Farmacologia

1. Sulfonamidas, trimetoprimsulfametoxazol,
quinolonas y fármacos para las infecciones
de vías urinarias
Farmacología II

2. SULFONAMIDAS
 Fueron los primeros fármacos efectivos administrados por vía
general para prevenir y curar las infecciones bacterianas en
los seres humanos.
 Aspectos químicos: El término sulfonamida se utiliza como
nombre genérico de los derivados de la para-
aminobencensulfonamida (sulfonamida). La mayor parte es
relativamente insoluble en agua, pero sus sales de sodio son
solubles.

3. Efectos sobre los microorganismos
 Poseen actividad antimicrobiana muy amplia
contra bacterias tanto gram+ como gram -.
 En general, ejercen únicamente efectos
bacteriostáticos

4.  Los microorganismos que en ocasiones son sensibles in vitro a las sulfonamidas son:
Espectro antibacteriano
Haemophil
us
influenzae
trachomatis
Haemophil
us ducreyi
Nocardia
Actinomyc
es
Calymmato-
bacterium
granulomatis
Chlamydia

5. Mecanismo de acción
Las sulfonamidas son inhibidores
competitivos de la
dihidropteroato sintasa, que es
la enzima bacteriana que
provoca la incorporación de
PABA en el ácido
dihidropteroico.
Por lo tanto, estos análogos
estructurales del PABA evitan
el uso bacteriano normal de
PABA para la síntesis de
ácido fólico
Los microorganismos
sensibles son aquellos que
sintetizan su propio ácido
fólico; las bacterias que
pueden utilizar folato
preformado no son
La bacteriostasis inducida por las
sulfonamidas es contrarrestada en
en forma competitiva por PABA.
Las células de los mamíferos
necesitan ácido fólico preformado
puesto que no lo pueden
y son insensibles a los fármacos
que actúan por este mecanismo.

6. Resistencia bacteriana adquirida a las
sulfonamidas
 Supuestamente la resistencia bacteriana a las sulfonamidas se originó por mutaciones y selección
aleatoria o por transferencia de la resistencia por medio de plásmidos.
 La resistencia adquirida a las sulfonamidas no abarca una resistencia cruzada a otros
antimicrobianos.

7. Absorción, destino y excreción
 esta clase de fármacos se absorbe rápidamente del aparato digestivo.
 Se absorbe entre 70 y 100% de una dosis oral
 es posible detectar sulfonamidas en la orina en los primeros 30
minutos después de su ingestión.
 Alcanzan su concentración plasmática máxima en 2 a 6 h.
 El principal sitio de absorción es el intestino delgado, pero parte del
fármaco se absorbe también en el estómago

8.  la sulfadiazina y el sulfisoxazol alcanzan concentraciones en el
lcr que son efectivas contra las infecciones meníngeas.
 atraviesan con facilidad la placenta llegando a la circulación
fetal.
 Una parte de las sulfonamidas se elimina del organismo sin
cambios y otra parte se elimina como productos metabólicos.
 La fracción mayor se excreta en la orina, por lo que la semivida
de las sulfonamidas en el organismo depende de la función
renal.

9. Propiedades farmacológicas
de cada sulfonamida

10. Sulfonamidas de absorción y eliminación
rápida
Sulfisoxazol.
 se absorbe y excreta con rapidez y posee una actividad antibacteriana excelente.
DOSIS
Adultos: 1-2 g por vía oral, 4 veces al día
Niño de > 2 años: 4 g/m2/24 horas en 4 a 6
administraciones. La dosis de mantenimento es de 150 mg/kg
en 24 horas. La dosis máxima no debe excede los 6 g/día
Niños de < 2 años: el tratamiento con sulfonamidas está
contraindicado con la excepción de la toxoplasmosis
congénita enfermedad en la que se administra
concomitantemente con pirimetamina
Reacciones adversas.
Ocasionalmente náuseas, vómitos, epigastralgias, fiebre,
cefaleas, prurito, reacciones cutáneas, leucopenia,
trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatías, púrpura
trombocitopénica, necrólisis epidérmica, hepatitis,
anemia hemolítica, cristaluria
Nocardiosis:
de 6 a 8 g diarios.

