NEUROLEPTICO.pptx

1. NEUROLEPTIC
O
Mariana Vásquez

2. CASO
CLINICO
 PACIENTE FEMENNA DE 84 AÑOS DE EDAD
 VIUDA DESDE HACE 5 AÑOS
 VIVE CON SU HIJA DESDE HACE 8 MESES
ANTECDENTES PATOLOGICOS PERSONALES:
-HTA DESDE HACE 10 AÑOS, MEDICADA CON LOSARTAN 50MG 2V/D
- GONARTROSIS BILATERAL, CON DOLOR LEVE
HABITOS:
- ALIMENTACION 3 VECES AL DIA
- ORINA: 5 VECES AL DIA
- DEFECACION: CADA 2 DIAS
- TRASTORNO DEL SUEÑO REFIRE QUE NO DESCANSA EN LA NOCHE

3.  MOTIVO DE CONSULTA:
PRESENTAN EPISODIOS DE OLVIDOS
PRESENTA PROBLEMAS CONDUCTUALES 
AGRESION
DOLOR ABDOMINAL
ENFERMEDAD ACTUAL:
SU HIJA REFIERE QUE APORX. DESDE HACE 5 AÑOS 6
MESES PACIENTE VENÍA PRESENTANDO EPISODIOS DE
OLVIDOS “MUY LEVES”, OLVIDABA ALGUNOS NOMBRES
DE SUS NIETOS, O LE ERA DIFÍCIL RECORDARLOS, SUS
HIJOS ATRIBUYERON AQUELLO A QUE NO TENÍAN UN
CONTACTO CERCANO CON ELLA.
• HACE 8 MESES HIJA REFIERE QUE VIVE
CON ELLA EN DONDE NOTA QUE LOS
OLVIDOS HAN AUMENTADO, PACIENTE
REFIERE QUE SU HIJA “LA QUIERE
ENVENENAR” Y NO PERMITE QUE LA
AYUDE CON SUS MEDICAMENTOS, NI LA
DEJA INGRESAR A SU HABITACIÓN; ASÍ
MISMO ESTÁ MUY PENDIENTE DE LOS
ALIMENTOS QUE LE BRINDAN, Y NO
PERMITE QUE LE SIRVAN EL AGUA.
• 3 DÍAS ANTES REFIERE QUE “QUERÍA
ESCAPAR, DICIENDO QUE LA TENÍAN
SECUESTRADA Y LA QUERÍAN MATAR”,
ADEMAS HIJA REFIERE QUE SE QUEJA
DE DOLOR ABDOMINAL Y DISURIA. POR
LO QUE ACUDE A EMERGENCIA.

4. • EXAMEN FÍSICO:
Al examen físico: Paciente febril 38 C orientada
en persona, desorientada en espacio y tiempo.
No signos de focalización. Reflejos
osteotendinosos conservados. Abdomen
doloroso punto medios ureterales presentes puno
vesical positivo.
Durante hospitalización en emergencia paciente
poco colaboradora con agitación psicomotriz se
retira vías.
IMPRESIÓN DIAGNOSTICA:
infección de vías urinarias
Síndrome demencial
hipertensión arterial
 ESCALAS:
 Escala de Bathel: 95 puntos –
DEPENDENCIA LEVE
 Minimental Test: 21/30 puntos.
 Cornell: 20 puntos. (Escala de
depresión para pacientes con
demencia. >12 puntos, depresión
grave).

5. ANALGESICO:
- PARACETAMOL 1 GRAMO
INTAVENOSO ESTE MOMENTO.
TRATAMIENTO ?
ANTIBIOTICO:
- AMPICILINA MAS SULBANTAM 3
GRAMOS INTRAVENOSO ESTE
MOMENTO
NEUROLEPTICO:
- HALOPERIDOL 2,5 MG SUBCUTANEA
ESE MOMENTO
MANTENIMIENTO
QUETIAPINA 25 MG CADA DIA (DOSIS
RESPUESTA)
MANTENIMIENTO ?

