AINES Y ANTIHISTAMÍNICOS

1. ANALGÉSICOS Y
ANTIHISTAMÍNICOS
REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACION SUPERIOR
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL “ROMULO GALLEGOS”
HOSPITAL MILITAR “CNEL. ELBANO PAREDES VIVAS”
AEREA CIENCIAS DE LA SALUD
Bachilleres:
Bravo Jadier C.I: 30.595.453
Castillo Isabel C.I: 30.325.893
Da Silva Mariangel C.I: 30.082.468
Gutiérrez Andrea C.I: 30.046.342
Miranda Javier C.I: 30.500.428
Ruiz Rudy C.I: 29.653.641
Sánchez Dayali C.I: 26.320.514
Docente:
Dra. Bordones Slave

2. ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
(AINES)
01

3. ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
1. Grupo heterogéneo de fármacos
que se caracterizan por poseer un
grado variable de actividad
analgésica, antipirética y
antiinflamatoria
1. Pueden actuar a nivel periférico y
central. Con respecto a su acción
periférica, hay que decir que
inhiben la síntesis de
prostaglandinas por inactivación
de una enzima, ciclooxigenasa
(COX), responsable de la
formación de metabolitos

4. ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
1.Ciclooxigenasa (COX)
1.COX-2: presente sólo en el
tejido inflamado como respuesta
a estímulos proinflamatorios y
cuya inhibición parece ser
responsable de las propiedades
analgésicas y antiinflamatorias
1.COX-1: presente
permanentemente en la mayoría
de las células y tejidos donde se
sintetizan prostaglandinas para
ejercer sus funciones fisiológicas
y hemostáticas

5. ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Dolor
1. Es una experiencia sensorial y
emocional (subjetiva),
generalmente desagradable
1. Dolor
crónico
1. Dolor
agudo

6. ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Escala analgésica OMS
Dolor

7. Inflamación
ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
La inflamación, reacción de defensa
que se manifiesta ante cualquier
agresión, actúa como un mecanismo
homeostático y tiene como finalidad
adaptar al organismo a
circunstancias anormales.

8. Fiebre
Elevación de la temperatura por
encima de los valores normales
entre 36,5 y 37,5°C.
ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

9. Analgésica
La actividad analgésica de los
AINE es de intensidad moderada
respecto a los opiáceos
04
ACCIONES
FARMACOLOGICAS
03
Antiinflamatoria
Son potentes antiinflamatorios la
indometacina, la fenilbutazona, el
naproxeno y el AAS
Antiagregante Plaq.
Inhiben la síntesis de
prostaglandinas y tromboxanos
por inhibición de la COX
02
Antitérmica
Sólo se manifiesta cuando la
temperatura está elevada y es
consecuencia del bloqueo de PG.
05
Uricosúrica
Resulta de inhibir el transporte
del ácido úrico a nivel renal
01

10. Se los ha clasificado en función de su estructura química.
CLASIFICACIÓN

11. Inhibidores selectivos COX-1/ COX-2
CLASIFICACIÓN
• Salicilatos: Aspirina
• Acido propiónico: Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno
• Ácido Acético: Diclofenaco, ketorolaco, indometacina
• Ácido enolitico (oxicams): piroxicam
• Paraaminofenol: paracetamol
• Pirazolonas: metamizol.

12. Inhibidores selectivos de la COX-2
CLASIFICACIÓN
• Coxibs: celecoxid, etoricoxid, valdecoxid
• Oxicams: meloxicam
• Sulfoanilida: nimesulida.

