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ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS:

                              CEFALOSPORINAS




Se trata de antibióticos bactericidas con escasa toxicidad, de amplio espectro
bacteriana fácil de administrar por diferentes rutas con una interesante capacidad
de aplicación terapéutica.

Química

El núcleo básico de este grupo de antibióticos no es muy distinto del anillo que
sustenta la estructura molecular de las penicilinas; en efecto derivan del ácido 7
amino cefalosporínico (7-ACA), muy parecido al 6- amino penicilánico, pues tiene
un anillo betalactámico unido a otro de dihidrotiazolidina.

Clasificación

La forma usual y más generalizada de agrupar a estas sustancias consulta el
orden cronológico de aparición del uso clínico, de modo que hoy se distinguen
cuatro generaciones.

   1. Cefalosporinas de primera generación

Se identifican como altamente efectivas contra gérmenes gram positivos incluidos
los productores de penicilinas aunque excluye el estafilococo meticilínico –
resistente y el enterococo; son escasamente activas contra gram negativos y
carecen de efectividad frente a anaerobios. No penetran (o lo hacen pobremente)
al sistema nervioso central se incluyen en el grupo

   a.   Cefadroxilo
   b.   Cefaloglicina
   c.   Cefalexina
   d.   Cefaloridina
   e.   Cefalotina
   f.   Cefapirina
   g.   Cefatricina
h.   Cefazedona
i.   Cefazolina
j.   Cefradina
k.   Cefroxadina

2. Cefalosporinas de segunda generación Tiene mayor actividad contra
   gérmenes gram negativos pues ofrecen mejor estabilidad a la hidrólisis por
   betalactamasas, la actividad contra gram negativos es menor, no tiene
   actividad contra pseudomonas y no cruza la membrana hematoencefálica.
   Se incluyen

a.   Cefaclor
b.   Cefamandol
c.   Cefonicida
d.   Ceforanida
e.   Cefoxitina
f.   Cefmetazol
g.   Cefotiam
h.   Cefuroxima
i.   Loracarbef
j.   Cefprozil

3. Cefalosporina de tercera generación
   Son más estables a la hidrólisis betalactámicas que las anteriores, de gran
   actividad contra N. gonorrhoeae, notablemente activas contra anaerobios y
   pseudomonas. Llegan al sistema nervioso central. Se incluyen:

a.    Cefodizima
b.   Cefmenoxima
c.   Cefotaxima
d.   Ceftibuteno (Oral)
e.   Cefminox
f.   Ceftiozoxima
g.   Cefixima
h.   Cefpiramida
i.   Ceftriaxoma
j.   Moxalactam
k.   Latamoxef
l.   Cefpodoxima (oral)

4. Cefalosporinas de Cuarta generación
Tienen un espectro amplio, se usan para infecciones por aerobios
        gramnegativos resistentes a las de tercera generación y son más estables
        contra las B-lactamasas. Incluye:
   a.   Cefepime
   b.   Cefdinir
   c.   Cefpiroma
   d.   Cefdiatoren

                            ESPECTRO ANTIMICROBIANO




        1. Cefalosporinas de primera generación


Este grupo tiene alta actividad contra gérmenes grampositivos (superior a las otras
dos familias), incluye la mayoría de estafilococos incluso el productor de
penicilinasa S, aureus; sin embargo, el S, meticilino resistente se considera
resistente a todas las cefalosporinas lo mismo que el Estreptococos faecalis. Son
efectivas para la mayoría de estreptococos piógenes (incluye A y B hemolítico,
agalactia, viridans, anaerobio y neumoniae) afecta a varias cepas de gram
negativos (E. Coli, Klebsiella, Proteus mirabilis).


        2. Cefalosporinas de Segunda Generación

Es más activos contra gram negativos pero menos contra gram positivos que la
generación primera; su selectividad es mayor para: N. gonorroehae, N
meningitidis, H, influenzae (incluidas cepas resistentes a ampicilina), Citrobacter,
Proteus, algunas especies de Serratia. No tiene actividad contra pseudomonas y
Acinetobacterias.
3. Cefalosporinas de tercera generación

Aunque tiene actividad contra gérmenes gram negativos sensibles a las
cefalosporinas de primera generación, son considerablemente menos potentes
que ellas; en cambio el espectro contra gérmenes gram negativos comunes y
peligrosos en clínica infectológica aumentan en amplitud e intensidad; en efecto
son más potentes contra N, gonorrhoeae          y N. meningitidis. Útiles para
enterobacteriáceas.



      4. Cefalosporinas de Cuarta generación

Tienen el mismo espectro que las de tercera generación pero son más activas,
contra estafilococos, estreptococos y contra P, aeruginosa por lo que se usa
cuando este germen es resistente a ceftazidima.

Mecanismos de acción y resistencia bacteriana

Tienen el mismo mecanismo de acción para las penicilinas e igual ocurre con la
resistencia, de modo que los mecanismos para esta última son:



      Incapacidad para transitar por las porinas
      Pérdida de afinidad a las PBP
      Producción de betalactamasas



Farmacocinética

Absorción.- Varias cefalosporinas, especialmente pertenecientes a la primera
generación y un par de las de segunda, son ácido resistentes y esto permite
administrarlas por vía digestiva: Cefalexina, cefadroxil, cefaclor, todas las demás
son ácido lábiles o deben inyectarse por vías o IM o IV cefradina y cefuroxima
pueden también administrarse por vía parenteral. Después de unas dosis de
500mg las concentraciones plasmáticas, en 60-90 minutos, alcanzan cifras de 15-
20mcg/ml. La presencia de alimentos o de leche retarda la adsorción.
Las cefalosporinas de segunda y tercera generación son acidolábiles y por ello
solamente se administran por vía parenteral, Cefonicida y ceftriaxona son las que
dan concentracione plasmáticas más altas, pero causan dolor al momento de la
inyección.