6. GENERALIDADES
1950
Psicosis
Agitación
aguda

7. LOS NEUROLEPTICOS NO SON
CURATIVOS Y NO ELIMINA EL
TRANSTORNO FUNDMENTAL Y CRONICO
DEL PACIENTE
INTENSIDAD DE LAS
ALUCINACIONES Y
DELIRIOS

9. ALTA POTENCIA BAJA POTENCIA
( flufenazina , haloperidol , loxapina , perfenazina
pimozida , tiotixeno y trifluoperazina )
Dosis  1 a 10s de miligramos
Baja actividad en los receptores histamínicos y
muscarínicos.
Poca  sedación, aumento de peso o actividad
anticolinérgica.
Alto riesgo de síntomas extrapiramidales.
( clorpromazina y tioridazina )
Dosis  cientos de miligramos
Alta actividad histamínica y muscarínica
MAS  sedación y efectos anticolinérgicos
MENOR  riesgo de SINTOMAS
EXTRAPIRAMIDAL
MAS EFECTOS  visión borrosa, toxicidad ocular,
hipotensión ortostática, prolongación del intervalo
QTc y retención urinaria)

10. MECANISMO
DE ACCIÓN
1

14. MECANISMO
DE ACCIÓN
2

15. 1ra generación
neurolépticos
antipsicóticos convencionales
típicos
síntomas extrapiramidales discinesia tardía
– FENOTIAZINAS: • Clorpromazina,
tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina; –
TIOXANTENOS: Clorprotixeno; –
Butirofenonas: Haloperidol –
Benzamidas (sulpiride, tiapride),
otros.

16. ABSORCION Y
BIODISPONIBLIDA
D
Lipofílicos, altamente ligados a proteínas y tejidos como una
clase con grandes volúmenes de distribución.
Absorción más rápida son la loxapina y la perfenazina , con
tiempos para alcanzar la concentración sérica máxima de una a
tres horas.
Otros fármacos se absorben de manera menos predecible.
loxapina  biodisponibilidad más alta  100 %
haloperidol  biodisponibilidad 60 %
METABOLIZADORES LENTOS
CYP-2D6

17. TIPICOS
FENOTIAZINAS
CLORPROMAZINA
FLUFENAZINA
LEVOMEPROMAZINA
PERFEMAZINA
PIPOTIAZINA
TIORIDAZINA
AGENTE
DOSIS
NICIAL
DOSIS
HAITUAL
clorpromazina 25 a 200 400 a 600
flufenazina 2 a 10 2 a 15
perfenazina 8 a 16 12 a 24

18. FARMACOCINETICA
FENOTIAZINAS
ABSORCION  VIA ORAL ES IRREGULAR
MODIFICA CON ALIMENTOS – ANTIACIDOS
CAFÉ - TE
PICO MAXIMO A LAS 2 A H
BIODISPONIBILIDAD 10 Y 50%
LIPOSOLIBLE  SE ACUMULAN CEREBRO
PULMON HIGADO
VIDA MEDIA DE 20 A 40 H
PROTEINAS --< 98 A 99%
OXIDACION MICROSOMAL
CONJUGACION
SULFOXIDACION
HIDROXILACION
ISOENZIMAS CYP2C9 DEL
CITOCROMO P450

19. CONTRAINDICACIONES
FENOTIAZINAS
PACIENTES CON
- ENFERMEDDES HEMAOLOGICAS
- ENFERMEDAD HEPATICA
- ENFERMEDAD DE PARKINSON
- ENFEMEDAD RENAL
- ENFERMEDAD CARDIACAS Y
PULMONARES
- INTERACCIONES
- - DEPRESORES SNC
- -ANTIACIDOS
EFECTOS ADVERSOS:
- SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
- PARKINSONISMO
- ACALASIA
- DISTONIAS AGUDAS
- SNM
- DISCINESIAS TARDIAS
- SINDROME DEL CONEJO

20. Agentes de primera generación
Aumento
de peso
Anomalidas
de a
glucosa
hiperlipide
mia
acatisia
paekinsonis
mo
distonia
Discinesia
tardía
Elevación
de la
prolactina
Sedación
anticolinerg
ico
Hipotension
ortostática
Prolongacio
n QT
CLORPR
OMAZIN
A
++ ++ + ++ ++ ++ +++ + +++ +++ +++ +++
FLUFEN
AZINA
++ + + +++ +++ +++ +++ +++ + + + +
HALOPE
RIDOL
++ + + +++ +++ +++ +++ +++ + + +
Oral:
++
IV: +++
LOXAPI
NA
+ + + ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ *
MOLIND
ONA
+ + + ++ ++ ++ ++ ++ ++ + + *
PERFEN
AZINA
++ + + ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ *
PIMOZID
A
+ + + +++ +++ ++ +++ +++ + + + ++
◊
TIORIDA
ZINA
§ ++ + + + + + + ++ +++ +++ +++ ++
TIOTIXE
NO
+ + + +++ +++ +++ +++ +++ + + + *
TRIFLUO

