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Dr. Francisco Bohórquez
UNIVERSIDAD PRIVADA FRANZ TAMAYO
Farmacología I
Kitaro Yoshimoto Yoshitomi

SISTEMA
CARDIOVASCULAR

PATOLOGÍAS
CARDIOVASCULARES

HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Enfermedad controlable, de etiología múltiple,
caracterizada por la elevación de la presión
arterial de manera sostenida en el tiempo, con
valores sistólicos >140mmHg y diastólico
>90mmHg.

ARRITMIA CARDIACA
Es una anormalidad en la frecuencia o
irregularidad del latido cardiaco por
alteración de la conducción, en la que puede
haber una aceleración, disminución o
irregularidad del impulso eléctrico del
corazón.

INSUFICIENCIA CARDIACA
Incapacidad del corazón para bombear la sangre
necesaria a presiones normales de llenado para la
correcta perfusión sistémica. Se debe a anomalías
de la estructura o función del corazón lo que
provoca dificultad en la expulsión y velocidad de la
sangre hacia los tejidos.

ANGINA DE PECHO
Dolor opresivo que genera malestar a nivel del pecho
asociado a disminución del riego sanguíneo al miocardio,
por lo general, ocurre durante el esfuerzo, estrés,
pospandrial, etc.

ANTIHIPERTENSIVOS

ANTIHIPERTENSIVOS GRUPO A

ANTIHIPERTENSIVOS GRUPO A -
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA
(IECA)

NOMBRE COMERCIAL: Captopril Normon 25mg
IUPAC: 1-(3-mercapto-2-methil-1-oxopropil)-L-Proline
(C9H15NO3S)
FARMACODINAMIA: inhibidor competitivo muy selectivo de la ECA, que reduce
todo el sistema renina angiotensina aldosterona.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, con 75% BDP, pero se reduce a
un 30-40% por el consumo de alimentos y solo 20-30% llega a la circulación
sistémica, luego es eliminada en 2hrs y 40-50% eliminada en orina como
disulfuro de captopril y disulfuro de cisteína de captopril.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al principio activo y/o excipientes,
angioedema asociado a IECA, edema angioneurítico, embarazo, tratamiento con
aliskirén, diabetes, insuficiencia renal.
INDICACIONES: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca (conjunto con
diuréticos, digitalíticos y betabloqueantes), infarto de miocardio, nefropatía
diabética I.
REACCIONES ADVERSAS: anorexia, trastornos del sueño, alteración del gusto,
mareos, cefalea, parestesia, tos seca, irritativa, disnea, náuseas, vómitos,
irritación gástrica, dolor, abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad bucal,
úlcera péptica, prurito con o sin erupción cutánea, erupción cutánea, alopecia.
CAPTOPRIL
PRESENTACIÓN: comprimidos

NOMBRE COMERCIAL: Enalap 10mg
IUPAC: ácido (2S)-1-{[(2S)-1etoxi-1-oxo-4-fenilbutano-2-
il]amino}propanoil]pirrolidina-2-carboxílico (C20H28N2O5)
FARMACODINAMIA: es un inhibidor de la ECA, descendiendo los niveles de
angiotensina II, renina y aldosterona.
FARMACOCINÉTICA: absorción rápida por vía oral (1h), con un 60% BDP, donde va a
ser hidrolizado en enalaprilato, con 11 horas de semivida, para luego ser eliminada en
orina en un 40% de enalaprilato y 20% de enalapril intacto.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al principio activo y/o
excipientes, antecedentes de angioedema asociado a IECA,
embarazo, tratamiento con aliskirén, diabetes mellitus,
insuficiencia renal.
INDICACIONES: tratamiento hipertensión arterial, insuficiencia
cardiaca, disfunción ventricular izquierda.
REACCIONES ADVERSAS: cafalea, depresión, visión borrosa, mareos, hipotensión,
síncope, dolor torácico, arritmias, angina de pecho, taquicardia, tos, disnea, náuseas,
diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto, erupción cutánea, hipersensibilidad,
edema, angioedema neurótico facial, extremidades, labial, lingual, glotis y/o laringe,
astenia, fatiga, hiperpotasemia, hipercreatinemia.
ENALAPRIL

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
DE LA ANGIOTENSINA 2 (ARA II)

NOMBRE COMERCIAL: Losartan 12.5mg, 50mg, 100mg
IUPAC: (2-butil-4-cloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)bifenil-4-il]metil}-1H-imidazol-
5-il)metanol (C22H23N6ClO)
FARMACODINAMIA: bloqueador de los receptores AT1 de la
angiotensina II
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral (33% BDP), que al llegar
al hígado va a ser metabolizada a ácido carboxílico, donde el 90% se va a
unir a proteínas plasmáticas, pero el 14% va a ser metabolizado.
Posterior a esto, su eliminación se dará en 6-9hrs, con un 4% inalterado
y 6% como ácido carboxílico.
excipientes, embarazo, insuficiencia hepática, tratamiento con aliskirén.
INDICACIONES: tratamiento hipertensión arterial, enfermedad renal con
HTA y DM2, insuficiencia cardiaca crónica, prevención de ACV en pacientes
con hipertrofia ventricular izquierda.
REACCIONES ADVERSAS: anemia, vértigo, hipotensión, falla renal,
astenia, fatiga, hiperpotasemia, hiperuremia, hipercreatinemia,
hipoglucemia.
LOSARTAN

