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SULFAS
Dario Cuevas Valladares
› Las sulfonamidas se encuentran entre las primeras drogas
antibacterianas efectivas utilizadas.
› Fueron las primeras sustancias químicas que se utilizaron
para curar y prevenir las infecciones y bacterias en el
humano.
Historia
› Desarrolladas por el alemán Gerhard Domagk en 1935, fueron
de los primeros quimioterápicos eficaces que se utilizaron por
vía sistemática para evitar y curar infecciones bacterianas en
seres humanos.
› De origen sintético procedente de un colorante vegetal del
cual se origina el prontosil que da como resultado al
paraminobenceno sulfatonamida.
› 1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA sin
éxito.
› A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de la
sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y
disminuyen los efectos adversos.
› En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.
› El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener
› ambos una vida media similar.
› Este agente es un potente inhibidor competitivo y
selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima
que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.
› Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA
(para-aminobenzoico) a la molécula de ácido fólico,
dificultando su biosíntesis, que es esencial para el
crecimiento y multiplicación bacteriana.
Química
› Es la unión de dos anillos bencénicos unidos por una doble
ligadura. Se rompe al ocurrir la reducción, dejando libre al
grupo amino y dando como resultado el para-amino benceno
sulfonamida o sulfanilamida.
Clasificación y Dosis
4 a 6 horas
6 horas
500mg 6 horas
1gr c/4horas
Crema al 85% 1 o
2 veces al día
Farmacodinamia
› Mecanismo de acción, evitan que la bacteria utilice de
manera normal el PABA (para-aminobenzoico) en la síntesis
de ácido fólico.
› Acción Farmacologica (bacteriostatico, bactericida).
Farmacocinética
› Absorción: se absorbe rápidamente por vía oral.
› Distribución: se distribuyen bien por todos los tejidos,
atravesando la barrera hematoencefálica y la placentaria (no
administrar durante el embarazo)
› Eliminación: se metabolizan principalmente en el hígado
mediante procesos de acetilación y glucuronidación.
› Excresión: eliminándose tanto el fármaco activo como sus
metabolitos por vía renal.
USOS
Antagonistas
› Penicilinas •Vitaminas del complejo B • Calcio y hierro
•Anti diarreicos •AINES •Antiparasitarios
•Antibióticos
Toxicidad
› Todas las Sulfas son consideradas drogas tóxicas
capaces de producir:
› Alteraciones renales
› Anemia aplagica
› Síndrome de Steven Johnson
› No se deben usar en el embarazo
› Náuseas y vómitos, cefalea, etc.
› Reacciones de hipersensibilidad:
erupciones,fiebre, reacciones anafilácticas
› Depresión medular.
› Anemia hemolítica.
Indicaciones
› 1. Infecciones respiratorias: neumonía, bronquitis aguda o
crónica, amigdalitis, influenza, neumococo.
› 2. Resistencia o alergia a otros abs.
› 3. Infecciones urinarias no complicadas.
› infecciones intestinales.
› infecciones oculares y ópticas.
› quemaduras de la piel.
› infecciones buco-faríngeas.

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  • 2. › Las sulfonamidas se encuentran entre las primeras drogas antibacterianas efectivas utilizadas. › Fueron las primeras sustancias químicas que se utilizaron para curar y prevenir las infecciones y bacterias en el humano.
  • 3. Historia › Desarrolladas por el alemán Gerhard Domagk en 1935, fueron de los primeros quimioterápicos eficaces que se utilizaron por vía sistemática para evitar y curar infecciones bacterianas en seres humanos. › De origen sintético procedente de un colorante vegetal del cual se origina el prontosil que da como resultado al paraminobenceno sulfatonamida.
  • 4. › 1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA sin éxito. › A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de la sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y disminuyen los efectos adversos. › En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.
  • 5. › El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener › ambos una vida media similar. › Este agente es un potente inhibidor competitivo y selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato. › Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA (para-aminobenzoico) a la molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el crecimiento y multiplicación bacteriana.
  • 6. Química › Es la unión de dos anillos bencénicos unidos por una doble ligadura. Se rompe al ocurrir la reducción, dejando libre al grupo amino y dando como resultado el para-amino benceno sulfonamida o sulfanilamida.
  • 7. Clasificación y Dosis 4 a 6 horas 6 horas 500mg 6 horas 1gr c/4horas Crema al 85% 1 o 2 veces al día
  • 8. Farmacodinamia › Mecanismo de acción, evitan que la bacteria utilice de manera normal el PABA (para-aminobenzoico) en la síntesis de ácido fólico. › Acción Farmacologica (bacteriostatico, bactericida).
  • 9. Farmacocinética › Absorción: se absorbe rápidamente por vía oral. › Distribución: se distribuyen bien por todos los tejidos, atravesando la barrera hematoencefálica y la placentaria (no administrar durante el embarazo) › Eliminación: se metabolizan principalmente en el hígado mediante procesos de acetilación y glucuronidación. › Excresión: eliminándose tanto el fármaco activo como sus metabolitos por vía renal.
  • 10.
  • 11. USOS
  • 12. Antagonistas › Penicilinas •Vitaminas del complejo B • Calcio y hierro •Anti diarreicos •AINES •Antiparasitarios •Antibióticos
  • 13. Toxicidad › Todas las Sulfas son consideradas drogas tóxicas capaces de producir: › Alteraciones renales › Anemia aplagica › Síndrome de Steven Johnson › No se deben usar en el embarazo › Náuseas y vómitos, cefalea, etc. › Reacciones de hipersensibilidad: erupciones,fiebre, reacciones anafilácticas › Depresión medular. › Anemia hemolítica.
  • 14. Indicaciones › 1. Infecciones respiratorias: neumonía, bronquitis aguda o crónica, amigdalitis, influenza, neumococo. › 2. Resistencia o alergia a otros abs. › 3. Infecciones urinarias no complicadas. › infecciones intestinales. › infecciones oculares y ópticas. › quemaduras de la piel. › infecciones buco-faríngeas.