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1.
LOS
FÁRMACOS
Por Teresa Laguna
Rebeca Pecellín
Ana Romera

2. ÍNDICE
1. - ¿Qué son?
2. - Historia de los fármacos
3. - Desarrollo de un fármaco
4. - Ventajas e inconvenientes
5. - Uso y abuso de los tratamientos médicos
6. - Tipos de Fármacos
7. ¿Cómo actúan los fármacos?
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3. ​1. ¿QUÉ SON LOS FÁRMACOS?
Un fármaco es aquella sustancia química purificada que se utiliza para el
tratamiento, la cura, la prevención o el diagnóstico de alguna enfermedad o también
para inhibir la aparición de un proceso fisiológico no deseado. El rasgo saliente y
característico del fármaco será entonces el de ser una sustancia bastante idéntica a
las que produce el propio organismo,
que se aplica desde el exterior al
cuerpo y que provocará un cambio
inmediato en la actividad celular, tal es
el fin, excluyentemente médico, de su
utilización.
Por ejemplo, en el caso de las
personas que padecen de diabetes, a
los cuales principalmente y a razón de
su afección se les dificulta la
producción propia de la hormona de la insulina de parte de las células del páncreas,
será necesario, casi de vida o muerte, para mantener la estabilidad del enfermo,
inyectarle exteriormente la insulina que le hace falta. 1
1
Información obtenida de ​http://www.definicionabc.com/salud/farmaco.php
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4. 2. HISTORIA DE LOS FÁRMACOS
Antiguamente se ha entendido como fármaco, a cualquier producto consumible al
que se le atribuyen efectos beneficiosos en el ser humano.
En el papiro Ebers, el año 1.500 a.C., encontramos
una referencia del extenso uso de sustancias para uso
medicinal en el antiguo Egipto. En el siglo I de nuestra
era, Dioscórides escribió De Materia Médica, un
tratado con más de 700 sustancias usadas
médicamente,pero no hubo mucho más hasta el siglo
XX.
Los medicamentos empleados al inicio del siglo XX
consistían en ​decocciones​, pociones y extractos
bastante simples y la orientación inicial era
fundamentalmente clínica, pero escasamente científica.
El desarrollo técnico (1936 – 1970)
Las formulaciones incorrectas de sulfanilamida, crearon la necesidad de llevar a
cabo estudios en animales sobre seguridad y toxicología de los nuevos
medicamentos, antes de su empleo en seres humanos. A partir de este momento se
produce una mayor actividad relacionada con la evaluación de medicamentos tanto
en facultades de medicina como en grupos de investigadores o instituciones
oficiales. Pero no es hasta después de la Segunda Guerra Mundial cuando la
industria farmacéutica empieza a destinar recursos financieros para la evaluación de
la seguridad y la efectividad de los medicamentos.A partir de
1945 la utilización de técnicas radiológicas permite empezar a
comprender algunos mecanismos relacionados con la
carcinogénesis de tal forma que, a finales de la década siguiente,
se prohíbe la utilización de aquellos fármacos que puedan
producir cáncer en los animales.
Los peligros de los nuevos medicamentos y la mala utilización
de muchos de ellos por parte de la población dieron lugar a las
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5. primeras reglamentaciones que limitaban la utilización de algunos de ellos
solamente bajo prescripción médica. Aparecen así muchos “antiepilépticos”,
antibióticos, antihistamínicos, esteroides, diuréticos, anestésicos, estimulantes del
SNC así como sustancias inhibidoras o potenciadoras de diferentes
neurotransmisores.y aparecen también las primeras vacunas. En 1962 el desastre
de la talidomida hará necesario el estudio del efecto de las nuevas drogas sobre el
embrión y el feto. Durante toda la década de los sesenta tiene lugar una importante
eclosión de los estudios toxicológicos y clínicos ​.
