Farmacología General
Introducción a la farmacocinética
Fabián rativa
Carlos Gil
Farmacocinética
Movimiento del fármaco en forma
cuantitativa en el organismo
intensidad de
laRespuesta
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Principios que regulan la
farmacocinética
•Liberación
•Absorción
•Distribución
•Metabolismo
•Excreció...
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Liberación
liberación y disolución
del Principio activo
Liberación del
excipiente
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Absorción
Torrente sanguíneo
Atravesar algún tipo de
barrera
(según al vía de
administración) Membran...
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Absorción
Vías de administración
Via digestiva Subcutánea intramuscularSitios Tópicos de la piel
Via ...
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Distribución
Torrente sanguíneo
fármaco
Otros tejidos
Otros tejidos
Otros tejidos
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Absorció...
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Distribución
Redistribución
Órganos menos
vascularizados
Pero mas
volauminosos
Órganos de alto flujo
...
Farmacología General
Unión a proteínas
plasmáticas
No lipidicas
Barrera
hematoencefalica
Paso atreves de la
placenta
Penet...
Biotransformacion(bosquejo)
• Inactivación
• Metabolismo activo de un fármaco activo
• Activación de un fármaco inactivo
Excreción
• Proceso de remoción del fármaco y o sus metabolismos hacia el exterior
• Al proceso de eliminar (por cualquier...
• Vía mas importante
1. Filtración
Excreción renal
Farmacología General
Capilares renales
69.000 Dalton
Proteínas
En condi...
¿De qué depende la cantidad de Fármaco
filtrado?
De la unión del Fármaco a proteínas plasmáticas (PP):
Cuanto menos unido ...
Excreción biliar y fecal
Farmacología General
Factores que condicionan la
farmacocinética
Aspectos que influyen en la farmacocinética
Dependientes del paciente Dependie...
Farmacología General
Generalidades Fármaco dinamia
Estudio de los efectos de los farmacos
Estimulación
Depresión o
inhibic...
Membrana celular
TODAS LAS CELULAS TIENEN MEMBRANA CELULAR
La membrana celular esta formada principalmente por
biomolecula...
•MEMBRANA
CELULAR
Fisiologia de la membrana celular
• Alimentacion Celular: Endocitosis, Vesiculas y Lisosomas, Exocitosis
• para efetuar el...
• Procesos de Transporte Pasivo
• La célula efectua algunos procesos sin hacer
un trabajo y , por consiguiente, sin necesi...
• Difusión
• Dentro y fuera de la célula las sustancias se encuentran en constante
movimiento y tienden a distribuirse uni...
difusion
• Ósmosis
• En el medio celular, los líquidos, principalmente el agua, atraviesan membranas para llegar a los
sitios donde...
• Transporte Activo
• Mediante la difusión y la ósmosis, las partículas de las sustancias atraviesan la membrana celular s...
• Endocitosis
• Hay ocasiones en que la celula requiere llevar a su interior sustancias como
proteinas, carbohidratos, lip...
• Fagocitosis
• En griego, la palabra fagocitosis quiere ecir "comilón"o "glotón" y actualmente se
utiliza para referirse ...
• Pinocitosis
• En la célula, la pinocitosis es un proceso
parecido a la fagocitosis, pero las sustancias
introducidas se ...
• Exocitosis
• Así como la célula introduce a su citoplasma sustancias que
necesita, así tambien elimina las que ya no nec...
Organelos celulares
•
1. Mitocondrias: Respiración Celular
2. Lisosomas: Digestión Celular
Vacuolas: Almacenamiento, proce...
factores QUE AFECTAN A LA
PERMEABILIDAD SELECTIVA DE LAS
MEMBRANAS•
• Debido a su composición, la membrana plasmática es s...