21. TIPICOS
BUTIROFERONAS
HALOPERIDOL
DOPERIDOL

22. HALOPERIDOL
BUTIROFERONAS
SON COMPUESTOS SINTETICOS
POTENTES Y DE ACCION
PROLONGADA

23. HALOPERIDOL
BUTIROFERONAS

24. EFECTOS ADVERSOS / TÓXICOS
BUTIROFERONAS
SEUDO PARKINSONISMO ACATISIA
ICTERICIA
INSOMNIO BURSISMO QT

25. BUTIROFERONAS
AGENT
E
DOSIS
NICIAL
DOSI
S
HAIT
UAL
AUSTE DE
DOSIS
DOSIS
MAXIM
A
PRESENT
ACION
VIDA
MEDI
A
METABOLISMO NOTA
haloperi
dol
2 a 10 2 a 20
1 a 5 mg
diarios
AJUSTAR
gradualmente
en función de
la respuesta
30
Tab, IM,
INYECCION
DE ACCION
LARGA ,
solución oral
20
CYPs 2D6, 3A4 y
UGT-glucuronidación;
algunos metabolitos
potencialmente
activos o tóxicos
La dosis máxima 100 mg/día (oral)
La biodisponibilidad con dosis orales es de
aproximadamente 60%; los ajustes de dosis entre
la administración oral y parenteral deben hacerse
en consecuencia.
El uso intravenoso no ha sido aprobado por la
Administración de Drogas y Alimentos de los EE.
UU. y está asociado con un mayor riesgo de
prolongación del intervalo QT
•APRACAL Comprimido recubierto con película 1 10 5 mg
•APRACAL Gotas orales en solución 2 mg/ml
•APRACAL Solución inyectable 5 mg/1 ml - - 150 mg/3 ml - - 50 mg/1 ml

26. AGENTE
DOSIS
NICIAL
DOSIS
HAITUAL
AUSTE DE
DOSIS
DOSIS
MAXIMA
PRESENT
ACION
VIDA
MEDIA
METABOLISMO NOTA
clorpromaz
ina
25 a 200 400 a 600
Use una dosis
inicial baja y
aumente más
gradualmente
800TB, MI 30
CYP2D6, otros CYP y
glucuronidación de
UGT a metabolitos
activos e inactivos
La absorción oral es variable y puede
requerir un ajuste de dosis según la
respuesta del paciente.
Es poco probable que los adultos mayores
y los pacientes médicamente enfermos
toleren los efectos secundarios
cardiovasculares, sedantes y
anticolinérgicos.
flufenazina 2 a 10 2 a 15
1 a 2,5 mg diarios
inicialmente, ajuste
la dosis
gradualmente
según la respuesta
12
Tab, IM, LAI,
solución oral
33CYP2D6
La absorción oral es muy variable y la dosis
debe individualizarse en función de la
respuesta del paciente.
haloperidol 2 a 10 2 a 20
1 a 5 mg
diarios; ajustar la
dosis gradualmente
en función de la
respuesta
30
Tab, IM, LAI,
solución oral
20
CYPs 2D6, 3A4 y
UGT-
glucuronidación; algu
nos metabolitos
potencialmente
activos o tóxicos
La dosis máxima recomendada etiquetada
en los Estados Unidos de 100 mg/día (oral)
es considerablemente más alta que lo que
respalda la práctica más reciente.
La biodisponibilidad con dosis orales es de
aproximadamente 60%; los ajustes de dosis
entre la administración oral y parenteral
deben hacerse en consecuencia.
El uso intravenoso no ha sido aprobado por
la Administración de Drogas y Alimentos de
los EE. UU. y está asociado con un mayor
riesgo de prolongación del intervalo
QT; consulte el texto adjunto.