El desarrollo tecnológico (1971 – 2000)
Durante este período se produce un gran incremento de la especialización
necesaria para el desarrollo de nuevos medicamentos: farmacología, toxicología,
medicina clínica, farmacocinética, genética, biología molecular, biotecnología y
química: Las características cinéticas de los medicamentos que se habían
empezado a desarrollar a partir de 1945 empiezan a dar sus frutos: empiezan a
perfilarse conceptos como el de absorción y se conocen los primeros mecanismos
de metabolización de los fármacos.A pesar de la aparición de la farmacocinética y
los ensayos multicéntricos, la evaluación de la seguridad de los medicamentos
seguía resultando insuficiente teniendo en cuenta que su comercialización produce
una importante automedicación de millones de personas. Es precisamente el
incremento del gasto en
medicamentos de los
individuos y los gobiernos el que
origina presiones sobre la
industria farmacéutica para
intentar controlar los precios:
Nacen así, durante los años
ochenta, los genéricos y las
primeras reivindicaciones sobre
medicamentos huérfanos. La aparición de la electrónica permite una
miniaturización que favorece el nacimiento de nuevas técnicas analíticas: los
estudios ​in vitro​ permiten un extraordinario avance de la toxicología en cuestiones
como carcinogénesis, genotoxicidad, antigenicidad y alteraciones metabólicas.A
finales del siglo XX, los estudios farmacocinéticos constituyen una parte
fundamental en la evaluación de los fármacos: la comprensión de los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos, así como la
cuantificación de los mismos constituyen las bases para el diseño adecuado de las
formas farmacéuticas y proporcionan los elementos para establecer de forma fiable
la utilización de los medicamentos. En los últimos cinco años ha venido creciendo
una fuerte evidencia tanto sobre los mecanismos de algunos desórdenes celulares
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6. como de la propia muerte de las células que han abierto nuevos horizontes y han
puesto en tela de juicio algunos paradigmas clásicos. La identificación de diferentes
aspectos morfológicos y funcionales han conducido a la construcción de una teoría
que abarca distintos tipos de muerte celular: necrosis, apoptosis y destrucción de los
lisosomas. El avance en el conocimiento de los mecanismos de la apoptosis podrá
proporcionar en un futuro próximo nuevas teorías que permitan aplicaciones
farmacológicas o incluso quirúrgicas.
3. DESARROLLO DE LOS FÁRMACOS
Después del descubrimiento del fármaco (​identificación de un objetivo y
validación de un pre­medicamento​), aún queda mucho para el desarrollo
completo. El desarrollo de un fármaco es garantizar su seguridad, eficacia,
formulación y fabricación. Normalmente, se realizan estudios preclínicos para
confirmar su seguridad. Cuando estos estudios dicen que es seguro, se prueba en
seres humanos (ensayos clínicos).
Fase I
Representan la primera vez que se estudia un fármaco nuevo en
investigación en seres humanos.Consiste en evaluar la seguridad,
la tolerabilidad y el intervalo de dosis seguro del medicamento.
Fase II
Para determinar la eficacia y la seguridad del medicamento nuevo
en investigación en un grupo más amplio de pacientes voluntarios,
normalmente entre 100 y 300 personas. Un paciente voluntario es
alguien que padece la enfermedad para cuyo tratamiento está
destinado el medicamento.La mayor parte de los medicamentos
nuevos en investigación fracasan durante esta etapa debido a
problemas de eficacia o seguridad.
Fase III
Para confirmar la eficacia del medicamento nuevo en investigación
y compararla con tratamientos ya comercializados. Con este
propósito se estudia a cientos o miles de pacientes voluntarios. Los
ensayos en fase III son los más costosos y los que requieren más
tiempo, de modo que duran un par de años o más.Una vez que
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7. finaliza , la empresa promotora presenta una solicitud de fármaco nuevo a las
autoridades sanitarias.
Fase IV
Los ensayos se llevan a cabo una vez que se comercializa un fármaco aprobado.
Un objetivo es vigilar la seguridad y la eficacia del fármaco cuando se utiliza en un
contexto médico normal en una población de pacientes que podría ascender a
varios millones. En ocasiones se descubren reacciones
adversas, que no se observaron en una cohorte de pacientes
comparativamente pequeña (3.000 pacientes voluntarios en
comparación con millones),si se descubre una reacción
adversa, es posible que se retire el fármaco del mercado.
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8. 4. VENTAJAS E INCONVENIENTES
Los fármacos han sido un gran descubrimiento pero también ha traído consigo
grandes problemas:
VENTAJAS INCONVENIENTES
Aumento esperanza de vida.Hace poco más
de 100 años, la edad media de muerte eran
35 años. Ahora, esa cifra va por los 82 años
en mujeres y 78 en hombres.
Los intereses económicos han hecho descender
la calidad de los fármacos. Por lo tanto, pierden
efectividad y pueden causar efectos contrarios.
Curan enfermedades.Reducen los síntomas
de las enfermedades sin cura. Esto ayuda a
la mejora de la calidad de vida del paciente.
Además, se previenen muchas
enfermedades a través de las vacunas.
La automedicación ha creado problemas de
adicción en la población.
Han tenido una gran importancia para la
economía de los países, ya que se ha creado
el mercado farmacéutico.
