Este documento clasifica y describe los antibióticos según su origen, mecanismo de acción y espectro. Explica que los antibióticos se originan de hongos, bacterias o actinomicetos, e inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana o la síntesis proteica. Describe cuatro generaciones de cefalosporinas que varían en su espectro de acción, con las de tercera y cuarta generación más efectivas contra bacterias Gram-negativas. Resume las características farmacocinéticas, dosis y

1. ANTIBIÓTICOS
I. Alejandra Domínguez V. 267168 UACH
FM

2. Clasificación de los antimicrobianos según
su ORIGEN
 HONGOS: Penicilinas, Cefalosporinas, otros.
 BACTERIANOS: Polimixinas, Tirotricina,
Colistina.
 ACTINOMICES: Estreptomicina, Kanamicina,
Gentamicina, Tobramicina, Clortetraciclina,
Oxitetraciclina, Eritromicina.
 SINTÉTICOS O SEMISINTÉTICOS:
Carbenicilina, Meticilina, Ticarcilina, Imipenem,
Doxiciclina. Minociclina, Claritromicina,
Azitromicina.

3. Clasificación de los antimicrobianos según
su mecanismo de ACCIÓN
ACCIÓN
 Inhiben la síntesis de la pared celular
 Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemas,
Monobactamas, Cicloserina, Vancomicina,
Teicoplanina, Bacitracina, Isoniacida,
Antitifúngicos.
 Afectan la membrana celular (a la
permeabilidad y ocasionan pérdida de
material IC)
 Polimixina, Colistina, Antifúngicos

4. Clasificación de los antimicrobianos según
su mecanismo de ACCIÓN
ACCIÓN
 Inhiben la síntesis proteica:
 Inhiben Sub Ribosomal 50S: Cloranfenicol,
Macrólidos, Azúcares Complejos, Espiramicina,
Virginiamicina.
 Inhiben Sub Ribosomal 30S: Aminoglucósidos,
Espectinomicina, Tetraciclinas.
 Afectan el metabolismo-replicación de ácidos
nucleicos:
 Inhiben RNA Polimerasa: Rifampicina.
 Inhiben la DNA girasa: Ácido nalidíxico y Quinolonas
 Inhiben síntesis de folatos (cofactor para síntesis
purinas y pirimidinas: Sulfanilamidas y trimetoprim

5. Clasificación de los antimicrobianos según
su ESPECTRO
ESPECTRO
 PRIMORDIALMENTE EFECTIVOS CONTRA COCOS Y
BACILOS GRAM (+)
 Penicilinas, Cefalosporinas1ª gen, Lincomicina, Clindamicina,
Vancomicina, Bacitracina.
 PRINCIPALMENTE EFECTIVOS CONTRA BACILOS
GRAM (-)
 Aminoglucósidos, Polimixinas.
 AMPLIO ESPECTRO
 Efectivos contra bacilos Gram(+) y Gram(–)Penicilinas Espectro
ampliado, Cefalosporinas 3ª y 4ª gen, Cloramfenicol,
Tetraciclinas, Macrólidos, Rifamicinas, Sulfametoxazol-
Trimetoprima.
 ESPECTRO SELECTIVO O DIRIGIDO
 Carbenicilina, Piperacilina, Mezlocilina, Ticarcilina,
Espectinomicina, Imipenen, Aztreonam, Tobramicina.

6. CEFALOSPORINAS

7.  Del Cephalosporium se obtuvieron las C, N y
P.
 Se obtiene el ácido 7-aminocefalosporánico,
modificado con diferentes cadenas laterales,
dando lugar a las 3 generaciones bien
diferenciadas, más una 4ª.
 Las modificaciones en C7 del 7-ACA modifican su
actividad antibacteriana, la sustitución en
posición 3 del anillo dihidrotiazínico origina
modificaciones de carácter farmaconcinético.

8.  Tienen anillo β-lactámico.
 Similar al dipéptido D-ala D-ala, sustrato natural reconocido por
las transpeptidasas en la reacción de entrecruzamiento de la
mureína.
 Son derivados del ácido 7-ACA.
 El Tx es caro.
 Existen 4 generaciones.
 Esto es debido a su aparición en el mercado, con
espectro antimicrobiano diferente a sus
antecesores.