11. Sulfisoxazol.
Interacciones.
Puede desplazar los anticoagulantes orales de su unión con
las proteínas plasmáticas.
El empleo de anestésicos locales (benzocaína, procaína,
tetracaína) puede antagonizar el efecto del fármaco.
Con hexametilentetramina se potencia el riesgo de
Contraindicaciones.
Insuficiencia hepática o renal severa, hipersensibilidad a los
derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes,
prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y
lactancia

12. Sulfametoxazol
 es un análogo del sulfisoxazol, pero su velocidad de absorción intestinal y excreción urinaria es
más lenta.
 Se administra por vía oral y se utiliza contra infecciones tanto generales como urinarias.
 Trimetropin con sulfametaxazol

13. Sulfadiazina
 La sulfadiazina por vía oral se absorbe rápidamente del aparato digestivo y alcanza su
concentración sanguínea máxima entre 3 y 6 h después de una sola dosis.
 se excreta fácilmente a través del riñón en forma libre y acetilada.
 Toxoplasmosis:es la combinación de pirimetamina con sulfadiazina. La pirimetamina se
administra en forma de dosis de carga inicial de 75 mg seguida de 25 mg por día por vía oral,
con 1 g de sulfadiazina cada 6 h y ácido folínico10 mg por día por vía oral cuando menos
durante tres a seis semanas.
 Nocardiosis: de 6 a 8 g diarios.
 Reaccion adversa: cristaluria, Agranulocitosis,

14. Sulfonamidas de absorción deficiente
 Se utiliza en el tratamiento de la colitis ulcerosa y enteritis regional
 Las bacterias intestinales degradan a la sulfasalazina para producir sulfapiridina,
sulfonamida activa que se absorbe y finalmente se excreta en orina
 una concentración elevada en las heces fecales.
 Reacciones secundarias: anemia con cuerpos de Heinz, hemólisis aguda en
pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y agranulocitosis.
 provoca infertilidad reversible en los varones por los cambios que genera en el
número y morfología de los espermatozoides.
Sulfasalazina

15. Sulfonamidas de aplicación tópica
Sulfacetamida
 Su hidrosolubilidad es ~90 veces mayor que la de la sulfadiazina.
 Las soluciones de la sal sódica se utilizan en forma extensa en el tratamiento de las infecciones
oftálmicas.
 Las reacciones de hipersensibilidad son raras, pero no se debe utilizar en los pacientes con
hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas.
 Dosis: una aplicación cada 6 hrs y al acostarse
 Solución (10 , 15 y 30 %) una gota en intervalos de 1 a 3 gotas

16. Sulfadiazina argéntica.
 inhibe el crecimiento in vitro de casi todas las bacterias y hongos patógenos, incluidas algunas
especies que son resistentes a las sulfonamidas.
 Este compuesto se aplica por vía tópica para reducir la colonización microbiana y la frecuencia
de infecciones por quemaduras.
 Las reacciones secundarias :(ardor, exantema y prurito) son raras.
 Dosis: niños mayores de dos meses, de 1 a 3 aplicaciones al dia

17. Mafenida
 Esta sulfonamida se comercializa en forma de acetato de mafenida.
 Cuando se aplica por vía tópica, previene la colonización de las quemaduras por diversas
bacterias gram- y gram+.
 Dosis: La crema se aplica una o dos veces al día en espesor de 1 a 2 mm sobre la piel quemada.
 Reacciones adversas son dolor intenso en el sitio de aplicación, reacciones alérgicas e
hipovolemia por evaporación de la superficie corporal quemada, puesto que no se utilizan
apósitos oclusivos.
 Este fármaco y su metabolito primario inhiben a la anhidrasa carbónica, por lo que la orina se
alcaliniza.
 En algunos casos provoca acidosis metabólica con taquipnea e hiperventilación compensadora;
estos efectos limitan la utilidad de la mafenida.

