2. › Las sulfonamidas se encuentran entre las primeras drogas
antibacterianas efectivas utilizadas.
› Fueron las primeras sustancias químicas que se utilizaron
para curar y prevenir las infecciones y bacterias en el
humano.
3. Historia
› Desarrolladas por el alemán Gerhard Domagk en 1935, fueron
de los primeros quimioterápicos eficaces que se utilizaron por
vía sistemática para evitar y curar infecciones bacterianas en
seres humanos.
› De origen sintético procedente de un colorante vegetal del
cual se origina el prontosil que da como resultado al
paraminobenceno sulfatonamida.
4. › 1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA sin
éxito.
› A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de la
sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y
disminuyen los efectos adversos.
› En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.
5. › El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener
› ambos una vida media similar.
› Este agente es un potente inhibidor competitivo y
selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima
que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.
› Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA
(para-aminobenzoico) a la molécula de ácido fólico,
dificultando su biosíntesis, que es esencial para el
crecimiento y multiplicación bacteriana.
6. Química
› Es la unión de dos anillos bencénicos unidos por una doble
ligadura. Se rompe al ocurrir la reducción, dejando libre al
grupo amino y dando como resultado el para-amino benceno
sulfonamida o sulfanilamida.
7. Clasificación y Dosis
4 a 6 horas
6 horas
500mg 6 horas
1gr c/4horas
Crema al 85% 1 o
2 veces al día
8. Farmacodinamia
› Mecanismo de acción, evitan que la bacteria utilice de
manera normal el PABA (para-aminobenzoico) en la síntesis
de ácido fólico.
› Acción Farmacologica (bacteriostatico, bactericida).
9. Farmacocinética
› Absorción: se absorbe rápidamente por vía oral.
› Distribución: se distribuyen bien por todos los tejidos,
atravesando la barrera hematoencefálica y la placentaria (no
administrar durante el embarazo)
› Eliminación: se metabolizan principalmente en el hígado
mediante procesos de acetilación y glucuronidación.
› Excresión: eliminándose tanto el fármaco activo como sus
metabolitos por vía renal.
13. Toxicidad
› Todas las Sulfas son consideradas drogas tóxicas
capaces de producir:
› Alteraciones renales
› Anemia aplagica
› Síndrome de Steven Johnson
› No se deben usar en el embarazo
› Náuseas y vómitos, cefalea, etc.
› Reacciones de hipersensibilidad:
erupciones,fiebre, reacciones anafilácticas
› Depresión medular.
› Anemia hemolítica.
14. Indicaciones
› 1. Infecciones respiratorias: neumonía, bronquitis aguda o
crónica, amigdalitis, influenza, neumococo.
› 2. Resistencia o alergia a otros abs.
› 3. Infecciones urinarias no complicadas.
› infecciones intestinales.
› infecciones oculares y ópticas.
› quemaduras de la piel.
› infecciones buco-faríngeas.