clase de sulfamidas

2. Dr. Gerhard Domagk
En el año de 1932 el científico alemán Gerhard Domagk se encontraba trabajando con
colorantes para teñir al Estafilococo Aureus
Este Prontosil era un derivado de la sulfanilamida (p-aminobenzenosulfonamida) que había
sido sintetizada por el químico de Viena, Gelmo en 1908.
Domagk no estaba seguro de que los resultados podrían ser aplicables a los seres humanos;
sin embargo su propia hija se enfermo gravemente de una infección estafilocóccica y
Domagk en un momento de desesperación decidió administrarle una dosis de prontosil que
le permitió recuperarse completamente.
En el año de 1935 se realizaron experimentos clínicos controlados y se descubrió que el
Prontosil era metabolizado a sulfanilamida , un compuesto con una excelente actividad
antibacteriana en humanos y con base en esa se desarrollaron posteriormente nuevos
fármacos que se englobaron dentro del grupo de las "sulfas".

3. Sulfonamidas
Raras veces se prescriben solos.
Sin embargo, cuando se introdujo la combinación
trimetoprima-sulfametoxazol, a mediados de la
década de 1970, se produjo un renovado interés por
las sulfas.
Los fármacos sulfamidicos difieren entre si no solo
en sus propiedades fisicoquímicas, sino también en
su farmacocinética

4. Mecanismo de Acción

5. Mecanismo de resistencia
Resistencias:
– Se desarrollan facilmente
– Se desarrollan por mutación (alteración del enzima).
– Disminución de la penetración (transferencia de plásmidos).
– Sobreproducción de PABA.
– La resistencia es cruzada para todas las sulfamidas.

6. Espectro Antimicrobiano
Inhiben a las bacterias tanto Gram+ como Gram-,
Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos
protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como: E. Coli,
Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.
Las rickettsias no son inhibidas por las sulfonamidas,
sin embargo, si estimulan su crecimiento.

7. Indicaciones y Usos Clínicos
En el tratamiento de muchas infecciones causadas por
bacterias Gram+ y Gram-
Las infecciones agudas no complicadas de las vías urinarias
por E. coli suelen responder rápido a uno de los
sulfamídicos de acción breve.
La sulfadiacina y el sulfisoxazol se utilizan en la profilaxia de
infecciones estreptocócicas en pacientes con fiebre
reumática que sean hipersensibles a la penicilina.

8. Farmacocinetica
Pueden dividirse en:
1. Oral, absorbible
2. Oral, no absorbible
3. Tópica

9. Absorción
Las sulfonamidas orales, absorbibles pueden ser
clasificadas como de acción corta, media o
prolongada basadas en su vida media.
Metabolismo
Hepático
Buena Distribución en
tejidos y liquidos:
Incluye LCR, Sinovial,
Pleural, Peritoneal
Excreción
Renal
Mayormente Vía Oral

11. Sulfamidas, clasificación clásica:
por su velocidad de eliminación
Sulfamidas de eliminación rápida (t1/2 = 4-7 h): sulfísoxazol,
sulfametazina, sulfametizol.
Sulfamidas de eliminación media (t1/2 = 11-24 h.):Sulfametoxazol,
sulfadiazina.
Sulfamidas de eliminación lenta (t1/2 = 24-60 h): sulfametoxipiridazina
Sulfamidas de eliminación muy lenta (t1/2 >60 h): sulfadoxina, sulfaleno.
Sulfamidas poco absorbibles: sulfasalazine
Sulfamidas de uso tópico: Sulfadiazina

12. Reacciones
Adversas
Náuseas y vómitos, cefalea, etc.
Cianosis por metahemoglobinemia.
Reacciones de hipersensibilidad: erupciones,
fiebre, reacciones anafilácticas (a veces son graves:
S. Lyell, S. Stevens-Johnson)
Depresión medular.
Anemia hemolítica.
Cristaluria .
Contraindicadas en los últimos meses del embarazo.