Las de cuarta generación presentan también dificulatdes por vía oral y por ello se
administra parenteralmente.

Transporte y distribución



Las de primera generación se ligan en baja proporción a las proteínas del plasma
y se distribuyen ampliamente en fluidos y tejidos corporales, excepto el tejido
cerebral al cual no alcanzan incluso cuando existen procesos inflamatorios.



Las de segunda generación tienen índices altos de ligadura protéica, tienen mejor
capacidad de distribución tisular que las anteriores, alcanzan el líquido pleural,
sinovial y bronquial, el fluido cerebro espinal cuando hay meninges inflamadas.



Las cefalosporinas de tercera generación presentan tasa elevadas de ligadura
protéica pero los volúmenes de distribución son bajos, llegan con facilidad a los
diferentes fluidos y tejidos corporales.

Metabolismo y excreción.- Las Cefalosporinas de primera generación solo se
metabolizan parcialmente, las de administración oral se eliminan por la orina en un
100% y en mínima parte por la bilis. La excreción renal se realiza tanto por
filtración glomerular como por secreción tubular.
Las de segunda generación usan los mismos mecanismos de excreción renal al
igual que las primeras, no sufren procesos de metabolización hepática.

Las de tercera generación no sufren procesos de metabolización hepática, usan
mecanismos de filtración y secreción, se eliminan por filtración glomerular, también
usan la bilis como otra ruta de depuración.

Las de cuarta generación son poco afectadas por el hígado, de modo que la
eliminación renal del medicamento sin cambio es casi total.

Farmacopatología

Reacciones de Hipersensibilidad.- Son los efectos adversos más comunes q
ocurren con este tipo de antibióticos entre los que tenemos el RASH cutáneo
maculopapular que es el que ocurre con más frecuencia, también existen
trastornos mediados por la IgM como anafilaxia, broncoespasmo y urticaria.

Toxicidad renal.- Se ha reportado necrosis tubular renal cuando se administran
dosis altas en pacientes con historia con disfunción renal, el riesgo aumenta si se
administra de forma conjunta con aminoglucósidos o a pacientes de edad
avanzada.

Reacciones Gastrointestinales.- trastornos menores como vomito            náusea ,
vomito, anorexia, y desaparecen en el curso del tratamiento.

Usos Clínicos

Resultan efectivas para muchas bacterias resistentes a los antibióticos de uso
inicial como penicilinas y aminoglucósidos ,se utilizan en los siguientes casos:
Infecciones del aparato respiratorio.-Formas moderadas           de sinusitis,
amigdalitis, bronquitis u neumonía neumocósica, responden a las cefalosporinas
orales de primera generación.

Infecciones del Sistema nervioso central.-Entre las cefalosporinas de segunda
      generación cefuroxina parenteral permite niveles adecuados en el líquido
      cefalorraquídeo en especial con meninges inflamadas

Profilaxis.- Las formas parenterales de las cefalosporinas de primera generación
       se vienen usando con éxito en la quimioprofilaxis de intervenciones
       quirúrgicas procurando evitar la infección postoperatoria de la herida
       quirúrgica.

Otras Infecciones.-      Las Infecciones de piel, tejidos blandos, huesos,
     endocarditis, ulcera, celulitis secundaria, pueden ser tratadas con
     cefalosporinas si los gérmenes están dentro de su espectro de efectividad.



                                                 Cefalexina




es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de los conocidos como de
primera generación. Es utilizado para tratar infecciones bacterianas en el tracto
respiratorio (neumonía, faringitis), la piel, los huesos, el oído (otitis media) y las
vías urinarias. Puede ser útil en casos de pacientes con hipersensibilidad a la
penicilina.

Tiene una vida media de 0,9 horas y es eliminado del organismo por vía renal.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Cefalexina....................................................................... 250 mg
Cada TABLETA contiene:

Cefalexina....................................................................... 500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CEFALEXINA es una cefalosporina de primera generación de origen semisintético.
Sólo se encuentra disponible para administración por vía oral.

CEFALEXINA no es un medicamento de primera elección para infecciones
susceptibles, debido a que existen medicamentos más eficaces contra estas
infecciones; sin embargo, es útil cuando con estos fármacos se presenta
resistencia de los microorganismos.

CEFALEXINA está indicada como tratamiento de segunda elección en pacientes
alérgicos a penicilinas, infecciones causadas por microorganismos sensibles y
enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: infecciones en
pacientes con fibrosis quística; profilaxis para intervenciones dentales;
osteomielitis debida a Staphylococcusaureus resistente a penicilina, o
Proteusmirabilis; otitis media causada por Streptococcuspneumoniae u otros
Streptococcussensibles,Haemophilusinfluenzae,               Staphylococcussp          y
Neisseriacatarrhalis; peritonitis; faringitis estreptocócica; infecciones prostáticas y
profilaxis en prostatectomía; infecciones respiratorias bajas causadas por
Streptococcuspneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos
blandos; infecciones de vías urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.