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  1. 1. Farmacología General Introducción a la farmacocinética Fabián rativa Carlos Gil
  2. 2. Farmacocinética Movimiento del fármaco en forma cuantitativa en el organismo intensidad de laRespuesta Concentración y Sitio de acción •Vía de administración •Dosis •Latencia del comienzo de acción •Momento de la acción pico •Duración de la acción • frecuencia de administración Membrana celular Farmacología General LADME •Liberación •Absorción •Distribución •Metabolismo • Excreción
  3. 3. Farmacología General Principios que regulan la farmacocinética •Liberación •Absorción •Distribución •Metabolismo •Excreción Respuesta al medicamento terapéutica tóxica Forma simultanea LADME
  4. 4. Farmacología General Liberación liberación y disolución del Principio activo Liberación del excipiente desintegración disgregación disolución Medicamento en el cuerpo fase biofarmacéutica No todas las formas farmaceuticas pasan por la fase biofarmaceutica
  5. 5. Farmacología General Absorción Torrente sanguíneo Atravesar algún tipo de barrera (según al vía de administración) Membrana biológica Molécula Fármaco Membrana Fisicoquímicas RESULTADO Es indispensable conocer la estructura de la membrana Factores •Hidrosolubilidad Concentración Superficie de absorción Vía de administración BIODISPNIBIDAD liberación
  6. 6. Farmacología General Absorción Vías de administración Via digestiva Subcutánea intramuscularSitios Tópicos de la piel Via transdermica oftálmica Vía oral Vía sublingual Vía gastroenteritica Vía rectal
  7. 7. Farmacología General Distribución Torrente sanguíneo fármaco Otros tejidos Otros tejidos Otros tejidos Liberación Absorción Plasma de los tejidos concentración El grado de distribución depende de : •Liposolubilidad •ionización a pH fisiológico •Grado de unión a proteínas plasmáticas y tisulares •Diferencias del flujo sanguíneo
  8. 8. Farmacología General Distribución Redistribución Órganos menos vascularizados Pero mas volauminosos Órganos de alto flujo liposolubles Concentración desciende y el fármaco es eliminado Tiempo
  9. 9. Farmacología General Unión a proteínas plasmáticas No lipidicas Barrera hematoencefalica Paso atreves de la placenta Penetración en el cerebro y liquido céfalo raquídeo lipidias liofilias hidrófilos
  10. 10. Biotransformacion(bosquejo) • Inactivación • Metabolismo activo de un fármaco activo • Activación de un fármaco inactivo
  11. 11. Excreción • Proceso de remoción del fármaco y o sus metabolismos hacia el exterior • Al proceso de eliminar (por cualquier medio) un farmaco de un volumen dado de plasma, se le conoce como Depuración Farmacología General Excreción renal (hidrosolubles) Excreción hepática (liposolubles) Excreción pulmonar (fármacos gaseosos) Excreción láctea (liposolubles) Otras vías de Excreción Eliminación artificial
  12. 12. • Vía mas importante 1. Filtración Excreción renal Farmacología General Capilares renales 69.000 Dalton Proteínas En condiciones normales gradiente de concentración y presión hidrostática entre la circulación y el contenido glomerular En adultos 130 ml
  13. 13. ¿De qué depende la cantidad de Fármaco filtrado? De la unión del Fármaco a proteínas plasmáticas (PP): Cuanto menos unido a PP → mayor fracción libre del F → más fácil atravesará el endotelio → mayor filtración (esto es debido a que la fracción de F no ligado a PP es la que se filtra) De la liposolubilidad del F: Cuanto más liposoluble → más fácil se filtrará Del tamaño de la molécula: más pequeña → más fácil atravesará endotelio → mayor filtración Farmacología General
  14. 14. Excreción biliar y fecal Farmacología General
  15. 15. Factores que condicionan la farmacocinética Aspectos que influyen en la farmacocinética Dependientes del paciente Dependientes de factores genéticos Dependientes de factores ambientales
  16. 16. Farmacología General Generalidades Fármaco dinamia Estudio de los efectos de los farmacos Estimulación Depresión o inhibición Irritación Remplazo Acción toxica
  17. 17. Membrana celular TODAS LAS CELULAS TIENEN MEMBRANA CELULAR La membrana celular esta formada principalmente por biomoleculas de proteinas y lipidos y en las celulas de los mamiferos se encuentran moleculas de azucar.las dos funciones principales de la membrana son: conservar las condiciones fisicas y quimicas en el interior de la celula
  18. 18. •MEMBRANA CELULAR
  19. 19. Fisiologia de la membrana celular • Alimentacion Celular: Endocitosis, Vesiculas y Lisosomas, Exocitosis • para efetuar el transporte de las sustancias, la celula lleva a cabo varios procesos: difusion osmosis transporte activo endocitosis exotisis pinositosis y fagositosis la difusion y la osmosis son procesos fisicos que ocurren en cualquier medio y no exclusivamente en la celula o en el medio que la rodea. los procesos restantes son exclusivamente de las celulas. el transporte activo es llevado a cabo ppor todas las celulas y la endocitosis ( fagositosis y pinositosis ) y la exocitosis por las celulas especializadas.
