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que intervienen en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (pero no de los leucotrienos y otros eicosanoides que forman por las rutas de las
lipooxigenasas y las monooxigenasas, y que pueden verse incluso incrementados en presencia de un AINE). Algunos AINE actúan selectivamente sobre COX-
1 o sobre COX-2, aunque la mayoría no son selectivos y lo haces sobre ambas enzimas. Pueden actuar por mecanismos independientes de la síntesis de
prostaglandinas (disminución de radicales libres, citocinas proinflamatorias, etc.) tonto a nivel periférico pueden hacerlo a nivel central (inhibiendo la
transmisión medular o directamente a nivel cerebral, inhibiendo la liberación de glutamato, etc.).
Además de actuar como antiinflamatorios y analgésicos, los AINE también se comportan como antipiréticos o antitérmicos, ya que las prostaglandinas
pueden desajustar los centros hipotalámicos que intervienen en el control de la temperatura corporal. En el tratamiento del dolor, los AINE (juntos con el
paracetamol) constituyen la primera opción farmacológica en monoterapia para el dolor leve o moderado, tanto agudo como crónico, siendo
especialmente interesantes en el tratamiento del dolor asociado a inflamación leve o moderada. Algunos de estos fármacos se utilizan asociados a
analgésicos opioides, obteniéndose un mayor efecto analgésico, por lo que están indicados para tratar el dolor morado a intenso, tanto agudo como
crónico.
Mucho de los efectos adversos están relacionados con la inhibicación de la síntesis de prostaglandinas, ya que estas sustancias también intervienen en el
control de muchas actividades fisiológicas. En el aparato digestivo, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas disminuye los efectos protectores que
ejercen sobre la mucosa gastrointestinal, pudiendo causar náuseas y vómitos, dispepsia, dolor gástrico, diarrea, e incluso úlcera gastroduodenal y
hemorragia digestiva. Aunque estos efectos son más leves con los fármacos que inhiben selectivamente la COX-2, todos los AINE están contraindicados si
existe úlcera péptica activa, y deben utilizarse con precaución cuando patología digestiva. A nivel renal, la disminución de prostaglandinas reduce la
capacidad funcional del riñón, lo que en principio dará lugar a una disminución de la diuresis, con la consiguiente aparición de edemas e incremento de la
presión arterial, favorecida, además, por la vasoconstricción provocada por los AINE al mantener disminuidos los niveles de prostaglandinas
(vasodilatadoras). Con el uso prolongado de un AINE o en caso de utilización en personas con patología renal, renal, puede llegar a parecer una insuficiencia
renal aguda. Por lo tanto, todos los AINE están contraindicados en la insuficiencia cardiaca y renal grave; y deben utilizarse en dosis mínimas en pacientes
con patología renal o cardiovascular. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad cruzada, que cursan con síntomas cutáneos (angioedema, urticaria)
y/o respiratorios (hipersecreción nasal, dificultad respiratoria, broncoespasmo) e incluso shock anafiláctico (urgencia médica). En los pacientes con patología
respiratoria, asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cualquier AINE puede empeorar los síntomas. La frecuencia y gravedad de los efectos
adversos de los AINE depende del principio activo, de la dosis y de la duración del tratamiento, siendo mayores en los tratamientos crónicos con dosis
antiinflamatorias (habitualmente, más elevadas que las analgésicas)
Los AINE se prescriben por lo general por vía oral, aunque también están disponibles en supositorios, inyectables y en especialidades farmacéuticas de uso
tópico para el tratamiento del dolor osteomuscular. En este último caso, tienen una eficacia limitada y pueden además causar efectos adversos
significativos, no sólo locales sino también sistémicos.
Analgésicos antiinflamatorios
El ácido acetilsalicílico (AAS) es el representante más utilizado de este grupo. Es un buen analgésico, y muy buen antiinflamatorio y antipirético; tiene,
además, un efecto como antiagregante plaquetario en dosis inferiores a las analgésicas, lo que probablemente esté relacionado con las características
diferenciales de su mecanismo de acción (es un inhibidor irreversible de la COX-1); su uso debe evitarse, por lo tanto, en pacientes tratados con
anticoagulantes, debido al riesgo de hemorragia. Los efectos sobre el aparato digestivo son muy frecuentes y limitan de forma importante su uso crónico,
especialmente en dosis elevadas. Las dosis elevadas pueden producir también salicilismo (acufenos, mareos, cefalea y sudoración excesiva). El AAS está
disponible en diversas formulaciones farmacéuticas para uso oral, comprimidos entéricos recubiertos y preparaciones amortiguadas, de elección en
pacientes que presentan efectos adversos de tipo digestivo, y en inyectable en forma de acetilsalicilato de lisina para la administración intramuscular
profunda o intravenosa directa o en perfusión o intermitente (reconstituir en 5 mLo 100-25º mL, respectivamente, de suero fisiológico o suero glucosado).
