Cefalosporinas en pediatra, que son, clasificacion - generaciones, nombres comerciales, presentacion farmaceutica, dosis en pediatria.

1. Sarah Pérez Cabarca
Medicina VIII
Pediatría
2014

2. Giuseppe Brotzu: En 1945
relacionó la buena salud de los
bañistas de las aguas
contaminadas del golfo de
Cagliari en la costa sur de
Cerdeña con la acción de ciertos
microorganismos productores de
antimicrobianos.
Inicia una búsqueda en aguas
marinas cercanas a los desagües
de la ciudad.
En 1948 dió con el hongo
Cephalosporium acremonium;
microorganismo productor de
Cefalosporinas P, N y C.
En 1953 aisló la Cefalosporina C.
Y en 1963 obtuvo su núcleo
principal y quedó abierto el
camino para la explotación de
uno de los más ricos filones de la
quimioterapia antimicrobiana.

3. La Cefalosporina C fue aislada en
la Escuela de Patología "Sir
William Dunn" de la Universidad
de Oxford
La modificación de las cadenas
laterales fijas al núcleo de la
cefalosporina ha producido una
extraordinaria proliferación de
nuevos compuestos para uso
clínico.
Importantes en el tratamiento de
las infecciones bacterianas
debido a su relativa baja
toxicidad, amplio espectro
antibacteriano, actividad
bactericida y actividad frente a
betalactamasa.

4. Este grupo de fármacos está estructural y
farmacológicamente relacionado con las
penicilinas, presentando una estructura
química derivada del ácido 7 - amino -
cefalosporánico, con un anillo β -
lactámico y un anillo de dihidrotiazina
adyacente.

5. Interfieren
en la
síntesis
de peptidogl
icano de
la pared
celular
bacteriana.
Inhibiendo
la
transpeptida
ción final a
través de
la unión a la
proteína
fijadora de
penicilina
(PBP)
Inactivando
los
inhibidores
de la
autolisina
endógena.
Rompe las
paredes
celulares
bacterianas.
Produce la
muerte del
microorgani
smo por lisis
microbiana
Sintesis
folatos
DNA RNAm
ribosom
a
RNAm
proteina
Síntesis
proteica
Inhibidores sintesis pared: Betalactámicos
(carbapenems, monobactams,
cefalosporina, penicilinas) Otros ATB
(vancomicina)

7. 1ra
Generación
2da
Generación
3ra
Generación
4ta
Generación
5ta
Generación

8. 1ra
Generación
• Cefalexina
• Cefazolina
• Cefalotina
• Cefadroxilo
• Cefradina
2da
Generación
• Cefuroxima
• Cefaclor
• Cefprozil
• Cefoxitina
• Cefonicid
• Cefmetazol
• Cefotetan
• Ceforinida
3ra
Generación
• Cefoperazone
• Ceftriaxona
• Ceftazidime
• Cefmenoxime
• Moxalactam
• Cefdinit
• Cefixime
• Cefotaxime
• Cefpodoxima
proxetil
• Ceftibuten
4ta
Generación
• Cefepime
• Cefpirome
5ta
Generación
• Ceftabiprol
• Ceftaroline
Ganan actividad
frente a
microorganismos
gramnegativos.
Reduciéndola
frente a
grampositivos.
Mejoran su
comportamiento
en relación al
principal factor de
resistencia las
(betalactamasas).

9. Las cefalosporinas de primera generación son para administración
oral y parenteral, fueron aprobadas para su uso clínico desde
1973-75. Son las más activas frente a la mayoría de los cocos
grampositivos aerobios.
Las orales son llamadas
fenilglicinas o derivados
hidroxifenilglicinas que
incluyen la cefalexina,
cefadroxilo y cefradina
Las parenterales se
cuenta con la cefalotina,
cefazolina, cefradina
(administración oral
también) y cefapirina.

10. Son resistentes
Algunos gram -
negativos adquiridos
en la comunidad (E.
coli, Klebsiella
pneumoniae y Proteus
mirabilis)
a las
penicilinasas de
los
Staphylococcus.
Por tanto tienen buena
actividad contra bacterias
gram positivas (con
excepción de Enterococos,
Staphylococcus resistentes
a la meticilina,
Staphilococcus epidermidis
y pneumococos resistentes
a penicilina).

11. Son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad frente
a Staphylococcus spp. meticilinosensible, pero son más activas
frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de
anaerobios es escasa.
Las orales son llamadas
también ésteres – prodrogas
que incluyen cefaclor,
cefuroxime axetil y
cefprozil
Las parenterales son el
cefamandol, cefonicid,
cefoxitina, ceforinida,
cefuroxime, cefotetan y
el cefmetazole.

12. Su cobertura es más
extensa que los de primera
generación ya que incrementan
su actividad contra
microorganismos gram
negativos, especialmente
Haemophilus influenzae y
Neisseria sp.
Ofrecen una cobertura
mayor frente a los bacilos
gram negativos que las
de primera generación.
No deben
adiministrarse en
meningitis; excepto
cefuroxima.

13. Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica de
rutina.
La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas aeruginosa,
pero son menos activas que otros agentes de tercera generación contra cocos
gram positivos.
Las orales son cefixime,
cefdinir, cefpodoxima
proxetil y ceftibuten.
Las parenterales son
cefoperazone,
ceftazidime,
moxalactam, cefotaxime,
ceftriaxone, ceftizoxime
y cefmenoxime.

14. Las cefalosporinas de tercera
generación son el tratamiento
de elección en la meningitis
por bacilos gramnegativos y se
utilizan también para combatir
otras infecciones por bacilos
gramnegativos.
Suelen resultar más
eficaces
in vitro frente a los bacilos
gramnegativos y frente a los
cocos grampositivos
(excepto S. aureus) que los
fármacos de primera y
segunda generaciones.
Todo este grupo de
tercera generación son
extremadamente
activas contra la
mayoría de las
bacterias gram -
negativas (excepto
Enterobacter y
Citrobacter)

15. Tienen un extenso espectro de acción comparadas con las de tercera generación y
tienen una gran estabilidad contra Beta – lactamasas.
Cubren Enterobacter y Citrobacter y tiene particular uso terapéutico en el
tratamiento de infecciones debidas a bacilos aerobios gram negativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generación con lo cual se logra su erradicación.
Tienen mejor actividad contra algunos gram positivos.
Las cefalosporinas de
cuarta generación incluyen
el cefepime y el cefpirone,
ambas de administración
parenteral.

16. Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas (IPTB).
Inf. Quirúrgicas– Pseudomonas – Neutropénicos – Septicemia –
Infecciones graves y resistentes a las previas.
Tienen mejor actividad contra S. pneumoniae.
Uso parenteral (Canadá y Suiza). No uso actual en niños
Las cefalosporinas de
Quinta generacion incluyen
ceftobiprole y ceftaroline
ambas de administración
parenteral.

17. Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
________________________________________________
____
Susceptibilidad bacteriana
________________________________________________
____
Generación Gram positivos Gram negativos
________________________________________________
____
Primera ++++ +
Segunda +++ ++
Tercera + +++
Cuarta ++ ++++*
Quinta ++ +++++*
__________________________________________________________

20. Cefalotina: CEFALOTINA amp 1 g. I.M, I.V: Dosis : 50-
100 mg/kg/dia C/6-8 h.
Cefadroxilo: BIODROXIL, DURACEF, FADROX V.O.
Dosis: 30 mg/kg/dia, dividido en 2 dosis.
Cefazolina: BASOCEF, KEFSZOL, KELLIN I.V. Dosis:
50-100 mg/kg/dia dividido en 4 dosis.
Cefalexina: DICRODEN, CEPRAX, CEFAFLEX,
KEFLEX, LEXBAC, OSPEXINA V.O. Dosis: 25-100
mg/kg/dia dividido en 3 o 4 dosis.
Cefradina: CEFRAKOV, CEFRAMIL, CEFREX,
VERACEF V.O, I.M, I.V. Dosis: 10-25 mg/kg/dosis C/ 6
h V.O, 25-50 mg/kg/dosis C/ 6h I.V.
Primera Generación

21. Cefoxitina: CEFOXIN I.V: Dosis : 25-60 mg/kg/dosis
C/6-8 h.
Cefuroxima: BIOMICINA, ZINACEF, ZINNAT I.V, I.M.
Dosis: 25-100 mg/kg/dia C/ 6-8 h.
Segunda
Generación
Cefprozil: PROCEF V.O Dosis: 30-40 mg/kg/dia dividido
C/ 12 h.
Cefoxitin: MEFOXITIN.

22. Cefixima: DENVAR, DEVOXIM, EVENTUM V.O. Dosis :
8 mg/kg/dia C/24 h.
Cefoperazona (+ sulbactam): SULPERAZON I.V, I.M.
Dosis: 25-60 mg/kg/dosis C/ 6-12 h.
Cefotaxima: BAXCEF, BIOTAXIMA, TAFOX,
CLAFORAN I.M, I.V Dosis: 75-150 mg/kg/dia dividido
C/ 6-8 h.
Ceftazidima: BIOZIDIMA, FORTUM, CEFFOTAN I.M,
I.V . Dosis: 15-25 kg/dosis C/ 8 h.
Ceftriaxona: AXTAR, CEFTRIAN, CEFAXONA,
CETRAX, ROCEFIN, RUSILIN I.M.
Tercera Generación

23. Cuarta Generación
Cefepima: CEFEMIN, CIPEN, MAXIPIME I.M, I.V.
Dosis : 25 mg/kg/dia C/12 h.
Quinta Generación
Ceftaroline: ZINFORO, TEFLARO I.V. Dosis :No hay dosis
pediátricas.
Ceftabiprole: ZEFTERA I.V. Dosis: No hay dosis
pediátricas.

24. Infecciones Respiratorias Altas.
Infecciones de Tejidos Blandos.
Celulitis.
Infecciones Urinarias Bajas.
Infecciones Intraabdominales.
Profilaxis Quirúrgica.
Septicemia.
Meningitis.

25. • Eritema
• Urticaria
• Anafilaxia
• Diarrea
• Náuseas, vómito
• Elevación transaminasas
• Barro biliar
• Eosinofilia
• Neutropenia
• Trombocitopenia
• Nefritis intersticial
• Convulsiones
• Fiebre medicamentosa
• Flebitis