13. MECANISMO DE ACCIÓN
Todos estos fármacos bloquean la síntesis de
prostaglandinas al inhibir, con mayor o menor potencia y
especificidad, las isoformas de la ciclooxigenasa (COX).
01
unión rápida y
reversible
(ibuprofeno)
02
unión rápida, de baja
afinidad, reversible, seguida
de una unión más lenta, de
gran afinidad y lentamente
reversible (flurbipro-feno)
03
unión rápida,
reversible, seguida de
una modificación
irreversible, covalente
(aspirina)
modos de unión de los AINE a la COX-1

14. Absorción Distribución
la vía más usada es la oral,
aunque la presencia de
alimentos pueda retrasarla
en algunos casos,
disminuirla o aumentarla
Metabolismo y
Excreción
en general tienen
volúmenes de distribución
bajos, pero se distribuyen
ampliamente difundiendo
hacia todos los líquidos
orgánicos.
Se metabolizan
extensamente por vía
hepática y se excretan
principalmente por vía renal
en forma de metabolitos.
FARMACOCINETICA

15. INDICACIONES Y DOSIS
Salicilatos Indicaciones Dosis
AAS
Analgesico (Cefaleas, dolores óseos,
dolor oncológico), antitérmico,
antiinflamatorio y antiagregante
plaquetario
Otras: DM, preeclampsia, eclampsia
gravídica, acné, dermatitis
seborreica…)
Analgesia: 500-1000mg/6-4h VO
Inflamación: 4-6g/día VO
Enf. Coronarias: 75-325mg/día VO
DM: 650mg/día VO (dosis única)
Preeclampsia y eclampsia gravídica: 6-
150mg/día VO
Dermatología: sol. 3-6% vía tópica
Diflunisal
Analgésico (contusiones torceduras,
traumatismos, cirugía general,
extracciones dentarias, entre otros)
Analgesia: 1.000mg (dosis de choque)
y luego 500mg/12h VO
Fosfosal
Analgésico (migrañas, cefaleas,
mialgias, malestar general…)
Analgesia: 1.200-3.600 mg/día VO
Salsalato
Antiinflamatorio (AR, espondilitis
anquilosante, inflamación no
reumática)
Inflamación: 1.000 mg/8h VO

16. Paraminofenoles Indicaciones Dosis
Paracetamol
Analgesico y antipirético
Analgesia y piresis: 325-650mg/4-6h o
1.000mg/8h VO
Pirazolonas
Fenilbutazona
Antiinflamatorio y ataques agudos de
gota.
En crisis gotosas: inicia con 600-800mg
VO o 500mg vía rectal en 2-3 dosis
durante 1-3 días
Metamizol
Analgésico y antipirético Analgesia y piresis: 1-2 grageas/8h vo
oxipixona
Antiinflamatorio, ataques agudos de
gota y seudogota
Inicialmente 125mg/8-12h VO o
300mg/12-24h vía rectal
propifenazona
Analgesico, dismenorrea y antipirético
Analgesia y piresis: 220-440mg/12-24h
VO 440mg/8-24h via rectal

17. Ácidos propiónicos Indicaciones Dosis
fenbufeno
Analgesico y antiinflamatorio
900mg/día VO en 2 tomas (300mg en a
mañana y 600mg en la noche)
fenoprofeno
Analgesico, dismenorrea y
antiinflamatorio
Analgesia: 200mg/4-6h
Inflamación: 300-600mg 3-4 veces al día
flurbiprofeno
Analgesico y antiinflamatorio
Analgesia: 50mg/4-6h
Inflamación: 200-300mg/día en 2-4 dosis
VO
Ibuprofeno
Analgesico, dismenorrea, antiinflamatorio
y antipirético
Analgesia y piresis: 200-400mg/4-6h VO
Inflamación: 400-800mg/4-8h VO o
500mg/8h vía rectal o 3-4
aplicaciones/día vía tópica
Naproxeno
Analgesico, antiinflamatorio, gota aguda
y antipirético
Analgesia e inflamación: 200-500mg VO
Gota: 750 mg VO
Ketoprofeno
Analgesico, antiinflamatorio y antipirético
Analgesia e inflamación: 50-100mg 2
veces/día VO o 100mg 1-2 veces al día
vía rectal