El AAS esta indicado en la cefalea, el dolor osteomuscular leve y de corta duración, dismenorrea, el dolor dental y en los cuadros febriles.
Derivados del acido propiónico
Los fármacos de este grupo presenta una buena relación eficacia: tolerancia, siendo la más favorable de entre todos los AINE, por lo que se les considera
fármacos de primera elección en el tratamiento del dolor y la inflamación. El ibuprofeno se utiliza ampliamente como antipirético, analgésico y
antiinflamatorio de carácter leve o moderado por sus menores efectos adversos digestivos, en comparación con otros AINE no selectivos.
Esta indicado en procesos inflamatorios no reumáticos (esguinces, sinovitis), y reumáticos (artrosis, artritis), dismenorrea, cefalea y migraña, y en el dolor
postoperatorio. Se encuentra disponible en comprimidos, en suspensión oral pediátrica y en supositorios.
El naproxeno es uno de los AINE de mayor potencia antiinflamatoria y antipirética, y está indicado en procesos inflamatorios agudos y crónicos (artritis
reumatoide, artrosis, crisis agudas de gota), pero también es el que más efectos adversos gástricos presenta, por lo que debe asociarse a protectores
gástricos.
El ketoprofeno tiene las mismas indicaciones que el naproxeno, pero su eficacia como antiinflamatorio es menor.
Derivados del acético
Entre ellos se encuentra la indometacina, un potente antiinflamatorio que está indicado cuando fracasan otros antiinflamatorios más seguros. Presenta una
mayor incidencia de efectos adversos que la mayoría de AINE (trastornos digestivos, cefaleas, mareos). Se utiliza en enfermedades reumáticas y articulares,
y en los ataques agudos de gota, así como en el dolor postoperatorio en cirugía urogenital, y en la inflamación y

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  • 1. que intervienen en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (pero no de los leucotrienos y otros eicosanoides que forman por las rutas de las lipooxigenasas y las monooxigenasas, y que pueden verse incluso incrementados en presencia de un AINE). Algunos AINE actúan selectivamente sobre COX- 1 o sobre COX-2, aunque la mayoría no son selectivos y lo haces sobre ambas enzimas. Pueden actuar por mecanismos independientes de la síntesis de prostaglandinas (disminución de radicales libres, citocinas proinflamatorias, etc.) tonto a nivel periférico pueden hacerlo a nivel central (inhibiendo la transmisión medular o directamente a nivel cerebral, inhibiendo la liberación de glutamato, etc.). Además de actuar como antiinflamatorios y analgésicos, los AINE también se comportan como antipiréticos o antitérmicos, ya que las prostaglandinas pueden desajustar los centros hipotalámicos que intervienen en el control de la temperatura corporal. En el tratamiento del dolor, los AINE (juntos con el paracetamol) constituyen la primera opción farmacológica en monoterapia para el dolor leve o moderado, tanto agudo como crónico, siendo especialmente interesantes en el tratamiento del dolor asociado a inflamación leve o moderada. Algunos de estos fármacos se utilizan asociados a analgésicos opioides, obteniéndose un mayor efecto analgésico, por lo que están indicados para tratar el dolor morado a intenso, tanto agudo como crónico. Mucho de los efectos adversos están relacionados con la inhibicación de la síntesis de prostaglandinas, ya que estas sustancias también intervienen en el control de muchas actividades fisiológicas. En el aparato digestivo, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas disminuye los efectos protectores que ejercen sobre la mucosa gastrointestinal, pudiendo causar náuseas y vómitos, dispepsia, dolor gástrico, diarrea, e incluso úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. Aunque estos efectos son más leves con los fármacos que inhiben selectivamente la COX-2, todos los AINE están contraindicados si existe úlcera péptica activa, y deben utilizarse con precaución cuando patología digestiva. A nivel renal, la disminución de prostaglandinas reduce la capacidad funcional del riñón, lo que en principio dará lugar a una disminución de la diuresis, con la consiguiente aparición de edemas e incremento de la presión arterial, favorecida, además, por la vasoconstricción provocada por los AINE al mantener disminuidos los niveles de prostaglandinas (vasodilatadoras). Con el uso prolongado de un AINE o en caso de utilización en personas con patología renal, renal, puede llegar a parecer una insuficiencia renal aguda. Por lo tanto, todos los AINE están contraindicados en la insuficiencia cardiaca y renal grave; y deben utilizarse en dosis mínimas en pacientes con patología renal o cardiovascular. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad cruzada, que cursan con síntomas cutáneos (angioedema, urticaria) y/o respiratorios (hipersecreción nasal, dificultad respiratoria, broncoespasmo) e incluso shock anafiláctico (urgencia médica). En los pacientes con patología respiratoria, asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cualquier AINE puede empeorar los síntomas. La frecuencia y gravedad de los efectos adversos de los AINE depende del principio activo, de la dosis y de la duración del tratamiento, siendo mayores en los tratamientos crónicos con dosis antiinflamatorias (habitualmente, más elevadas que las analgésicas)
  • 2. Los AINE se prescriben por lo general por vía oral, aunque también están disponibles en supositorios, inyectables y en especialidades farmacéuticas de uso tópico para el tratamiento del dolor osteomuscular. En este último caso, tienen una eficacia limitada y pueden además causar efectos adversos significativos, no sólo locales sino también sistémicos. Analgésicos antiinflamatorios El ácido acetilsalicílico (AAS) es el representante más utilizado de este grupo. Es un buen analgésico, y muy buen antiinflamatorio y antipirético; tiene, además, un efecto como antiagregante plaquetario en dosis inferiores a las analgésicas, lo que probablemente esté relacionado con las características diferenciales de su mecanismo de acción (es un inhibidor irreversible de la COX-1); su uso debe evitarse, por lo tanto, en pacientes tratados con anticoagulantes, debido al riesgo de hemorragia. Los efectos sobre el aparato digestivo son muy frecuentes y limitan de forma importante su uso crónico, especialmente en dosis elevadas. Las dosis elevadas pueden producir también salicilismo (acufenos, mareos, cefalea y sudoración excesiva). El AAS está disponible en diversas formulaciones farmacéuticas para uso oral, comprimidos entéricos recubiertos y preparaciones amortiguadas, de elección en pacientes que presentan efectos adversos de tipo digestivo, y en inyectable en forma de acetilsalicilato de lisina para la administración intramuscular profunda o intravenosa directa o en perfusión o intermitente (reconstituir en 5 mLo 100-25º mL, respectivamente, de suero fisiológico o suero glucosado). El AAS esta indicado en la cefalea, el dolor osteomuscular leve y de corta duración, dismenorrea, el dolor dental y en los cuadros febriles. Derivados del acido propiónico Los fármacos de este grupo presenta una buena relación eficacia: tolerancia, siendo la más favorable de entre todos los AINE, por lo que se les considera fármacos de primera elección en el tratamiento del dolor y la inflamación. El ibuprofeno se utiliza ampliamente como antipirético, analgésico y antiinflamatorio de carácter leve o moderado por sus menores efectos adversos digestivos, en comparación con otros AINE no selectivos. Esta indicado en procesos inflamatorios no reumáticos (esguinces, sinovitis), y reumáticos (artrosis, artritis), dismenorrea, cefalea y migraña, y en el dolor postoperatorio. Se encuentra disponible en comprimidos, en suspensión oral pediátrica y en supositorios. El naproxeno es uno de los AINE de mayor potencia antiinflamatoria y antipirética, y está indicado en procesos inflamatorios agudos y crónicos (artritis reumatoide, artrosis, crisis agudas de gota), pero también es el que más efectos adversos gástricos presenta, por lo que debe asociarse a protectores gástricos. El ketoprofeno tiene las mismas indicaciones que el naproxeno, pero su eficacia como antiinflamatorio es menor.
  • 3. Derivados del acético Entre ellos se encuentra la indometacina, un potente antiinflamatorio que está indicado cuando fracasan otros antiinflamatorios más seguros. Presenta una mayor incidencia de efectos adversos que la mayoría de AINE (trastornos digestivos, cefaleas, mareos). Se utiliza en enfermedades reumáticas y articulares, y en los ataques agudos de gota, así como en el dolor postoperatorio en cirugía urogenital, y en la inflamación y