Este documento presenta una introducción a la farmacocinética. Explica los principios que regulan la liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo, así como los factores que afectan estos procesos. También describe los procesos de transporte pasivo como la difusión y la ósmosis, y el transporte activo mediado por proteínas transportadoras.

1. Farmacología General
Introducción a la farmacocinética
Fabián rativa
Carlos Gil

2. Farmacocinética
Movimiento del fármaco en forma
cuantitativa en el organismo
intensidad de
laRespuesta
Concentración y
Sitio de acción
•Vía de administración
•Dosis
•Latencia del comienzo de acción
•Momento de la acción pico
•Duración de la acción
• frecuencia de administración
Membrana
celular
Farmacología General
LADME
•Liberación
•Absorción
•Distribución
•Metabolismo
• Excreción

3. Farmacología General
Principios que regulan la
farmacocinética
•Liberación
•Absorción
•Distribución
•Metabolismo
•Excreción
Respuesta al medicamento
terapéutica tóxica
Forma simultanea
LADME

4. Farmacología General
Liberación
liberación y disolución
del Principio activo
Liberación del
excipiente
desintegración
disgregación
disolución
Medicamento en
el cuerpo
fase biofarmacéutica
No todas las formas
farmaceuticas pasan
por la fase
biofarmaceutica

5. Farmacología General
Absorción
Torrente sanguíneo
Atravesar algún tipo de
barrera
(según al vía de
administración) Membrana biológica
Molécula
Fármaco
Membrana
Fisicoquímicas
RESULTADO
Es indispensable conocer la estructura
de la membrana
Factores
•Hidrosolubilidad
Concentración
Superficie de absorción
Vía de administración
BIODISPNIBIDAD
liberación

6. Farmacología General
Absorción
Vías de administración
Via digestiva Subcutánea intramuscularSitios Tópicos de la piel
Via transdermica
oftálmica
Vía oral
Vía sublingual
Vía gastroenteritica
Vía rectal

7. Farmacología General
Distribución
Torrente sanguíneo
fármaco
Otros tejidos
Otros tejidos
Otros tejidos
Liberación
Absorción
Plasma de los tejidos
concentración
El grado de distribución depende de :
•Liposolubilidad
•ionización a pH fisiológico
•Grado de unión a proteínas plasmáticas y tisulares
•Diferencias del flujo sanguíneo

8. Farmacología General
Distribución
Redistribución
Órganos menos
vascularizados
Pero mas
volauminosos
Órganos de alto flujo
liposolubles
Concentración desciende y el
fármaco es eliminado
Tiempo

9. Farmacología General
Unión a proteínas
plasmáticas
No lipidicas
Barrera
hematoencefalica
Paso atreves de la
placenta
Penetración en el
cerebro y liquido
céfalo raquídeo
lipidias
liofilias
hidrófilos

10. Biotransformacion(bosquejo)
• Inactivación
• Metabolismo activo de un fármaco activo
• Activación de un fármaco inactivo

11. Excreción
• Proceso de remoción del fármaco y o sus metabolismos hacia el exterior
• Al proceso de eliminar (por cualquier medio) un farmaco de un volumen dado de
plasma, se le conoce como Depuración
Farmacología General
Excreción renal (hidrosolubles)
Excreción hepática (liposolubles)
Excreción pulmonar (fármacos gaseosos)
Excreción láctea (liposolubles)
Otras vías de Excreción
Eliminación artificial

12. • Vía mas importante
1. Filtración
Excreción renal
Farmacología General
Capilares renales
69.000 Dalton
Proteínas
En condiciones normales
gradiente de concentración y presión hidrostática entre la
circulación y el contenido glomerular
En adultos
130 ml

13. ¿De qué depende la cantidad de Fármaco
filtrado?
De la unión del Fármaco a proteínas plasmáticas (PP):
Cuanto menos unido a PP → mayor fracción libre del F → más fácil atravesará el endotelio → mayor
filtración (esto es debido a que la fracción de F no ligado a PP es la que se filtra)
De la liposolubilidad del F:
Cuanto más liposoluble → más fácil se filtrará
Del tamaño de la molécula:
más pequeña → más fácil atravesará endotelio → mayor filtración
Farmacología General

14. Excreción biliar y fecal
Farmacología General

15. Factores que condicionan la
farmacocinética
Aspectos que influyen en la farmacocinética
Dependientes del paciente Dependientes de factores
genéticos
Dependientes de factores
ambientales

16. Farmacología General
Generalidades Fármaco dinamia
Estudio de los efectos de los farmacos
Estimulación
Depresión o
inhibición
Irritación
Remplazo
Acción toxica

17. Membrana celular
TODAS LAS CELULAS TIENEN MEMBRANA CELULAR
La membrana celular esta formada principalmente por
biomoleculas de proteinas y lipidos y en las celulas de
los mamiferos se encuentran moleculas de azucar.las
dos funciones principales de la membrana son:
conservar las condiciones fisicas y quimicas en el
interior de la celula