18. Oxicams Indicaciones Dosis
Lornoxicam Analgesico y antiinflamatorio
Analgesia: 8.16mgVO repartidos en 2-3
dosis
Inflamación: inicialmente 12mg/día en 2-3
dosis seguido de 16mg/día
piroxicam
Analgesico, dismenorrea primaria,
ataques agudos de gota y
antiinflamatorio
Dismenorrea: 40mg/24h
Gota: 40mg/24h continuando con 40mg
durante 4-6 días VO, rectal o IM
Trast. M.E: 4Omg/24h durante 2 días
seguidos de 20mg/día durante 7-14 días
VO, rectal o IM
Artríticos: 20mg/24h y mantenimiento 10-
20mg/24h VO, rectal o IM
Tenoxicam
analgésico, enfermedad aguda por
deposito de pirofosfato cálcico y
antiinflamatorio
analgesia e inflamación: 20mg/24h VO o
rectal
Artritis gotosa: 40mg/24h los primeros
días VO o rectal
Otros
Calecoxib antiinflamatorio
AR o OA: 200-400mg/día en dos tomas
Artrosis: 200mg 1 vez/día en 2 tomas

19. Otros Indicaciones Dosis
Etoricoxib
Antiinflamatorio y analgésico Inflamación: 60mg/24h VO
Meloxicam
Antiinflamatorio (AR, OA, espondilitis
anquilosante)
OA y Espondilitis: 7,5mg/24h VO
AR: 15mg/24h VO
Nabumetona
antinflamatorio (AR, OA) Inflamación: 1.000mg/24h VO
Nimesulida
analgésico (dolor postoperatorio y
traumático) antiinflamatorio, dismenorrea
y antipirético
Analgesia: 100mg/12h v. o
Piresis: 100mg/12h v. o
Dismenorrea: 100mg/12h 3-5
<Menstruación.
Parecoxib
Analgésico (dolor postoperatorio)
Analgesia: 40mg IV o IM seguido de 20-
40mg/6-12h
Valdecoxib
Antiinflamatorio y analgésico
AR y OA: 10mg 1 vez al día VO
Dolores menstruales: 40mg 1 vez/día VO

20. Alteraciones y lesiones
gastrointestinales
Alteraciones hematológicas
EFECTOS ADVERSOS
de carácter leve (pirosis,
dispepsia, gastritis, dolor
gástrico, diarrea y
estreñimiento)
graves (úlceras de la mucosa
gastroduodenal y hemorragias
digestivas)
diátesis hemorrágicas por déficit de
agregación plaquetaria, anemia
hemolítica en pacientes con déficit
de glucosa-6-fosfato-deshi-
drogenasa, agranulocitosis, anemia
aplásica y trombocitopenia, y los más
lesivos a este nivel son
fenilbutazona, indometacina,
diclofenaco y metamizol.

21. Los más hepatotóxicos son
AAS (síndrome de Reye), di
clofenaco, sulindaco,
fenilbutazona y
paracetamol.
Alteraciones renales
Muy comunes son las
alteraciones renales con riesgo
de insuficiencia renal, ya que al
inhibir la prostaglandina PG-E2
y prostaciclinas PG-D2 y PG-I2,
se estaría reduciendo la
vasodilatación renal
Alteraciones hepáticas
EFECTOS ADVERSOS

22. enfermedad
ulcerosa
hemorragia
gastrointestinal
hipersensibilidad al
principio activo 01
02
CONTRAINDICACIONES
04
enfermedad
cardiovascular
03
05
06
embarazo lactancia y en
niños

23. ANALGESICOS
OPIOIDES
01

24. Los opioides son una clase de
medicamentos utilizados para reducir
el dolor. Incluyen analgésicos
disponibles legalmente a través de
una receta médica, así como drogas
ilegales tales como la heroína.
ANALGESICOS
OPIOIDES

25. • Hidrocodona (Vicodin®️) y oxicodona (OxyContin®️, Percocet®️)
• Oximorfona (Opana®️)
• Morfina (Kadian®️, Avinza®️)
• Codeína
• Fentanilo: El fentanilo es un poderoso analgésico opioide sintético
prescrito para el dolor. Es similar a la morfina, pero es 50 a 100
veces más potente.
Los analgésicos recetados que son opioides incluyen:
ANALGESICOS
OPIOIDES

