Receptores de serotonina
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Yiniver Elizalde Vázquez Medicina Tercer semestre Farmacología
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- 4. Receptores inotrópicos Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e inhibiciones. Receptores metabotrópicos: Liberan mensajeros intracelulares: (Enzima Adenil ciclasa) AMPc, GMPc. (Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.
- 6. Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se transforma en AMPcíclico. EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1 proteína.
- 7. Los receptores de Ca, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal, entra calcio extracelular y se junta a la proteína calmodulina, formando la calmodulinaCa, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína.
- 8. Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos: • Inositol trifosfato • Diacilglicerol. El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular. El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica.
- 10. Familia Tipo 5-HT1 Acoplado a proteína G 5-HT2 Acoplado a proteína G 5-HT3 Receptor inotrópico de Na+ y K+ canal de iones 5-HT4 Acoplado a proteína G 5-HT5 Acoplado a proteína G 5-HT6 Acoplado a proteína G 5-HT7 Acoplado a proteína G Mecanismo -Disminuye los niveles celulares de AMPc. -Apertura de canares K -Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato (IP3) y diacil glicerol (DAG) -Despolarización de membrana plasmática -Inhibe canales de K -Incrementa los niveles intracelulares de AMPc. -inhibe canales de K -Disminuye los niveles celulares de AMPc -Abren canales K -Incrementa los niveles celulares de AMPc -Inhiben canales K -Incrementa los niveles celulares de AMPc. -Inhiben canales K Efecto Inhibitorio Excitatorio Excitatorio Excitatorio Inhibitorio Excitatorio Excitatorio
- 11. 5-HT1 A, B, D Distribución Vasos sanguíneos Sistema nervioso Central Función Agresión Ansiedad Presión sanguínea Frecuencia cardiaca Impulsividad Estado de animo Erección Dilatación pupilar Comportamiento sexual Sueño Termorregulación Vasoconstricción
- 12. 1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión 1D –Triptanes – disminución de la migraña Rizatripán Almotriptán Frovatriptán Electriptán Zolmitriptán
- 13. 5-HT1E Distribución Vasos sanguíneos Sistema nervioso Central
- 14. 5-HT1F Distribución Vasos sanguíneos Sistema nervioso Central Función Vasoconstricción
- 15. 5-HT2 A, B, C Distribución Vasos sanguíneos Sistema Nervioso Central Tracto Gastrointestinal Plaquetas Sistema Nervioso Periférico Músculo liso Función Ansiedad Apetito Cognición Imaginación Aprendizaje Memoria Humor Sueño Termorregulación Vasoconstricción
- 16. Trazadona –Hipnótico Clozapina antipsicótico Agomelatina Agonista de receptores de melatonina
- 17. 5-HT3 Distribución Sistema Nervioso Central Tracto gastrointestinal Sistema Nervioso Periférico Función Adicción Ansiedad Vómito Motilidad gastrointestinal Aprendizaje Memoria Náuseas
- 18. Setrones tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia
- 19. 5-HT4 Distribución Sistema Nervioso Central Tracto gastrointestinal Sistema Nervioso Periférico Función Ansiedad Apetito Motilidad gastrointestinal Aprendizaje Memoria Estado de ánimo Respiración
- 20. Cisaprida –Proquinético mejora tránsito intestinal Retirado del mercado por uso exagerado
- 21. 5-HT5 Distribución Sistema Nervioso Central Función Movimiento Sueño
- 22. 5-HT6 Distribución Sistema nervioso central Función Ansiedad Cognición Aprendizaje Memoria Estado de ánimo
- 23. 5-HT7 Distribución Vasos sanguíneo SNC Tracto gastrointestinal Función Ansiedad Memoria Estado de ánimo Respiración Sueño Termorregulación Vasoconstricción
- 25. Oleamida La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso. Fue identificada primeramente como un lípido en el cerebro. Una de sus funciones en ese órgano es inducir el sueño. Es una sustancia endógena: que se produce naturalmente en el cuerpo de los animales. Se acumula en el líquido cefalorraquídeo durante la privación de sueño e induce el sueño en animales. Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos del humor, sueño y depresión cannabinoide-regulado.
- 26. En el mecanismo de acción es probable que oleamida interactúe con múltiples sistemas de neurotransmisores. Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al receptor CB1 como un agonista completo
- 27. El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide localizado principalmente en el cerebro. Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución de la ansiedad, incremento de la lipogénesis y del apetito. Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de la planta de la Marihuana y la resina de Hachís.