NOMBRE COMERCIAL: Rasilez 150-300mg
IUPAC: (2 S ,4 S ,5 S ,7 S )-5-amino- N -(3-amino-2,2-dimetil-3-
oxopropil)-4-hidroxi-7-[[4-metoxi-3- (3-metoxipropoxi)fenil]metil]-8-
metil-2-propan-2-ilnonanamida
(C30H53N306)
FARMACODINAMIA: inhibidor directo, selectivo y potente de la renina.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, donde será absorbido
en 1-3hrs (2-3% BDP), solo un 1.4% va a ser metabolizada por la
enzima CYP3A4 y luego eliminada en 40hrs a través de las heces.
excipientes, angioedema asociado a aliskiren, embarazo, tratamiento
con ciclosporina, itraconazol, tratamiento con fármacos IECA, DM2,
insuficiencia renal, <2años.
INDICACIONES: tratamiento para hipertensión arterial.
REACCIONES ADVERSAS: mareo, diarrea, artralgia, hiperpotasemia.
ALISKIREN

INHIBIDORES BLOQUEADORES
DE LOS RECEPTORES ALFA 1

NOMBRE COMERCIAL: Minipres 1, 2, 5mg
IUPAC: [4-(4-Amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil)-1-piperazinil]
(2-furil) metanona
C19H21N5O4
FARMACODINAMIA: derivado quinazolona, es un antihipertensivo
simpáticolítico de acción periférica.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, de absorción rápida de 1-
2hrs, con un 40-70% BDP y semivida de 2-3hrs, se metaboliza por
desmetilación, y luego excretada por heces.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las quinazolinas, principio
activo y/o excipientes
REACCIONES ADVERSAS: depresión, nerviosismo, mareos, somnolencia,
cefalea, síncope, pérdida de la consciencia, visión borrosa, vértigo,
palpitaciones, disnea, congestión nasal, constipación, diarrea, náuseas,
vómitos, sequedad bucal, erupciones, polaquiuria, edema, astenia,
debilidad, falta de energía.
PRAZOSINA
INDICACIONES: tratamiento hipertensión arterial, síndrome de Raynaud,
alivio sintomático de la obstrucción por hiperplasia benigna de la próstata.

NOMBRE COMERCIAL: Terazocina 2, 5mg
IUPAC: ( RS )-6,7-Dimetoxi-2-[4-(tetrahidrofuran-2-ilcarbonil)piperazin-1-
il]quinazolin-4-amina
C19H25N5O4
FARMACODINAMIA: antagonista adrenérgico a1, selectivo, derivado de
la quinazolina, que provoca descenso de la PAS y PAD.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, donde se absorbe casi
totalmente y casi no es metabolizado por el hígado, circulando por el
organismo hasta 12hrs, para luego ser eliminada en un 60% en heces y
40% en orina.
excipientes, síncope durante la micción.
INDICACIONES: único tratamiento sintomático para hiperplasia benigna
de próstata, hipertensión arterial
REACCIONES ADVERSAS: edema periférico, nerviosismo, mareo, cefalea,
somnolencia, parestesia, visión borrosa, palpitaciones, síncope,
taquicardia, hipotensión, disnea, congestión nasal, sinusitis, náuseas,
dolor de extremidades, dolor de espalda, impotencia, astenia.
TERAZOSINA

ANTIHIPERTENSIVOS
GRUPO B - BLOQUEADORES
DE LOS RECEPTORES BETA

NOMBRE COMERCIAL: Plenacor 25, 50, 100mg
IUPAC: (RS)-2-[4-[2-hydroxy-3-(1-methylethylamino) propoxy]
phenyl] ethanamide
C14H22N2O3
FARMACODINAMIA: betabloqueador selectivo B1, de acción
simpaticolítica reductor de la FC y contracción cardiaca
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, con un 20%
debido a alimentos, llega a la circulación en 2-4hrs, casi nada
metabolizado, pero se elimina dentro de las 6-9hrs.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al principio activo
y/o excipientes, shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca,
bloqueo cardiaco, feocromocitoma, acidosis metabólica,
bradicardia, hipotensión, trastornos hemodinámicos.
REACCIONES ADVERSAS: extremidades frías, náuseas, vómitos,
diarrea, estreñimiento, fatiga, sudoración.
ATENOLOL
INDICACIONES: hipertensión arterial, angina de pecho,
arritmias cardiacas, infarto de miocardio

NOMBRE COMERCIAL: Propanolol 40mg
IUPAC: (RS)-1-(isopropilamino)-3-(naftalen-1iloxi) propan-2-ol
C16H21NO2
FARMACODINAMIA: betabloqueador adrenérgico 1 y 2.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, llegando a la circulación en 2-
3hrs, siendo metabolizado por el hígado a 4-hydroxypropanolol en un 90% del
fármaco, luego eliminada dentro de 3-6hrs.
descompensación cardiaca, asma bronquial, EPOC, acidosis metabólica, bloqueo
cardiaco, hipoglucemia, shock cardiogénico, feocromocitoma no tratada,
bradicardia, hipotensión, trastornos periféricos, angina de Prinzmetal.
REACCIONES ADVERSAS: trastornos del sueño, pesadillas, bradicardia,
extremidades frías, síndrome de Raynaud, dificultad respiratoria, fatiga y/o
laxitud.
PROPANOLOL
INDICACIONES: hipertensión arterial, angina de pecho, profilaxis de largo plazo
para IAM, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, temblores, arritmias,
hipertiroidismo, tirotoxicosis, feocromocitoma, migraña, profilaxis hemorragia
gastrointestinal superior en hipertensión portal y varices esofágicas.