26. Su acción analgésica deriva de la interacción con receptores farmacológicos específicos llamados
receptores opioides
De forma aferente, interactúan con las neuronas de la primera
sinapsis en el asta posterior medular
En el SNC actúan sobre la corteza cerebral y el sistema límbico, interfiriendo la percepción del
estímulo nociceptivo y evitando la afectividad asociada a los procesos y estados de dolor.
De forma eferente, inhiben la liberación de neurotransmisores
presinápticos y la actividad neuronal postsináptica.
El fármaco opioide se une a estos receptores y deprime la transmisión del estímulo porque reduce
la excitabilidad de la neurona y la cantidad de neurotransmisor liberado.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA

27. Para dolor de intensidad
moderada: codeína,
dihidrocodeína,
dextropropoxifeno y
tramadol.
Atendiendo a la
clasificación de la escala
analgésica de la
Organización Mundial de
la Salud para el
tratamiento del dolor de
origen neoplásico, los
opioides se clasifican en:
Para el dolor intenso:
buprenorfina, fentanilo,
metadona, morfina,
pentazocina y petidina.
CLASIFICACIÓN
Opioides menores
Opioides mayores

28. FUNCIÓN
Los opioides afectan las
células nerviosas
(neuronas) en el cerebro y
el cuerpo. Le ordenan al
cerebro que bloquee el
dolor y además te hacen
sentir tranquilo.
RECEPTORE
S
Están localizados en los
terminales presinápticos en el
sistema nervioso central
(cerebro, tronco cerebral y
áreas medulares), vías
sensitivas periféricas, y otros
territorios (plexo mientérico y
médula adrenal).

29. La morfina y los demás opioides ejercen sus efectos
al unirse a receptores específicos localizados en las
membranas celulares de distintos órganos y tejidos.
Los ligandos naturales de estos receptores opiáceos
son sustancias presentes de modo fisiológico en el
organismo, y que se denominan opioides endógenos
(encefalinas, endorfinas y dinorfinas). Estas
sustancias tienen como una de sus principales
funciones la modulación de la percepción dolorosa.
MECANISMO DE ACCIÓN

30. A
E
M
D Se distribuye con rapidez por todo el
organismo. Uniendose en el plasma con la
albumina en un 35%.
Su absorción es variable, con
biodisponibilidad dependiente a la vía de
administración.
• Oral: 15-60%
• Rectal: 30%
Principalmente en el higado, mediante
glucoronizacion.
La excreción se realiza por vía renal, con
una vida media de eliminación de 2,5-3h.

31. Dosis e indicaciones

32. Indicaciones
La prescripción de los opioides ha de ser siempre
adecuada, prudente, segura y controlada
Se han establecido como analgésicos para:
• El dolor agudo.
• Dolor post-quirurgico
• Dolor oncológico.
Para el dolor crónico no oncológico aun es una
controversia, por no mostrar eficacia mayor a 12
semanas. Por ende deberia reservarse para esos
casos en los que hayan fracasado los dos primeros
escalones de la escala analgésica de la OMS .

34. • Depresores del SNC (alcohol, otros opioides, anestésicos generales,
antihistamínicos, barbitúricos, benzodiacepinas, inhibidores de la
monoaminooxidasa, relajantes musculares), que potencian la depresión
respiratoria, incrementan la sedación y favorecen la hipotensión.
• Cimetidina, que incrementa la depresión respiratoria y central, y da lugar
a confusión, desorientación, apnea o convulsiones.
• Anestésicos generales, que provocan depresión central intensa, fármacos
que se metabolizan intensamente en el hígado (digitoxina, rifampicina,
fenitoína), que pueden interferir la metabolización de la morfina e
incrementar sus efectos.
Se producen con:
Interacciones farmacologicas