13. Reacciones
Adversas
Sx Steven-Johnson
Presenta costras en los labios y las lesiones en boca
provocan dolor intenso.
Presenta además, fiebre, malestar generalizado,
fotosensibilidad, Esclerosis Multiple con ulceras
tanto en boca como en genitales.

15. Interacciones

16. Contraindicaciones
Debido al riesgo de ictericia
nuclear, las sulfamidas no
deben administrarse a los
recién nacidos y lactantes
menores de 2 meses, ni en
embarazos a termino.
No deben prescribirse a
pacientes q reciben
metenamina para una ITU, ya
que estas se condensan con
el formaldehido

17. TRIMETOPRIMA
Es un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa
bacteriana, presenta un espectro antibacteriano
similar al de las sulfamidas
Suele combinarse con sulfametoxazol y forma el
cotrimoxazol.

18. Mecanismo de acción

19. Mecanismo de resistencia
Trimetoprim: resistencia bacteriana
• Mecanismos:
– Reducción en la permeabilidad celular,
– Sobreproducción de la enzima dihidrofolato
reductasa
– Producción de una reductasa de conformación
alterada

20. Indicaciones
Se usa en ITU causada por la E. Coli, en infecciones
producidas por enterococos, proteus mirabilis y
Klebsiella pneumoniae, en otitis media causadas
bacterias susceptibles e infecciones por
pneumocistits carini; en el tratamiento d la prostatitis
bacteriana.
También se utiliza en la gonorrea, fiebre tifoidea,
brucelosis, cólera e infecciones por Nocardia

21. Espectro antimicrobiano
Similar al del sulfametoxazol. Sin embargo, el
primero es de 20 a 50 veces mas potente q la
sulfamida.
La TMP puede utilizarse aisladamente para el
tratamiento de las ITU agudas, así como de la
prostatitis bacteriana y la vaginitis.

23. Bactrimel
Principio Activo: Sulfametoxazol/Trimetoprim
Efectos secundarios: Gastrointestinales:
nauseas, vomito, mareos, Hematológico:
Hipercalemia, Neurológicos: meningitis
asépticas, Otica: tinnitus reversible.
Contraindicaciones: anemia
megaloblastica por deficiencia de acido
fólico, no administrar en pacientes
ancianos que ingieran diuréticos tiazidicos.
Posología:
Comprimidos y suspensión: > 12 años
: 6 mg/kg/dia de TMP y 30mg/kg/dia de
SMZ
5 meses a 5 años:5 ml 2 v/dia
6 a 12 años: 10 ml 2 v/dia. Adultos y
mayores de 12 años o ≥30 kg 30 kg: 2
tabletas c/12h.
Dosis especiales: neumonía
neumocysti carinni: 20 mg de TMP 100
mg de SMZ/kg/dia, dividida en 4 dosis
iguales c/6h
.
Presentación:
 Bacrimel susp (pediátrica): frasco con 100 ml,200mg-40mg 5/ml
 Comprimidos: 20 de 400mg-80mg
 Sol inyec para iv: amp de 5 ml de 40 mg/5 ml

24. Bactron
Principio Activo: Sulfametoxazol/Trimetoprim
Composición:
Tabletas: trimetoprim 80 mg,
sulfametoxazol 400mg,
Suspensión c/5ml: trimetropim 40 mg.
Sulfametoxazol 200 mg
Presentación: tab: blíster con 20
Posología:
Adultos: inicial:1 sola vez 2 tabl o 20ml (4
cucharaditas) mantenimiento: c/12h: 1 tab o
10 ml de suspensión.
Niños de 6 a 12 años. Inicial 1 sola vez 1-1,5
tab o 10 – 15 ml de susp (2 o 3 cdtas)
mantenimiento: c/12 horas 5-10 ml de
suspensión (1-2 cdtas)