CONTRAINDICACIONES:

CEFALEXINA se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con
antecedentes o con historial de reacciones alérgicas a CEFALEXINA y otras
cefalosporinas.

Puede existir reacción alérgica cruzada entre CEFALEXINA y las penicilinas, por
lo que se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de alergia a la
penicilina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el funcionamiento
apropiado del sistema renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo B:En diversos estudios se indica que CEFALEXINA parece
no producir malformaciones congénitas ni daño fetal, incluso cuando se administró
a partir del segundo mes de embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hematológicas: En algunos pacientes que están recibiendo CEFALEXINA se han
reportado neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune.

Sistema nervioso central:En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad.
Ésta se caracteriza por diplopía, cefalea y marcha inestable.

Con dosis altas de CEFALEXINA se han reportado convulsiones y alteraciones
psicóticas.

Gastrointestinales: En este sistema se presentan los efectos adversos más
frecuentes de CEFALEXINA. El tratamiento con este antibiótico puede producir
diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado
prurito anal y genital.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis recomendada de CEFALEXINA depende del tipo de infección y
la susceptibilidad del microorganismo.

La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 4 tomas.

Dosis de 250 mg, cada 6 horas, resultan adecuadas para infecciones causadas
por bacterias sensibles.

Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas.

Niños: La dosis ponderal promedio de CEFALEXINA es de 25 a 50 mg/kg divida
en 4 tomas al día, con un máximo de hasta 4 g/día como dosis total.

En algunas infecciones como otitis media se puede administrar 75 a 100
mg/kg/día, dividida en 4 dosis.

PRESENTACIONES

CEFALEXINA GENFAR Cápsulas de 500 mg, caja por 10. Polvo para suspensión
250 mg/5 ml. Frasco por 60 ml
Indicaciones de uso

Este medicamento está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones
debidas a cepas sensibles de los microorganismos que se indican:

Infecciones del tracto respiratorio causadas por D. pneumoniae y estreptococos
betahemolíticos del grupo A. Otitis media debida a D. pneumoniae, H. influenzae,
estafilococos,           estreptococos         y         N.        catarrahalis.
Infecciones dentales causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o
estreptococos.
Infecciones del tracto urinario, incluida prostatitis aguda, causadas por
Escherichiacoli, Pr. mirabilis y Klebsiellasp.

CEFALEXINA MK®, Caja por 10 cápsulas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2008
M-000948-R3.
Descripción:

La CEFALEXINA MK® es una cefalosporina de primera generación, del grupo de
los betalactámicos, que posee un amplio espectro de acción bactericida. La
primera cefalosporina fue aislada de la cepa de un hongo, que se descubrió tenia
acción contra la salmonelosis.



Mecanismo de acción:

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la
capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano
es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en
los organismos Gram (+). La Amoxicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son
análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del
precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La
similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina
facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El
núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e
inhibe la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la
síntesis de la pared celular.

Posología:

Cápsulas: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg 3 a 4 veces al día,
máximo hasta 4 g/día.
Polvo para suspensión: Niños 25 mg a 100 mg/kg/día, divididos en varias dosis
al día hasta un máximo de 4 g/día. La dosis habitual es de 25 a 50 mg/kg en dosis
fraccionadas. El tratamiento debe mantenerse por un periodo de 7 a 10 días

                                    CEFACLOR




Cefaclor es un antibiótico cefalosporínicosemi-sintético, activo por vía oral, que
ejerce su acción inhibiendo la síntesis de la pared celular.

Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la
clase de las penicilinas y cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso
de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la
pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta
proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios
miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra.

 Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede
terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte.

El cefaclor es activo in vitro, frente a los siguientes microorganismos:
Estreptococos alfa y beta hemolíticos, estafilococos, incluyendo cepas coagulasa-
positivas, coagulasa-negativas y productoras de penicilinasa, cepas de
Streptoccuspneumoniae sensibles a penicilina, Streptococruspyogenes, Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellaspp.,
Haemopitilusinfluenzae, incluyendo cepas productoras de b-lactamasas.

El cefaclor no es activo frente a Pseudomonasspp o frente a Acinetobacterspp.
Los estafilococos meticilín resistentes y la mayoría de las cepas de enterococos(p.
ej. Enterococcusfaecalis) y los Streptococcuspneumoniae resistentes a la
penicilina son resistentes al cefaclor

Cefaclor no es activo frente a la mayoría de las cepas de Enterobacterspp.,
Proteusvulgaris, Serratiaspp., Morganellamorganii y Providencia rettgeri. Deben
considerarse resistentes al cefaclor los casos raros de H. influenzae, ampicilina
resistentes beta-lactamasa negativos.

Farmacocinética:

El cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral, la
absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo,
cuando se ingiere con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas
corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en ayunas. Después de
dosis de 250, 500 y 750 mg a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos
de cefaclor son de 7, 12 y 23 mg/ml alcanzándose entre los 30 y 60 minutos.

Aproximadamente el 60-85% del antibiótico es excretado en las 8 horas siguientes
en la orina sin alterar, siendo máxima la eliminación en las primeras dos horas.
Durante este período, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900
y 1.900 mg/ml después de dosis de 250, 500 y 1.000 mg, respectivamente. La
semi-vida de eliminación en los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas.