18. •MEMBRANA
CELULAR

25. Fisiologia de la membrana celular
• Alimentacion Celular: Endocitosis, Vesiculas y Lisosomas, Exocitosis
• para efetuar el transporte de las sustancias, la celula lleva a cabo varios
procesos:
difusion
osmosis
transporte activo
endocitosis
exotisis
pinositosis y fagositosis
la difusion y la osmosis son procesos fisicos que ocurren en cualquier
medio y no exclusivamente en la celula o en el medio que la rodea.
los procesos restantes son exclusivamente de las celulas.
el transporte activo es llevado a cabo ppor todas las celulas y la
endocitosis ( fagositosis y pinositosis ) y la exocitosis por las celulas
especializadas.

26. • Procesos de Transporte Pasivo
• La célula efectua algunos procesos sin hacer
un trabajo y , por consiguiente, sin necesitar ni
invertir energia; este tipo de procesos se
llaman procesos pasivos de transporte de
sustancias, y son la difusión y la ósmosis.

27. • Difusión
• Dentro y fuera de la célula las sustancias se encuentran en constante
movimiento y tienden a distribuirse uniformemente, es decir, si estan
acumuladas en una region se dispersan hacia otras regiones, donde esten
en menor concentracion. Esa distribucioin uniforme se produce tanto en el
medio interior como exterior de la célula. La célula la realiza por medio de
un sencillo proceso físico llamado difusión.
Mediante la difusión, sustancias como los aminoácidos, el oxígeno, el
dioxido de carbono y otras sustancias sencillas entran y salen de la célula.
Para enfectuar la difusión de las celulas, la célula no requiere gastar
energía, pues este proceso se da por la energía propia del movimiento de
las moléculas que se difunden. Éste proceso se da en una dirección, es
decir, las sustancias pasan de mayor concentración a la de menor
concentración.

28. difusion

29. • Ósmosis
• En el medio celular, los líquidos, principalmente el agua, atraviesan membranas para llegar a los
sitios donde sirven de alimento o donde lo disuelven. este fenómeno ocurre por medio de la
ósmosis.
En la ósmosis, las sustancias disueltas en el agua tienen un papel importante. cuando las sustancias
que estan disueltas en ella tienen una mayor concentracion fuera que dentro de la célula, el agua
sale a través de la membrana. Cuando la concentracion de sustancias es mayor dentro de la celula,
que fuera de ella, el agua entra. Este proceso es muy parecido a la difusión.
La ósmosis es un tipo de difusión. Es una difusión realizada a través de una membrana. Es un
proceso puramente físico en el que las moléculas que se difunden tienensu propia energia de
movimiento, por ello al realizarlo, la célula no efectúa trabajo adicional, es decir, no gasta energia.
La presion osmótica en la célula es similar a la presion del aire en un globo. Cuando a la çélula entra
mayor cantidad de agua de la normal , se hincha y se dice que esta en TURGENCIA, es decir
mantiene tensa su membrana.
El exceso de concentracion de agua puede hacer que estalle la celula. Si por lo contrario la celula
pierde agua se "encoge", a este fenomeno se le llama PLASMÓLISIS, y se dice que la célula esta
plasmolizada.

30. • Transporte Activo
• Mediante la difusión y la ósmosis, las partículas de las sustancias atraviesan la membrana celular sin que la célula
gaste energía, puesto que las sustancias pasan simplemente de un área de mayor concentracion a otra de menor
concentración, sin embargo, cuando las sustancias pasan en sentido inverso, es decir, de areas de baja
concentracion a areas de alta concentracion, es " como si tuvieran que navegar en contra de la corriente", por lo
cual la célula trabaja y gasta energía para transportarlas a su interior. Este trabajo celular se llama transporte
activo.
Algunas particulas, por la concentración en que se encuentran y por diversas propiedades físicas y química, no
pueden atravesar la membrana celular de manera pasiva y lo hacen con la ayuda de moléculas acarreadoras, que
forman parte de la membrana, por transporte activo.
Este es el proceso del transporte activo:
el transportador, es una molecula, "reconoce" quimicamente a la particula que debe atravesar la membrana.
• el transportador se une a la particula que debe ser acarreada.
• el transportador lleva a la particula al otro lado de la membrana mediante un proceso que, si bien es complejo,
pudiera equiparse con el transporte de una persona mediante una escalera electrica; en este caso, no es la
persona la que gasta energia, sino la escalera.
•

