FARMACOLOGÍA 1

1. Fármacos
Adrenomimeticos.
Dra. Isdania Hernández
Dr. Leonel Medrano Cruz.
Dr. Agustín Téllez Alcántar.

2. Neurotransmisores.
CATECOLAMINAS
1. Adrenalina
2. Noradrenalina.
3. Dopamina
Son secretadas en:
 SNS
 Medula
Suprarrenal
Actúan en reacciones
de lucha o huida.

3. Neurotransmisores.
• SNS periférico: Noradrenalina.
• Medula suprarrenal : Adrenalina.
• Ganglios basales del SNC : Dopamina
que además tiene acciones periféricas en el
Riñón y Cardiovasculares.

4. S E I

5. Receptores ALFAS
Alfa adrenérgicos del tipo 1 y 2
• Alfa 1 predominan en el SNC y SNP ( musculo
liso )
• en el SNC desempeñan una función excitadora.
• Alfa 2 al igual se encuentran en SNC y Periférico y
están involucrados en funciones inhibitorias.

6. Receptores BETAS
Beta adrenérgicos del tipo1 al 4
• Beta 1 son en su mayoría postsinaptico
localizados principalmente en el corazón,
plaquetas ,glándulas salivales .
• Beta 2 en su mayoría postsinaptico y están en
vasos , bronquios, GI, Musculo esquelético,
hígado.

7. Receptores
Beta adrenérgicos
• Beta 3 están en tejido adiposo y su activación
esta relacionada con los cambios en el
metabolismo energético inducidos por la NA,
vía lipolisis y termogénesis.
• Beta 4 en el corazón y su activación aumenta
la fuerza y velocidad de contracción.

11. Fármacos Simpaticomiméticos.
• O adrenomimeticos, sus acciones pueden
equipararse a las de las Catecolaminas
endógenas son análogos de la NA y A, y no
son metabolizados por MAO o COMT y tienen
propiedades farmacocinéticas mas favorables.

12. Inactivación de NA y A.
1. Recaptación Tisular.
2. Metabolismo enzimático de la MAO y de la
COMT.

13. Inactivación de NA y A.
• Recaptación tisular tipo 1: el transporte de
NA es activo, requiere Na, es saturable y
competitivo y se realiza en contra de gradiente
de concentración a nivel de la terminación
nerviosa sináptica simpática a través de un
transportador de NA en la unión
neuroefectora simpática.

14. Inactivación de NA y A.
• En otras células, no neuronales (musculo liso,
cardiaco, endotelio o glía) poseen sistemas de
recaptación de NA y otras aminas o de Tipo 2
que aunque presenta menor afinidad por NA
que el tipo 1, tiene mas capacidad.

15. Inactivación de NA y A.
• Degradación metabólica ( MAO,COMT)
• MAO neurona noradrenergica.
• Convierte las Catecolaminas en sus aldehídos,
en el caso de la NA a acido hidroximandelico.
• Esta presente también en el hígado y epitelio
GI.
• Puede oxidar a la Dopamina y Serotonina.

16. Inactivación de NA y A.
• COMT se encuentra en tejido neuronal y no
neuronal.
• Actúa sobre Catecolaminas, Catecolaminas
desaminadas.
• Metila un grupo catecol OH a un derivado
metoxi.

17. Mecanismo de acción.
• Esta basado en la unión del fármaco
simpaticomimético a su receptor y depende
del subtipo de receptor involucrado.

18. MA
• Activación de receptor alfa 1, estimula la
enzima Fosfolipasas C liberando Ca de los
depósitos intracelulares como segundo
mensajero, mediara multitud de funciones en
el organismo y además activa la entrada de
calcio a través de canales de calcio
dependientes e independientes de voltaje

19. MA
• Activación de receptores Alfa 2 esta mediado
por proteína G( inhibidora) que inhibe el paso
de ATP a AMPc inhibiendo los canales de
calcio y activa los de K disminuyendo la
liberación de neurotransmisores por la
terminación nerviosa.

