El documento describe los diferentes tipos de receptores farmacológicos y sus funciones. Algunos receptores se encuentran en la superficie celular o membrana para recibir señales de moléculas hidrófilas o lipófilas. Existen canales iónicos asociados a voltaje que regulan el potencial de membrana y canales asociados a receptores que se abren o cierran al interactuar un ligando con el receptor. También se describen proteínas de transporte como bombas asociadas a ATP que transportan iones u otras moléculas
2. Algunos receptores farmacológicos se encuentran situados en las células
para recibir y transformar las señales de los ligandos endógenos que
actúan como mediadores de la comunicación intercelular.
Algunos receptores farmacológicos se encuentran situados en las células
para recibir y transformar las señales de los ligandos endógenos que
actúan como mediadores de la comunicación intercelular.
a) Intracelularmente: reciben señales
de pequeñas moléculas lipófilas
b) superficie celular o membrana:
reciben señales tanto de moléculas
hidrófilas como lipófilas
a) Intracelularmente: reciben señales
de pequeñas moléculas lipófilas
b) superficie celular o membrana:
reciben señales tanto de moléculas
hidrófilas como lipófilas
Acciones de los Fármacos
Dianas y Mecanismos Moleculares
Acciones de los Fármacos
Dianas y Mecanismos Moleculares
3.
4.
5. I.-ACCIONES RELACIONADAS
CON MOLÉCULAS DE TRANSPORTE
I.-ACCIONES RELACIONADAS
CON MOLÉCULAS DE TRANSPORTE
La membrana celular es esencialmente
impermeable al agua y > parte de las
moléculas hidrosolubles: H+, Na+, K+, Ca2+,
la glucosa, los aminoácidos y los
nucleósidos, se necesitan proteínas
situadas en la membrana para
transportarlas.
La membrana celular es esencialmente
impermeable al agua y > parte de las
moléculas hidrosolubles: H+, Na+, K+, Ca2+,
la glucosa, los aminoácidos y los
nucleósidos, se necesitan proteínas
situadas en la membrana para
transportarlas.
Los tipos más importantes son los
siguientes:
a) Proteínas canales.
b) Proteínas transportadoras:
unitransportador; cotransportador y
antitransportador
c) Bombas asociadas a ATP.
Los tipos más importantes son los
siguientes:
a) Proteínas canales.
b) Proteínas transportadoras:
unitransportador; cotransportador y
antitransportador
c) Bombas asociadas a ATP.
6.
7. A.- Canales IónicosA.- Canales Iónicos
Permiten el flujo pasivo de los iones a
favor de su gradiente de
concentración química, pero al estar
cargados eléctricamente, también
deben hacerlo a favor del gradiente
eléctrico.
Se clasifican en función del ion:
•muestran permeabilidad
selectiva Na+, K+.
•circunstancias o elementos que
provocan la abertura del canal.
Permiten el flujo pasivo de los iones a
favor de su gradiente de
concentración química, pero al estar
cargados eléctricamente, también
deben hacerlo a favor del gradiente
eléctrico.
Se clasifican en función del ion:
•muestran permeabilidad
selectiva Na+, K+.
•circunstancias o elementos que
provocan la abertura del canal.
Puede estar abierto de forma permanente,
solo el gradiente electroquímico a
veces condiciona el paso del específico
ion, pero con frecuencia están
cerrados y abiertos o activados en
respuesta a señales específicas, entre
las cuales se encuentran:
a) despolarización o modificación del
potencial transmembrana
b) activación de ligandos extracelulares
c) elementos intracelulares
d) fuerzas mecánicas que tensionan o
distienden la molécula que conforma
el canal.
Puede estar abierto de forma permanente,
solo el gradiente electroquímico a
veces condiciona el paso del específico
ion, pero con frecuencia están
cerrados y abiertos o activados en
respuesta a señales específicas, entre
las cuales se encuentran:
a) despolarización o modificación del
potencial transmembrana
b) activación de ligandos extracelulares
c) elementos intracelulares
d) fuerzas mecánicas que tensionan o
distienden la molécula que conforma
el canal.
8. 1.- Canales Asociados a Voltaje1.- Canales Asociados a Voltaje
Median la conductancia de Na+,
Ca2+ y K+ en respuesta a un
cambio en el potencial de
membrana.
Median la conductancia de Na+,
Ca2+ y K+ en respuesta a un
cambio en el potencial de
membrana.