25. Cosultrin
Principio Activo: Sulfametoxazol/Trimetoprim
Composición: sulfametoxazol
400mg trimetoprim 80mg
Contraindicaciones: durante la
lactancia ya que se elimina por la
leche. Sensibilidad a las sulfas.
Presentación: Tabletas: estuche con
20 de 80 mg/400mg, susp: fco con
100ml de 40 mg-200mg/5ml
Posología:
Niños mayores de 2 meses: 6-12
mg de trimetroprim 30-60 mg
sulfametoxazol /kg/dia, dividido
c/12 h. niños mayores de 12 años
Adultos 160 mg de
trimetroprim/800mg de
sulmetoxazol adm c/12hs

26. Cotrimoxazol
Principio Activo: Sulfametoxazol/Trimetoprim
Composición: trimetoprim 80 mg-
sulfametoxazol 400mg/tableta
Presentación: tabletas estuche con
20.
Advertencias: descontinuar el
tratamiento al primer síntoma de
erupciones en la piel o alguna
reacción severa
Posología:
Adultos: 2 tab 2 v/día por un tiempo
mínimo de 5 días en infecciones
severas se puede administrar 3 tab 2
v/dia

27. FORCRIM
Principio Activo: Sulfametoxazol/Trimetoprim
Composición: Sulfametoxazol
800mg y Trimetopim 16mg.
Contraindicaciones: Sensibilidad a
las sulfonomidas, insuficiencia
hepática y renal grave y en el
embarazo.
Presentación: Estuche con 10
Posología:
Adultos y niños mayores a 12 años 1
tableta c/12 hora de 5 a 10 días.
En caso de reinfección frecuente de
vías urinarias, 1 tableta diaria durante
3 meses.
Prostatitis crónica, una tableta cada 12
horas hasta por 12 semanas.

28. TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Principio Activo: Sulfametoxazol/Trimetoprim
Presentación:
Tabletas: Estuche con 20 de 80-
400mg.
Comprimidos: envase con 20
Estuche con 10-100 de 80-400mg.
Suspensión pediátrica: Frasco con
60mL de 40-200mg/5mL.
Suspensión: Frasco con 120mL de 40-
200mg/5mL.
Posología:
Adultos y niños matores a 12 años
160mg de trimetoprim/ 800mg de
sulfametoxazol c/12horas.
Niños mayores de 2 meses 6-12mg
trimetoprim 30-60 de sulfametoxazol
por Kg de peso cada 12 horas.

29. TRIMETOPRIN SULFA CALOX
Principio Activo: Trimetoprim sulfa.
Presentación:
Tabletas: estuche con 20 de 40-
200mg.
Suspensión: Frasco con 120mL de 40-
200mg/5mL.
Posología:
Adultos: Inicial, 2 tabletas.
Mantenimiento, c/12 horas.
Niños: Inicial, 10-15mL de
suspensión. Mantenimiento, 2,5-
5mL c/12horas.

31. sILVEDERMA
Principio Activo: Sulfadiazina de Plata
Composición:
Aerosol 50ml Sulfadiazina de plata al
1% en aerosol.
Crema 50g Sulfadiazina de plata al 1%
Farmaco Antibacteriano Antiséptico
Indicaciones:
Antibacteriano tòpico y cicatrizante
preventivo y curativo, indicado para el
tratamiento de infecciones
dermatológicas por gérmenes
sensibles , en toda clase de heridas,
infectadas o quirurgicas, úlceras y
quemaduras, úlceras en las piernas,
ulceras por decúbito y posflebíticas. Es
cicatrizante, favoreciendo la
epitelización en las heridas y
quemaduras.