IUPAC: (RS)-1-(isopropylamino)-3-[4-(2 methoxyethyl) phenoxy]
propan-2-ol
C15H25NO3
FARMACODINAMIA: betabloqueador 1 selectivo, actúa sobre los
receptores B1 cardiaco para afectar los receptores B2 de los vasos
sanguíneos periféricos y bronquios.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, con un 40-50% BDP, con
efecto entre 1-2hrs y vida media de 12hrs, metabolizada por la CYP2D6
para ser excretada por vía renal.
CONTRAINDICACIONES: shock cardiogénico, síndrome de seno enfermo
(sin marcapasos), bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca inestable,
tratamiento beta agonista, bradicardia, hipotensión, IAM, enfermedad
arterial periférica grave, hipersensibilidad al metoprolol.
PRESENTACIÓN: comprimidos 50, 100mg
REACCIONES ADVERSAS: bradicardia, palpitaciones, mareos, cefaleas,
disnea de esfuerzo, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, manos y pies fríos, fatiga.
METOPROLOL
INDICACIONES: hipertensión, angina de pecho, reIAM, arritmias cardiacas,
adyuvante tirocoxicosis, palpitaciones, migraña

ANTIHIPERTENSIVOS GRUPO C
- BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO

IUPAC: 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo
C17H18N2O6
FARMACODINAMIA: antagonista de canales Ca+ del
miocardio y músculo liso vascular, dilatando las arterias
coronarias, reduce la necesidad de oxígeno del miocardio,
antihipertensivo, reductor de vasoespasmo.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, de
absorción rápida y 45-56% BDP, ya que es metabolizado por
el hígado e intestino delgado, y luego es eliminada por vía
biliar y heces.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al principio
activo y/o excipientes, shock cardiovascular, tratamiento con
rifampicina.
PRESENTACIÓN: comprimidos de 10, 20mg
REACCIONES ADVERSAS: cefalea, edema, vasodilatación,
estreñimiento, malestar.
NIFEDIPINO
INDICACIONES: hipertensión arterial, angina de pecho
estable.

IUPAC: (RS)-2-(3,4-dimetoxifenil)-5-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil-metil-
amino]-2-(1metiletil) pentanenitrilo
C27H38N2O4
FARMACODINAMIA: bloqueante de canales Ca+ del miocardio y
músculo liso vascular, que dilata las arterias coronarias y arterias
periféricas, reduciendo la presión arterial.
FARMACOCINÉTICA: administrado por vía oral, con 22% BDP,
debido al metabolismo de primer paso hepático, se metaboliza a
norverapamilo, para ser eliminado por orina entre 3-7hrs.
excipientes, shock cardiogénico, bloqueo AV, insuficiencia
cardiaca, tratamiento con ivanradina.
PRESENTACIÓN: comprimidos 80, 120, 180, 240mg
REACCIONES ADVERSAS: mareo, cefalea, bradicardia, sofocos,
hipotensión, estreñimiento, náuseas, edema periférico.
VERAPAMIL
INDICACIONES: profilaxis y tratamiento para la angina de pecho,
tratamiento hipertensión arterial, profilaxis taquicardia
supraventricular paroxística, control fibrilación auricular crónica,
prevención postinfarto de miocardio

ANTIHIPERTENSIVOS GRUPO D -
DIURÉTICOS

DIURÉTICOS DEL TÚBULO
CONTORNEADO PROXIMAL -
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBÓNICA

IUPAC: N-(5-(aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)-acetamida
C4H6N4O3S2
FARMACODINAMIA: inhibidor de la anhidrasa carbónica, que provoca la
pérdida de líquidos y electrolitos.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, alcanzando niveles plasmáticos
no metabolizados en un lapso de 4hrs., para luego ser eliminada en una fase
de 2hrs y otra de 13hrs.
hipersensibilidad a las sulfamidas, insuficiencia renal, insuficiencia hepática,
cirrosis, hiponatremia, hipokalemia, acidosis hiperclorémica, insuficiencia
suprerrenal, embarazo, glaucoma crónico.
INDICACIONES: tratamiento de edema secundario a insuficiencia cardiaca
congestiva, edema medicamentoso, adyuvante de glaucoma y su
preoperatorio, adyuvante de la epilepsia.
REACCIONES ADVERSAS: parestesia, tinitus, hormigueo en extremidades,
trastornos de la audición, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, poliuria, acidosis
metabólica, hipokalemia, hiponatremia, melena, hematuria, glucosuria,
micturia, ictericia, etc.
ACETAZOLAMIDA
PRESENTACIÓN: comprimidos de 250mg

IUPAC: (2R, 3R, 4R, 5R)-Hexano-1,2,3,4,5,6-hexol
C6H14O6
FARMACODINAMIA: diurético osmótico, ya que aumenta la
osmolalidad del filtrado glomerular, provocando un exceso en la
capacidad de reabsorción y por ende eliminación de agua e
inhibición de la reabsorción de Na+, cloruros, etc.
FARMACOCINÉTICA: después de la administración IV, permanece
en la circulación por 3hrs., para filtrarse en los glomérulos y
excretarse en la orina en un lapso de 1.5hrs.
excipientes, hiperosmolaridad, oliguria, anuria, insuficiencia
cardiaca, deshidratación, congestión pulmonar, edema pulmonar,
TEC, alteraciones de la barrera hematoencefálica.
INDICACIONES: reducción de la presión intraocular, intracraneal,
profilaxis en fase oligúrica de falla renal aguda, edema, ascitis,
intoxicación renal.
REACCIONES ADVERSAS: deshidratación, taquicardia, náuseas,
vómitos, calambres, cefalea, escalofríos, etc.
MANITOL
PRESENTACIÓN: solución para perfusión al 10%

DIURÉTICOS DEL ASA DE HENLE -
INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN
DE SODIO Y CLORO

IUPAC: 5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-[(2-furanylmethyl)amino] benzoic
acid
C12H11ClN2O5S
FARMACODINAMIA: diurético del asa que provoca diuresis rápida y corta,
bloqueando el cotransporte de Na+, K+, 2Cl-, inhibiendo la reabsorción de
estos y aumentando su excreción.
FARMACOCINÉTICA: de las dos vías de administración, más del 98% va a
unirse al plasma, sin alterarse y siendo eliminado por vía urinaria.
excipientes, hipersensibilidad a las sulfonamidas, hipovolemia,
deshidratación, insuficiencia renal anúrica, hipopotasemia, hiponatremia,
estado precomatoso y comatoso por encefalopatía hepática, lactancia.
PRESENTACIÓN: comprimidos 40mg y ampollas 20mg
REACCIONES ADVERSAS: alteraciones electrolíticas, deshidratación,
hipovolemia, hipercreatinemia, hipercolesterolemia, hipotensión,
encefalopatía hepática, hemoconcentración
FUROSEMIDA
INDICACIONES: edema asociado a insuficiencia cardiaca congestiva,
cirrosis hepática, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, edema de pulmón,
oliguria gestosis, coadyuvante de edema cerebral, edema por quemaduras,
crisis hipertensiva, intoxicaciones.