INDICACIONES y POSOLOGIA

 Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos
siguientes:

      Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S.
      pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
      Infecciones del aparato respiratorio inferior (incluyendo neumonía),
      causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos b-
      hemoliticos del grupo A) y M. catarrhalis.
      Infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo faringitis y
      amigdalitis, causadas por S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del
      grupo A) y M. catarrhalis.

Administración oral

Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 8 horas. En el tratamiento de
bronquitis y neumonía la dosis es de 250 mg administrados 3 veces al día. Para el
tratamiento de la sinusitis se recomienda una posología de 250 mg administrados
tres veces al día durante 10 días. Para infecciones más graves o causadas por
microorganismos menos sensibles, las dosis pueden ser aumentadas al doble. La
dosis diaria total no debe exceder de 4 g/día.

Para el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y en mujeres se
administrará una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid.

Niños. La posología habitual recomendada para niños es de 20 mg/kg/día, dividida
en dosis cada 8 horas. Para el tratamiento de bronquitis y neumonía la
dosificación es de 20 mg/kg/día, dividida en dosis administradas cada 8 horas.

CONTRAINDICACIONES

El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas.

El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su efecto en
lactantes, se debe administrar con precaución a mujeres en período de lactancia.

No se han establecido la seguridad y eficacia del cefaclor en niños menores de 1
mes.

INTERACCIONES

En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al
administrar cefaclor y anticoagulantes orales concomitantemente.

Como en el caso de otros antibióticos beta-lactámicos, el probenecid inhibe la
excreción renal de cefaclor, ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y
ralentizando su aclaramiento.

REACCIONES ADVERSAS

Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente,
náuseas y vómitos.



PRESENTACIONES

CECLOR 250 mg y 500 mg caps

CECLOR 500 mg Compdispersables.

CECLOR 125 mg y 500 mg granulado oral en sobres.
CECLOR RETARD 375 mg y 750 comp retardados



                                  CEFTRIAXONA

Solución inyectable

Antibiótico, cefalosporina de tercera generación

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxonadisódica estéril equivalente a    0.5 g         1 g de ceftriaxona

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, c.b.p. 2, 3.5, 5 ó 10 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CEFTRIAXONA es un antibiótico bactericida, de acción prolongada para uso
parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos
grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemolyticus, E.
coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas,
Borreliacrocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H.
aphrophilus,       Actinobacillusactinomicetemcomitans,      Cardiobacteriumhominis,
Eikenellacorrodens, Kingellakingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B.
fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.

CONTRAINDICACIONES:

CEFTRIAXONA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a
las cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la
posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Cuando existe enfermedad hepática y renal combinada se debe disminuir la dosis.
En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía
secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con
ésta, en relación con su unión a la albúmina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES:

Cuando existe enfermedad hepática o renal combinada se debe disminuir la dosis.
En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía
secundaria, debida a reacciones alérgicas cruzadas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En términos generales, CEFTRIAXONA es un medicamento bien tolerado; los
efectos secundarios que se han observado durante su administración son
reversibles, y se pueden realizar en forma espontánea, o después de haber
descontinuado su uso.

Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistémicos como:
molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o diarrea;
náusea; vómito; estomatitis y glositis. Los cambios hematológicos se observan en
2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemolítica, trombocitopenia.

También se han reportado reacciones cutáneas en 1% de los casos, consistiendo
en exantemas, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme.
Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son: palpitaciones, cefalea
y mareo; aumento de enzimas hepáticas; precipitación sintomática de sales de
calcio de CEFTRIAXONA en la vesícula biliar; oliguria; aumento de la creatinina
sérica; micosis de las vías genitales; fiebre; escalofrío y reacciones anafilácticas, o
anafilactoides.

La inyección intramuscular sin lidocaína es dolorosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos:La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por
organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administración o dividida en 2
dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infección.

En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo
la dosis máxima recomendada.

Para el tratamiento de infecciones gonocócicas diseminadas se administra 1 g por
vía I.M. o I.V. diariamente y por 7 días.

En caso de enfermedades inflamatorias agudas pélvicas, y cuando el paciente no
se encuentra hospitalizado, se puede dar una dosis única de 250 mg/I.M., seguida
de una dosis oral de doxiciclina a razón de 100 mg 2 veces al día por 10 a 14 días.

Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurológicas y/o artríticas de la
enfermedad de Lyme se recomienda penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V.

En dosis de 2 g/día por 10-21 días (cuando se trata de niños la dosis es de 50-
100 mg/kg/día por 10-21 días).
En la profilaxis preoperatoria se administrará 1 g por vía I.M. o I.V., 30 min a 2
horas antes de la cirugía.

Dosis pediátrica: Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis usuales para
el adulto.

Para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas
por organismos susceptibles la dosis usual para neonatos y niños menores de 12
años es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales divididas
cada 12 horas.

En neonatos menores de una semana la dosis es de 50 mg/kg/día; cuando son
mayores a una semana, pero pesan menos de 2 kg, la dosis es de 50 mg/kg/día; y
cuando son mayores a una semana, pero pesan más de 2 kg, la dosis es de 50 a
75 mg/kg/día.