Sirven para propagar potenciales
de acción en células
Sirven para propagar potenciales
de acción en células
Regulan el potencial de membrana y
los cambios transitorios en la
concentración de Ca2+ intracelular de
casi todas las células.
Regulan el potencial de membrana y
los cambios transitorios en la
concentración de Ca2+ intracelular de
casi todas las células.
Son muy selectivos para cada ionSon muy selectivos para cada ion
9. 1.1 Canales de Na1.1 Canales de Na
Entrada masiva de Na+ despolarización en forma de potencial de acción o
espiga.
La densidad varía según el tipo de célula y su ubicación
Entrada masiva de Na+ despolarización en forma de potencial de acción o
espiga.
La densidad varía según el tipo de célula y su ubicación
10. 1.2 Canales de Ca1.2 Canales de Ca
• Son activados por
cambios de potencial
• Su actividad es regulada
+ o - por # mediadores
• músculo cardíaco
• músculo esquelético
• músculo liso
• células endocrinas
• células nerviosas
• células gliales.
11. 1.3 Canales de K1.3 Canales de K
• Varían según :
• Cinética
• dependencia del voltaje
• conducta
• Modificabilidad por diversas sustancias
químicas
• Varían según :
• Cinética
• dependencia del voltaje
• conducta
• Modificabilidad por diversas sustancias
químicas
12.
13. 1.4.- Canales iónicos asociados a nucleótidos
cíclicos
1.4.- Canales iónicos asociados a nucleótidos
cíclicos
Son los:
fotorreceptores de conos y
bastones sensibles al GMPc
receptores de los cilios de
neuronas olfativas sensibles al
AMPc
Son activados por ligandos y no por
voltaje
Son los:
fotorreceptores de conos y
bastones sensibles al GMPc
receptores de los cilios de
neuronas olfativas sensibles al
AMPc
Son activados por ligandos y no por
voltaje
14. 2.-Canales Iónicos Asociados A Receptores2.-Canales Iónicos Asociados A Receptores
Son canales cuya abertura o cierre se asocia específica y
directamente a la interacción de un ligando con un receptor situado
en la membrana de la célula.
Son canales cuya abertura o cierre se asocia específica y
directamente a la interacción de un ligando con un receptor situado
en la membrana de la célula.
Hay 2 tipos de canales iónicos :Hay 2 tipos de canales iónicos :
A.- El receptor y el canal forman parte de una misma proteínaA.- El receptor y el canal forman parte de una misma proteína
B.- El receptor y el canal forman parte de proteínas diferentesB.- El receptor y el canal forman parte de proteínas diferentes
15. La activación del receptor despolarizará o hiperpolarizará la membrana en la que se
encuentra, según sea el movimiento iónico que genere.
La activación del receptor despolarizará o hiperpolarizará la membrana en la que se
encuentra, según sea el movimiento iónico que genere.
El receptor GABA activado por el
ácido g-aminobutírico permite el
paso del Cl– y será
hiperpolarizante o despolarizante
según el tipo de transferencia del
ion.
El receptor GABA activado por el
ácido g-aminobutírico permite el
paso del Cl– y será
hiperpolarizante o despolarizante
según el tipo de transferencia del
ion.
c. Los receptores ionotropos del glutamato asociados a canales de Na+ y K+ (AMPA y
kainato), y a canales de Na+ y Ca2+ (NMDA).
c. Los receptores ionotropos del glutamato asociados a canales de Na+ y K+ (AMPA y
kainato), y a canales de Na+ y Ca2+ (NMDA).
b el receptor 5-HT3 cuya activación por la 5-
hidroxitriptamina permite la entrada de
cationes monovalentes
b el receptor 5-HT3 cuya activación por la 5-
hidroxitriptamina permite la entrada de
cationes monovalentes
Son despolarizantes:
a) el receptor nicotínico cuya
activación por la acetilcolina abre
el canal y facilita la entrada de Na+
Son despolarizantes:
a) el receptor nicotínico cuya
activación por la acetilcolina abre
el canal y facilita la entrada de Na+
16. 2.1. Canal de Na+: receptor nicotínico2.1. Canal de Na+: receptor nicotínico
17.
18. 2.2 Canal de Cl-: Receptores GABA y Glicina2.2 Canal de Cl-: Receptores GABA y Glicina
19.
