2. Universidad Central de Venezuela
Facultad de Medicina
Escuela “José María Vargas”
Cátedra de Bioquímica
RECEPTORES y HORMONAS
Estructura y Propiedades
Br. Carlos Pedroza
Unidad I
4. Esquema
Membranas Receptores Hormonas
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
5. Receptores
R
R R
Núcleo
Célula
Medio Externo
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
6. Receptores
Receptor
“Macromoléculas o Complejos
macromoleculares capaces de reconocer y en
lazar de forma selectiva un ligando y de generar
una señal química o física que inicia una ruta de
señalización que conducen respuestas
biológicas”.
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
7. Receptores
Estímulos y Respuesta
Transducción
Señales celular
Rutas o vías de
Físicos señalización Pueden ser
Cambios de celular
temperatura, luz y Receptor A Cambios en
Efecto X el
Célula Blanco 1 metabolismo
presión “Conjunto de procesos
Mensajero o etapas que ocurren de
Químicos Receptor B
forma concatenada con Efecto Y
químico Célula Blanco 2 Cambios en la
Cambios de el cual una célula expresión de algunos
convierte una
[sustancias] → Receptor C o genes Z
Efecto
determinada señal
Célula Blanco 3
Mensajeros estímulo exterior en
primarios, ligandos. otra señal o respuesta Movimiento
específica”
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
8. Características Generales
I. Unión no covalente con el
ligando
II. Alta especificidad
III.Amplificación de la señal
inicial
IV.Integración de la señal
V. Está sometida a regulación
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
9. Características Generales
I. Unión no covalente con el ligando
k1
Ligando (L) + Receptor (R) Complejo LR
k-1
Puentes de hidrógeno
Interacciones iónicas o de ión-dipolo
Interacciones hidrofóbicas
Interacciones de Van derecho Waals
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
10. Características Generales
II. Alta especificidad
L R
k1
Ligando (L) + Receptor (R) Complejo LR
k-1
L R
Kd = k-1/k1 = ≤10-10M
Constante de Michaelis-Menten
L R
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
11. Características Generales
III.Amplificación de la señal inicial
L
R Enzima3
Enzima1 Enzima1 Enzima3
Enzima1 Enzima2
Segundo Enzima3
Segundo mensajero
mensajero
Segundo Segundo
Enzima2
mensajero mensajero Enzima3
Segundo
mensajero Enzima2
Enzima3
Enzima2
Enzima2 Enzima2 Enzima2 Enzima3
Enzima3
Enzima3 Enzima3 Enzima3 Enzima3 Enzima3
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
12. Características Generales
IV. Integración de la señal
Señal Señal Señal 1 Señal 2 Señal 1 Señal 2
Receptor A Receptor A Receptor A Receptor C Receptor A Receptor B
Respuesta X Respuesta X Respuesta X Respuesta Z Respuesta X Respuesta Y
+ + + + + -
Respuesta aditiva Respuesta potenciada Respuesta neta integrada
Δ[Respuesta] neta
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
13. Características Generales
V. Está sometida a regulación
Regulación
“Pueden incrementar o disminuir su actividad según ciertas condiciones en que
se encuentre la célula”.
Gran cantidad de Poca cantidad de
ligando ligando
Hipersensibilización
Desensibilización
Supersensibilización
Regulación descendente de
Regulación ascendente de
los receptores
los receptores
↓ Nº de receptores ↑ Nº de receptores
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
14. Características Generales
V. Está sometida a regulación
Desensibilización Supersensibilización
Corto Plazo Largo Plazo Largo Plazo
Tolerancia aguda
Receptor
GRK
Fosforilado
Arrestina
Internalizado
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
15. Características Generales
V. Está sometida a regulación Desensibilización a corto plazo
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
16. Características Generales
V. Está sometida a regulación Desensibilización a corto plazo
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
18. Ubicación de los receptores
“Depende de la naturaleza química del Ligando”
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
19. Clasificación del ligando según el nivel de respuesta inducida
Agonista Agonista Parcial Antagonista
“Sustancia capaz de
“Sustancia capaz de
“Sustancia capaz de unirse a un receptor y
unirse a un receptor,
unirse a un receptor y provocar una respuesta
sin activarlo, y
provocar una en la célula pero sin
bloqueando su
respuesta en la tanto efecto
activación por un
célula” fisiológico como un
agonista”
agonista completo”
Actividad Intrínseca
“Factor matemático, con valores de 0 a 1, que representa la capacidad de un
ligando para producir cierto nivel de respuesta celular y es independiente de la
afinidad del ligando por su receptor”
>0
1 0
<1
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
20. Curva Dosis de Agonista – Respuesta celular
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21. Tipos de Receptores
Rutas o Vías de Señalización Receptores Ejemplos
Cambios en el Potencial de
Canales iónicos regulados por ligando
Membrana
Proteína Gs → Ruta del segundo
Receptores mensajero AMPc
Producción de Segundos
Acoplados a la
Mensajeros Proteína Gq → Ruta del inositol
Proteína G
trifosfato (IP3) y Ca++
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa →
Receptores Receptor tirosina quinasa
Activación de enzimas quinasas
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo
guanilil ciclasa
Receptor de la LDL, de la Transferrina,
Median la endocitosis del Aceptores del para el Factor de Crecimiento
ligando ligando Epidérmico (EGF) y los receptores
para anticuerpos