Cuando se utilice en forma profiláctica en caso de infecciones secundarias a N.
gonorroheae, en madres que presenten la infección posparto, se recomienda
utilizar en el neonato de 25 a 50 mg/kg, sin exceder 125 mg por vía I.M. o I.V.;
cuando el neonato presente oftalmía gonocócica, o infecciones genocócicas
diseminadas, la dosis será de 25 a 50 mg/kg diarios vía I.M. o I.V. durante 7 días.

Duración de la terapia: La duración de la terapia con CEFTRIAXONA depende
del tipo y severidad de la infección, y debe determinarla el especialista a cargo del
paciente; a excepción de la gonorrea, se deberá continuar con el antibiótico hasta
después de 48 horas posteriores a la desaparición de la sintomatología.

En caso de infecciones invasivas, por lo general, se continúa la terapia durante 5 a
7 días después de que los cultivos bacteriológicos se negativicen.

En tratamientos habituales la duración de la terapia con CEFTRIAXONA es de 4 a
14 días, pero cuando existen infecciones complicadas se pueden requerir de más
días de tratamiento.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
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  • 1. ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS Se trata de antibióticos bactericidas con escasa toxicidad, de amplio espectro bacteriana fácil de administrar por diferentes rutas con una interesante capacidad de aplicación terapéutica. Química El núcleo básico de este grupo de antibióticos no es muy distinto del anillo que sustenta la estructura molecular de las penicilinas; en efecto derivan del ácido 7 amino cefalosporínico (7-ACA), muy parecido al 6- amino penicilánico, pues tiene un anillo betalactámico unido a otro de dihidrotiazolidina. Clasificación La forma usual y más generalizada de agrupar a estas sustancias consulta el orden cronológico de aparición del uso clínico, de modo que hoy se distinguen cuatro generaciones. 1. Cefalosporinas de primera generación Se identifican como altamente efectivas contra gérmenes gram positivos incluidos los productores de penicilinas aunque excluye el estafilococo meticilínico – resistente y el enterococo; son escasamente activas contra gram negativos y carecen de efectividad frente a anaerobios. No penetran (o lo hacen pobremente) al sistema nervioso central se incluyen en el grupo a. Cefadroxilo b. Cefaloglicina c. Cefalexina d. Cefaloridina e. Cefalotina f. Cefapirina g. Cefatricina
  • 2. h. Cefazedona i. Cefazolina j. Cefradina k. Cefroxadina 2. Cefalosporinas de segunda generación Tiene mayor actividad contra gérmenes gram negativos pues ofrecen mejor estabilidad a la hidrólisis por betalactamasas, la actividad contra gram negativos es menor, no tiene actividad contra pseudomonas y no cruza la membrana hematoencefálica. Se incluyen a. Cefaclor b. Cefamandol c. Cefonicida d. Ceforanida e. Cefoxitina f. Cefmetazol g. Cefotiam h. Cefuroxima i. Loracarbef j. Cefprozil 3. Cefalosporina de tercera generación Son más estables a la hidrólisis betalactámicas que las anteriores, de gran actividad contra N. gonorrhoeae, notablemente activas contra anaerobios y pseudomonas. Llegan al sistema nervioso central. Se incluyen: a. Cefodizima b. Cefmenoxima c. Cefotaxima d. Ceftibuteno (Oral) e. Cefminox f. Ceftiozoxima g. Cefixima h. Cefpiramida i. Ceftriaxoma j. Moxalactam k. Latamoxef l. Cefpodoxima (oral) 4. Cefalosporinas de Cuarta generación
  • 3. Tienen un espectro amplio, se usan para infecciones por aerobios gramnegativos resistentes a las de tercera generación y son más estables contra las B-lactamasas. Incluye: a. Cefepime b. Cefdinir c. Cefpiroma d. Cefdiatoren ESPECTRO ANTIMICROBIANO 1. Cefalosporinas de primera generación Este grupo tiene alta actividad contra gérmenes grampositivos (superior a las otras dos familias), incluye la mayoría de estafilococos incluso el productor de penicilinasa S, aureus; sin embargo, el S, meticilino resistente se considera resistente a todas las cefalosporinas lo mismo que el Estreptococos faecalis. Son efectivas para la mayoría de estreptococos piógenes (incluye A y B hemolítico, agalactia, viridans, anaerobio y neumoniae) afecta a varias cepas de gram negativos (E. Coli, Klebsiella, Proteus mirabilis). 2. Cefalosporinas de Segunda Generación Es más activos contra gram negativos pero menos contra gram positivos que la generación primera; su selectividad es mayor para: N. gonorroehae, N meningitidis, H, influenzae (incluidas cepas resistentes a ampicilina), Citrobacter, Proteus, algunas especies de Serratia. No tiene actividad contra pseudomonas y Acinetobacterias.
  • 4. 3. Cefalosporinas de tercera generación Aunque tiene actividad contra gérmenes gram negativos sensibles a las cefalosporinas de primera generación, son considerablemente menos potentes que ellas; en cambio el espectro contra gérmenes gram negativos comunes y peligrosos en clínica infectológica aumentan en amplitud e intensidad; en efecto son más potentes contra N, gonorrhoeae y N. meningitidis. Útiles para enterobacteriáceas. 4. Cefalosporinas de Cuarta generación Tienen el mismo espectro que las de tercera generación pero son más activas, contra estafilococos, estreptococos y contra P, aeruginosa por lo que se usa cuando este germen es resistente a ceftazidima. Mecanismos de acción y resistencia bacteriana Tienen el mismo mecanismo de acción para las penicilinas e igual ocurre con la resistencia, de modo que los mecanismos para esta última son: Incapacidad para transitar por las porinas Pérdida de afinidad a las PBP Producción de betalactamasas Farmacocinética Absorción.- Varias cefalosporinas, especialmente pertenecientes a la primera generación y un par de las de segunda, son ácido resistentes y esto permite administrarlas por vía digestiva: Cefalexina, cefadroxil, cefaclor, todas las demás son ácido lábiles o deben inyectarse por vías o IM o IV cefradina y cefuroxima pueden también administrarse por vía parenteral. Después de unas dosis de 500mg las concentraciones plasmáticas, en 60-90 minutos, alcanzan cifras de 15- 20mcg/ml. La presencia de alimentos o de leche retarda la adsorción.