20. 2.3 Canales asociados al receptor
glutamato/aspartato
2.3 Canales asociados al receptor
glutamato/aspartato
21. • Entre los múltiples subtipos de
receptores sensibles a la 5-
hidroxitriptamina, el 5-HT3 es el
único cuya estimulación produce la
activación directa de canales
catiónicos que originan
despolarización.
• Se encuentra ampliamente
representado en membranas
neuronales, tanto pre como
postsinápticas
• Su estimulación provoca la
activación neuronal con generación
de potenciales y liberación de
neurotransmisores.
2.4 Canal catiónico asociado al receptor 5-HT32.4 Canal catiónico asociado al receptor 5-HT3
22. 3 OTROS CANALES IÓNICOS
3.1Canales epiteliales de Na+
3 OTROS CANALES IÓNICOS
3.1Canales epiteliales de Na+
Situados en las membranas apicales o
externas de múltiples epitelios que
poseen la propiedad de facilitar el
movimiento de Na+ a través de estas
membranas
Situados en las membranas apicales o
externas de múltiples epitelios que
poseen la propiedad de facilitar el
movimiento de Na+ a través de estas
membranas
Se encuentran en la piel de anfibios, en
las células principales del tubo colector
renal en su porción cortical, vejiga
urinaria, tubo digestivo, glándulas
sudoríparas y salivales, endotelio de las
vías respiratorias y otras estructuras.
Se encuentran en la piel de anfibios, en
las células principales del tubo colector
renal en su porción cortical, vejiga
urinaria, tubo digestivo, glándulas
sudoríparas y salivales, endotelio de las
vías respiratorias y otras estructuras.
23. TRPV1
•Calor
•inflamación
•Agentes químicos de
origen vegetal
3.2Canales TRP3.2Canales TRP
Tiene selectividad iónica (catiónica)
Un mismo canal puede ser activado por mecanismos distintos.
Presenta un papel importante en casi todas las clases de estimulo.
Tiene selectividad iónica (catiónica)
Un mismo canal puede ser activado por mecanismos distintos.
Presenta un papel importante en casi todas las clases de estimulo.
24. B.-SISTEMAS DE COTRANSPORTE
Y ANTITRANSPORTE
• Son sistemas que acoplan
el transporte de un ion a
favor de su gradiente
electroquímico con el
movimiento de otra u otras
sustancias que van en
contra de su propio
gradiente.
• Si el transporte de ambas
sustancias va en la misma
dirección, se habla de
cotransporte
• Si lo hacen en sentido
contrario antitransporte.
25. C. SISTEMAS ENZIMÁTICOS
DE TRANSPORTE ACTIVO
• El transporte activo requiere el suministro
acoplado de energía libre.
• Este transporte se realiza mediante
bombas cuya energía es proporcionada
fundamentalmente por el ATP.
• Las denominadas bombas de protones
intervienen en numerosos procesos de
transporte activo, tanto a través de la
membrana celular como a través de las
membranas intracelulares que conforman
vacuolas, vesículas, cisternas, retículos, etc.
26. 1. ATPasas de tipo P1. ATPasas de tipo P
Entre ellas destacan la:
•ATPasa-Na+/K+
•ATPasa-H+/K+
•ATPasa-Ca2+.
Entre ellas destacan la:
•ATPasa-Na+/K+
•ATPasa-H+/K+
•ATPasa-Ca2+.
Operan a través de un estado intermedio de
fosforilación en el residuo aspartato.
Son bombas iónicas que se encuentran en la
membrana celular.
Operan a través de un estado intermedio de
fosforilación en el residuo aspartato.
Son bombas iónicas que se encuentran en la
membrana celular.
2. ATPasas de tipo
V
2. ATPasas de tipo
V
vesículas sinápticas gránulos cromafines
complejo de Golgi, lisosomas,acrosomas
gránulos densos de plaquetas.
vesículas sinápticas gránulos cromafines
complejo de Golgi, lisosomas,acrosomas
gránulos densos de plaquetas.
Se localizan en las membranas citoplásmicas
Intervienen en la endocitosis y la exocitosis.
Su función consiste en: generar una fuerza
protomotriz a expensas del ATP
Se localizan en las membranas citoplásmicas
Intervienen en la endocitosis y la exocitosis.