18. Sulfonamidas de acción prolongada
Sulfadoxina
 Este fármaco tiene una semivida plasmática especialmente prolongada (siete a nueve días).
 Se utiliza combinada con pirimetamina (500 mg de sulfadoxina con 25 mg de pirimetamina) para
la profilaxis y tratamiento del paludismo causado por cepas resistentes a la mefloquina de
Plasmodium falciparum

19. TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
 trimetoprim es una diaminopiridina que inhibe a la dihidrofolato reductasa bacteriana.
 La mayor parte de los microorganismos gram+ y gram- es sensible al trimetoprim pero
crean resistencia cuando el fármaco se utiliza en forma aislada.
 Reacciones adversas: fotosensibilidad, rash, hipersensibilidad
 Contraindicaciones : en lactantes

20. Dosis PEDIATRICA
 Profilaxis:2 mg de trimetropim/kg/dia em dpsos única nocturna VO
 NEUMONIA: 2mg /kg/dia cada 6 hrs durante 3 semanas > 4 semanas IV , VO

21. Cada TABLETA contiene:
 Trimetoprima........................................................... 80 ó 160 mg
 Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg
 Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
 Cada 3 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
 Trimetoprima................................................................... 160 mg
 Sulfametoxazol................................................................ 800 mg
 Vehículo, c.b.p. 3 ml.
 SUSPENSIÓN

22. Eficacia del trimetoprim-sulfametoxazol
combinado.
Chlamydia
diphtheriae
N. meningitidis
S.pneumoniae
(resistencia+)
Staphylococcu
s aureus
Staphylococcu
s epidermidis
S.Piogenes
E.Coli
Proteus

23. Mecanismo de acción
 La actividad antimicrobiana de la
combinación de trimetoprim y
sulfametoxazol es consecuencia de sus
acciones sobre dos pasos de la vía
enzimática para la síntesis de ácido
tetrahidrofólico.
 La sulfonamida inhibe la incorporación de
PABA en el ácido fólico y el trimetoprim
impide la reducción de dihidrofolato para
formar tetrahidrofolato

24. Resistencia bacteriana
 A menudo la resistencia es secundaria a la adquisición de un plásmido
que codifica una dihidrofolato reductasa alterada.
 Se ha publicado que casi 30% de las cepas urinarias de E. coli demuestra
resistencia al trimetoprim-sulfametoxazol

25. La administración simultánea de ambos fármacos
reduce la velocidad de absorción del sulfametoxazol.
La concentración sanguínea de trimetoprim se
alcanza a las 2 h, pero la de sulfametoxazol tarda 4 h
después de una sola dosis oral.
Las semividas del trimetoprim y el sulfametoxazol son
de aproximadamente 11 y 10 h, respectivamente.
Penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo y el
esputo.
También se encuentra una concentración elevada de
cada componente
en la bilis.

26. Uso terapéutico
Infecciones de vías urinarias:Ads 320 mg de
trimetoprim con 1 600 mg de sulfametoxazol
única dosis
Infecciones respiratorias bacterianas: 800 a 1
200 mg de sulfametoxazol con 160 a 240 mg
de trimetoprim cada 12 h,
Infecciones digestivas: adultos, el
trimetoprim-sulfametoxazol es efectivo
cuando la dosis es de 800 mg de
sulfametoxazol con 160 mg dde trimetoprim
cada 12 h durante 15 días.
Infección por Pneumocystis jiroveci: En los
pacientes con sida ,
las dosis son de trimetoprim 15 a 20
mg/kg/día con sulfametoxazol,
75 a 100 mg/kg/día dividido en tres o cuatro
tomas

27. Reacciones adversas
 Durante su aplicación habitual, la combinación tiene pocos efectos
nocivos.
 Cerca de 75% de las reacciones adversas se observa en la piel
 La dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis
epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) son raras y predominan en
los ancianos.
 Las reacciones del SNC comprenden cefalea, depresión y
alucinaciones, manifestaciones causadas por las sulfonamidas

28. QUINILONAS
 estos fármacos poseen actividad antimicrobiana extensa
y son efectivos después de su administración por vía
oral para el tratamiento de diversas infecciones

29.  estructura formada por dos anillos, con un nitrógeno
en la posición 1,
 un grupo carbonilo en la posición 4 y
 un grupo carboxilo en la posición 3 .
 La potencia y el espectro aumentan de manera
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la
posición 6, posiblemente porque mejora la
penetración en tejidos y la unión a las
topoisomerasas bacterianas.