CONTORNEADO DISTAL -
INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE
SODIO/TIAZIDAS

IUPAC: 6-cloro-1,1-dioxo-3,4-dihidro-2H-1,2,4 benzotiadiazino-7-
sulfonamida
C7H8N3ClO4S2
FARMACODINAMIA: diurético tiazídico que inhibe la reabsorción de NaCl,
aumentando la cc. Na+ y H2O en el túbulo colector para aumentar su
secreción.
FARMACOCINÉTICA: administrada por vía oral en un 70%, al igual que su
BDP. Esta se va a acumular en los GB y se concentra en 4hrs, no se
metaboliza y se elimina entre 9.5-13hrs, para que en 72hrs sea
completamente eliminada en orina como hidrolisato 2 amino 4 cloro m
benceno disulfonamida (ACBS).
excipientes, tiazidas, sulfonamidas, insuficiencia renal grave,
glomerulonefritis, insuficiencia hepática, hipopotasemia, hiponatremia,
hipovolemia, hipercalcemia, hiperuricemia, gota.
REACCIONES ADVERSAS: trombocitopenia, alteración hidroelectrolítica,
palpitaciones, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, calambres y dolor
abdominla, glucosuria, hipercreatinemia y hiperuremia.
HIDROCLOROTIAZIDA
INDICACIONES: hipertensión arterial, edema por insuficiencia cardiaca
crónica, edema por síndrome nefrótico, ascitis por cirrosis hepática,
profilaxis de litiasis por hipercalciuria, diabetes insípida.

COLECTOR - AHORRADORES
DE POTASIO

IUPAC: 7α-Acetiltio-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17-carbolactona
C24H32O4S
FARMACODINAMIA: diurético ahorrador de potasio, que reduce la pérdida de
potasio durante la diuresis, favoreciendo con un efecto antihipertensivo al excretar
agua y sal.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral y 70% es absorbida, con vida media
de 2.6hrs, para luego ser eliminada como 7 alfa (tiometil) espironolactona y
canrenona.
insuficiencia renal, nefropatía aguda o progresiva, hiponatremia, hiperpotasemia, uso
concomitante con ahorradores de potasio, potasio suplementario, IECA o antagonista
de la angiotensia.
REACCIONES ADVERSAS: hiperpotasemia, hiponatremia, cefalea, debilidad, letargo,
parestesia, indigestión, diarrea, náuseas, vómitos, reducción del lívido, disfunción
eréctil, impotencia, ginecomastia, trastornos mamarios, mastalgia, trastornos
menstruales, engrosamiento de la voz, cambios en las secreciones vaginales,
amenorrea, hemorragia posmenopáusica, fatiga, somnolencia, malestar.
ESPIRONOLACTONA
INDICACIONES: edema secundario a insuficiencia cardiaca congestiva, tratamiento
para hipertensión arterial, síndrome nefrótico, cirrosis hepática con ascitis y edema,
hiperaldosteronismo primario (síndrome de Conn).

ANTIHIPERTENSIVOS GRUPO E
- ANTAGONISTAS DE
PROTEÍNAS ENDOTELIALES

ANTIHIPERTENSIVOS GRUPO E -
ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA

IUPAC: 4-tert-butyl-N-[6-(2-hidroxietoxi)-5-(2-metoxifenoxi)-2-
(pirimidin-2-il)pirimidin-4-il]benceno-1-sulfonamida
C27H29N5O6S
FARMACODINAMIA: antagonista de los receptores de la endotelina
A y B, antihipertensivo con acción en la RVP pulmonar y sistémica sin
alteración de la FC.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, con un 50% BDP,
alcanzando la circulación sistémica en 3-5hrs., y metabolizado por el
P450 y eliminado en 5.4hrs.
excipientes, insuficiencia hepática, elevaciones de las
aminotransferasas hepáticas, tratamiento con ciclosporina,
embarazo, mujeres en edad fértil.
PRESENTACIÓN: comprimidos 62.5, 125mg
REACCIONES ADVERSAS: anemia, dermatitis, prurito, erupción
cutánea, cefalea, síncope, palpitaciones, rubor facial, hipotensión,
congestión nasal, ERGE, diarrea, anormalidades en pruebas de
función hepática, eritema, edema y retención de líquidos.
BOSENTÁN
INDICACIONES: hipertensión arterial pulmonar

IUPAC: Ácido ( 2S )-2-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)oxi]-3-metoxi-3,3-
difenilpropanoico
C22H22N2O4
FARMACODINAMIA: antagonista selectivo del receptor de la endotelina
A, de las células musculares lisas vasculares y cardiacas.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, llegando a la circulación
en 1.5hrs, luego es metabolizado por la UGT a glucorónido de
ambrisentán, y al pasar 13.6-16.5hrs será eliminado por vía biliar y
excretado a través de orina.
excipientes, embarazo, mujeres en edad fértil, insuficiencia hepática
grave, elevación de las aminotransferasas, fibrosis pulmonar.
REACCIONES ADVERSAS: anemia, angioedema, erupción, prurito, cefalea,
mareo, visión borrosa, falla cardiaca, palpitaciones, hipotensión,
rubefacción, síncope, epistaxis, disnea, nasofaringitis, náuseas, vómitos,
diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, elevación de las
aminotransferasas, retención de fluidos, dolor torácico, astenia, fatiga.
AMBRISENTÁN
PRESENTACIÓN: comprimidos 5mg