27. AGENTE
DOSI
S
NICIA
L
DOSIS
HAITU
AL
AUSTE DE DOSIS DOSIS MAXIMA PRESENTACION VIDA MEDIA METABOLISMO NOTA
loxapina 20 20 a 80
Generalmente sigue
la dosis estándar
para adultos,
aunque en algunos
casos puede estar
indicada una
reducción de la
dosis
100
Cápsula; inhalación oral
para uso en entornos de
atención de la salud como
alternativa a la inyección IM
6 a 8 (fármaco
original)
CYPs 1A2, 2D6, 3A4 y
UGT-glucuronidación a
metabolitos activos e
inactivos
Inicio de oral (cápsula tragada) e
IM dentro de los 30 minutos.
Solución oral e inyección IM
disponibles en países
distintos de los Estados
Unidos
12 (metabolitos
activos)
perfenaz
ina
8 a 16 12 a 24
Iniciar la dosis a 8
mg/día y titular más
gradualmente al
rango habitual para
adultos
24 (puede ser
aceptable una
dosis diaria más
alta, consulte las
notas)
Pestaña
9 a 12 (fármaco
principal)
CYP 2D6, 3A4 y otros
CYP a metabolitos
activos e inactivos
La biodisponibilidad es variable (60
a 80%).
10 a 19 (metabolito
activo)
Se demostró que las dosis diarias
más altas (p. ej., hasta 32 mg por
día) son similares en tolerabilidad y
eficacia a algunos SGA [1] y, en la
práctica, hasta 64 mg por día en
total pueden ser aceptables en
algunas circunstancias.
Pimozid
a ¥
1 a 2 8 a 10
1 mg/día
inicialmente y titular
más gradualmente
al rango habitual
para adultos
10
Pestaña
55
CYP 1A2, 2D6, 3A4 y
otros
La biodisponibilidad es variable
debido al extenso metabolismo
hepático de primer paso.
4 (metabolizador
lento de
CYP2D6)
150
(metabolizadores
lentos de CYP2D6)

28. AGENTE
DOSIS
NICIAL
DOSIS
HAITUAL
AUSTE DE DOSIS
DOSIS
MAXIMA
PRESENTACIO
N
VIDA MEDIA METABOLISMO NOTA
Tiotixeno ¥ (ti
otixeno)
5 a 10 10 a 20
Use una dosis inicial
baja y ajuste la dosis
más gradualmente al
rango de dosis
habitual para adultos
30Cápsula 34
CYP1A2 y otros
CYP
La absorción oral es variable y
la dosis debe individualizarse
según la respuesta del paciente.
tioridazina 150200 a 600
Use una dosis inicial
baja y ajuste la dosis
más gradualmente al
rango de dosis
habitual para adultos
600Pestaña
4 a 10
(fármaco
original)
CYP2D6 y otros
CYP a
metabolitos
activos
(mesoridazina) e
inactivos
21 a 25
(metabolitos
activos)
Trifluoperazi
na ¥
4 a 10 15 a 20
Iniciar la dosis a 4
mg/día y titular más
gradualmente al rango
habitual para adultos
40Pestaña
3 a 12
(fármaco
original)
CYP1A2 y otros
CYP a
metabolitos
activos e inactivos
La biodisponibilidad es variable.
22
(metabolitos
activos)

29. NEUROLEPTICOS ATIPICOS
OLANZAPINA
RISPERIDONA
QUETIAPINA

30. ATIPICOS
OLANZAPINA

31. FARMACOCINETICA
OLANZAPINA
ORAL  BIODISPONIBILIDAD  100%
CONCENTRACION MAX 5H.
SE ACUMULA CEREBRO PULMONES
HIGADO
SEMIVIDA 24,2 H
7 DIAS NIVELES DEFINITIVOS
PROTEINAS 93%
PLACENTA  5 A 10%
5 V MAS QUE PLASMA

32. METABOLISMO
OLANZAPINA
FASE 1: AUMENTA LA POLARIAD
DE LAS MOLECULAS
INTRODUCIENDO NUEVOS
GRUPOS FUNCIONALES
FASE II: AUMENTA SOLUBILIDAD
EN AGUA
METABOLITO
OLANZIPINA N-
GLUCURONICO
OLANZAPINA –N-OXIDO N
- DESMETILOLANZAPINA
ORINA  57%
VIDA MEDIA 20 – 54 H

