resumen breve del metabolismo y excreción de fármacos en el feto

1. METABOLISMO Y
EXCRECIÓN DE LAS
DROGAS POR EL
FETO
R1 anestesiologia

2. Distribuciòn fetal
del fármaco
Los fármacos que atraviesan la placenta llegan al
feto vía la sangre venosa umbilical y el 50% de ésta
entra en la circulación hepática y el resto atraviesa
el ducto venoso.
La mitad del fármaco transportado es susceptible
de metabolismo hepático y la otra mitad ingresa a la
circulación fetal directamente.
La distribución de un fármaco en el feto es en gran
parte regulado por variaciones en el pH y en la
unión a proteínas.

3. Metabolismo
El hígado del feto posee un
sistema enzimático capaz
de metabolizar drogas.
Los sistemas de
oxidación,
conjugación y
glucoronización
son muy
limitados en el
feto
El citocromo P450,
se encuentra
presente en el
hígado a partir de
la 14° semana de
gestación.

4. • Los sistemas enzimáticos fetales destinados a la biotransformación se detectan desde las semanas
5 a 8 de gestación y su actividad se incrementa hasta las semanas 12 a 14.
• El primer sistema que se expresa es el citocromo P450; más activo en la glándula adrenal fetal que
en el hígado y también está presente en el riñón e intestino.
• En la unidad materno-fetal, un fármaco administrado a la madre se transfiere de la placenta al feto
via vena umbilical y regresa del feto a la placenta vía las arterias umbilicales
• En el caso de la eliminación fetal la eliminación se deriva del proceso de biotransformación y de la
transferencia feto-materna.

5. Excreción
En la gestación aumenta
el flujo plasmático renal y
la filtración glomerular =
una mayor excreción.
La filtración glomerular
renal, la reabsorción y
secreción tubular están
reducidas en el feto.
Un aumento de la
cantidad de medicamento
excretado = disminución
de su concentración
plasmática y de su vida
media.
Es por eso que las drogas
que se eliminan
preferentemente por riñón,
pueden tener un largo
efecto residual en el
recién nacido.

6. FDA (Food and Drug Administration)
• La primera ley federal integral de protección al
consumidor fue la Ley de Medicamentos y
Alimentos de 1906.
• 1979: Con la finalidad de orientar al médico en
el uso de los fármacos en una gestante, y en
respuesta a la tragedia provocada por la
talidomida, la FDA asignó las categorías de
riesgo de embarazo (a, b, c, d y x).

7. CLASIFICACIÓN
FDA

8. Consideraciones al prescribir fármacos durante el
embarazo.
• Casi todos los fármacos que entran en la circulación materna atraviesanla placenta y alcanzan al feto.
• En el 1er trimestre: no administrar fármacos a menos que se espere que el beneficio a obtener sea
mayor que el riesgo teórico.
• Administrar la dosis mínima eficaz.
• Procurar no prescribir fármacos con potencial teratógeno durante la fase lútea en la mujer en edad fértil,
con vida sexual activa y sin un método anticonceptivo confiable.
• Los efectos de un fármaco pueden no aparecer inmediatamente.
• Un fármaco puede producir distintas malformaciones.
• Los estudios en animales pueden irrelevantes en el feto.
• Aún despúes del 1er trimestre se pueden presentar alteraciones fisiológicas y retardo en el crecimiento.
• Un fármaco puede producir efectos embrio- tóxicos dentro de un margen de dosis que no sea tóxicos
para la madre.
• El efecto de un fármaco sobre el feto dependera de su concentración, la edad gestacional, las
propiedades físicas del agente, la variabilidad genética y otras influencias ambientales.