30. Mecanismo de acción
 Las quinolonas se dirigen contra la DNA girasa bacteriana y la topoisomerasa IV.
 Para muchas bacterias grampositivas la topoisomerasa IV es la actividad principal que inhiben las
quinolonas
 la DNA girasa constituye el principal objetivo de las quinolonas en muchos microorganismos
gramnegativos

31. Espectro antibacteriano
Fluoroquinolonas son bactericidas potentes contra E. coli, y diversas
especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y
Neisseria
Las fluoroquinolonas inhiben diversas bacterias
intracelulares a una concentración que se
alcanzar en el plasma. Chlamydia, Mycoplasma,
Legionella, Brucella y Mycobacterium
La actividad contra los estreptococos se limita a
un subgrupo de quinolonas, incluidas
levofloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina

32. Clasificación
 Por época de aparición y espectro antimicrobiano
 4 generaciones
PRIMERA
GENERACIÓN
Ácido nalidíxico
Ácido oxolónico
Cinoxacino
Rosoxacino
Ácido pipemídico
Ácido piromídico
SEGUNDA
GENERACIÓN
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Pefloxacino
Fleroxacino
Ofloxacino
Lomefloxacino
Enoxacino
TERCERA
GENERACIÓN
Tosufloxacino
Levofloxacino
Sparfloxacino
CUARTA
GENERACIÓN
Trovafloxacino
Grepafloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Balofloxacino
Gemifloxacino
Pazufloxacino

33. Absorción, destino y excreción.
 Su concentración sérica máxima se alcanza en las primeras 3 h después de una dosis oral de 400
mg.
 Los alimentos no modifican la absorción oral pero aumentan el intervalo que transcurre hasta
alcanzar la concentración sérica máxima
 La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas es >50% para todos los fármacos y >95% para
muchos.
 Su concentración en orina, riñones, pulmón, tejido prostático, heces fecales, bilis, macrófagos y
neutrófilos es mayor que su concentración sérica.

34.  La concentración de quinolonas en el líquido cefalorraquídeo,
hueso y líquido prostático es menor que la del suero.
 La concentración de pefloxacina y ofloxacina en el líquido de
ascitis es similar a su concentración sérica y se ha detectado
ciprofloxacina, ofloxacina y pefloxacina en la leche
humana.

35.  La mayor parte de las quinolonas se elimina a través
de los riñones y las dosis se ajustan en caso de
insuficiencia renal.
 Las excepciones son la pefloxacina y moxifloxacina,
que se metabolizan principalmente en el hígado y no
se utilizan en pacientes con insuficiencia hepática.

36. Usos terapéuticos
 Infecciones del tracto urinario
 Cistitis aguda no complicada (1ª generación, activas frente enterobacterias, Escherichia coli,
pero no frente a Staphylococcus saprophyticus)
 Pielonefritis no complicada
 Profilaxis de infecciones recurrentes (incluida Psedomonas aeruginosa)
 Infecciones urinarias complicadas (2ª generación)
 Prostatitis (de elección)
 Enfermedades de transmisión sexual
 Enfermedad gonocócica no complicada (uretritis, cervicitis, proctitis y faringitis)
 Enfermedad inflamatoria pélvica (Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis)

37. Usos terapéuticos
 Infecciones gastrointestinales y abdominales
 Gastroenteritis por Salmonella, Shigella, E. coli, Campylobacter y otros (aunque actualmente
más de la mitad de las cepas de Campylobacter que se aíslan son resistentes a quinolonas)
 Prevención de peritonitis bacteriana espontánea en cirróticos

38.  Infecciones óseas
 Osteomielitis crónica
 Infecciones de piel y tejidos blandos
 No son tratamiento de elección en la mayoría de estas
infecciones
 Útiles en pacientes diabéticos, con enfermedad vascular,
de decúbito y heridas quirúrgicas, que pueden presentar
infecciones de tejidos blandos por una asociación bacteriana
donde participan aerobias gramnegativas y anaerobias.
Usos terapéuticos

39. Usos terapéuticos
 Infecciones del tracto respiratorio
 Neumonía nosocomial
 Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) (Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y microorganismos atípicos
como Legionella, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae)
 Exacerbaciones de la EPOC (controversia)
 Sinusitis aguda
 Otitis externa maligna (Psedomonas aeruginosa)

40. Usos terapéuticos
 Infecciones sistémicas graves
 Bacteriemia (sobre todo en las causadas por enterobacterias, y menos
por P. aeruginosa)
 Fiebre en pacientes neutropénicos
 Fiebre tifoidea (ya hay cepas de Salmonella typhi resistentes a
quinolonas)

41. Dosis para adultos
 La dosis oral en adultos es de 200 a 400 mg cada 12 h en el caso de ofloxacina,
 400 mg cada 12 h para norfloxacina y pefloxacina
 250 a 750 mg cada 12 h para ciprofloxacina.