33. MECANISMO DE ACCION
OLANZAPINA
ESQUIZOFRENIA
ESPISODIO MANIACO
TRASTORNO BIPOLAR
CONTRAINDICAION:
- GLAUCOMA DE ANGULO ESTRECHO
- - DEMENCIA
ANTAGONIZA RECEPTORES DOPAMINA
 D1 A D4
SEROTONINRGICOS 5-HT2A –
5.HT2C --- 5-HT3 -- 5-HT6
MUSCARINICOS: M1 M2 M3 M4
M5 A1 – ADRENERGICOS
HISTAMINICOS: H1
VIA MESOLIMBICA
VIA NIGROESTRIADO

34. INTERRACCIONES
OLANZAPINA
BAJO NIVEL DE CONCIENCIA
DIABETES MELLITUS
ENFERMEDAD DE PARKINSON
ENFERMEDAD HEPATICA
HIPERTERMIA
CIPRIFLOXACINO – FLUOXETINA
CARBAMACEPINA
DIAZEPAM
ALCHOL
ANTITUSIGENOS
ANTI ARRITMICOS

35. DOSIS
INICIAL
DOSIS
HABITUAL
AJUSTE DE DOSIS
DOSI
S
MAXI
MA
PRESEN
TACION
VIDA
MEDIA
METBOLISNO
5 a 10 10 A 20
Inicialmente 1,25 a 2,5
mg/día; mantenimiento
típico 5
mg/día; máximo 10
mg/día
30
CAP, IM,
IAL
30 a 38
CYP1A2 y
UGT-
glucuronidac
ión

36. RISPERIDONA
ATIPICOS

37. MECANISMO DE
ACCION
RISPERIDONA
CONCENTRACION PLASMATICA A LAS 2H
9-HIDROXI-RISPERIDONA  C P450
N.DEALQUILACION
NIVELES ESTABLES AL 1 DIA Y DEL METABOLITO 4-5 DIAS
UNE A PROTEINAS ALBUMINA Y GLICOPROTEINAACIDA ALFA1
PROTEINA
- 88% RISPERIDONA
- 77% 9-HIDROXI-RISPERIDONA
VIDA MEDIA 3 H

38. FARMACOCIETICA
RISPERIDONA
EXCRESION 70% RENAL
14% HECES
EFECTOS ADVERSOS
. INSOMNIO
AGITACION
ANSIEDAD
CEFALEA

39. DOSIS DOSIS
NICIAL
DOSIS
HAITUA
L
AUSTE DE DOSIS
DOSIS
MAXIMA
PRESENTACI
ON
VIDA
MEDIA
METABOLISMO
1 a 2
MG/D
2 a 6
MG/
D
Inicialmente 0,25 a 0,5
mg/día
mantenimiento 1 - 2
mg/día
ajustar la dosis
insuficiencia renal y
hepática
8
MG/D
tab, tb
disolución
oral ,
inyectable
acción prol
20
CYP2D6 a
metabolitos
activos e
inactivos;
Sustrato P-
gp

40. QUETIAPINA
ATIPICOS

41. 1.Es un derivado
dibenzotiazepínico
Relacionado con
clozapina y olanzapina
1.• Receptores (D1,D2,
5HT1a, 5HT2a, H1, a1 y
a2) con una mayor
afinidad relativa por
receptores 5HT2 que por
los D2
1.• V/2 3 a 6 horas
1.• Mejora los síntomas
– como aplanamiento,
aislamiento, apatía •
Mejora razonamiento y
fluidez verbal
1.FARMACOCINETICA
• Concentración plasmática
de 1-5 horas. 1. Se metaboliza en el
hígado.
1. Se elimina en la
orina 73%
• heces 20 %
1.Su
biodisponibilidad se
ve afectada por la
ingesta de alimentos
en un 15 y 25%.
1. Se une en un 83% a
las proteínas
plasmáticas.

42. EFECTOS
SECUNDARIO
S
• Somnolencia: la mas
frecuente.
Cambios oculares:
Posible formación de
cataratas, por lo que se
recomienda una
exploración ocular al
paciente en tratamiento.
Efectos cardiovasculares:
hipotensión ortostática,
mareo, taquicardia y
sincope.
Efectos hepáticos: Una
incidencia del 6% de
elevación de los niveles
de transaminasas.
Aumento de peso:
Ganancia de peso en un
7% hasta un 23 %.