  • 5. Las cefalosporinas de segunda y tercera generación son acidolábiles y por ello solamente se administran por vía parenteral, Cefonicida y ceftriaxona son las que dan concentracione plasmáticas más altas, pero causan dolor al momento de la inyección. Las de cuarta generación presentan también dificulatdes por vía oral y por ello se administra parenteralmente. Transporte y distribución Las de primera generación se ligan en baja proporción a las proteínas del plasma y se distribuyen ampliamente en fluidos y tejidos corporales, excepto el tejido cerebral al cual no alcanzan incluso cuando existen procesos inflamatorios. Las de segunda generación tienen índices altos de ligadura protéica, tienen mejor capacidad de distribución tisular que las anteriores, alcanzan el líquido pleural, sinovial y bronquial, el fluido cerebro espinal cuando hay meninges inflamadas. Las cefalosporinas de tercera generación presentan tasa elevadas de ligadura protéica pero los volúmenes de distribución son bajos, llegan con facilidad a los diferentes fluidos y tejidos corporales. Metabolismo y excreción.- Las Cefalosporinas de primera generación solo se metabolizan parcialmente, las de administración oral se eliminan por la orina en un 100% y en mínima parte por la bilis. La excreción renal se realiza tanto por filtración glomerular como por secreción tubular.
  • 6. Las de segunda generación usan los mismos mecanismos de excreción renal al igual que las primeras, no sufren procesos de metabolización hepática. Las de tercera generación no sufren procesos de metabolización hepática, usan mecanismos de filtración y secreción, se eliminan por filtración glomerular, también usan la bilis como otra ruta de depuración. Las de cuarta generación son poco afectadas por el hígado, de modo que la eliminación renal del medicamento sin cambio es casi total. Farmacopatología Reacciones de Hipersensibilidad.- Son los efectos adversos más comunes q ocurren con este tipo de antibióticos entre los que tenemos el RASH cutáneo maculopapular que es el que ocurre con más frecuencia, también existen trastornos mediados por la IgM como anafilaxia, broncoespasmo y urticaria. Toxicidad renal.- Se ha reportado necrosis tubular renal cuando se administran dosis altas en pacientes con historia con disfunción renal, el riesgo aumenta si se administra de forma conjunta con aminoglucósidos o a pacientes de edad avanzada. Reacciones Gastrointestinales.- trastornos menores como vomito náusea , vomito, anorexia, y desaparecen en el curso del tratamiento. Usos Clínicos Resultan efectivas para muchas bacterias resistentes a los antibióticos de uso inicial como penicilinas y aminoglucósidos ,se utilizan en los siguientes casos:
  • 7. Infecciones del aparato respiratorio.-Formas moderadas de sinusitis, amigdalitis, bronquitis u neumonía neumocósica, responden a las cefalosporinas orales de primera generación. Infecciones del Sistema nervioso central.-Entre las cefalosporinas de segunda generación cefuroxina parenteral permite niveles adecuados en el líquido cefalorraquídeo en especial con meninges inflamadas Profilaxis.- Las formas parenterales de las cefalosporinas de primera generación se vienen usando con éxito en la quimioprofilaxis de intervenciones quirúrgicas procurando evitar la infección postoperatoria de la herida quirúrgica. Otras Infecciones.- Las Infecciones de piel, tejidos blandos, huesos, endocarditis, ulcera, celulitis secundaria, pueden ser tratadas con cefalosporinas si los gérmenes están dentro de su espectro de efectividad. Cefalexina es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de los conocidos como de primera generación. Es utilizado para tratar infecciones bacterianas en el tracto respiratorio (neumonía, faringitis), la piel, los huesos, el oído (otitis media) y las vías urinarias. Puede ser útil en casos de pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. Tiene una vida media de 0,9 horas y es eliminado del organismo por vía renal. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada CÁPSULA contiene: Cefalexina....................................................................... 250 mg
  • 8. Cada TABLETA contiene: Cefalexina....................................................................... 500 mg INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CEFALEXINA es una cefalosporina de primera generación de origen semisintético. Sólo se encuentra disponible para administración por vía oral. CEFALEXINA no es un medicamento de primera elección para infecciones susceptibles, debido a que existen medicamentos más eficaces contra estas infecciones; sin embargo, es útil cuando con estos fármacos se presenta resistencia de los microorganismos. CEFALEXINA está indicada como tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, infecciones causadas por microorganismos sensibles y enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: infecciones en pacientes con fibrosis quística; profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcusaureus resistente a penicilina, o Proteusmirabilis; otitis media causada por Streptococcuspneumoniae u otros Streptococcussensibles,Haemophilusinfluenzae, Staphylococcussp y Neisseriacatarrhalis; peritonitis; faringitis estreptocócica; infecciones prostáticas y profilaxis en prostatectomía; infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcuspneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de vías urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella. CONTRAINDICACIONES: CEFALEXINA se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o con historial de reacciones alérgicas a CEFALEXINA y otras cefalosporinas. Puede existir reacción alérgica cruzada entre CEFALEXINA y las penicilinas, por lo que se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina. PRECAUCIONES GENERALES: Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el funcionamiento apropiado del sistema renal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