Su función consiste en: generar una fuerza
protomotriz a expensas del ATP
27. 3. ATPasas de tipo F3. ATPasas de tipo F
Su función es sintetizar ATP a expensas de la fuerza
protomotriz generada por las cadenas de transporte
de electrones.
Su función es sintetizar ATP a expensas de la fuerza
protomotriz generada por las cadenas de transporte
de electrones.
Se encuentran en mitocondrias y cloroplastosSe encuentran en mitocondrias y cloroplastos
4. Superfamilia
ABC
4. Superfamilia
ABC
Uno de sus transportadores extraía fármacos
antitumorales de las células cancerosas y las
hacia multiresistentes.
Uno de sus transportadores extraía fármacos
antitumorales de las células cancerosas y las
hacia multiresistentes.
Mas de 100 proteínas trasportadoras asociadas
al ATP
Es especifica para su sustrato y sustrato
relacionado ejm: iones Azucares péptidos etc.
Mas de 100 proteínas trasportadoras asociadas
al ATP
Es especifica para su sustrato y sustrato
relacionado ejm: iones Azucares péptidos etc.
28. II. RECEPTORES FISIOLÓGICOS
A. Receptores acoplados a proteínas G
heterotrimericas
A. Receptores acoplados a proteínas G
heterotrimericas
29. 1. Mecanismos Generales E Importancia
Fisiológica
1. Mecanismos Generales E Importancia
Fisiológica
Numerosos ligandos endógenos ejercen su acción celular mediante la interacción
con receptores de membrana que están asociados a diversos tipos de proteínas
fijadoras de GTP, que se denominan proteínas G
El sistema formado por la secuencia «receptor-proteína G-sistema efector» es
enormemente flexible y versátil.
Numerosos ligandos endógenos ejercen su acción celular mediante la interacción
con receptores de membrana que están asociados a diversos tipos de proteínas
fijadoras de GTP, que se denominan proteínas G
El sistema formado por la secuencia «receptor-proteína G-sistema efector» es
enormemente flexible y versátil.
Los principales son los sistemas de:
la adenililciclasa: cataliza la formación de
AMPc
la fosfolipasa C: cataliza la hidrólisis del
fosfatidilinositol
Los principales son los sistemas de:
la adenililciclasa: cataliza la formación de
AMPc
la fosfolipasa C: cataliza la hidrólisis del
fosfatidilinositol
•la fosfolipasa A2: cataliza
la hidrólisis por la que se
libera el ácido araquidónico
•la fosfolipasa D
•la fosfodiesterasa
•la fosfolipasa A2: cataliza
la hidrólisis por la que se
libera el ácido araquidónico
•la fosfolipasa D
•la fosfodiesterasa
30. 1.1. Moléculas receptoras
• Los numerosos ligandos naturales son capaces de activar el sistema
mediante receptores específicos con la particularidad de que un mismo
ligando puede hacerlo por varios subtipos de receptores.
• Cada receptor es una molécula o unidad diferente.
• Las técnicas de clonación molecular han facilitado la identificación de la
estructura de estos receptores para la:
•acetilcolina
•Catecolaminas
•histamina y serotonina
excepto el 5-HT3 asociado a
un canal
•varios eicosanoides
•glutamato metabotropo
•GABA
•cannabinoides
•neuropéptidos conocidos
(opioides, hipotálamo-
hipofisarios).
•acetilcolina
•Catecolaminas
•histamina y serotonina
excepto el 5-HT3 asociado a
un canal
•varios eicosanoides
•glutamato metabotropo
•GABA
•cannabinoides
•neuropéptidos conocidos
(opioides, hipotálamo-
hipofisarios).
31. 1.2 Proteínas G
heterotrimericas
1.2 Proteínas G
heterotrimericas
Su actividad se encuentra regulada por la asociación con GTP
y con GDP.
Su actividad se encuentra regulada por la asociación con GTP
y con GDP.
Posee actividad GTPasa.Posee actividad GTPasa.
Media la acción entre el receptor y el sistema efector.Media la acción entre el receptor y el sistema efector.
En diversos sistemas sensoriales desempeña un papel parecido,
al transducir o transformar los estímulos sensoriales de la
visión, el olfato y el gusto.
En diversos sistemas sensoriales desempeña un papel parecido,
al transducir o transformar los estímulos sensoriales de la
visión, el olfato y el gusto.
Modulan la actividad de las proteínas G in vitro e in vivo
.