Receptor de las hormonas esteroideas y
Modulación de la transcripción Receptores
tiroideas, de las formas activas de las
de algunos genes Nucleares
vitaminas A y D y otros metabolitos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
23. Tipos de Receptores
Rutas o Vías de Señalización Receptores Ejemplos
Cambios en el Potencial de
Canales iónicos regulados por ligando
Membrana
Proteína Gs → Ruta del segundo
Receptores mensajero AMPc
Producción de Segundos
Acoplados a la
Mensajeros Proteína Gq → Ruta del inositol
Proteína G
trifosfato (IP3) y Ca++
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa →
Receptores Receptor tirosina quinasa
Activación de enzimas quinasas
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo
guanilil ciclasa
Receptor de la LDL, de la Transferrina,
Median la endocitosis del Aceptores del para el Factor de Crecimiento
ligando ligando Epidérmico (EGF) y los receptores
para anticuerpos
Receptor de las hormonas esteroideas y
Modulación de la transcripción Receptores
tiroideas, de las formas activas de las
de algunos genes Nucleares
vitaminas A y D y otros metabolitos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
24. Cambios en el Potencial de Membrana
Canales iónicos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
25. Cambios en el Potencial de Membrana
Canales iónicos regulados por ligandos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
26. Cambios en el Potencial de Membrana
Canales iónicos regulados por ligandos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
27. Cambios en el Potencial de Membrana
Canales iónicos regulados por ligandos
Colinérgicos Adrenérgicos (Catecolaminas)
Acetilcolina Adrenalina Noradrenalina Dopamina
Aminoacidérgico Adrenérgicos (Indolaminas)
Taurina Histamina Serotonina Melatonina
Ácido γ-aminobutírico β-alanina Glutamato Aspartato
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
28. Cambios en el Potencial de Membrana
Canales iónicos regulados por ligandos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
29. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G
•GPCRs → G protein-coupled receptors •Heptahelical receptors
•7TM receptors •Serpentine receptor
•Seven-transmembrane domain receptors •GPLR → G protein-linked receptors
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
30. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Estructura del Receptor
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
31. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Estructura del Receptor
•Compuestos
sensibles a luz
•Olores
•Feromonas
•Hormonas
•Neurotransmisores
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
32. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Estructura del Receptor
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
33. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
34. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Estructura de la Proteína
Proteína G G
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
35. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Estructura de la Proteína
Proteína G G
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
36. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Estructura de la Proteína
Proteína G G
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
37. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Segundos Mensajeros
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
38. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Receptor que usaremos de ejemplo → Adrenalina
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
39. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
40. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Ruta del segundo mensajero AMPc
Receptor Receptor β2-adrenérgico
Ligando Adrenalina
Proteína G Gs
Molécula efectora Adenilil Ciclasa
Segundo
AMPc
Mensajero
PKA
Enzima efectora
Fosforila enzimas claves
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
41. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero
Proteína G AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
42. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
43. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
44. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
45. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
46. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
47. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
L
R Enzima3
Enzima1 Enzima1 Enzima3
Enzima1 Enzima2
Segundo Enzima3
Segundo mensajero
mensajero
Segundo Segundo
Enzima2
mensajero mensajero Enzima3
Segundo
mensajero Enzima2
Enzima3
Enzima2
Enzima2 Enzima2 Enzima2 Enzima3
Enzima3
Enzima3 Enzima3 Enzima3 Enzima3 Enzima3
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
48. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Finalización de la Vía
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
49. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Finalización de la Vía
Fosfodiesterasa 4A
PDE4 A
Fosfodiesterasa 4B
PDE4 B
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
50. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Finalización de la Vía
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
51. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Metilxantinas
Inhibidores
Cafeína Teobromina Teofilina
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
52. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Patologías
Vibrio Cholerae
AMPc
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
53. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la
Proteína G Proteína Gs → Ruta del segundo mensajero AMPc
Otras señales que utilizan la Ruta del AMPc
Hormona liberadora de la Corticotropina (CRH),
Otras señales
Hormonas del
Corticotropina (ACTH), Glucagon, Adrenalina y
Metabolismo Enérgetico
Noradrenalina (receptores β), Tirotropina (TSH)
Hormona Folículo Estimulante (FSH), Hormona
Hormonas relacionadas
Luteinizante (LH) y Gonadotropina coriónica
con la Reproducción
humana (hCG)
Calcitonina y Hormona Paratiroidea (Calcio)
Otras hormonas Vasopresina y Angiotensina II (Presión arterial)
Secretina (Función exocrina del Páncreas)
Prostaglandinas (PGE1, PGE2), Saborizantes,
Otras sustancias
Serotonina, Somatostatina y Sustancias olorosas
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
54. Tipos de Receptores
Rutas o Vías de Señalización Receptores Ejemplos
Cambios en el Potencial de
Canales iónicos regulados por ligando
Membrana
Proteína Gs → Ruta del segundo
Receptores mensajero AMPc
Producción de Segundos
Acoplados a la
Mensajeros Proteína Gq → Ruta del inositol
Proteína G
trifosfato (IP3) y Ca++
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa →
Receptores Receptor tirosina quinasa
Activación de enzimas quinasas
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo
guanilil ciclasa
Receptor de la LDL, de la Transferrina,
Median la endocitosis del Aceptores del para el Factor de Crecimiento
ligando ligando Epidérmico (EGF) y los receptores
para anticuerpos
Receptor de las hormonas esteroideas y
Modulación de la transcripción Receptores
tiroideas, de las formas activas de las
de algunos genes Nucleares
vitaminas A y D y otros metabolitos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
55. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Ruta del inositol trifosfato (IP3) y Ca++
Receptor -
Ligando -
Proteína G Gq
Molécula efectora Fosfolipasa C
Segundo
IP3, DAG y Ca++
Mensajero
PKC
Enzimas dependientes del complejo
Enzima efectora Calcio/Calmodulina
Fosforila enzimas claves
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
56. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
● Síntesis de lípidos
● Detoxificación y
glucogenólisis (hígado)
● Reservorio de iones
calcio (Ca++)
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
57. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
● Mediador intracelular →
2do mensajero
20 1,55 g/cm3
● Contracción de los músculos
+2
● Coagulación de la sangre
Ca ● Regulación de algunas
enzimas quinasas
● Procesos de transferencia de
40,078
fosfato
● Huesos → hidroxiapatita
cálcico
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
58. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
20 1,55 g/cm3
+2
Ca
40,078
Diacilglicerol
Inositol 1,4,5 trifosfato
Fosfatidilinositol
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
59. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Fosfolipasa C
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
60. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
PLC
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
61. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
62. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
63. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
64. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
65. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Protein Quinasa β
Protein Quinasa γ
Protein Quinasa α
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
66. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Finalización de la Vía
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
67. Producción de Segundos Mensajeros
Receptores acoplados a la Proteína Gq → Ruta del inositol trifosfato (IP3) y
Proteína G Ca++
Señales que utilizan la Ruta del IP3 y Ca++
Acetilcolina (PDGF) Oxitocina
Señales
Agonistas α-adrenérgicos Glutamato Péptido liberador de
Angiogenina Histamina gastrina
Angiotensina II Hormona liberadora de Serotonina
ATP [P2x y P2y] gonadotropina (GRH) Vasopresina
Auxina Hormona liberadora de
Factor de crecimiento tirotropina (TRH)
derivado de plaquetas Luz
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
68. Tipos de Receptores
Rutas o Vías de Señalización Receptores Ejemplos
Cambios en el Potencial de
Canales iónicos regulados por ligando
Membrana
Proteína Gs → Ruta del segundo
Receptores mensajero AMPc
Producción de Segundos
Acoplados a la
Mensajeros Proteína Gq → Ruta del inositol
Proteína G
trifosfato (IP3) y Ca++
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa →
Receptores Receptor tirosina quinasa
Activación de enzimas quinasas
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo
guanilil ciclasa
Receptor de la LDL, de la Transferrina,
Median la endocitosis del Aceptores del para el Factor de Crecimiento
ligando ligando Epidérmico (EGF) y los receptores
para anticuerpos
Receptor de las hormonas esteroideas y
Modulación de la transcripción Receptores
tiroideas, de las formas activas de las
de algunos genes Nucleares
vitaminas A y D y otros metabolitos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
69. Activación de Enzimas Quinasas
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina
Receptores Enzimas quinasa
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa
Receptor Receptor de Tirosina Quinasa
Ligando Insulina y Factores de Crecimiento
Moléculas ISR-1, Grb2, SOS, Ras, Raf-1, MEK,
efectora MAPKinasa (ó ERK)
Quinasas Receptor, Raf-1, MEK, MAPKinasa
Liberación de las vesículas que contienen