Las empresas privadas desarrollan fármacos y
establecen un precio alto, por lo tanto se vuelven
inaccesibles para algunas personas.
La industria farmacéutica se creó al principio con la mejor de las intenciones:
mejorar la vida de muchas personas. Hoy en día, al ver la cantidad de dinero que las
empresas movían gracias a los fármacos, no piensan en la salud de las personas y
se preocupan más por los intereses económicos. Esta gráfica es un ejemplo de las
inversiones que algunas empresas farmacéuticas realizan en marketing comparadas
con las inversiones que hacen en investigación.
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9. 5. USO Y ABUSO DE LOS TRATAMIENTOS MÉDICOS
Antes de usar un medicamento debemos conocer toda la información sobre cómo
tomarlo o aplicarlo: cada cuánto, por cuánto tiempo, contraindicaciones, efectos no
deseables, interacciones con otros medicamentos, alimentos o bebidas alcohólicas
y forma de conservación.
No es recomendable partir las pastillas o tabletas debido a que la dosis sea
inexacta, generando fallos terapéuticos, por lo que no se logra solucionar el
problema de salud debido a la inexactitud de la dosis.
La mayoría de las personas toman medicinas solamente por los motivos que los
médicos las recetan. Pero se calcula que el 20 por ciento de las personas en los
Estados Unidos ha consumido fármacos de receta médica con fines no médicos.
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10. Esto se conoce como abuso de medicamentos de receta médica. Constituye un
problema creciente y serio.
Abusar de algunos fármacos con receta médica puede causarle una adicción. Se
puede desarrollar una adicción a:
● Analgésicos narcóticos
● Sedantes y tranquilizantes
● Estimulantes
Los especialistas no saben con exactitud por qué está en aumento este tipo de
abuso de drogas. La disponibilidad de los fármacos probablemente sea una de las
razones. Los médicos recetan más fármacos para más problemas de salud que
nunca antes. Las farmacias en Internet facilitan la obtención de fármacos de receta
médica sin una receta, inclusive para los jóvenes.
6. TIPOS DE FÁRMACOS
Cuando un fármaco tiene una actividad biológica útil desde el punto de vista
terapéutico hace necesario su desarrollo hasta dar con un medicamento.Un
medicamento se presenta en una forma farmacéutica (inyectables, comprimidos,
etc.) constituido por uno o varios principios activos, debidamente acondicionado y
que ha sido aprobado oficialmente para su comercialización.
Clasificación de fármacos:
1) Fármacos estructuralmente inespecíficos es minoritario, incluye aquellos cuya
acción no está directamente relacionada con su estructura, o esta relación no
se conoce. La acción se explica por su capacidad para modificar las
propiedades fisicoquímicas de un medio biológico, con frecuencia la
membrana.
2) Fármacos estructuralmente específicos, mínimos cambios estructurales
pueden dar lugar a un compuesto inactivo o con una actividad biológica
diferente, a veces inesperada.
Según su origen, los fármacos pueden ser:
a. Sintéticos
Son los que se producen íntegramente en el laboratorio mediante rastreos
farmacológicos.
De origen mineral : Azufre, yodo, fosfatos, arsenicales, sales de calcio e hierro,etc.
De origen animal : hormonas (insulina), vitaminas (A, E ), hígado de pescado
(aceite), y sales biliares precursores de esteroides semisintéticos (corticoides y
hormonas sexuales).
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11. De origen vegetal: alcaloides, glicósidos cardiacos, antibióticos y anticancerosos.
b. Naturales
Reemplazan fármacos naturales con la supresión de algún efecto adverso. Se
producen a base de hierbas, las cuales son un agente patógeno en una variedad de
sistemas del cuerpo que participan en la inmunidad.
c. Semisintéticos
Parte de la molécula procede directamente de la naturaleza, y el resto se ha
modificado en el laboratorio para mejorar la estructura química de la molécula
7. ¿CÓMO ACTÚAN LOS FÁRMACOS?
La ​farmacología​ se divide en dos tipos:
● La ​farmacocinética ​hace referencias a los efectos del organismo sobre el
fármaco.
● La ​farmacodinamia​ hace referencia a los efectos del fármaco sobre el
organismo.