43. USOS
- Tratamiento de la esquizofrenia.
- Trastorno bipolar: Tratamiento de los
episodios maniacos moderados o graves y
de los episodios depresivos mayores.
- Depresión mayor (sólo los comprimidos
de liberación prolongada): tratamiento
adicional de los episodios depresivos
mayores que no han respondido
adecuadamente a antidepresivos en
monoterapia.
- Fenitoína, carbamazepina, rifampicina: inducen el
metabolismo hepático de la quetiapina. Puede ser
necesario aumentar la dosis, de manera incluso
considerable en el caso de fenitoína.
- Amiodarona, clorpromazina, citalopram: debe
tenerse en cuenta el riesgo aumentado de prolongación
del QT. Se recomienda evitar la asociación
especialmente en ancianos.
INTERACCIONES

44. AGENTE
DOSIS
NICIAL
DOSIS
HAITUAL
AUSTE DE
DOSIS
DOSIS
MAXIMA
PRESENTACI
ON
VIDA MEDIA
METABOLI
SMO
quetiapina
50
(lanzamiento
inmediato)
300 (versión
extendida)
400 a 800
(Según la
etiqueta, el
rango
habitual para
la terapia
aguda con
tabletas de
liberación
inmediata es
de 150 a 750
mg/día)
Inicialmente de
25 a 50
mg/día; use una
dosis de
mantenimiento
sustancialmente
más baja
Ajuste de dosis
necesario en
caso de
insuficiencia
hepática
‡
800
TB
TB RE
6 a 12 CYP3A4
La titulación a
menudo está
limitada por
sedación excesiva o
hipotensión
ortostática; controlar
el efecto clínico.

45. Aume
nto de
peso
Anomalid
as de a
glucosa
hiperlipide
mia
acatisia
paekinson
ismo
distonia
Discinesia
tardía
Elevación
de la
prolactina
Sedación
anticoliner
gico
Hipotensi
on
ortostática
Prolongac
ion QT
Aripiprazol + + + ++ + + + + + + + *
asenapina ++ ++ ++ ++ + ++ ++ ++ ++ + ++ +
Brexpiprazol
¶ + + ++ ++ + + + + ++ + + *
Cariprazina
¶ ++ + + ++ + + + + ++ ++ + *
Clozapina
Δ
+++ +++ +++ + + + + + +++ +++ +++ ++
iloperidona ++ ++ + + + + + ++ ++ + +++ +
Lumatepero
na
¶ + + + + + + + + + + + *
lurasidona + ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++ + + *
Olanzapina +++ +++ +++ ++ ++ + + ++ +++ ++ ++ ++
paliperidona ++ + ++ ++ ++ ++ ++ +++ + + ++ +
pimavanseri
na
– + + + + + + + + + ++ +
quetiapina ++ ++ +++ + + + + + +++ ++ ++ ++
risperidona ++ ++ + ++ ++ ++ ++ +++ ++ + ++ ++
Ziprasidona + + + ++ + + + ++ ++ + ++ +++

46. GRACIAS

47. AGENTE DOSIS NICIAL
DOSIS
HAITUAL
AUSTE DE DOSIS
DOSIS
MAXIMA
PRESENT
ACION
VIDA MEDIA METABOLISMO NOTA
Aripiprazol 5 a 10 MG/D 10 a 15 X 30
Tab, IAP,
solución
oral
75 a 94 H
CYPs 2D6 y
3A4 a
metabolitos
activos e
inactivos
Para potenciar el antidepresivo, es
útil una dosis diaria oral más baja
de 2 a 5 mg.
Asenapina ¥ 10 10 a 20
INSUF. HEPA
GRAVE
20
SUB
LINGUAL
24 H
CYP1A2 y UGT-
glucuronidación
El paciente no debe comer ni
beber dentro de los 10 minutos
posteriores a la administración de
SL.La preparación de SL no debe
tragarse debido a la mala
absorción gastrointestinal.
brexpiprazol 0,5 a 1 2 a 4
INSUF. HEPA
RENAL
4
COMPRIMI
DOS
91 CYP2D6 y 3A4
cariprazina 1.5 1.5 a 6
INSUF. RENAL
HEPA GRAVE
6 Cápsula
48 a 96
7 a
21 días (met
abolitos
activos)
CYP3A4 a
metabolitos
activos e
inactivos
La hipotensión.
agranulocitosis, sedación y
sialorrea. Una vez que se
titula a 300 a 450 mg diarios,
la tasa de titulación se puede
aumentar a 100 mg una o dos
veces por semana.
Titular gradual 100 a
150 mg/día; máx
300 mg/día
recomiendan dosis
más bajas en caso
de insuficiencia renal
o hepática;
iloperidona 2 12 a 24
No recomendado en
insuficiencia
24
capsula 18 a 26
CYP2D6 y otros
CYP a
metabolitos
La hipotensión ortostática
suele ser el factor limitante de
12 mtab