INHIBIDORES DE LA
FOSFODIESTERASA TIPO 5

IUPAC: 1-[4-etoxi-3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-
1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il) fenilsulfonil]-4-
metilpiperazina
C22H30N6O4S
FARMACODINAMIA: inhibidor potente de la fosfodiesterasa 5
específica de la GMPc de los cuerpos cavernosos.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, de rápida absorción
(30-12min.), con 41% BDP, va a ser metabolizado por la CYP3A4 a N-
desmetilo de sildenafilo, siendo eliminado en 3-5hrs a través de las
heces y orina.
excipientes, insuficiencia cardiaca, neuropatía óptica isquémica.
PRESENTACIÓN: comprimidos 25, 50, 100mg
REACCIONES ADVERSAS: cefalea, mareo, deterioro visual, visión
borrosa, rubefacción, congestión nasal, náuseas, vómitos, dispepsia.
SILDENAFILO
INDICACIONES: disfunción erectil

INHIBIDORES DE LA PROSTACICLINA

IUPAC: (5 Z )-5-[(3 a R ,4 R ,5 R ,6 a S )-5-hidroxi-4-[( E ,3 S )-3-hidroxioct-
1-enil]-3,3 ácido a ,4,5,6,6 a -hexahidrociclopenta [b]furan-2-
ilideno]pentanoico
C20H32O5
FARMACODINAMIA: inhibidor potente de la agregación plaquetaria y
vasodilatador.
FARMACOCINÉTICA: absorciòn y distribuciòn ràpida IV, se
descompone a 6-oxoprostaglandin F1 alfa y eliminado en orina y heces.
excipientes, insuficiencia cardiaca congestiva, uso crónico.
PRESENTACIÓN: polvo disolvente para solución de perfusión 0.5mg
REACCIONES ADVERSAS: sepsis, septicemia, trombocitopenia,
hemorragia localizada, ansiedad, nerviosismo, dolor de cabeza,
taquicardia, bradicardia, rubor facial, náuseas, vómitos, diarrea, cólico
abdominal, erupción, dolor mandibular, dolor inespecífico, artralgia,
dolor torácico, dolor localizado en sitio de administración.
EPOPROSTENOL
INDICACIONES: hipertensión arterial pulmonar, hemodiálisis de
emergencia en casos de heparina contraindicada.

IUPAC: Ácido (1R,2R,3aS,9aS)-[[2,3,3a,4,9,9a-hexahidro-2-hidroxi-
1-[(3S)-3-hidroxioctil]-1H-benz[f]inden-5-il] oxy]acetic sal monosódica
C23H33O5Na
FARMACODINAMIA: análogo de la prostaciclina, con acción vasodilatadora
sobre la circulación arterial pulmonar y sistémica e inhibe la agregación
plaquetaria.
FARMACOCINÉTICA: se administra IV, alcanza la circulación en 15-18hrs., se
metaboliza a treponistilo glucorónido y se elimina 646.9 mL/kg/h.
excipientes, patologías venooclusivas, insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia hepática, úlcera gastrointestinal, hemorragia intracraneal,
trauma reciente con hemorragia, anomalías congénitas vasculares y/o
adquiridas, cardiopatía isquémica grave o angina inestable.
PRESENTACIÓN: solución para perfusión 10mg/mL
REACCIONES ADVERSAS: infecciones sanguíneas, sepsis de vía central,
cefalea, mareo, vasodilatación, rubefacción, hipotensión, hemorragia,
diarrea, náuseas, vòmitos, erupciones cutáneas, dolor mandibular, mialgia,
artralgia, dolor en extremidades, dolor en lugar de la administración,
edema.
TREPROSTINILO

DROGAS ANTIARRÍTMICAS

DROGAS ANTIARRÍTMICAS -
CLASE 1 A, B, C

CLASE 1 A

IUPAC: 2-etenil-4-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)- (6-
metoxiquinolin-4-il)-metanol
C20H24N2O2
FARMACODINAMIA: antiarrítmicos Ia, que disminuye la velocidad, la
excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando el entrada de sodio.
FARMACOCINÉTICA: se administra vía oral, de absorción rápida y 45% BDP,
alcanza la circulación en 1-3hrs., se metaboliza en el hígado por hidroxilación
a 3-hidroxiquinidina para ser eliminada en orina dentro de 24hrs.
bloqueo AV, bloqueo de rama izquierda, ectopia ventricular, asma,
trombocitopenia, miastenia grave, embarazo, lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: diarrea, anorexia, náuseas, vómitos y cólicos,
arritmias, taquicardia ventricular, hipotensión, síncope, cinconismo crónico,
cefalea, sordera, visión borrosa, hepatotoxicidad, fotofobia, ceguera noctura,
diplopía, anemia, leucopenia, agranulocitosis, rash maculopapular, prúrito,
artralgia, mialgia, fiebre.
QUINIDINA
INDICACIONES: síndrome de Brugada, malaria, singultus.