20. MA
• Activación de receptores Beta 1 y 2 produce
una estimulación del sistema adenilciclasa
mediado por proteína G (estimuladores) que
produce un aumento de AMPc con liberación
de Neurotransmisores o bien por inhibición de
las proteinas G inhibitorias.

21. Sistema Dopaminergicos.
• De simple precursor de la NA la dopamina
paso a ser la Catecolaminas mas abundante en
el cerebro, particularmente en el núcleo
caudado.
• Existen 5 tipos de receptores Dopaminergicos
D1 al D5, pero estos siguen agrupándose en
D1 los que activan a la adenilciclasa y D2 que
inhiben a la adenilciclasa.

22. Dopamina.
• Dosis bajas activa receptores D1 que producen
vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo
Renal, de la filtración glomerular y de la
eliminación de Na. Lo que expresa la presencia
de estos receptores a nivel periférico.

23. Dopamina.
• A dosis mas altas activan los receptores Beta 1
miocárdicos y ejercen un efecto inotrópico
positivo. Por ello aumentan la PA sistólica sin
afectar la diastólica.
• En dosis muy altas activa los receptores Alfa 1
y produce vasoconstricción.

24. Dopamina.
• Muy polar y es un buen sustrato para la MAO
y COMT.
• Solo puede administrase en venoclisis.
• Puede dar nauseas, vómitos, cefalea, arritmias
e HTA.
• No debe administrarse a pacientes que toman
inhibidores de la MAO o antidepresivos
triciclicos.

25. Fármacos Simpaticomiméticos.
• De acción directa:
actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos
para inducir la liberación de neurotransmisores. Ejemplos
• Fenilefrina alfa 1.
• Nafazolina, Oximetazolina alfa 1 y 2.
• NA Alfa 1 y 2, Beta 1 y 3.
• Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina Beta 2.
• Metaproterenol Beta 1 y 2.
• Isoproterenol Beta 1,2 y 3.
• Adrenalina Alfa 1 y2 , Beta 1,2 y 3.

26. Fármacos Simpaticomiméticos.
• De acción indirecta:
actúan inhibiendo los sistemas de recaptación(
cocaína) o incrementando la liberación
fisiológica del neurotransmisor (Tiramina,
Cocaína).

27. Fármacos Simpaticomiméticos.
• De acción mixta:
actúan tanto sobre los receptores como sobre la
terminación nerviosa adrenérgica , liberando NA
endógena ( efedrina, anfetaminas)

28. Farmacocinética.
• Adrenalina es muy polar, inactiva por vía oral.
• S/c absorción lenta.
• IM absorción rápida.
• No atraviesa la BHE.
• Semivida muy corta.
• Si se expone al aire se oxida y pierde sus
acciones.
• Es biotransformada por MAO y COMT.
• Poca cantidad en orina.

29. Farmacocinética.
• NA es ineficaz por vía oral.
• S/C se absorbe mal.
• Metabolizada por MAO y COMT.
• Se encuentra en poca cantidad en orina.

30. Farmacocinética.
• Isoproterenol se absorbe bien por via
parenteral y en aerosol.
• Semivida mas prolongada que la adrenalina.
• Metabolizada por la COMT y muy
escasamente por la MAO.

31. Indicaciones terapéuticas.
• Fármacos simpaticomiméticos.
1. Reacciones anafilácticas agudas (adrenalina).
2. Estados de Shock ( dopamina)
3. Hipotensión (efedrina).
4. Descongestión nasal (Oximetazolina,Nafazolina).
5. Asma (Salbutamol, Terbutalina).
6. Prolongación del efecto anestésico local
(Adrenalina)

32. Indicaciones Terapéuticas.
7. Efecto vasoconstrictor local.
8. Midriáticos (Fenilefrina, Efedrina).
9. Inhibición de las contracturas uterinas
(Ritodrine)
10. Tratamiento de la Obesidad ( del tipo
anfetamina).
11. Hiperactividad con déficit de atención en
niños ( Metilfenidato)