  20. 20. • Procesos de Transporte Pasivo • La célula efectua algunos procesos sin hacer un trabajo y , por consiguiente, sin necesitar ni invertir energia; este tipo de procesos se llaman procesos pasivos de transporte de sustancias, y son la difusión y la ósmosis.
  21. 21. • Difusión • Dentro y fuera de la célula las sustancias se encuentran en constante movimiento y tienden a distribuirse uniformemente, es decir, si estan acumuladas en una region se dispersan hacia otras regiones, donde esten en menor concentracion. Esa distribucioin uniforme se produce tanto en el medio interior como exterior de la célula. La célula la realiza por medio de un sencillo proceso físico llamado difusión. Mediante la difusión, sustancias como los aminoácidos, el oxígeno, el dioxido de carbono y otras sustancias sencillas entran y salen de la célula. Para enfectuar la difusión de las celulas, la célula no requiere gastar energía, pues este proceso se da por la energía propia del movimiento de las moléculas que se difunden. Éste proceso se da en una dirección, es decir, las sustancias pasan de mayor concentración a la de menor concentración.
  22. 22. difusion
  23. 23. • Ósmosis • En el medio celular, los líquidos, principalmente el agua, atraviesan membranas para llegar a los sitios donde sirven de alimento o donde lo disuelven. este fenómeno ocurre por medio de la ósmosis. En la ósmosis, las sustancias disueltas en el agua tienen un papel importante. cuando las sustancias que estan disueltas en ella tienen una mayor concentracion fuera que dentro de la célula, el agua sale a través de la membrana. Cuando la concentracion de sustancias es mayor dentro de la celula, que fuera de ella, el agua entra. Este proceso es muy parecido a la difusión. La ósmosis es un tipo de difusión. Es una difusión realizada a través de una membrana. Es un proceso puramente físico en el que las moléculas que se difunden tienensu propia energia de movimiento, por ello al realizarlo, la célula no efectúa trabajo adicional, es decir, no gasta energia. La presion osmótica en la célula es similar a la presion del aire en un globo. Cuando a la çélula entra mayor cantidad de agua de la normal , se hincha y se dice que esta en TURGENCIA, es decir mantiene tensa su membrana. El exceso de concentracion de agua puede hacer que estalle la celula. Si por lo contrario la celula pierde agua se "encoge", a este fenomeno se le llama PLASMÓLISIS, y se dice que la célula esta plasmolizada.
  24. 24. • Transporte Activo • Mediante la difusión y la ósmosis, las partículas de las sustancias atraviesan la membrana celular sin que la célula gaste energía, puesto que las sustancias pasan simplemente de un área de mayor concentracion a otra de menor concentración, sin embargo, cuando las sustancias pasan en sentido inverso, es decir, de areas de baja concentracion a areas de alta concentracion, es " como si tuvieran que navegar en contra de la corriente", por lo cual la célula trabaja y gasta energía para transportarlas a su interior. Este trabajo celular se llama transporte activo. Algunas particulas, por la concentración en que se encuentran y por diversas propiedades físicas y química, no pueden atravesar la membrana celular de manera pasiva y lo hacen con la ayuda de moléculas acarreadoras, que forman parte de la membrana, por transporte activo. Este es el proceso del transporte activo: el transportador, es una molecula, "reconoce" quimicamente a la particula que debe atravesar la membrana. • el transportador se une a la particula que debe ser acarreada. • el transportador lleva a la particula al otro lado de la membrana mediante un proceso que, si bien es complejo, pudiera equiparse con el transporte de una persona mediante una escalera electrica; en este caso, no es la persona la que gasta energia, sino la escalera. •
  25. 25. • Endocitosis • Hay ocasiones en que la celula requiere llevar a su interior sustancias como proteinas, carbohidratos, lipidos en estado sólido o líquido que por su naturaleza química o tamaño no pueden atravesar la membrana celular y entonces recurre a otros procesos, como la endocitosis. la endocitosis es el proceso mediante el cual la célula transporta a su interior partículas de sustancias que por su tamaño no pueden atravesar un membrana; la célula debe invertir energía y por ello se dice que es un proceso activo.] Los lisosomas son organelos citoplásmicos, de forma esferoidal, que invierten en la digestión. Contienen enzimas que facilitan las relaciones quimicas que la ayudan a la celula a digerir el alimento. Los lisosomas tambien invierte en la expulsión de las sustancias de desecho. La endocitosis es casi siempre realizada por las células especializadas, como algunos globulos blancos de nuestra sangre, y por algunos organismos unicelulares. Recibe el nombre de fagocitosis cuando las sustancias introducidas son sólidas y de Pinocitosis cuando son líquidas, o partículas muy pequeñas
  26. 26. • Fagocitosis • En griego, la palabra fagocitosis quiere ecir "comilón"o "glotón" y actualmente se utiliza para referirse a la ingestion celular. Consiste en captar la sustancia sólida que va a servir de alimento, mediante una vesícula formasa por la misma membrana. Por lo general, las amibas (organismos unicelulares) "comen"o fagocitan. Posteriormente, las amibas vierten dentro de la vacuola digestiva enzimas que transforman a la particula que ingieren en sustancias simples que la amiba aprovecha fácilmente para alimentarse. La amiba puede emplear este proceso no solo para alimentarse , sino tambien para defenderse de otros organismos unicelulares. Hay células de los animales mamiferos, entre ellos el ser humano, que incorporan particulas sólidas, tan complejas y tan grandes que no podrían atravesar la membrana celular. Así, esas células, como lo hacen un tipo de glóbulos blancos, efectuan la fagocitosis para destruir microorganismos u otras partículas extrañas que pueden dañar el organismo.