IUPAC: 4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamida
C13H21NO
FARMACODINAMIA: antiarrítmico Ia que reduce la
velocidad de transmisión eléctrica por bloqueo del Na+ y
depresión de la contracción cardiaca por bloqueo del Ca+.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, alcanzando
la circulación sistémica en 2hrs., se metaboliza en el hígado
a N-acetilprocainamida.
activo y/o excipientes, lupus eritematoso sistémico,
taquicardia ventricular, bloqueo completo AV
INDICACIONES: arritmia ventricular maligna
REACCIONES ADVERSAS: síndrome similar al lupus asociado
a la inducción medicamentosa, hipotensión.
PROCAINAMIDA
PRESENTACIÓN: solución inyectable 100mg/mL

CLASE 1 B

IUPAC: 5,5-difenilimidazolidina-2,4-diona
C15H12N2O2
FARMACODINAMIA: anticonvulsivante y antiarrítmico.
FARMACOCINÉTICA: se administra IV, y alcanza su máxima concentración en 10-15hrs., se
metaboliza en el hígado por oxidación a un conjugado de fenitoína más ácido glucurónico, y
eliminado por bilis para pasar por el intestino para ser absorbidos y excretados por riñón.
excipientes, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo AV,
síndrome de Adams-Stokes.
PRESENTACIÓN: 50mg/mL solución inyectable
REACCIONES ADVERSAS: depresión en la conducción atrial y
ventricular, fibrilación ventricular, periarteritis nodosa, nistagmo,
ataxia, titubeo, vértigo, insomnio, nerviosismo, cefalea, náuseas,
vómitos, estreñimiento, falla hepática, rash cutáneo, dermatitis,
trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, linfoadenopatía, irritación y dolor local de la
administración, lupus eritematoso sistémico.
FENITOÍNA
INDICACIONES: estado epiléptico de la convulsión tónico-clónica, crisis
tonicoclónica, profilaxis a la convulsión en neurocirugía, arritmias
auriculares y ventriculares.

IUPAC: 2 dietilamino N 2.6 dimetilfenilacetamida (C14H22N2O)
FARMACODINAMIA: pérdida reversible de la sensibilidad
gracias a la disminución de la permeabilidad al Na+, bloqueando
fibras nerviosas.
FARMACOCINÉTICA: donde sea que se administre, va a ser
rápidamente absorbida, luego se va a unir rápidamente a
proteínas plasmáticas, en especial a la a1-glicoproteína ácida
(proteína liberada en lesiones). Va a ser metabolizada por
desalquilación a monoetilenglicina xilidida y glicina xilidida
(metabolitos activos de acción anestésica), luego van a ser
excretados como 4 hidroxi 2.6 dimetilanilina.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al compuesto activo
y/o excipientes.
PRESENTACIÓN: spray, tópico, inyectable, supositorio, gotas.
REACCIONES ADVERSAS: por absorción a dosis altas, produce
bradicardia, hipotensión, hipersensibilidad.
LIDOCAÍNA
INDICACIONES: anestésico local para uso en anestesia por
infiltración, bloqueos de nervios.

CLASE 1 C

PROPAFENONA
IUPAC: 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-
phenylpropan-1-one
FARMACODINAMIA: antiarrítmico con propiedades
estabilizadoras de la membrana que bloquea los canales de
sodio.
FARMACOCINÉTICA: las concentraciones máximas
plasmáticas se alcanzan entre las 2 y 3 horas después de la
administración.
activo y/o excipientes, síndrome de Brugada, insuficiencia
cardíaca congestiva, bradicardia sintomática grave
INDICACIONES: tratamiento y prevención de la taquicardia
paroxística
REACCIONES ADVERSAS: mareos, palpitaciones, ansiedad,
bradicardia sinusal, disnea, función hepática anormal.
PRESENTACIÓN: comprimidos recubiertos 150-300mg

IUPAC: (RS)-N-(piperidin-2-ilmetil)-2,5-bis(2,2,2trifluoroetoxi) benzamida
C17H20N2F6O3
FARMACODINAMIA: antiarrítmico Ic que deprime la conducción
auricular y ventricular.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, 90% es absorbido,
alcanza la circulación en 3hrs, se metaboliza en meta-o-dealquil-
flecainida y meta-o-dealquil-lactam de flecainida y se elimina en orina
dentro de 20hrs.
INDICACIONES: taquicardia supraventricular, prevención taquicardia
paroxística supraventricular, auriculoventricular, síndrome de Wolf-
Parkinson-White, fibrilación supraventricular paroxístico, extrasístole
ventricular, taquicardia ventricular.
REACCIONES ADVERSAS: mareo, diplopía, visión borrosa, cardiopatía
estructural, disnea, astenia, fatiga, pirexia, edema.
FLECAINIDA
excipientes, insuficiencia cardiaca, antecedente de IAM, ectopia
ventricular, shock cardiogénico, cardiopatía valvular, síndrome de
Brugada.

CLASE 2 BETA
BLOQUEADORES

ATENOLOL
IUPAC: (RS)-2-{4-[2-Hydroxy-3-(propan-2-
ylamino)propoxy]phenyl}acetamide
FARMACODINAMIA: las concentraciones máximas plasmáticas se
alcanzan entre las 2 y 3 horas después de la administración.
FARMACOCINÉTICA: la absorción tras la administración oral es de
un 50%. El pico máximo de concentración sérica se obtiene a las 2-4
horas después de la administración.
excipientes, bradicardia, shock cardiogénico, acidosis metabólica,
fallo grave renal o hepático, hipotensión.
INDICACIONES: tratamiento HTA esencial.
REACCIONES ADVERSAS: bradicardia, extremidades frías,
alteraciones gastrointestinales, fatiga, hiperuricemia, hiponatremia.
PRESENTACIÓN: comprimidos 100/25mg

IUPAC: (RS)-[3-(9H-carbazol-4-iloxi)-2-hidroxipropil][2-(2-
metoxifenoxi)etil]amina
C24H26N2O4
FARMACODINAMIA: betabloqueador 1 y depresor del SRAA.
FARMACOCINÉTICA: administración por vía oral, con 25%BDP, alcanzando la
circulación en 1h, se metaboliza por desmetilación e hidroxilación a 4-
hidroxifenol e hidroxicarbazol y eliminado dentro de 6-10hrs.
insuficiencia cardiaca descompensada, disfunción hepática, broncoespasmo
o asma, bloqueo AV, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis
metabólica, tratamiento con verapamilo, diltiazem.
PRESENTACIÓN: comprimidos 6.25, 12.5mg
REACCIONES ADVERSAS: bronquitis, neumonía, infección respiratoria alta,
infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, hipercolesterolemia,
desbalances en control de glucemia, depresión, mareo, cefalea, alteraciones
de la visión, irritación ocular, insuficiencia cardiaca, bradicardia, edema,
hipervolemia, retención de líquidos, hipotensión, disnea, edema de pulmón,
asma, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en
extremidades, insuficiencia renal, astenia.
CARVEDILOL
INDICACIONES: hipertensión arterial, angina de pecho, coadyuvante en
insuficiencia cardiaca congestiva.