48. AGENTE DOSIS NICIAL
DOSIS
HAITUA
L
AUSTE DE DOSIS
DOSIS
MAXIM
A
PRESENT
ACION
VIDA
MEDIA
METABOLISM
O
NOTA
Lumateperona 42
42 (la
dosis no
se titula)
42
(dosis
no se
titula)
Cápsula 18
CYP3A4, otros
CYP y
glucuronidació
n de
UGT; actividad
de metabolitos
no reportada
Debe tomarse con una
comida para que se
absorba adecuadamente.
No recomendado en
insuficiencia hepática
moderada a severa
Ajustes de dosis uso inh.
CYP 3A4. Evite el uso en
personas que toman
inductores de CYP3A4.
lurasidona
40
40 a 80
Es necesario ajustar la
dosis en caso de
insuficiencia renal y
hepática ‡
160
CAPSULA
S
29 a 37 (en
estado
estacionario
)
CYP3A4 a
metabolitos
activos e
inactivos
Debe tomarse con una
comida para que se
absorba adecuadamente.
20 (insuf. renal o
hepática)
80 (I. R
O
I.H.mod
erada)
40 (I.H.
grave)
Olanzapina ¥, ** 5 a 10 10 a 20
Inicialmente 1,25 a 2,5
mg/día; mantenimiento
típico 5 mg/día; máximo 10
mg/día
30
CAPSULA
, ODT, IM,
IAL
30 a 38
CYP1A2 y
UGT-
glucuronidació
n
paliperidona 6 6 a 12
Adultos mayores o
insuficiencia renal: 3
mg/día ‡
12 IAL 23
excreta sin
cambios en la
orina, por lo
que reducir
dosis en IR
Las tabletas deben
tragarse enteras.

49. AGENTE DOSIS NICIAL DOSIS HAITUAL AUSTE DE DOSIS DOSIS MAXIMA
PRESENT
ACION
VIDA MEDIA METABOLISMO NOTA
pimavanseri
na
34 34
No recomendadoI.R O
I.H. grave
34 CAPSULA
57 fármaco original
(200 para el
metabolito activo)
CYP3A4 y 3A5 a
metabolito activo
Aprobado para reducir la psicosis
relacionada con la enfermedad de
Parkinson.
Es necesario ajustar la dosis si se
usa con inhibidores potentes de
CYP3A. La eficacia puede verse
reducida si se utiliza con
inductores potentes de CYP3A.
quetiapina
50 (lanzamiento
inmediato)
400 a 800
Inicialmente de 25 a 50
mg/día
800 TAB CAP 6 a 12 CYP3A4
La titulación a menudo está
limitada por sedación excesiva o
hipotensión ortostática; controlar
el efecto clínico.
300 (versión
extendida)
tabletas de
liberación
inmediata es de
150 a 750 mg/día)
Ajuste de dosis
necesario en caso de
insuficiencia hepática ‡
risperidona 1 a 2 2 a 6
Inicialmente 0,25 a 0,5
mg/día; mantenimiento
típico 1 mg/día; máximo
2 mg/día
8
Tab, ODT,
LAI,
solución
oral
20
CYP2D6 a
metabolitos activos
(paliperidona) e
inactivos; Sustrato P-
gp
Es necesario ajustar la
dosis en caso de
insuficiencia renal y
hepática ‡
Ziprasidona 40 a 80 40 a 160
Se recomiendan dosis
más bajas en caso de IH
160 Cápsula, IM
7 orales
CYP3A4
Debe tomarse con alimentos para
que se absorba
adecuadamente. Las cápsulas
deben tragarse enteras.
2 a 5 MI
La preparación oral no depende
de la función renal para su
eliminación, pero el riñón elimina
un componente de la inyección
IM.