Modulan la actividad de las proteínas G in vitro e in vivo
.
Inhiben la aceleración mediante la GTPasaInhiben la aceleración mediante la GTPasa
Facilita la asociación del dímero BYFacilita la asociación del dímero BY
1.3 Proteínas
reguladoras de la
señalización de
proteínas G
1.3 Proteínas
reguladoras de la
señalización de
proteínas G
32. 2.- Proteínas Efectoras y Sistemas de
Generación de Mensajeros Químicos
2.- Proteínas Efectoras y Sistemas de
Generación de Mensajeros Químicos
2.1 Mecanismos Generales2.1 Mecanismos Generales
La alteración del receptor y de su
correspondiente sistema efector alteran
la concentración intracelular de
compuestos activos segundos
mensajeros
La alteración del receptor y de su
correspondiente sistema efector alteran
la concentración intracelular de
compuestos activos segundos
mensajeros
Estos activan proteincinasas que
catalizan la fosforilación de sustratos
proteicos y variados en estructura,
función y ubicación subcelular.
Estos activan proteincinasas que
catalizan la fosforilación de sustratos
proteicos y variados en estructura,
función y ubicación subcelular.
33. La reacción consiste en el pase de
grupo PO4 desde el ATP al grupo OH
de los aac (serina/treonina/tirosina)
La reacción consiste en el pase de
grupo PO4 desde el ATP al grupo OH
de los aac (serina/treonina/tirosina)
1.- Aumento o disminución de la
actividad catalítica
2.- Cambio conformacional
3.- Capacidad de asociarse con otroas
proteínas
1.- Aumento o disminución de la
actividad catalítica
2.- Cambio conformacional
3.- Capacidad de asociarse con otroas
proteínas
Estos cambios son inmediatos
1.- Activación o cierre de canales
2.- Cambios metabólicos múltiples
Estos cambios son inmediatos
1.- Activación o cierre de canales
2.- Cambios metabólicos múltiples
La adición de estos grupos altera la
conformación de la proteína
La adición de estos grupos altera la
conformación de la proteína
Estos cambios son tardíos
1.- Si los procesos afectan a la
actividad de los factores de
transcripción
Estos cambios son tardíos
1.- Si los procesos afectan a la
actividad de los factores de
transcripción
34. La activación de GPCR se acompaña de
activación esencialmente de
ser/tre/tiro proteincinas
La activación de GPCR se acompaña de
activación esencialmente de
ser/tre/tiro proteincinas
Aunque existen 418 genes que
codifican ser/tre/tiro fosfatsas y solo
se conocen 15 genes
Aunque existen 418 genes que
codifican ser/tre/tiro fosfatsas y solo
se conocen 15 genes
Entre las PP existen la PP1, PP2 y
calcineurina abundantes en el sistema
nervioso
Entre las PP existen la PP1, PP2 y
calcineurina abundantes en el sistema
nervioso
La importancia de estas PP es
reconocida gracias a la existencia de
inhibidores como:
1.- ácido okadaico
2.- ciclosporina A
3.- FK506
La importancia de estas PP es
reconocida gracias a la existencia de
inhibidores como:
1.- ácido okadaico
2.- ciclosporina A
3.- FK506
35. 2.2. Actividad de la adenilil ciclasa2.2. Actividad de la adenilil ciclasa
Actividad enzimática adenilil ciclasa
encargada de generar AMPc a partir de
ATP en presencia de Mg
Actividad enzimática adenilil ciclasa
encargada de generar AMPc a partir de
ATP en presencia de Mg
La adenilin ciclasa.- es una familia de
enzimas de estructura glicoproteína
que se localiza como proteínas
integrales de membrana plasmática
La adenilin ciclasa.- es una familia de
enzimas de estructura glicoproteína
que se localiza como proteínas
integrales de membrana plasmática
Atendiendo a la respuesta diferencial
de diferentes elementos reguladores
como subunidades de proteína G, Ca y
PP
Atendiendo a la respuesta diferencial
de diferentes elementos reguladores
como subunidades de proteína G, Ca y
PP
36. Todas las isoformas de adenilil ciclasa
localizado en la membrana plasmática
son estimulados por Ga excepto la IX
por la forskolina
Todas las isoformas de adenilil ciclasa
localizado en la membrana plasmática
son estimulados por Ga excepto la IX
por la forskolina
Ión Ca
inhibe
•V
•VI
Ión Ca
inhibe
•V
•VI
Ca/calmodulina
activa:
•I
•III
•VIII
Ca/calmodulina
activa:
•I
•III
•VIII
Las subunidades Ga
puede inhibir:
•I
•III
•V
•VI
•VIII
•IX
Las subunidades Ga
puede inhibir:
•I
•III
•V
•VI
•VIII
•IX
GBY inhibe la
isoforma I
Y activa la II, IV, VII
GBY inhibe la
isoforma I
Y activa la II, IV, VII
37.
