2. Generalidades
Sustancias naturales actúan como mensajeros
químicos.
Secretadas por el sistema nervioso simpático y la
medula suprarrenal.
Forman tres eslabones seguidos en la cadena de
síntesis.
Cada una conforma un sistema anatómico
independiente, pero tienen similares funciones
fisiológicas como neurotransmisores en el SNC y su
distribución es muy amplia.
3. Se le llama neurotransmisor a los transmisores
que conducen los mensajes a distintas zonas del
sistema nervioso.
Dopamina
• Crea un "terreno
favorable“ a la
búsqueda del placer y
de las emociones así
como al estado de
alerta. Potencia
también el deseo
sexual.
• Al contrario, cuando su
síntesis o liberación se
dificulta puede
aparecer
desmotivación e,
incluso, depresión.
Noradrenalina
• Crea un terreno
favorable a la atención,
el aprendizaje, la
sociabilidad, la
sensibilidad frente a
las señales
emocionales y el deseo
sexual.
• Al contrario, cuando la
síntesis o la liberación
se ve perturbada
aparece la
desmotivación, la
depresión, la pérdida
de libido y la reclusión
en uno mismo.
Adrenalina
• Es un neurotransmisor
que nos permite
reaccionar en las
situaciones de estrés.
Las tasas elevadas de
adrenalina en sangre
conducen a la fatiga, a
la falta de atención,
al insomnio, a la
ansiedad y, en algunos
casos, a la depresión.
4. Estructura
Las catecolaminas son compuestos formados
por un núcleo catecol (un anillo de benceno
con dos hidroxilos) y una cadena de etilamino
con sus respectivas modificaciones.
5. Síntesis
Se sintetizan a partir del aminoácido
tirosina que se encuentra en
cualquier dieta y es captado de la
circulación por un proceso de
transporte activo hacia el interior
axonal.
6. Dopamina
• El 50% del contenido de catecolaminas en el SNC es dopamina y se
encuentra en cantidades extremadamente grandes en ganglios basales,
núcleo accumbens, tubérculo olfatorio, núcleo central de la amígdala,
eminencia media y campos restringidos de la corteza frontal.
• Proyecciones largas entre los núcleos mayores, sustancia negra y el techo
ventral y sus puntos efectores en el cuerpo estriado, en las zonas limbicas
principales
Noradrenalina
• Hay cantidades relativamente grandes dentro del hipotálamo y en algunas
zonas del sistema límbico, como en el núcleo central de la amígdala y la
circunvolución dentada del hipocampo.
• Cantidades menores pero importantes en las regiones encefálicas.
• Locus ceruleus
Adrenalina
• En la formación reticular bulbar, y establecen conexiones restringidas con
unos cuantos núcleos pontinos y diencefalicos, y por ultimo siguen cierto
trayecto hasta llegar al núcleo paraventricular del tálamo dorsal de la
línea media.
8. Receptores
Las neuronas adrenérgicas liberan
noradrenalina.
Poseen receptores en la membrana
postsináptica denominados receptores
adrenérgicos, que son específicos.
Pueden ser activados por:
la adrenalina (adrenérgicos)
la noradrenalina (noradrenérgicos).
Los receptores adrenérgicos son de dos
tipos: los alfa (a) y los beta (b) .
Estos receptores a su vez se subdividen
en subtipos: a1, a2, b1 y b2.
La noradrenalina estimula mas intensamente los alfa que los beta, mientras
que la adrenalina los estimula ambos de una manera potente.
9. Liberación
Tanto en la médula suprarrenal como
en terminaciones nerviosas
simpáticas, las catecolaminas se
acumulan en vesiculas sinapticas y se
liberan por exocitosis.
Son liberados por un mecanismo
Ca2+ dependiente, difunden al
espacio sináptico e interactúan con
receptores específicos, situados unos
en la membrana postsináptica y otros
en la presináptica
10. Mecanismo de acción
Adrenalina
La activación de los receptores β2 promueve
la activación de la proteína Gs, la cual va a
estimular la activación de la enzima
adenilciclasa, dando como resultado un
aumento en la velocidad de síntesis del
AMPc a partir del ATP.
11. Farmacocinética
Son ineficaces por V.O por que se conjugan y oxidan con
rapidez en la mucosa del T.D y en el hígado.
Por vía subcutánea se absorbe en menor grado la adrenalina y
muy mal la noradrenalina debido a la vasoconstricción, que
llega a producir necrosis tisular..
En los tejidos subcutáneos, la absorción es lenta a
consecuencia de la vasoconstricción local; no obstante
es rápida después de la inyección intramuscular.
Se inactiva con rapidez en el cuerpo por la COMT y
MAO enzimas del hígado.
Aparecen cantidades pequeñas en la orina de las
personas normales.
Pacientes con feocromocitoma hay cantidades
relativamente grandes de adrenalina, noradrenalina y
sus metabólitos.
12. Son llevadas a cabo por dos
enzimas:
La catecol-O-metil-transferasa
(COMT) metabolismo de las
catecolaminas circulantes
La mono-amino-oxidasa (MAO)
es importante para regular los
depósitos de catecolaminas
situados en las terminaciones
periféricas de los nervios
simpáticos.
Metabolismo
14. Efectos
Podrían ser en parte secundarios a los efectos que
tienen en el aparato cardiovascular, los músculos
estriados y el metabolismo intermediario.
O como resultado de manifestaciones somaticas
de ansiedad.
Inquietud Aprensión Cefalalgia Temblor
15. Noradrenalina
Transmisor de la mayor parte
de las fibras simpáticas pos
ganglionares y de ciertas vías
del SNC.
Tampoco pasa la bien la
barrera hematoencefalica, por
lo que apenes genera acciones
centrales.
17. Dopamina
Es el neurotransmisor catecolaminérgico más
importante del SNC de los mamíferos y participa
en la regulación de diversas funciones como la
conducta motora, la emotividad y la afectividad
así como en la comunicación neuroendócrina.
Precursor inmediato de noradrenalina y
adrenalina; es un neurotransmisor central de
importancia en la regulación del movimiento.
18. Los efectos funcionales de la dopamina se ejercen
a través de la activación de 5 subtipos de
receptores, todos ellos acoplados a proteínas G y
agrupados en dos familias farmacológicas, D1
(D1 y D5) y D2 (D2, D3, D4).
23. Puntos importantes
Las catecolaminas regulan una pléyade de funciones
fisiológicas que integran respuestas a distintos tipos de
estrés para preservar la homeostasia del organismo.
Catecolaminas
Sustancias
naturales actúan
como
neutransmisores.
Secretadas por el
sistema nervioso
simpático y la
medula
suprarrenal.
Se sintetizan a
partir del
aminoácido
tirosina
Acciones
estimulantes en
el SNC
24. La noradrenalina
se capta más
rápidamente que
la adrenalina
Las catecolaminas no
cruzan la barrera
hematoencefálica.Sus
efectos centrales
pueden reflejar las
acciones periféricas
(intranquilidad,
estimulación
respiratoria, ansiedad).
Absorción oral mala;
subcutánea, lenta;
intramuscular, más
rápida.
Vasoconstricción local.
Metabolismo por MAO y
COMT
Cuando su
síntesis es
inhibida causan
depresión.
Ejercen su acción al
unirse a su receptor en
la neurona postinaptica,
produciendo la
correspondiente
estimulación en la zona
donde se encuentre
dicho receptor.