IUPAC: (RS)-1-(isopropilamino)-3-(naftalen-1iloxi) propan-2-ol
C16H21NO2
FARMACODINAMIA: betabloqueador adrenérgico 1 y 2.
FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral, llegando a la circulación
en 2-3hrs, siendo metabolizado por el hígado a 4-hydroxypropanolol en un
90% del fármaco, luego eliminada dentro de 3-6hrs.
excipientes, descompensación cardiaca, asma bronquial, EPOC, acidosis
metabólica, bloqueo cardiaco, hipoglucemia, shock cardiogénico,
feocromocitoma no tratada, bradicardia, hipotensión, trastornos
periféricos, angina de Prinzmetal.
REACCIONES ADVERSAS: trastornos del sueño, pesadillas, bradicardia,
extremidades frías, síndrome de Raynaud, dificultad respiratoria, fatiga
y/o laxitud.
PROPANOLOL
INDICACIONES: hipertensión arterial, angina de pecho, profilaxis de largo
plazo para IAM, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, temblores,
arritmias, hipertiroidismo, tirotoxicosis, feocromocitoma, migraña,
profilaxis hemorragia gastrointestinal superior en hipertensión portal y
varices esofágicas.

DROGAS ANTIARRÍTMICAS - CLASE 3
BLOQUEANTES DE CANALES DE POTASIO

AMIODARONA
IUPAC: (2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-
diiodophenoxy}ethyl)diethylamine
FARMACODINAMIA: disminución del consumo de oxígeno por caída
moderada de las resistencias periféricas y reducción de la frecuencia
cardiaca. Actividad anti-adrenérgica alfa y beta no competitiva..
FARMACOCINÉTICA: tras la inyección, las concentraciones séricas de
amiodarona rápidamente disminuyen al impregnarse los tejidos. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 15 minutos tras
la inyección y luego disminuyen durante las 4 horas siguientes.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad conocida al
yodo, amiodarona o algún excipiente.
INDICACIONES: tratamiento de arritmias graves.
REACCIONES ADVERSAS: bradicardia, dolor, eritema, edema,
disminución de la libido, eczema, disminución de la presión sanguínea.
PRESENTACIÓN: solución inyectable 150mg/3ml.

IUPAC: (RS)-N-{4-[1-hidroxi-2-(propan-2-lamino) etil] fenil} metanesulfonamida
C12H20N2O3S
FARMACODINAMIA: antiarrítmico betabloqueador, reduciendo la frecuencia
cardiaca y contracción miocárdica.
bloqueo AV, bradicardia, taquicardia ventricular polimorfa, insuficiencia cardiaca
congestiva, shock cardiogénico, anestesia que produce depresión miocárdica,
feocromocitoma, hipotensión, síndrome de Raynaud, EPOC, asma, acidosis
metabólica, insuficiencia renal, angina de pecho, tratamiento con antiarrítmico
Ia, III, antipsicóticos, antidepresivos, macrólidos, fluorquinolona, antifúngico,
pentamidina y saquinavir, antihistamínicos no sedantes y floctafenina.
REACCIONES ADVERSAS: trastornos del sueño, depresión, ansiedad, astenia,
cefalea, mareo, vahído, parestesia, fatiga, síncope, disgeusia, alteración visual,
bradicardia, disnea, dolor torácico, edema, palpitaciones, EKG anormal,
taquiarritmia ventricular, insuficiencia cardiaca, hipotensión, arritmia, síncope,
hipotensión, asma, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, náuseas,
flatulencia, erupción, alopecia, prurito, hiperhidrosis, espasmo muscular, mialgia,
artralgia, disfunción sexual, pirexia, discapacidad auditiva.
SOTALOL
INDICACIONES: arritmia ventricular y supraventricular.

CLASE 4 BLOQUEADORES DE
CANALES DE CALCIO

DILTIAZEM
IUPAC: 5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-
oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl
FARMACODINAMIA: limita selectivamente la entrada de calcio a traves de los
canales lentos de calcio del músculo liso vascular y de las fibras musculares
miocárdicas de un modo voltaje-dependiente. Por medio de este mecanismo,
diltiazem reduce la concentración de calcio intracelular en la proteína contráctil.
FARMACOCINÉTICA: se absorbe casi por completo por el tracto digestivo, aunque
con una biodisponibilidad absoluta del orden del 40%, debido al considerable
metabolismo hepático presistémico a que está sujeto.
bloqueo AV de 2º o 3º grado, bradicardia severa, insuficiencia ventricular izquierda.
INDICACIONES: prevención y tratamiento de la angina de
pecho y tratamiento de HTA moderada.
REACCIONES ADVERSAS: cefalea, mareos, estreñimiento, dispepsia, náuseas,
eritema, bloqueo auriculoventricular, palpitaciones.