38.
39. 2.2. Actividad de fosfolipasa C-β2.2. Actividad de fosfolipasa C-β
Metabolismo de
fosfoinosítidos
Generación y
movilización de Ca
Metabolismo de
fosfoinosítidos
Generación y
movilización de Ca
Las subunidades de
Ga activadas
estimulan las
isoformas de PLC-β
en orden:
PLC-β1
PLC-β3
PLC-β4
PLC-β2
Las subunidades de
Ga activadas
estimulan las
isoformas de PLC-β
en orden:
PLC-β1
PLC-β3
PLC-β4
PLC-β2
Todos son activados por los dímeros βY de la proteína GTodos son activados por los dímeros βY de la proteína G
45. 2.5. Receptores acoplados a proteínas G y señalización
del núcleo
2.5. Receptores acoplados a proteínas G y señalización
del núcleo
46. B. RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMÁTICA PROPIA O
ASOCIADA
B. RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMÁTICA PROPIA O
ASOCIADA
1.- Receptores con actividad intrínseca
Guanilil ciclasa
1.- Receptores con actividad intrínseca
Guanilil ciclasa
•Células endoteliales
•Células epiteliales
•Vasos
•Bronquios
•Células cerebelosas
•Células que fijan PNA
•Células endoteliales
•Células epiteliales
•Vasos
•Bronquios
•Células cerebelosas
•Células que fijan PNA
Se distinguen dos
tipos de guanilil
ciclasa:
•Membrana
plasmática
•Citosólica
Se distinguen dos
tipos de guanilil
ciclasa:
•Membrana
plasmática
•Citosólica
48. 2.- Receptores con Actividad Intrínseca Tirosincinasa
(RTK) y vías de las MAP cinasas (MAPK)
2.- Receptores con Actividad Intrínseca Tirosincinasa
(RTK) y vías de las MAP cinasas (MAPK)
•A.- La naturaleza de los ligandos
endógenos que los activan, como,
diverosos factores de crecimiento
(NGF, BDNF, PDGF, FGF, EGF) y
hormonas (insulina)
•B.- La naturaleza de reacciones
que origina activar las vías e MAP
cinasa o MAPK
•A.- La naturaleza de los ligandos
endógenos que los activan, como,
diverosos factores de crecimiento
(NGF, BDNF, PDGF, FGF, EGF) y
hormonas (insulina)
•B.- La naturaleza de reacciones
que origina activar las vías e MAP
cinasa o MAPK
49.
50. 2.1. Activación de Ras y cascada de cinasa2.1. Activación de Ras y cascada de cinasa
51. 2.2. Regulación del ciclo celular por MAP cinasas2.2. Regulación del ciclo celular por MAP cinasas
52. 3 Receptores con otras Actividades
Enzimáticas Intrínsecas
3 Receptores con otras Actividades
Enzimáticas Intrínsecas
Hay receptores que poseen
actividad proteína fosfatasa en su
dominio citosólico
Hay receptores que poseen
actividad proteína fosfatasa en su
dominio citosólico
La activación de receptores
conlleva la eliminación de grupos
fosfatos
La activación de receptores
conlleva la eliminación de grupos
fosfatos
Otros receptores de membrana
que presentan actividad
serina/treonina/ cinasa fosforilan
residuos
Otros receptores de membrana
que presentan actividad
serina/treonina/ cinasa fosforilan
residuos
53. 4. Receptores Asociados a Actividad
Enzimática Tirosincinas
4. Receptores Asociados a Actividad
Enzimática Tirosincinas
54. C. CONVERGENCIA DE LAS VÍAS DE SEÑALIZACIÓN
INTRACELULAR ACOPLADOS A RECPETORES DE
MEMBRANA
C. CONVERGENCIA DE LAS VÍAS DE SEÑALIZACIÓN
INTRACELULAR ACOPLADOS A RECPETORES DE
MEMBRANA
55. D. MECANISMOS DE REGULACIÓN DE RECEPTORES DE
MEMBRANA
D. MECANISMOS DE REGULACIÓN DE RECEPTORES DE
MEMBRANA
56. E. ACCIONES RELACIONADAS CON RECEPTORES
INTRACELULARES
E. ACCIONES RELACIONADAS CON RECEPTORES
INTRACELULARES
57. III ACCIONES RELACIONADAS CON LA INHIBICIÓN DE
ENZIMAS
III ACCIONES RELACIONADAS CON LA INHIBICIÓN DE
ENZIMAS
El fundamento en que se basa la
utilización de la inhibición
enzimática como mecanismo de
acción farmacológica es el hecho
de que la inhibición de una
enzima, elegida como diana
adecuada, provoque el incremento
o acumulación del sustrato (o
sustratos) y
El fundamento en que se basa la
utilización de la inhibición
enzimática como mecanismo de
acción farmacológica es el hecho
de que la inhibición de una
enzima, elegida como diana
adecuada, provoque el incremento
o acumulación del sustrato (o
sustratos) y
la correspondiente reducción del
metabolito (o metabolitos), de forma que
uno de estos dos resultados represente la
aparición de una respuesta clínicamente
útil.