  • 9. Categoría de riesgo B:En diversos estudios se indica que CEFALEXINA parece no producir malformaciones congénitas ni daño fetal, incluso cuando se administró a partir del segundo mes de embarazo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hematológicas: En algunos pacientes que están recibiendo CEFALEXINA se han reportado neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune. Sistema nervioso central:En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se caracteriza por diplopía, cefalea y marcha inestable. Con dosis altas de CEFALEXINA se han reportado convulsiones y alteraciones psicóticas. Gastrointestinales: En este sistema se presentan los efectos adversos más frecuentes de CEFALEXINA. El tratamiento con este antibiótico puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado prurito anal y genital. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: La dosis recomendada de CEFALEXINA depende del tipo de infección y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 4 tomas. Dosis de 250 mg, cada 6 horas, resultan adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles. Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas. Niños: La dosis ponderal promedio de CEFALEXINA es de 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al día, con un máximo de hasta 4 g/día como dosis total. En algunas infecciones como otitis media se puede administrar 75 a 100 mg/kg/día, dividida en 4 dosis. PRESENTACIONES CEFALEXINA GENFAR Cápsulas de 500 mg, caja por 10. Polvo para suspensión 250 mg/5 ml. Frasco por 60 ml
  • 10. Indicaciones de uso Este medicamento está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a cepas sensibles de los microorganismos que se indican: Infecciones del tracto respiratorio causadas por D. pneumoniae y estreptococos betahemolíticos del grupo A. Otitis media debida a D. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y N. catarrahalis. Infecciones dentales causadas por estafilococos y/o estreptococos. Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos. Infecciones del tracto urinario, incluida prostatitis aguda, causadas por Escherichiacoli, Pr. mirabilis y Klebsiellasp. CEFALEXINA MK®, Caja por 10 cápsulas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-000948-R3. Descripción: La CEFALEXINA MK® es una cefalosporina de primera generación, del grupo de los betalactámicos, que posee un amplio espectro de acción bactericida. La primera cefalosporina fue aislada de la cepa de un hongo, que se descubrió tenia acción contra la salmonelosis. Mecanismo de acción: Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram (+). La Amoxicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular. Posología: Cápsulas: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg 3 a 4 veces al día, máximo hasta 4 g/día.
  • 11. Polvo para suspensión: Niños 25 mg a 100 mg/kg/día, divididos en varias dosis al día hasta un máximo de 4 g/día. La dosis habitual es de 25 a 50 mg/kg en dosis fraccionadas. El tratamiento debe mantenerse por un periodo de 7 a 10 días CEFACLOR Cefaclor es un antibiótico cefalosporínicosemi-sintético, activo por vía oral, que ejerce su acción inhibiendo la síntesis de la pared celular. Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. El cefaclor es activo in vitro, frente a los siguientes microorganismos: Estreptococos alfa y beta hemolíticos, estafilococos, incluyendo cepas coagulasa- positivas, coagulasa-negativas y productoras de penicilinasa, cepas de Streptoccuspneumoniae sensibles a penicilina, Streptococruspyogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellaspp., Haemopitilusinfluenzae, incluyendo cepas productoras de b-lactamasas. El cefaclor no es activo frente a Pseudomonasspp o frente a Acinetobacterspp. Los estafilococos meticilín resistentes y la mayoría de las cepas de enterococos(p.
  • 12. ej. Enterococcusfaecalis) y los Streptococcuspneumoniae resistentes a la penicilina son resistentes al cefaclor Cefaclor no es activo frente a la mayoría de las cepas de Enterobacterspp., Proteusvulgaris, Serratiaspp., Morganellamorganii y Providencia rettgeri. Deben considerarse resistentes al cefaclor los casos raros de H. influenzae, ampicilina resistentes beta-lactamasa negativos. Farmacocinética: El cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral, la absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo, cuando se ingiere con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en ayunas. Después de dosis de 250, 500 y 750 mg a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos de cefaclor son de 7, 12 y 23 mg/ml alcanzándose entre los 30 y 60 minutos. Aproximadamente el 60-85% del antibiótico es excretado en las 8 horas siguientes en la orina sin alterar, siendo máxima la eliminación en las primeras dos horas. Durante este período, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900 y 1.900 mg/ml después de dosis de 250, 500 y 1.000 mg, respectivamente. La semi-vida de eliminación en los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas. INDICACIONES y POSOLOGIA Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos siguientes: Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis. Infecciones del aparato respiratorio inferior (incluyendo neumonía), causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos b- hemoliticos del grupo A) y M. catarrhalis. Infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis, causadas por S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis. Administración oral Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 8 horas. En el tratamiento de bronquitis y neumonía la dosis es de 250 mg administrados 3 veces al día. Para el