35. Efectos adversos Contrindicaciones
• Depresión respiratoria.
• Disminución del nivel de conciencia.
• Confusión mental.
• Bradipsiquia.
• Estreñimiento.
• Náuseas y vómitos.
• Miosis.
• Retención urinaria.
• Prurito.
• Tolerancia y dependencia.
En cuanto a las contraindicaciones,
aun no existe ninguna absoluta para
el uso de estos fármacos en el
tratamiento del dolor,

36. Los opiáceos tienen
una potencia mucho mayor
que los AINES. Por lo tanto,
tendrán un efecto mayor en
quien lo consuma.
Los opiáceos conllevan
un mayor riesgo por los
problemas que pueden
derivar. Mientras que los
antiinflamatorios no
esteroideos presentarán
efectos secundarios de
menor gravedad
Los opioides necesitan
prescripción médica para
su consumo. Por el
contrario, en el caso de los
AINES, los pacientes
podrán conseguirlos
mediante indicación
farmacéutica.
Diferencias entre AINES y opiodes

37. Antihistamínicos

38. ¿Que es la histamina?
Compuesto químico autoacoide sintetizado
sobre todo por los mastocitos.
⚬ Estimulante de las
terminaciones
nerviosas
sensoriales.
⚬ Disminución de la
presión arterial
sistólica y
diastólica -
Vasodilatación de
arteriolas
Función: Respuesta alérgica,
secreción gástrica,
neurotransmisión.
Sistema
nervioso
Sistema
cardiovascular
⚬ Broncoconstriccion
,
Musculo liso.

39. Antihistaminicos
Medicamento que su función es reducir o eliminar los
efectos de las alergias, al actuar bloqueando los
receptores de la histamina.
Solo los agentes que tienen como resultado terapéutico
principal la modulación negativa de los receptores de
histamina son llamados antihistamínicos

40. Receptores

41. Clasificacion:
Conocidos como sedantes,
penetran el SN central, pero
producen efectos como
somnolencia, sedantes.
Derivan de la 2da, que
consiguen aliviar los
sintomas de la alergia y
disminuyen los efectos
adversos.
Actua de manera mas
selectiva, no produce
tanta somnolencia y se
necesita una sola dosis
al dia.
Generacion Generacion
01 02 03
Generacion

42. Clasificacion

43. Antihistaminicos H1 de 1era generacion

44. Reacciones adversas

45. Antihistamínicos H2
En este grupo se incluyen fármacos que reduzcan la acidez gástrica al bloquear
selectivamente a los receptores H-2 de histamina, localizados en las células
parietales de la mucosa gástrica
Antagonitas del receptor de H2:
La cimetidina conserva el anillo imidazol de la histamina. en los compuestos más
modernos este anillo quedo sustituido por furano (ranitidina) o un tiazol
(famotidina, nizaditina).
Estos fármacos son más hidrófilos que los H1 y llegan al SNC solo en porción
limitada.
En las ulceras, los antagonista H2 disminuyen en un grado importante la
secreción basal y nocturna de ácido y la estimula por los alimentos y otros
factores, reducen el dolor y apresuran la cicatrización

46. Derivados Furanicos:
Ranitidina
Cemitidina
Derivados Tiazolicos:
Derivados Imidazolicos:
01
02
03 Famotidina, Nizatidina
Farmacos
04
Derivados Metilfenoxi:
Roxatidina

47. Antagonistas competitivos de los receptores
de histamina llamados H2
Usos:
Mecanismo de accion
• Bloquean la secreción gástrica
• Úlcera gástrica y duodenal.
• Gastritis.
• Reflujo. Gastroesofágico
• Patologías hipersecretoras

48. Antihistaminicos H3 y H4
Estos han sido objeto de investigación, pero su alto
porcentaje de Unión al citocromo p450 y las
consecuencias interacciones farmacológicas que
podrían derivarse de ellos actualmente los ligados del
receptor h3 no han llegado a la práctica clínica,
aunque si bien ya algunos están en fase de ensayos
clínicos se cree que pueden tener utilidad en el
tratamiento del Alzheimer H4 podrían incrementar el
arsenal terapéutico de diversas patologías como el
asma o la rinitis alérgica.

49. ¡Muchas gracias!