9. Mecanismo de acción
 Las cefalosporinas actúan de la misma
manera que las penicilinas:
 Interfiriendo en la síntesis de peptidoglucano
(mureína) de la pared celular bacteriana, e
inhibiendo la transpeptidación final (fase 4),
reacción necesaria para la reticulación de la
pared celular.
 Esto genera un efecto bactericida.

10. GENERACIONES
1ª generación
Cefalotina Cefalexina
Cefaloridina Cefacetrilo
Cefalozina Cefaloglicina
Cefapirina Cefadroxilo
Cefradina
2ª generación
Cefuroxima Cefotiam
Cefamandol Cefaclor
Cefoxitina Cefonicid
Cefmetazol Ceforanida
Cefatricina Cefprozilo
3ª generación
Cefotaxima Ceftriaxona
Ceftizoxima Cefotetán
Ceftazidima Cefmenoxima
Moxalactam Cefsulodina
Cefixima Cefprocil
Cefoperazona Ceftibuteno
Cefpodoxima
4ª generación
Cefepima
Cefpiroma
Clasificación

12. Actividad sobre cepas bacterianas.
Concentración mínima inhibitoria (μg/mL)
Cefalozina
(1ª)
Cefuroxima
(2ª )
Cefoxitina (2ª)
Ceftriaxona
(3ª)
S. Pyogenes
S. Pneumoniae
S. Aureus
H. Influenzae
E. Coli
P. Mirabilis
K. Pneumoniae
M. Morganii
P. Aeruginosa
B. Fragilis
0,1
0,12
1
8
16
<2
4
>32
>32
>64
0,06
0,06
4
2
8
<2
8
>32
>32
>64
1
2
4
4
8
8
8
8
>32
32
0,03
0,5
4
0,01
0,25
0,25
0,25
4
>16
>2

13. Características
farmacocinéticas
Absorción
Unión a proteínas
(%)
Semivida
(horas)
Eliminación
renal (%
activo)
LCR (%
plasmático)
1ª
Generación
Cefaloridina
Cefalotina
Cefalozina
Cefapirina
Cefacetrilo
Cefaloglicina
Cefalexina
Cefradina
Cefadroxilo
P
P
P
P
p
O
O
O, P
O
10-30
65-75
75-85
40-50
30-40
-
10-15
12-16
-
1-1,5
0,5
1,5-2
0,5
0,7-1,2
-
0,7-1
0,7-1
1,2
100
65
80-100
55-70
75
75-100
80-100
80-100
70-80
15
1-5
1-4
2ª
Generación
Cefuroxima
Cefamandol
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefaclor
Ceforanida
Cefonicid
Cefprozilo
O,P
P
P
P
O
P
P
O
30-50
75
70-75
85
-
80
>90
35-45
1,3
0,8
0,8
1,1
0,2
-
4,5
1,2
100
80-100
90
100
5-10
1-20
1-30
P: parenteral
O: oral
___: buena concentración en LCR

14. Características
farmacocinéticas
Absorción Unión a proteínas (%)
Semivida
(horas)
Eliminación
renal (%
activo)
LCR (%
plasmático)
3ª
generación
Cefotaxima
Cefoperazon
a
Moxalactam
Cefsulodina
Ceftizoxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefmenoxim
a
Cefpodoxima
Ceftibuteno
P
P
P
P
P
P
P
O
P
O
O
30-50
80-90
40-50
30
30
17
80-95
67
77
40
40
1
2
2,2
1-1,5
1,7
1,8
8
3,7
2,0
2,2
2,5
80
25
75
70
85
75
60
15-20
5-15
3
5-15
15
20
5-25
3-10
-
4ª
generación
Cefepima
P
P
20
10
2,1
2,0

15. Distribución
 ABs de elección para el Tx de infecciones
durante el embarazo; escasa toxicidad.
 Excepciones
 Cefalotina, cefapirina y cefotaxima (metabolito con
semivida larga y dif grado actividad) sufren
desacetilación.
 La eliminación renal de cefaloridina, ceftazidima y
ceftriaxona se produce por filtración glomerular.
 Cefalozina, cefamandol y cefoxitina, alcanzan
concentraciones superiores a las plasmáticas en bilis.
 Eliminación biliar: ceftriaxona (40%), cefotetán (12%).
 Cefoperazona: 25% eliminación renal y 75%
eliminación biliar.