VERAPAMILO
IUPAC: 2-(3,4-dimetoxifenil)-5-[2-(3,4- dimetoxifenil)etil-
metil-amino] -2-(1-metiletil)pentanenitrilo
FARMACODINAMIA: es un bloqueante de los canales lentos de
calcio, por lo que inhibe la entrada de iones calcio a través de la
membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las
células del músculo liso vascular.
FARMACOCINÉTICA: más del 90% de una dosis oral se absorbe
rápidamente a través del intestino delgado.
excipientes, bloqueo AV de 2º o 3º grado, síndrome del nodo sinusal
enfermo, fibrilación auricular.
INDICACIONES: profilaxis y tratamiento de angina de pecho, HTA,
taquicardia supraventricular paroxística.
REACCIONES ADVERSAS: bradicardia, mareo, cefalea, hipotensión,
estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, fatiga, taquicardia.
PRESENTACIÓN: comprimidos 80-120-180-240mg

CLASE 5 DIGITÁLICOS Y
AGONISTAS ALFA 1 Y 2

ATROPINA
IUPAC: (8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl) 3-hydroxy-2-
phenylpropanoate
FARMACODINAMIA: es un alcaloide antimuscarínico con estructura
de amina terciaria con acciones centrales y periféricas. Primero
estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones
antiespasmódicas sobre el músculo liso y reduce las secreciones,
especialmente la salivar y la bronquial; también reduce la
transpiración..
FARMACOCINÉTICA: se absorbe bien tras su administración oral,
intramuscular y por aplicación directa en las mucosas.
excipientes, cardiopatías, hipertrofia prostática, glaucoma.
INDICACIONES: medicación preanestésica, espasmolítico,
estimulante cardíaco y en intoxicaciones por órgano-fosforados.
REACCIONES ADVERSAS: visión borrosa, sequedad en la boca,
náuseas y vómitos, retención urinaria, palpitaciones, bradicardia.
PRESENTACIÓN: solución inyectable 0,5mg/ml.

DIGOXINA
IUPAC:
FARMACODINAMIA: se basa en la inhibición de la ATPasa Na-K, lo
que aumenta la concentración intracelular de sodio y como
consecuencia de la concentración de calcio.
FARMACOCINÉTICA: se absorbe principalmente en el intestino
delgado. El comienzo de la acción ocurre entre los 60-120 minutos.
excipientes, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, taquicardia y
fibrilación ventricular
INDICACIONES: tratamiento insuficiencia cardíaca congestiva
crónica, arritmias supraventriculares.
REACCIONES ADVERSAS: arritmias cardíacas, bradicardia, anorexia,
náuseas, vómitos.
PRESENTACIÓN: comprimidos 0,25mg/ml.

IVABRADINA
IUPAC: 3-{3-[{[(7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-
yl]methyl}(methyl)amino]propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-
2H-3-benzazepin-2-one
FARMACODINAMIA: reduce de manera exclusiva la frecuencia
cardíaca, mediante la inhibición selectiva y específica de la corriente
If del marcapasos cardíaco que controla la despolarización diastólica
espontánea en el nodo sinusal y regula la frecuencia cardíaca.
FARMACOCINÉTICA: se absorbe de forma rápida y casi completa
tras su administración oral, alcanzando se la concentración
plasmática máxima en 1 hora.
excipientes, shock cardiogénico, IAM, insuficiencia hepática grave,
hipotensión grave, angina inestable, embarazo y lactancia.
INDICACIONES: tratamiento sintomático de la angina de pecho
crónica estable, insuficiencia cardíaca crónica.
REACCIONES ADVERSAS: cefaleas, mareos, fenómenos luminosos,
visión borrosa, bradicardia, fibrilación auricular, PA no controlada.
PRESENTACIÓN: comprimidos recubiertos 5-7,5mg.

RANOLAZINA
IUPAC: (RS)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-
methoxyphenoxy)-propyl]piperazin-1-yl]acetamide
FARMACODINAMIA: es prácticamente desconocido, podría tener
ciertos efectos antianginosos por inhibición de la corriente tardía de
sodio en las células cardíacas.
FARMACOCINÉTICA: las concentraciones plasmáticas máximas se
observan habitualmente entre 2 y 6 horas después de la
administración.
excipientes, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática
moderada o grave.
INDICACIONES: tratamiento complementario angina de pecho
estable.
REACCIONES ADVERSAS: mareos, cefalea, estreñimiento, náuseas,
vómitos, astenia.
PRESENTACIÓN: comprimidos de liberación prolongada 750mg.

DROGAS ANTIANGINOSAS

NIFEDIPINO
IUPAC: 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-
dicarboxilato de dimetilo
FARMACODINAMIA: es un antagonista de calcio que inhibe el flujo
de iones calcio al tejido miocárdico y el tejido muscular liso de las
arterias coronarias y de los vasos periféricos.
FARMACOCINÉTICA: se absorbe con rapidez y se metaboliza en el
hígado y pared intestinal.
excipientes, shock cardiovascular, combinación con rifampicina.
INDICACIONES: tratamiento angina de pecho estable, HTA
REACCIONES ADVERSAS: mareos, cefalea, estreñimiento, sensación
de malestar.
PRESENTACIÓN: comprimidos de liberación modificada 20mg.

NITROGLICERINA
IUPAC: 1,2,3-Trinitroxypropane.
FARMACODINAMIA: potente vasodilatadora arterial y venoso,
produce una vasodilatación fundamentalmente venosa, reduciendo
las resistencias vasculares y facilitando el acumulo de sangre en el
territorio venoso.
FARMACOCINÉTICA: la administración intravenosa permite lograr
rápidamente una alta concentración del fármaco en la circulación
sistémica y un rápido inicio del tratamiento.
CONTRAINDICACIONES: anemia grave, hipovolemia no corregida,
glaucoma, miocardiopatía obstructiva.
INDICACIONES: IAM fase aguda, estenocardia rebelde, edema pulmonar,
cirugía cardíaca, insuficiencia ventricular izquierda congestiva.
REACCIONES ADVERSAS: cefalea, náuseas, vómitos, vértigo,
hipotensión y taquicardia.
PRESENTACIÓN: solución inyectable 1-5mg/ml.

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