42. Primera Generación
Acido Nalidixico (vo)
 Terapia inicial (padecimientos agudos, 7 a 14 días): 2 comprimidos cada 6 horas.
 Terapia de mantenimiento (padecimientos crónicos, más de 14 días): 2 comprimidos cada 8
horas en pacientes sintomáticos o 2 comprimidos cada 12 horas en pacientes asintomáticos.
 Tomar 2 comprimidos en una sola toma.
 Es recomendable la administración con el estómago vacío, de preferencia una hora antes de las
comidas.
 Presentación: Comprimidos. Cada comprimido
contiene: ácido nalidíxico 500 mg, clorhidrato de
fenazopiridina 50 mg, excipiente cbp 1 comprimido

43. Acido Oxolínico
 Cistitis, pielonefritis, prostatitis, pielitis, gonorrea, uretritis. Profilaxis quirúrgica en intervenciones
urológicas.
 Adultos: vía oral, 750mg 2 veces al día.
 Niños: vía oral, 20mg/kg de peso al día.

44. Cinoxacino
 OMS: 1g – dosis diaria OMS
 Administrar independientemente de la ingesta de comidas
 Presentación : Capsula dura de 500 mg

45. Rosoxacino
 En ambos sexos, administración única de 2 capsulas de 150 mg de preferencia al acostarse
 Presentación: Caja de 2 capsulas de 150 mg

46. Acido pipemidico
 Oral: 400 mg/12 h, 10 días. Mantener diuresis apropiada
 es recomienda administrar con comida para evitar molestias gastrointestinales.
 Presentaciones: GALUSAN Cáps. 400 mg
 NURIL Cáps. 400 mg
 URISAN Cáps. 400 mg

47. Segunda Generación
Norfloxacino
 Para el tratamiento de la cistitis aguda: VO - Adultos: La dosis recomendada es de 400 mg por
vía oral cada 12 horas durante 3 días.
 NIÑOS NO RECOMENDADO
 Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana:
 Administración oftálmica:
 Adultos y niños: Instilar una gota de solución al 0,3% en el ojo afectado por hasta 7 días. Para las
infecciones graves instilar 1-2 gotas cada 2 horas durante el primer día
 Gastoenteritis: 400mg VO CADA 8-12 HRS

48. CIPROFLOXACINA
 DOSIS:
ADMINISTRACIÓN ORAL:
 Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14
días.
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA:
 Adultos: 200 mg cada 12 horas.
 Interacciones: elevación de niveles séricos de teofilina
cuando se administran con quinolonas.
 Junto con ciclosporinas aumenta los valores séricos de
creatinina.
•COMPRIMIDOS 250 mg, 500 mg y 750
•Gotas, sol. ótica 3 mg/ml
•OFTACILOX Colirio 0,35% ALCON-CUSI

49. Ofloxacino
ADMINISTRACIÓN ORAL:
 Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días.
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA
 Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de 60 minutos
ADMINISTRACIÓN OFTÁLMICA:
 Adultos y niños de más de 1 año: instilar una gota de la solución oftálmica al 3% en el ojo afectado
cada 2-4 horas durante 2 días y luego 1 gota 4 veces al día durante 5 días más
ADMINISTRACIÓN ÓTICA
 Adultos y adolescentes: 10 gotas (0.5 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día
durante 10 días.
 Niños de 1-12 años : 5 gotas (0.25 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día
durante 10 días.

50. Ofloxacina…
 Presentaciones:
 FLOXIN comp. 200, 300 y 400 mg.
 FLOSEP, grageas, 200 y 400 mg EUROMEX, SA
 OFLOX, solución oftálmica estéril 3 mg/ml ALLERGAN
 POENFLOX, solución oftálmica 3 mg/ml PHARMA INVESTI

51. Enoxacino
Enfermedades de Transmisión Sexual: Uretritis no complicada o gonorrea cervical:
 Adultos: 400 mg dosis única
Infecciones de las vías urinarias no complicadas:
 Adultos: 200 mg cada 12 horas por 7 días
 Presentacion: PEMETREX, comp. 200 y 400 mg.