16. Primera Generación
 El prototipo es la Cefalotina.
 Absorción
 Absorción parenteral (Vía parenteral).
 Se absorben un 90% por VO.
 Su vida media es de 1-2 horas.
 Distribución:
 Tiene un Vol de distribución de 0.25 L/kg.
 Unión a proteínas del 50 a 60% para la cefalotina.
 Del 20% para cefalexina y cefadroxilo.
 Metabolismo:
 No se metaboliza

17. Segunda Generación
 El prototipo es el Cefaclor.
 Selectivo para nariz, oído medio y senos
paranasales.
 Son más activos para Gram(-) que la 1ª
generación
 Absorción VO:
 Cefamandol <1%.
 Cefaclor >95%.
 Cefuroxima <1%.
 Axetilcefuroxima 50%.
 Vida media de 1-2 horas.

18. Distribución se concentra más en:
Oído medio (Tx otitis).
Vías respiratorias altas.
Volumen de distribución:
Cefamandol 0.20 L/kg.
Cefaclor 0.35 L/kg.
Cefuroxima 0.20 L/kg

19. Tercera Generación
 Más activos que 2ª gen para Gram-
(Pseudomonas).
 Alcanza concentraciones útiles en hueso.
 Activo sobre Pseudomonas, menos activo sobre
estreptococo.
 Activo sobre estafilococo generador de β-lactamasa.
 Todos son para uso vía P. excepto el Cefprocil
VO.
 Tienen un volumen de distribución de 0.20 L/kg.
 Vida media de 2 horas, excepto cefixima de 4
horas.

20. Cuarta Generación
 Cefepima.
 Unión a PBP 2 y 3.
 Más activa sobre Gram(-) y casi pierde actividad
sobre Gram(+).
 Las de 3ª y 4ª alcanzan concentraciones útiles
en:
 LCR (Uso para Tx de meningitis).
 Humor acuoso.
 Hueso.

21. Adultos (g) intervalo (h) niños (mg/kg) intervalo (h) via
admón
Cefalotina
Cefalozina
Cefalexina
Cefradina
Cefuroxima
Cefamandol
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefadroxilo
Cefaclor
Cefonicid
Ceforanida
Cefprozilo
Loracarbef
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftazidima
Cefsulodina
Cefoperazona
Ceftriazona
Cefotetán
Cemenoxima
Cefixima
Cefpodoxima
Cefepima
0,5-2
0,5-1,5
0,25-1
0,25-1
0,75-1,5
1-2
1-2
2
0,5-1
0,25-0,5
0,5-2
0,5-1
0,25-0,5
0,2-0,4
1-2
1-2
0,5-2
1-2
1-4
1-2
1-2
0,5-2
0,2-0,4
0,2-0,4
1-2
4-6
6-8
6
6
8
4-6
4-6
6-12
12-24
8
24
12
12-24
12
4-12
8-12
8-12
6-8
8
12-24
12
4-6
12-24
12
8-12
20-4
8,3-25
5-25
5-25
30-60
15-50
20-26,6
6-50
15
6,6-13.3
-
10-20
15
7,5-15
12,5-45
50
20-50
15,25
25-100
25-50
20-30
10-20
4
5
-
6
6-8
6
6
6-8
4-8
4-6
6-8
12
8
-
12
12
12
4-6
6-8
8
6
12
12-24
8-12
6
12-24
12
-
IV/IM
IV/IM
VO
VO
IV/IM
IV/IM
IV/IM
IV
VO
VO
IV/IM
IV/IM
VO
VO
IV/IM
IV/IM
IV/IM
IV/IM
IV/IM
IV/IM
V/IM
IV/IM
VO
VO
IV/IM
Dosificación

22. Dosificación en la Insuficiencia Renal

23. Aplicaciones terapéuticas
 Otitis media y sinusitis aguda (neumococo, H.
influenzae):cefalosporinas de 2ª generación VO.
 Inf respiratorias
 Neumonía extrahospitalaria: por H. influenzae y
K. pneumoniae, cefalosporinas de 1ª o 2ª
generación (cefazolina, cefamandol o
cefuroxima).
 Neumonía intrahospitalaria: por P. aeruginosa,
Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia y El
coli., cefalosporinas de 3ª generación.