Farmacocinética nos explica los
cambios de concentración del
fármaco conforme va pasando
el tiempo dentro del organismo. Los
podemos dividir en:
­Absorción: proceso fisiológico
por el cual una sustancia es capaz
de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo.Cuando un
fármaco se administra por una vía diferente de la​ ​intravenosa​ debe ser absorbido
para poder acceder a la circulación sistémica y posteriormente a los tejidos. La
absorción de un fármaco y su llegada a la circulación sistémica depende de factores
tales como: características de la forma farmacéutica, vía de administración, de
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12. factores biológicos y de los distintos fenómenos de degradación que puedan sufrir
antes de alcanzar la circulación sistémica.
­Distribución: una vez que el fármaco alcanza la circulación sistémica se distribuye
hacia los tejidos y a otros fluidos. La velocidad y extensión de la distribución
depende fundamentalmente de las características fisicoquímicas del fármaco, de las
características de las membranas que debe atravesar y de su unión a proteínas
plasmáticas y tisulares.
­Metabolismo: metabolismo es el término general empleado para denominar las
distintas transformaciones químicas que ocurren en el organismo encaminadas,
sobre todo, a reducir la liposolubilidad y la actividad biológica de los fármacos. En
general, las moléculas polares son fácilmente excretadas por el riñón sin necesidad
de ser sometidas a cambios químicos; por el contrario, las moléculas solubles en
lípidos necesitan ser metabolizadas en sustancias más polares antes de ser
eliminadas por la orina, ya que, aunque éstas sean filtradas por el glomérulo,
escapan a la excreción al ser fácilmente reabsorbidas. La transformación de
fármacos en metabolitos conlleva, en la mayoría de los casos, una pérdida total de
actividad biológica. No obstante, existen fármacos que precisan de una
transformación metabólica para convertirse en el verdadero principio activo
(profármacos), y fármacos con metabolitos activos. Aunque el hígado es el lugar
donde se llevan a cabo la mayor parte de las reacciones de biotransformación a
través de los sistemas enzimáticos del retículo endoplásmico liso, en otros tejidos,
como pulmón, riñón, intestino o sangre están presentes estos sistemas, en
cantidades menores, pudiendo metabolizar también fármacos. Clásicamente, las
reacciones químicas de biotransformación se clasifican en dos subgrupos:
● Reacciones de Fase I: Encaminadas a proporcionar sustancias más polares.
Cuantitativamente la más importante es la de oxidación. La mayoría de las
reacciones oxidativas son llevadas a cabo por las isoenzimas denominadas
citocromo­P450.
● Reacciones de Fase II: Denominadas también de conjugación o de síntesis,
en las que un fármaco o metabolito se une con un sustrato endógeno. Ambos
tipos de reacciones se pueden dar de forma simultánea o consecutiva, de
manera que el compuesto original da lugar a varios metabolitos con distintos
grados de actividad.
­Eliminación: excreción renal: al igual que con moléculas endógenas, los procesos
implicados en la excreción renal de un fármaco o metabolito son: la filtración
glomerular, la secreción tubular activa y la reabsorción tubular pasiva.
La cantidad de fármaco que llega a la luz tubular por filtración depende de la
velocidad de filtración glomerular y de la fracción de fármaco libre. Una vez en el
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13. interior tubular los fármacos pueden ser reabsorbidos pasivamente en función de su
liposolubilidad e ionización. A nivel tubular también existen transportadores de
fármacos que pueden reabsorber o secretar fármacos activamente de forma muy
eficiente al aclarar fármaco unido a proteínas.
● Excreción fecal y biliar: Parte del fármaco administrado por vía oral puede ser
eliminado con las heces si ha permanecido en el intestino como fármaco no
reabsorbido.
En el hígado hay un sistema de transporte activo para ácidos y uno para bases,
similar al existente en el túbulo renal proximal.
● Excreción pulmonar: El pulmón es la mayor vía de eliminación y de absorción
de los anestésicos volátiles. En los demás fármacos juega un papel menor.
Farmacodinamia
La ​farmacodinamia​ nos explica los
mecanismos de acción, la potencia del
fármaco, la cantidad de fármaco
necesaria para conseguir cierto efecto
y la interacción del fármaco con los
diferentes receptores.
En términos generales, para que un
antibacteriano sea efectivo, debe
lograr concentraciones superiores a la
CIM o, dicho de otra manera, para que una bacteria se considere susceptible tiene
que tener una CIM alcanzable por el antimicrobiano en su perfil farmacocinético en
humanos. El éxito clínico depende de una adecuada interacción farmacodinámica
entre el antimicrobiano y la bacteria, lo que permite establecer ciertos objetivos
farmacodinámicos en el tratamiento antiinfeccioso tales como C​máx​/CIM, AUC/CIM o
T > CIM que constituyen demostradamente parámetros predictores de éxito.
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