  27. 27. • Pinocitosis • En la célula, la pinocitosis es un proceso parecido a la fagocitosis, pero las sustancias introducidas se encuentran en estado liquido. Las vacuolas o vesiculas formadas en este caso se llaman vesículas pinocíticas.
  28. 28. • Exocitosis • Así como la célula introduce a su citoplasma sustancias que necesita, así tambien elimina las que ya no necsita. Y las descarga por procesos muy parecidos a los de introducción. Las sustancias de desecho se eliminan por exocitosis, que es el proceso opuesto a la endocitosis. Consiste en que la célula realiza un trabajo para descargar a su exterior tanto los lisosomas viejos y su contenido como particulas muy grandes y complejas de sustancias de desecho producidas por la célula. Cuando se trata de sustancias liquidas de desecho, la expulsion se lleva a cabo por pinocitosis inversa o emiositosis.
  29. 29. Organelos celulares • 1. Mitocondrias: Respiración Celular 2. Lisosomas: Digestión Celular Vacuolas: Almacenamiento, procesos homeostaticos y transporte Centriolos: División Celular Ribosomas: Fabrican Proteínas Nucleolo: Fabricación de Ribosomas Reticulo endoplasmatico: Transporte de Proteínas, Carbohidratos y lipidos Citoplasma: Recubre los organelos Membrana Celular: Ingreso y Salida de Alimentos y/o desechos, protección celular Núcleo: Controla las funciones celulares, guarda información genética Aparato de Golgi: Secreción Celular Citoesqueleto: Movimiento Celula
  30. 30. factores QUE AFECTAN A LA PERMEABILIDAD SELECTIVA DE LAS MEMBRANAS• • Debido a su composición, la membrana plasmática es semipermeable y por lo tanto el transporte de sustancias a través de membrana depende de varios factores entre los que destacan la polaridad y el tamaño. En cuanto a la polaridad, mientras las sustancias apolares atraviesan la membrana sin ningún problema, las moléculas polares necesitan ser transportadas para poder atravesar la parte hidrofóbica de la membrana debida a las colas de los ácidos grasos. Con respecto al tamaño, un elevado peso molecular implica que las moléculas no puedan atravesar la membrana. Por tanto, a través de estas membranas se realiza el transporte de las sustancias necesarias para el metabolismo celular. Este transporte puede ser activo o pasivo, en función de que se lleve a cabo en contra o a favor, respectivamente, del gradiente electroquímico, lo cual va asociado a la utilización directa o no de energía metabólica. • • Otros factores que afectan a la permeabilidad de la membrana: • Liposolubilidad: Cuanto más liposoluble sea un soluto, más fácilmente será atravesado por la membrana. • • Presencia de transportadores: Si hay transportadores que permitan la difusión facilitada, se podrá atravesar la membrana plasmática. • • Tamaño de los poros: Cuanto más grande sean, más fácilmente entrará el producto. • • Tamaño real de los iones: A veces, los iones se juntan con moléculas de agua, de forma que pueden ser más grandes que los poros. • • Carga eléctrica de los iones: Los iones se mueven según su gradiente de concentraciones hasta que se equilibra el gradiente eléctrico. • •

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