52. Tercera Generación
Levofloxacino
Administración oral o i.v.
 Adultos: las dosis usuales son de 500 mg por vía oral cada 24 horas durante un total de 7 a 14 días según
la gravedad y características de la infección. En los casos en los que no es posible la vía oral, se utiliza la
vía intravenosa, administrando 500 mg en una infusión de 60 minutos, una vez cada 24 horas durante 7 a
14 días.
Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana
Administración oftálmica: se utiliza una solución isotónica al 0.5% de levofloxacina, instilando 1 o 2 gotas
cada 2 horas durante los 2 primeros días y luego 1 o 2 gotas, cada 4 horas hasta la erradicación de la
infección.
•TAVANIC comp. 500 mg. AVENTIS
•TAVANIC sol. i.v. para infusión, 5 mg/ml AVENTIS
•QUIXIN, solución oftálmica

53. Cuarta Generación
Gatifloxacino
TEQUIN, Solución inyectable 40 mg en 40 mL;
200 mg en una solución de 200 mL
comp. 400 mg .
La gatifloxacina oral e intravenosa ha sido retirada en USA.

54. Gemifloxacino
 320 mg /24 h, oral
INSUFICIENCIA RENAL
 50% de la dosis/24 h (LEVE)
 50% de la dosis/24 h (MODERADA)
 50% de la dosis/24 h(GRAVE)

55. Indicaciones pediátricas
Por sus posibles efectos adversos sobre huesos y cartíagos, las
fluoroquinolonas no se han usado en niños.
Sin embargo, por su actividad frente a P. aeruginosa y S.
maltophilia, se usan cada vez más, sobre todo ciprofloxacino, en
infecciones respiratorias en pacientes con fibrosis quística.
Ciprofloxacino fue aprobado hace poco por la Food and Drug
Administration para uso en pacientes de 1–18 años de edad para
tratamiento de infecciones urinarias complicadas por E. coli.

56. Ciprofloxacino
 Otico: otitis externa MONODOSIS o una aplicación cada 12 hrs durante una semana
 CIPROFLOXACINO +FLUOCINOLONA
 Topico otico:4-6 gotas cada 8 hrs

57.  Las quinolonas en general son bien toleradas, con un perfil de seguridad similar para todos los
componentes del grupo.
 REACCIONES GASTROINTESTINALES
 Pueden observarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y malestar
abdominal. La colitis por Clostridium difficile no es común.
 MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS
 Mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Más graves son, las convulsiones, el aumento de la presión
intracraneal, la psicosis tóxica y las reacciones maníacas o psicóticas, especialmente en personas con
enfermedades previas del SNC: epilepsia, tumores cerebrales, arterioesclerosis, hipoxemia cerebral .
Reacciones adversas

58.  REACCIONES CUTÁNEAS
 Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarse
reacciones cutáneas de hipersensibilidad cruzada, como rash y
prurito. En general son leves o moderadas y ceden al suspender
tratamiento.
 Recientemente se están asociando a reacciones cutáneas graves,
como el Síndrome de Stevens Johnson (SSJ) o necrólisis
epidérmica tóxica (NET o Síndrome de Lyell) o autoinmune.
 MANISFESTACIONES CARDIACAS (1% INTERVALO QT)

59. Interacciones con otros fármacos
 Cuando entre las 2–4h de su
administración oral se ingieren productos
que contienen cationes del tipo de calcio,
aluminio, magnesio, hierro o zinc, como
pueden ser antiácidos, suplementos
nutricionales, suplementos minerales o
multivitamínicos o sucralfato, la
concentración sérica de las quinolonas
puede reducirse

60.  Pueden incrementar el efecto anticoagulante de la
warfarina y los valores de cafeína, ciclosporina y
teofilina.
 También pueden aumentar el riesgo de convulsiones y
de estimulación del sistema nervioso central al usarse
concomitantemente con antiinflamatorios no
esteroideos.