  • 13. tratamiento de la sinusitis se recomienda una posología de 250 mg administrados tres veces al día durante 10 días. Para infecciones más graves o causadas por microorganismos menos sensibles, las dosis pueden ser aumentadas al doble. La dosis diaria total no debe exceder de 4 g/día. Para el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y en mujeres se administrará una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid. Niños. La posología habitual recomendada para niños es de 20 mg/kg/día, dividida en dosis cada 8 horas. Para el tratamiento de bronquitis y neumonía la dosificación es de 20 mg/kg/día, dividida en dosis administradas cada 8 horas. CONTRAINDICACIONES El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su efecto en lactantes, se debe administrar con precaución a mujeres en período de lactancia. No se han establecido la seguridad y eficacia del cefaclor en niños menores de 1 mes. INTERACCIONES En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al administrar cefaclor y anticoagulantes orales concomitantemente. Como en el caso de otros antibióticos beta-lactámicos, el probenecid inhibe la excreción renal de cefaclor, ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su aclaramiento. REACCIONES ADVERSAS Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente, náuseas y vómitos. PRESENTACIONES CECLOR 250 mg y 500 mg caps CECLOR 500 mg Compdispersables. CECLOR 125 mg y 500 mg granulado oral en sobres.
  • 14. CECLOR RETARD 375 mg y 750 comp retardados CEFTRIAXONA Solución inyectable Antibiótico, cefalosporina de tercera generación FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco ámpula contiene: Ceftriaxonadisódica estéril equivalente a 0.5 g 1 g de ceftriaxona Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, c.b.p. 2, 3.5, 5 ó 10 ml. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CEFTRIAXONA es un antibiótico bactericida, de acción prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemolyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borreliacrocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphrophilus, Actinobacillusactinomicetemcomitans, Cardiobacteriumhominis, Eikenellacorrodens, Kingellakingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis. CONTRAINDICACIONES: CEFTRIAXONA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas. Cuando existe enfermedad hepática y renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con ésta, en relación con su unión a la albúmina sérica. PRECAUCIONES GENERALES: Cuando existe enfermedad hepática o renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria, debida a reacciones alérgicas cruzadas.
  • 15. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En términos generales, CEFTRIAXONA es un medicamento bien tolerado; los efectos secundarios que se han observado durante su administración son reversibles, y se pueden realizar en forma espontánea, o después de haber descontinuado su uso. Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistémicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o diarrea; náusea; vómito; estomatitis y glositis. Los cambios hematológicos se observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. También se han reportado reacciones cutáneas en 1% de los casos, consistiendo en exantemas, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme. Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son: palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepáticas; precipitación sintomática de sales de calcio de CEFTRIAXONA en la vesícula biliar; oliguria; aumento de la creatinina sérica; micosis de las vías genitales; fiebre; escalofrío y reacciones anafilácticas, o anafilactoides. La inyección intramuscular sin lidocaína es dolorosa. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos:La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administración o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infección. En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo la dosis máxima recomendada. Para el tratamiento de infecciones gonocócicas diseminadas se administra 1 g por vía I.M. o I.V. diariamente y por 7 días. En caso de enfermedades inflamatorias agudas pélvicas, y cuando el paciente no se encuentra hospitalizado, se puede dar una dosis única de 250 mg/I.M., seguida de una dosis oral de doxiciclina a razón de 100 mg 2 veces al día por 10 a 14 días. Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurológicas y/o artríticas de la enfermedad de Lyme se recomienda penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V. En dosis de 2 g/día por 10-21 días (cuando se trata de niños la dosis es de 50- 100 mg/kg/día por 10-21 días).
  • 16. En la profilaxis preoperatoria se administrará 1 g por vía I.M. o I.V., 30 min a 2 horas antes de la cirugía. Dosis pediátrica: Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis usuales para el adulto. Para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas por organismos susceptibles la dosis usual para neonatos y niños menores de 12 años es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales divididas cada 12 horas. En neonatos menores de una semana la dosis es de 50 mg/kg/día; cuando son mayores a una semana, pero pesan menos de 2 kg, la dosis es de 50 mg/kg/día; y cuando son mayores a una semana, pero pesan más de 2 kg, la dosis es de 50 a 75 mg/kg/día. Cuando se utilice en forma profiláctica en caso de infecciones secundarias a N. gonorroheae, en madres que presenten la infección posparto, se recomienda utilizar en el neonato de 25 a 50 mg/kg, sin exceder 125 mg por vía I.M. o I.V.; cuando el neonato presente oftalmía gonocócica, o infecciones genocócicas diseminadas, la dosis será de 25 a 50 mg/kg diarios vía I.M. o I.V. durante 7 días. Duración de la terapia: La duración de la terapia con CEFTRIAXONA depende del tipo y severidad de la infección, y debe determinarla el especialista a cargo del paciente; a excepción de la gonorrea, se deberá continuar con el antibiótico hasta después de 48 horas posteriores a la desaparición de la sintomatología. En caso de infecciones invasivas, por lo general, se continúa la terapia durante 5 a 7 días después de que los cultivos bacteriológicos se negativicen. En tratamientos habituales la duración de la terapia con CEFTRIAXONA es de 4 a 14 días, pero cuando existen infecciones complicadas se pueden requerir de más días de tratamiento. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.