32. Azulfidine
Principio Activo: Sulfasalazine
Composición:
Sulfasalazine con polividone
equivalente a sulfasalazine 500mg.
Farmaco: Antiinfeccioso /Antiinflamatorio
/Inmunosupres
Indicaciones: Tratamiento de segunda lí-
nea en la artritis reumatoide activa y en el
tratamiento de la colitis ulcerativa y de la
enfermedad de Crohn.
Dosificación:
Adultos: artritis reumatoide; inicial: 500 mg
diarios durante la 1 semana, continuando con
aumentos semanales de 500 mg hasta
alcanzar la dosis de mantenimiento de 2 g
divididos en 2 tomas/día.
Dosis máxima: 3g/día. Colitis ulcerativa y
enfermedad de Crohn: 1-2g divididos en 3-4
v/día. Niños 6 años o mas: 30 a 75mg/kg/día
divididas en 2 dosis iguales, aumentando
semanalmente hasta alcanzar la dosis de
mantenimiento a un mes.
Dosis máxima: 2g/día.

34. Antisépticos urinarios
Los antisépticos urinarios inhiben el crecimiento de
varias bacterias comúnmente implicadas en las
infecciones del tracto urinario. Sólo alcanzan
concentraciones terapéuticas en la orina, la pelvis renal
y la vejiga, incluso cuando se administran por vía oral.

35. Metenamina
Es un antiséptico urinario bactericida cuya acción se debe a la formación
de formaldehido.
El compuesto se descompone en agua para formar formaldehido, pero
para llevar a cabo esta reacción necesita un pH ácido lo cual es
favorecido por el bajo pH urinario.
Cualquier aumento del pH urinario tiene como consecuencia la no
descomposición del compuesto y por lo tanto la no acción como
antiséptico.
Esto puede ocurrir en las infecciones por
microorganismos desdobladores de úrea (como el Proteus y P.
Aeruginosa) que aumentan el pH urinario y disminuyen la acción de la
metenamina.

36. Espectro de actividad
Prácticamente todas las bacterias son sensibles al formaldehido.
Una ventaja adicional es que los microorganismos no desarrollan
resistencia al formaldehido.
El antiséptico es particularmente útil cuando los microorgansimos
implicados en la infección son la E. Coli, la mayoría de
uropatógenos gram (-) y los estafilococos Aureus y Epidermidis.

37. Farmacocinética
Se absorbe por vía oral.
Si no se protege con cubierta entérica, un 10 a 30 % se
descompone por acción del jugo gástrico.
No alcanza concentraciones plasmáticas elevadas y por el pH
cercano a 7.4 en el mismo, no se descompone en formaldehido
que es la sustancia que posee la actividad antiséptica.
No alcanza concentraciones adecuadas en otros tejidos.
Es eliminada por vía renal, en donde el pH urinario bajo favorece
la descomposición a formaldehido.

38. Toxicidad
Molestias gastrointestinales: Especialmente cuando se usan dosis
altas (mayores a 2 g/día).
Polaquiuria y disuria: Pueden presentarse si se utilizan dosis altas
(entre 4 y 8 g/día por más de 3 semanas).
Hematuria y albuminuria:Pueden presentarse si se utilizan dosis
altas (entre 4 y 8 g/día por más de 3 semanas).
Rash cutáneo: Pueden presentarse si se utilizan dosis altas (entre
4 y 8 g/día por más de 3 semanas).
El mandelato de metenamina puede producir cristaluria.
El uso de metenamina no se contraindica en pacientes con
Insuficiencia Renal.
Se contraindica el uso de metenamina en Insuficiencia Hepática
porque la metenamina puede producir amonio.

39. Nitrofurantoína
Es un antiséptico urinario que puede ser bactericida o
bacteriostática dependiendo de las concentraciones alcanzadas en la
orina. Corresponde a un nitrofurano sintético.
Esta droga necesita de enzimas capaces de reducirla para alcanzar
su forma activa. En general, las bacterias reducen de manera más
rápida a la nitrofurantoína que las células de los mamíferos, lo que
puede explicar su acción antimicrobiana selectiva.
Las bacterias sensibles a la droga rara vez crean resistencia durante
la terapia. Su actividad antibacteriana es mayor en presencia de
una orina ácida.

40. Espectro de actividad
Es activa contra la mayoría de las cepas de E. Coli y
enterococos. La mayoría de las especies de Proteus y
Pseudomonas y algunas de Enterobacter y Klebsiella
son resistentes.