61.  HIPERSENSIBILIDAD
 Estas reacciones pueden estar compuestas por: exantemas, rash
maculopapular, fiebre, eosinofilia, nefritis intersticial y reacciones
fototóxicas.
 DAÑO HEPÁTICO
 La toxicidad hepática puede ser muy grave (hepatitis fulminante
insuficiencia hepática), produciendo la muerte del paciente o la
necesidad de trasplante hepático.
 La aparición de daño hepático será más probable en las
quinolonas que presenten metabolización hepática
(trovafloxacino y grepafloxacino, ambas retiradas) o mixta
(moxifloxacino)

62. Alertas y retiradas
 lomefloxacina, esparfloxacina (efectos fototóxicos, prolongaciónde QTc),
 gatifloxacina (hipoglucemia),
 Temafloxacina (anemia hemolítica inmunitaria),
 trovafloxacina (efectos hepatotóxicos),
 grepafloxacina (efectos cardiotóxicos) y
 clinafloxacina (efectos fototóxicos).

63. ANTISÉPTICOS Y ANALGÉSICOS
URINARIOS
 Los antisépticos urinarios se concentran en los túbulos renales,donde inhiben el crecimiento de
numerosas especies de bacterias.
 Estos fármacos no se utilizan para el tratamiento de infecciones generalizadas puesto que no
alcanzan unabconcentración efectiva en el plasma con una dosis inocua.

64. La metenamina
 es un antiséptico urinario y
profármaco cuya actividad es
secundaria a su potencial para
generar formaldehído

65. Actividad antimicrobiana
 Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehído libre a una concentración de
aproximadamente 20 μg/ml.
 Los microorganismos que degradan la urea (p. ej., Proteus spp.) tienden a elevar el pH urinario, y
de esta manera inhiben la liberación de formaldehído.

66. Farmacología y toxicología
La metenamina se absorbe por vía oral, pero 10 a
se descompone en el jugo gástrico
Excreccion urinaria casi cuantitativa.
Es posible utilizar diversos ácidos poco
para acidificar la orina.

67. Las dosis >500 mg cada 6 h, incluso con capa entérica,
provocan molestias digestivas.
Una dosis de 4 a 8 g diarios durante más de tres a cuatro
semanas genera frecuencia urinaria, disuria, albuminuria,
hematuria y eritema.
En ocasiones el mandelato provoca cristaluria. La metenamina
se combina con el sulfametizol y quizá con otras
sulfonamidas en la orina, generando antagonismo mutuo.

68. Usos terapéuticos y estado.
 útil como tratamiento supresor crónico
 Este fármaco es más útil cuando el microorganismo
causal es E. coli, pero por lo general suprime a los
microorganismos gramnegativos más frecuentes y a
menudo a S. aureus y S. epidermidis.
Enterobacter aerogenes y Proteus vulgaris
son resistentes.

69. Nitrofurantoína
Es un nitrofurano sintético que se
utiliza para la prevención y tratamiento
de las infeccionesurinarias.
Bacteriostática para la mayor
parte de los
sensibles a una
≤32 μg/ml y
Bactericida a una
concentración ≥100 μg/ml.
Dosis: adultos 100mg/8hrs
Niños 5-7 mg/kg/dia cada 6-
8 hrs

70. Reacciones adversas: Anorexia,
vomitos náiseas,ictericia
colestática
Contraindicaciones:
No emplead durante embarazo
prematuros, insufieicencia renal.
Presentaciones:
Comprimidos 50 , 100 mg
Susp: 25mg/ml
Capsulas 50 y 100 mg

71. Fenazopiridina
 El clorhidrato de fenazopiridina NO es un antiséptico urinario.
 Posee acción analgésica en las vías urinarias y alivia la disuria, frecuencia
y urgencia urinarias.
 Este compuesto es un colorante azo, que tiñe la orina de color naranja
o rojo

72. Dosis: Ads:600 mg/dia en 3
tomas después de las comidas
Reacciones adversas: Cefalea,
prurito,erupciones y trastornos
gastrointestinales.
Contrainidicaciones:
Hipersensibilidad a la fenazopiridina .
Insuficiencia renal .
Se ah observado metahemoglobinemia
Presentaciones:
• Comprimidos de 100mg
/200mg*
• Micturol (en combinación con
sulfatometiazol) 50 mg )+
(125 mg)

73. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
 Brunton, L., Chabner, B., & Knollman, B. (2011). Las bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill.
 Ignacio Alós, J. (2009). Quinolonas. Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica, 290-297.
 Jesús Florez (2014) Farmacología humana,1027-1038.6°Edicion
 Aplicación : Vademecum México, DosisiPedia