31. • Endocitosis
• Hay ocasiones en que la celula requiere llevar a su interior sustancias como
proteinas, carbohidratos, lipidos en estado sólido o líquido que por su naturaleza
química o tamaño no pueden atravesar la membrana celular y entonces recurre a
otros procesos, como la endocitosis.
la endocitosis es el proceso mediante el cual la célula transporta a su interior
partículas de sustancias que por su tamaño no pueden atravesar un membrana; la
célula debe invertir energía y por ello se dice que es un proceso activo.]
Los lisosomas son organelos citoplásmicos, de forma esferoidal, que invierten en la
digestión. Contienen enzimas que facilitan las relaciones quimicas que la ayudan a
la celula a digerir el alimento. Los lisosomas tambien invierte en la expulsión de las
sustancias de desecho.
La endocitosis es casi siempre realizada por las células especializadas, como
algunos globulos blancos de nuestra sangre, y por algunos organismos
unicelulares. Recibe el nombre de fagocitosis cuando las sustancias introducidas
son sólidas y de Pinocitosis cuando son líquidas, o partículas muy pequeñas

32. • Fagocitosis
• En griego, la palabra fagocitosis quiere ecir "comilón"o "glotón" y actualmente se
utiliza para referirse a la ingestion celular. Consiste en captar la sustancia sólida
que va a servir de alimento, mediante una vesícula formasa por la misma
membrana.
Por lo general, las amibas (organismos unicelulares) "comen"o fagocitan.
Posteriormente, las amibas vierten dentro de la vacuola digestiva enzimas que
transforman a la particula que ingieren en sustancias simples que la amiba
aprovecha fácilmente para alimentarse. La amiba puede emplear este proceso no
solo para alimentarse , sino tambien para defenderse de otros organismos
unicelulares.
Hay células de los animales mamiferos, entre ellos el ser humano, que incorporan
particulas sólidas, tan complejas y tan grandes que no podrían atravesar la
membrana celular. Así, esas células, como lo hacen un tipo de glóbulos blancos,
efectuan la fagocitosis para destruir microorganismos u otras partículas extrañas
que pueden dañar el organismo.

34. • Pinocitosis
• En la célula, la pinocitosis es un proceso
parecido a la fagocitosis, pero las sustancias
introducidas se encuentran en estado liquido.
Las vacuolas o vesiculas formadas en este caso
se llaman vesículas pinocíticas.

35. • Exocitosis
• Así como la célula introduce a su citoplasma sustancias que
necesita, así tambien elimina las que ya no necsita. Y las
descarga por procesos muy parecidos a los de introducción.
Las sustancias de desecho se eliminan por exocitosis, que
es el proceso opuesto a la endocitosis. Consiste en que la
célula realiza un trabajo para descargar a su exterior tanto
los lisosomas viejos y su contenido como particulas muy
grandes y complejas de sustancias de desecho producidas
por la célula. Cuando se trata de sustancias liquidas de
desecho, la expulsion se lleva a cabo por pinocitosis inversa
o emiositosis.

37. Organelos celulares
•
1. Mitocondrias: Respiración Celular
2. Lisosomas: Digestión Celular
Vacuolas: Almacenamiento, procesos homeostaticos y transporte
Centriolos: División Celular
Ribosomas: Fabrican Proteínas
Nucleolo: Fabricación de Ribosomas
Reticulo endoplasmatico: Transporte de Proteínas, Carbohidratos y
lipidos
Citoplasma: Recubre los organelos
Membrana Celular: Ingreso y Salida de Alimentos y/o desechos,
protección celular
Núcleo: Controla las funciones celulares, guarda información
genética
Aparato de Golgi: Secreción Celular
Citoesqueleto: Movimiento Celula

39. factores QUE AFECTAN A LA
PERMEABILIDAD SELECTIVA DE LAS
MEMBRANAS•
• Debido a su composición, la membrana plasmática es semipermeable y por lo tanto el transporte de sustancias a través de membrana depende de
varios factores entre los que destacan la polaridad y el tamaño. En cuanto a la polaridad, mientras las sustancias apolares atraviesan la membrana sin
ningún problema, las moléculas polares necesitan ser transportadas para poder atravesar la parte hidrofóbica de la membrana debida a las colas de
los ácidos grasos. Con respecto al tamaño, un elevado peso molecular implica que las moléculas no puedan atravesar la membrana. Por tanto, a
través de estas membranas se realiza el transporte de las sustancias necesarias para el metabolismo celular. Este transporte puede ser activo o
pasivo, en función de que se lleve a cabo en contra o a favor, respectivamente, del gradiente electroquímico, lo cual va asociado a la utilización
directa o no de energía metabólica.
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• Otros factores que afectan a la permeabilidad de la membrana:
• Liposolubilidad: Cuanto más liposoluble sea un soluto, más fácilmente será atravesado por la membrana.
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• Presencia de transportadores: Si hay transportadores que permitan la difusión facilitada, se podrá atravesar la membrana plasmática.
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• Tamaño de los poros: Cuanto más grande sean, más fácilmente entrará el producto.
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• Tamaño real de los iones: A veces, los iones se juntan con moléculas de agua, de forma que pueden ser más grandes que los poros.
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• Carga eléctrica de los iones: Los iones se mueven según su gradiente de concentraciones hasta que se equilibra el gradiente eléctrico.
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