. Enfermedad de
Graves-Basedow

34. 3.- BISOPROLOL:
• Mecanismo de acción:
- Es un antagonista altamente selectivo de los receptores B1.
• Usos terapéuticos:
- Asociado a diuréticos sirve para el tratamiento en la
insuficiencia cardíaca crónica y el tratamiento de la
hipertensión arterial.
- Usado en las arritmias y la cardiopatía isquémica.

35. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES B
CON EFECTOS CARDIOVASCULARES ADICIONALES
(B-BLOQUEANTES DE TERCERA GENERACIÓN)
- Existen una seria de fármacos que tienen diferentes mecanismos:
• Bloqueo de receptores a1
• Efectos vasodilatadores.
• Mayor producción de óxido nítrico.
• Acción antioxidante.

36. 1.- LABETALOL:
• Mecanismo de acción:
- Son antagonistas competitivos de receptores a1 y B.
• Efectos terapéuticos:
- Produce disminución de la presión arterial en pacientes hipertensos.
- Produce vasodilatación por la relajación del músculo liso de las arterias.
- El bloqueo B1 produce disminución de la presión arterial.

37. 2.- CARVEDILOL:
• Mecanismo de acción:
- Es antagonista de los receptores a1, B1 y B2.
- Aparte tiene efectos antioxidante y anti.inflamatorio.
• Efectos terapéuticos:
- Es utilizado en las siguientes situaciones:
--- Hipertensión arterial.
--- Disfunción del ventrículo izquierdo después de infarto del miocardio.
--- Insuficiencia cardíaca congestiva.
--- Tiene propiedades antioxidantes.
Se fija a las especies de oxígeno reactivo, fagocita y suprime la biosíntesis
de esas especies y de los radicales de oxígeno.
--- Inhibe la pérdida de la contractilidad del miocardio.
--- Inhibe la hipertrofia inducida por sobrecarga.
--- Inhibe la apoptosis.

38. 3.- NEBIVOLOL:
• Mecanismo de acción:
- Es un antagonista selectivo de los receptores B1, con actividad vasodilatadora
entotelial mediada por óxido nítrico.
- Tiene efectos antioxidantes y efectos favorables en el mecanismo de
los hidratos de carbono y lípidos.
• Efectos terapéuticos:
- Disminuye la presión arterial al disminuir la resistencia vascular periférica.
- Incrementa el volumen sistólico con conservación del gasto cardíaco.