41. Farmacocinética
Se absorbe por vía oral de manera rápida y completa.
No alcanza concentraciones plasmáticas elevadas por su rápida
eliminación.
Su vida media plasmática es de 20 minutos a 1 hora.
El 40% de la droga se excreta sin ser metabolizada por la orina.
Alcanza concentraciones altas en la orina.
El pH urinario bajo aumenta la actividad antibacteriana.
La excreción renal depende de la tasa de filtración glomerular.
En pacientes con Insuficiencia Renal se puede ver disminuída la
excreción, lo cual aumenta la toxicidad sistémica de la droga.
La nitrofurantoína produce orina color café.

42. Fenazopiridina
El clorhidrato de fenazopiridina (Piridum) no es un
antiséptico urinario; sin embargo, posee una acción
analgésica en vías urinarias y alivia síntomas de
disuria, polaquiuria, ardor y urgencia para la micción.
La dosis usual es de 200mg, 3 veces al día. Es un
compuesto de colorantes azoicos y da a la orina un
color naranja o rojo, de manera que cabe señalar esta
situación con anterioridad al paciente. Incluso el 10%
de los enfermos, se presentan alteraciones en vías
gastrointestinales y la dosis excesiva puede ocasionar
metahemoglobinemia. La fenazopiridina también se
combina con sulfisoxazol (Azogastrisin) y
sulfametoxazol (Azo Gantanol)

43. Bacteval
Principio Activo: Sulfametizol
• Composición: Capsula
• Sulfametizol 0,25g – clorhidrato
fenilazodiaminopiridina 0,05g.
• Indicación:
• Infecciones urinarias, no complicadas:
Cistitis, Pielonefritis, uretritis,
Prostatitis, Infecciones acompañadas
de dolor.
Posología:
Adultos 2 capsulas 4 v/día.

44. MACRODANTINA
Principio Activo: Microcristales de Nitrofurantoina.
Composición: Presentación:
capsulas de 50mg y 100mg.
Indicación: infecciones de tracto
urinario debidas a E. coli,
enterococos, Staphilcoccus aureus.
Contraindicaciones: anuria, oliguria
o insuficiencia renal avanzada,
embarazo y niños menores de 1 mes
de edad.
Posología:
Adultos: 50 – 100 mg 4 v/día.
Niños: 5 – 7 mg/kg c/24 h.

45. MANDELAMINE
Principio Activo: Mandelato de Metenamina.
Presentación: tabletas recubiertas
entéricas 500mg o 1g.
Indicación: antiséptico,
antibacteriano urinario. Profiláctico
en infecciones recurrente del tracto
urinario.
Reacciones adversas: un paciente
ocasional puede experimentar
alteraciones gastrointestinales o un
rash cutáneo.
Contraindicaciones: insuficiencia
renal o hepática severa.
Posología:
Adultos: 4g/día administrado como 1g
c/comida y antes de dormir.
Niños: 6 – 12 años recibir la mitad de
la dosis del adulto

46. ROWATINEX
Principio Activo: Pipeno, Canfeno, Borneol, Fencona, Anetol, Cineol
Composición:
Gotas: cada gota contiene: Pipeno
0,31g, canfeno 0,15, borneol 0,10g,
fencona 0,40g, anetol 0,04, cineol
0,03g, aceite de oliva 1g.
Capsulas blandas: contiene: pipeno 31
mg, canfeno 15 mg, cineol 3 mg,
fencona 4mg, borneol 10mg, anetol
4mg, aceite de oliva 33mg.
Indicación: coadyuvante en el
tratamiento de los espasmos del
tracto urinario y la inflamación
asociada con la formación de
cálculos urinarios. Coadyuvante en la
disolución y expulsión de cálculos
urinarios.
Posología:
sol gotas: 3- 5 gotas 4 a 5 v/día, antes
de las comidas.
Capsulas: 1 a 2 cap 3 v/día, antes de
las comidas.