GLUT4
Acciones
Promueve la defosforilación
Modulación de la transcripción de genes
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
70. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina quinasa
● Induce la migración de
vesículas que contienen
GLUT4 hacia la membrana
● Modula la actividad de ciertas
enzimas metabólicas al
promover su defosforilación
● Modula la expresión de
ciertos genes
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
71. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina quinasa
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
72. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina quinasa
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
73. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina quinasa
T T
IRS-1
ATP ADP
ATP Grb2 ADP
SOS Ras
ATP ADP
Raf-1
MAPKinasa MEK
ATP ADP
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
74. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina quinasa
MAPKinasa
ATP ADP
ATP ADP
ATP ADP
MYC
ATP ATP
CREB
ADP ADP
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
75. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa → Receptor tirosina quinasa
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
76. Tipos de Receptores
Rutas o Vías de Señalización Receptores Ejemplos
Cambios en el Potencial de
Canales iónicos regulados por ligando
Membrana
Proteína Gs → Ruta del segundo
Receptores mensajero AMPc
Producción de Segundos
Acoplados a la
Mensajeros Proteína Gq → Ruta del inositol
Proteína G
trifosfato (IP3) y Ca++
Ruta de Ras, Raf, MAPKinasa →
Receptores Receptor tirosina quinasa
Activación de enzimas quinasas
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo
guanilil ciclasa
Receptor de la LDL, de la Transferrina,
Median la endocitosis del Aceptores del para el Factor de Crecimiento
ligando ligando Epidérmico (EGF) y los receptores
para anticuerpos
Receptor de las hormonas esteroideas y
Modulación de la transcripción Receptores
tiroideas, de las formas activas de las
de algunos genes Nucleares
vitaminas A y D y otros metabolitos
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
77. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Ruta del GMPc
Receptor Receptor Guanilil Ciclasa
Péptidos o Factores Natriuréticos y
Ligando
Monóxido de Nitrógeno
Moléculas
Receptor Guanilil Ciclasa
efectora
Quinasa “Dominio de proteína quinasa”
Promueve la diuresis de sodio (natriuresis)
Acciones
Efectos del Monóxido de Nitrógeno
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
78. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Guanilil Ciclasas Particuladas Guanilil Ciclasas Solubles
GCp GCs
Péptidos Natriuréticos Óxido nítrico
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
79. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Biological
GTP GMPc
Response
ATP
PDE
GMP
Núcleo
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
80. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Guanilil Ciclasa Particulada GCp
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81. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Guanilil Ciclasa Particulada GCp
A
A
B
C
Disminución de la presión sanguínea
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
82. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Guanilil Ciclasa Soluble GCs
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
83. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
84. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Tetrahidrobiopterina
(BH4 y NADHP)
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85. Activación de Enzimas Quinasas
Receptores
Enzimas Ruta del GMPc → Receptor tipo guanilil ciclasa
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
86. Median la endocitosis del Ligando
Receptores Aceptores del
Ligando
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
87. Median la endocitosis del Ligando
Receptores Aceptores del
Ligando
1 Ligand binds to membrane receptor. Extracellular fluid
9 Exocytosis
2 Receptor-ligand migrates to
8 Transport vesicle clathrin-coated pit.
and cell membrane Clathrin-
fuse (membrane coated pit 3 Endocytosis
recycling).
Receptor
Clathrin
7 Transport vesicle
with receptors moves
to the cell membrane.
4 Vesicle loses
5 Receptors clathrin coat.
To lysosome or and ligands
Golgi complex separate.
6 Ligands go to lysosomes Endosome Intracellular fluid
or Golgi for processing.
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
Figure 5-24, steps 1–9
88. Median la endocitosis del Ligando
Receptores Aceptores del
Ligando
Endocitosis mediada Desensibilización a
Diferencias
por receptor corto plazo
Proteína encargada de
Clatrina β-Arrestina
la internalización
Fosforilación del
Unión del ligando al receptor en ciertos
¿Qué lo dispara?
receptor dominios por la GRK o
β-ARK
Captación específica de Regulación descendente
cierto tipo de ligandos de los receptores
Propósito necesarios para la (Downregulation) para
función de las células de evitar la
un tejido en particular sobreestimulación
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
89. Modulan la transcripción de algunos genes
Receptores Nucleares
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
90. Modulan la transcripción de algunos genes
Receptores Nucleares
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
91. Modulan la transcripción de algunos genes
Receptores Nucleares
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza
92. ADELANTE
!
Material elaborado por el Br. Carlos Pedroza