AINES

1. AINES
Farmacología Clínica Enf UFT.
Prof. QF Gustavo Cifuentes R

2. • AINES: Analgésico y Antiinflamatorios No
Esteroidales
• Analgésicos Opiáceos
• Anti-Inflamatorios Esteroidales• Anti-Inflamatorios Esteroidales

3. • Dolor
– Dolor proceso químico
– Proceso Físico
– Proceso Neurointerpreatativo– Proceso Neurointerpreatativo
• Proceso Nocioceptivo neuronas
especializadas

4. • Dolor Agudo mecanismo de protección
• Dolor Sub Agudo a Crónico Síntoma de
enfermedad
• Etiología:• Etiología:
– Nociceptivo nociceptores
– Neuropático daño SN
• Localización
– Somático
– Visceral

11. Tipos de AINEs
• Salicilatos
• Derivados Indol-acéticos
• Derivados Arilo- acéticos
• Deerivados Enolacéticos• Deerivados Enolacéticos
• Derivados Arilpropiónicos
• Fenematos
• Otros
• Parectamol

13. Diclofenaco
– Actividad analgésica, antipirética y
antiinflamatoria.
– RAM: irritación gastrointestinal (menor que la
aspirina), hipersensibilidad y cefaleas.
• Nombres comerciales : Voltaren, Lertus,• Nombres comerciales : Voltaren, Lertus,
Diclofenaco L.Ch, Turbogesic (tópico).
• Presentación:
• grageas 25 y 50 mg
• comprimidos retardado 100 mg
• ampolla de 75 mg
• supositorio de 50 y 12,5 mg

15. Derivados Enolicos
• Características fundamentales
– Antiinflamatorios y analgésicos, tienen vida media
prolongada y se administran cada 12 a 24 hrs.
– RAM: irritación gastrointestinal, hipersensibilidad.
• Piroxicam (Feldene ®, Foldox ®, Action ®, Piroxicam
L.Ch. ®)L.Ch. ®)
• cápsulas de 10 y 20 mg, ampollas 20 mg / ml (1
cada / 12 – 24 hrs)
• Tenoxicam (Tilcotil – Recaflex – Bioflam –
Desinflam)
• comprimidos 20 mg, 1 cada 24 hrs.

16. Meloxicam
– antiinflamatorio no esteroidal derivado enólico.
– tiene mayor actividad sobre COX2 que COX1.
– menor irritación gastrointestinal y menor daño
renal en comparación a otros AINE.renal en comparación a otros AINE.
– vida media larga
– presentación comprimidos 15 y 7.5 mg
• ampollas y supositorios 15 mg
– dosis 7,5 – 15 mg cada 24 hrs.

18. Ibuprofeno
• Tienen actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria
• Tienen mejor tolerancia gástrica en relación a aspirina
• Son muy usados y de venta libre
• Ibuprofeno (Motrin ®) comprimidos 200-400-600 mgs. cada 6
hrs. (tiene vida media corta, por eso se da 3 a 4 veces al día)
• Ketoprofeno (Profenid ®) cápsulas de 50-100-200 mgs cada 6• Ketoprofeno (Profenid ®) cápsulas de 50-100-200 mgs cada 6
hrs e inyectable 100 mgs.
• Flurbiprofeno, comprimidos de 100 mgs cada 12 hrs. (este
tiene vida media más larga)
• Ibuprofeno pediátrico IBU suspensión ® Pediaprofen ® Bladex
Concentración 100 mgs cada 5 ml Dosis: 5 mg/ kg de peso
• RAM: TGI no en pacientes ulcerosos

19. Fenematos
• Ácido mefenámico (Tanston ®) es
predominantemente analgésico, comprimidos de 250
y 500 mgs
• Ácido meclofenámico (Meclomen ®) es analgésico yÁcido meclofenámico (Meclomen ®) es analgésico y
antiinfamatorio, comprimidos de 100 mgs.
• Clonixinato de lisina (Nefersil ®) es analgésico, carece
de efecto antiinflamatorio, comprimidos de 125 mgs.
Hay también Nefersil inyectable.
• Tienen efectos a niveles centrales.
• RAM: irritación gastrointestinal.

21. CELECOXIB
CELECOXIB (Celebrex ®)
inhibidor específico de la COX2.
aprobado por la FDA.
es analgésico y antiinflamatorio.es analgésico y antiinflamatorio.
no irrita mucosa gastrointestinal.
EA a nivel

24. AINES
En general:
• Absorción casi completa
• Metabolismo 1er paso escaso o nulo
• Unión albúmina alta (90%)• Unión albúmina alta (90%)
• Volumen distribución pequeño
• Eliminación Renal

25. AINES 1
*dolor agudo
• Acción Corta (t 1/2 < 5 hr):
Aspirina
Indomethacin
Diclofenaco K+*Diclofenaco K+*
Diclofenaco Na++
Ketoprofeno*
Ibuprofeno*
Fenoprofeno*

26. AINES 2
*dolor agudo
• Acción Media (t 1/2 6-15 hr):
Ketorolaco*
Flurbiprofeno
Etodolaco*Etodolaco*
Naproxeno sodico *
Naproxeno*
Diflunisal*
Sulindaco

27. AINES 3
• Acción Larga (t ½ > 15 hr):
Nabumetona
Oxaprozin
PiroxicamPiroxicam

30. AAS
• Salicilina (cortesa de Sauce S XVIII) antipirético
(acido salicilico)
• Ac. acetil salicílico Dr . Félix Hoffmann s XIX
• Biotransformada por fase 1 (oxidada) y fase 2• Biotransformada por fase 1 (oxidada) y fase 2
(conjugada)
• Secretada tubularmente
• Inhiben la agregación plaquetaria a dosis muy
bajas,
• Bajo costo monetario

31. RAM AAS
• Irritación gastrointestinal
• Inhibe la agregación plaquetaria
• Sd. de Reye (asociado virosis como varicela)
– Vómitos– Vómitos
– Síndrome confusional;
– Somnolencia.coma
• Contraindicado fases tardías por inhibición de
PGs en el trabajo de parto

32. Paracetamol
Método de inhibición de COX
Interacción con un intermediario radical tipo
prostanoide ?
Inactivo en algunos sitios:Inactivo en algunos sitios:
Riñón → no hay daño renal
Estómago → no hay riesgo de ulcera péptica

34. Efectos Adversos AINES
• Efectos Gastrointestinales: Interfieren con rol
citoprotector de prostaglandinas (COX1) a
factores endógenos y exógenos
• Efectos Renales: Alteración de la función renal• Efectos Renales: Alteración de la función renal
por Inhibir PG-2; PG D2 y PG I2 ↓flujo renal
• Hipersensibilidad: Alérgica e inmunitaria
• Hematológicas: Déficit agregación y anemias

36. Toxicidad

37. Toxicidad

38. Sobre terapéutica con AINEs
Dosis y frecuencia adecuada
Tener presente efecto “techo”
Elección de vía de administración
Evaluar uso de coadyuvantesEvaluar uso de coadyuvantes
Evaluar uso de terapia no farmacológica

39. Indicaciones Generales
• Dolor osteo muscular
• Cefaleas, Dismenorreas
• Postoperatorio
• Traumas menor a moderado• Traumas menor a moderado
• Infamaciones agudas
• Fiebre antipireticos