Este documento describe las cefalosporinas, un grupo de antibióticos betalactámicos. Explica que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana y son bactericidas. Se clasifican en generaciones basadas en su espectro de acción y resistencia a betalactamasas, desde la primera generación para estafilococos hasta la cuarta para bacterias gramnegativas resistentes. También describe algunos fármacos representativos como cefalexina, cefaclor, ceftriaxona y cefepime, detallando su mecanismo

1. CEFALOSPORINAS
BERMUDEZ PALOMINO, YOLANDA

2. DEFINICIÓN
• Inhiben la síntesis de la pared celular y son
considerados bactericida
• La configuración molecular condiciona su
clasificación y consecuentemente su
espectro de acción.
• Pueden utilizarse como alternativa a la
penicilina para el tratamiento de
neumocócicas o estreptocócicas.
• El núcleo básico de este grupo de
antibióticos no es muy distinto del anillo
que sustenta la estructura molecular de las
penicilinas
• Derivan del ácido 7aminocefalosporínico
(7-ACA), muy parecido al 6-
aminopenicilánico

3. CLASIGICACIÓN
Mejoran su
comportamiento
en relación al
principal factor de
resistencia las
(betalactamasas)
Mejoran su
comportamiento
en relación al
principal factor de
resistencia las
(betalactamasas)

4. PRIMERA GENERACIÓN
• Son para
administración
parenteral(IV) y oral.
• Aprobadas para uso
clínico desde 1973-75.
• Son mas activas frente
a la mayoría de los
cocos Gram positivos,
incluyendo S. aureus
resistente a la
penicilina.

5. NOMBRE
CEFALEXINA
MECANISMO DE ACCIÓN Bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared celular bacteriana.
VA Vía oral (Absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal)
DISTRIBUCIÓN La mayoría de los tejidos y fluidos corporales, pero no alcanza niveles terapéuticos en el LCR.
Atraviesa la placenta.
METABOLISMO hígado y riñón
ELIMINACIÓN Orina y leche materna
INDICACIONES Tratamiento de las siguientes infecciones debidas a microorganismos sensibles: infecciones
del aparato respiratorio, otitis media, infecciones de piel y tejido subcutáneo, del tracto
urinario (incluida prostatitis aguda) e infecciones dentales.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cefalosporinas, embarazo y lactancia
REACCIONES ADVERSAS Náuseas, vómitos, diarrea leve, reacciones alérgicas, prurito, cefaleas, neutropenia,
sobreinfecciones micóticas. Nefrotoxicidad (2%).

6. SEGUNDA GENERACIÓN
• Utilizados desde 1979
• Amplio espectro contra
infecciones causadas por
microorganismos gramnegativos
incluyendo H. influenza
• Todas las cefalosporinas de 2da
generación demuestran poca
actividad frente a S. aureus y
otros organismos Gram positivos.

7. NOMBRE
CEFACLOR
MECANISMO DE ACCIÓN Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
VA Vía Oral
METABOLISMO Hepático
ELIMINACIÓN Renal y leche materna
INDICACIONES Otitis media, neumonía, faringitis y amigdalitis, infección urinaria, cistitis y pielonefritis,
Sinusitis. Uretritis gonocócica.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cefalosporinas, embarazo si es claramente necesario y leche materna
tener batante precausión
REACCIONES ADVERSAS Diarrea, náuseas, vómitos, eritema multiforme, exantema, artritis, artralgia, fiebre,
erupción, urticaria, prurito, eosinofilia, aumento de transaminasas (más frecuentes en
niños).

8. TERCERA
GENERACIÓN
• Posee un espectro
de acción amplio
frente a bacilos
gramnegativos.
• Son muy activas
frente a infecciones
causadas por H.
influenzae y M.
catarrbalis

9. NOMBRE
CEFTRIAXONA
MECANISMO DE
ACCIÓN
Bactericida de amplio espectro y acción prolongada. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos
VA Parenteral: IM
DISTRIBUCIÓN Y
CONCENTRACIÓN
Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente.
La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible.
En el espacio inters­ticial se logra una concentración libre superior a la del plasma.
La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR
METABOLISMO No se metaboliza
ELIMINACIÓN En forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis.
INDICACIONES Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea; articular; de piel y tejido blando,
de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica,
borreliosis de Lyme, infección con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cefalosporinas o a penicilinas; recién nacidos prematuros hasta la edad corregida
de 41 semanas, ictericia, hipoalbuminemia o acidosis.
REACCIONES
ADVERSAS
Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis; eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemolítica, trombocitopenia; exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y edema
multiforme.

10. CUARTA GENERACIÓN
• Tiene un extenso espectro de acción
comparadas con la tercera
generación y tiene una gran
estabilidad contra Beta –
lactamasas.
• Tiene particular uso terapéutico en
el tratamiento de infecciones debido
a bacilos aerobios Gram negativos,
resistentes a cefalosporinas de 3era
generación con la cual se logra su
erradicación.
• Tiene mejor actividad contra
algunos Gram positivos.

11. NOMBRE
CEFEPIME
MECANISMO DE ACCIÓN Al igual que otras cefalosporinas ejerce su acción por inhibición de la síntesis de
peptidoglicanos en la pared celular bacteriana por unión a las proteínas fijadoras de
penicilinas, resultando en la inhibición del desarrollo bacteriano con lisis celular y muerte.
VA Vía parenteral: IM y IV
DISTRIBUCIÓN Ampliamente distribuida en tejidos corporales alcanza altas concentraciones en mucosa
bronquial, líquido peritoneal y próstata.
CONCENTRACIÓN • Su concentración máxima se incrementa proporcionalmente con la dosis alcanzando
concentraciones de 126 a 193 mg/L después de una dosis de 2 gr. IV
• Su unión a proteínas está entre el 16 a 19%. Su vida media de 2 horas permite su
dosificación cada 12 horas.
ELIMINACIÓN Su excreción es predominantemente por vía renal sin modificaciones
INDICACIONES Las indicaciones clínicas principales de son: Neumonía aguda de la comunidad, Neumonía
intrahospitalaria, Bacteriemias-septicemias, Infecciones en pacientes neutropénicos,
Infecciones complicadas del tracto urinario, Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y
hueso, Infecciones abdominales y ginecológicas.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la preparación, a los antibióticos de la clase
de las cefalosporinas, a la penicilina o a otros antibióticos betalactámicos.
REACCIONES ADVERSAS Náuseas, vómitos, diarrea y cefaleas. Rash en el 1,8% de los pacientes