la correspondiente reducción del
metabolito (o metabolitos), de forma que
uno de estos dos resultados represente la
aparición de una respuesta clínicamente
útil.
1.- Conceptos básicos y su aplicación1.- Conceptos básicos y su aplicación
58. b) Inhibir directamente una enzima dentro de una vía
biosintética larga, de forma que se limite la producción
de uno de sus metabolitos, que provoca una respuesta
perjudicial o bien es esencial para el crecimiento de una
línea celular cancerosa o de un agente patógeno.
b) Inhibir directamente una enzima dentro de una vía
biosintética larga, de forma que se limite la producción
de uno de sus metabolitos, que provoca una respuesta
perjudicial o bien es esencial para el crecimiento de una
línea celular cancerosa o de un agente patógeno.
d) Inhibir simultáneamente dos o más
pasos enzimáticos a lo largo de una vía de
biosíntesis
d) Inhibir simultáneamente dos o más
pasos enzimáticos a lo largo de una vía de
biosíntesis
c) Inhibir la enzima responsable
de la síntesis de un cofactor
cuya regeneración es
indispensable para que se
mantenga la cadena de
biosíntesis.
c) Inhibir la enzima responsable
de la síntesis de un cofactor
cuya regeneración es
indispensable para que se
mantenga la cadena de
biosíntesis.
e) En el caso de que en el curso
de una reacción se acumulen
sustancias que autoinhiban el
avance de una vía biosintética
e) En el caso de que en el curso
de una reacción se acumulen
sustancias que autoinhiban el
avance de una vía biosintética
f) Administrar, junto con el fármaco activo
y útil, otro que inhiba las enzimas
metabolizadoras del primero, potenciando
así su acción.
f) Administrar, junto con el fármaco activo
y útil, otro que inhiba las enzimas
metabolizadoras del primero, potenciando
así su acción.
a) Inhibir
directamente la
enzima de una
reacción simple
por la que un
sustrato es
metabolizado.
a) Inhibir
directamente la
enzima de una
reacción simple
por la que un
sustrato es
metabolizado.
59. IV. NUEVOS MECANISMO DE ACCIÓN MOLECULARIV. NUEVOS MECANISMO DE ACCIÓN MOLECULAR
El conocimiento creciente de las
bases genéticas de las
enfermedades y la moderna
tecnología molecular permiten
incorporar nuevos modos de
acción, entre los cuales destacan
la acción mediante:
anticuerpos específicos
la terapia génica.
El conocimiento creciente de las
bases genéticas de las
enfermedades y la moderna
tecnología molecular permiten
incorporar nuevos modos de
acción, entre los cuales destacan
la acción mediante:
anticuerpos específicos
la terapia génica.
La elaboración de anticuerpos
monoclonales comienza a ser
utilizada en la terapéutica, bien para
bloquear la acción de moléculas
únicas, o para inutilizar clones
celulares completos.
La elaboración de anticuerpos
monoclonales comienza a ser
utilizada en la terapéutica, bien para
bloquear la acción de moléculas
únicas, o para inutilizar clones
celulares completos.