24. Aplicaciones terapéuticas
 Inf cutáneas y de tejidos blandos
 Por S. aureus, cefalosporinas de 1ª generación;
por Enterobacterias o Pseudomonas,
cefalosporinas de 3ª generación (ceftazidima o
cefsulodina).
 Ulceras por decúbito o celulitis secundarias a
vasculopatías periféricas (bacterias gram- y
anaerobias): cefoxitina, cefmetazol.
 Mordeduras de gato: clozacilina; mordedura
humana: cefoxitina.

25. Aplicaciones terapéuticas
 Inf SN
 Meningitis: niños >3m–7a por S. pneumoniae, N.
meningitidis y H. influenzae, cefalosporinas de 3ª
generación (cefotaxima o ceftriaxona).
Niños >7a y adultos por meningococo y neumococo,
cefotaxima o ceftriaxona. Tx por 7-10d para
meningococo y 15d para neumococo.
 Absceso cerebral: por estafilococo o
estreptococo; el fármaco de elección es
cefotaxima (se recomienda asociarla a
metronidazol)

26. Aplicaciones terapéuticas
 Inf urinarias
 Intrahospitalarias, de tracto inferior: indicadas las
cefalosporinas cuya eliminación renal en forma
activa sea elevada.
 Pielonefritis: prolongar el Tx por 10-14 días.
 Inf ginecológicas
 Endometritis y EIP (enterobacterias,
estreptococos y bacteroides) se requieren
cefmetazol, cefoxitina y moxalactam.

27. Aplicaciones terapéuticas
 Inf de transmisión sexual
 N. gonorrhoeae: por resistencia o alergia ceftriaxona
250 mg IM en dosis única.
 Inf vías biliares
 Enterobacterias, Enterococos, anaerobios
(Clostridium) los ABs recomendados por alcanzar
altas concentraciones en bilis en forma activa son:
cefamandol, cefoxitina, cefotetán, cefoperazona y
ceftriaxona.
 Endocarditis bacteriana
 Por estafilococos (20-30%): S. aureus y en prótesis
valvulares S. epidermidis, cloxacilina 2g IV c/4 horas
por 6 semanas

28. Reacciones adversas
a) Reacciones de hipersensibilidad cruzadas con
penicilinas. 5-10%.
b) Nefrotoxicidad
c) Via parenteral pueden producir dolor localizado
en inyección IM y tromboflebitis Vía IV.
d) Intolerancia al alcohol (cefamandol, moxalactam
y cefoperazona).
e) Fenómenos hermorrágicos (hipoprotrombinemia,
trombocitopenia y alt función plaquetaria)
f) Sobreinfecciones, aumento en transaminasas,
eosinofilia, test de Coombs positivo,
encefalopatía.

29. Resistencia Bacteriana
 Pérdida de porinas en bacterias gram-
 Las mutantes que carecen de porina OmpC son
resistentes, en Salmonella, Enterobacter y P. Reversible.
 Mutación (mecA) de PBP en gram+, con
afinidad disminuida por β-lactámicos.
 Resistencia a meticilina por S. aureus (PBP2a o 2´)
 Enterococos (PBP5)
 Neumococos (PBP1a, 2b y 2x).

30. Resistencia Bacteriana
 β-lactamasas
 Hidrólisis enzimática del anillo β-lactámico
 Se produce un compuesto biológicamente inactivos
 Producidas por célula bacteriana (gram+ liberación al
medio externo en grandes cantidades; gram- secretadas al
periplasma en pequeñas cantidades).

31. ¡Gracias!