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ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS CLASIFICACIÓN
- Según tipo de parasitosis
- Según el estadío del parásito que afectan
- A su vez, se subdividen
EXTERNOS o ECTOPARASITICIDAS
INTERNOS o ENDOPARASITICIDAS
EXTERNOS - INTERNOS o ENDECTOCIDAS
OVICIDAS LARVICIDAS ADULTICIDAS
ANTIPROTOZOARIOS
ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES
ANTICESTODES
ANTITREMATODES
 Alcanzar el parásito donde se encuentre (intestino, sangre, tejidos)
 Penetrar en el helminto y ejercer su acción
 Amplio espectro, costo bajo y a dosis que no produzca
efectos indeseables (amplio margen terapéutico)
 Flexibilidad para su formulación y facilidad para su
administración
 Dejar bajos residuos tisulares que permitan cortos
períodos de restricción
ANTIPARASIARIO IDEAL
• Interfiriendo en la producción de energía que causa la
muerte posterior por inanición
• Inhibiendo la síntesis de proteínas estructurales (tubulina)
• Alterando la coordinación neuromuscular que da lugar a
parálisis y posterior expulsión del parásito
• Modificando la permeabilidad del tegumento
ANTIPARASIARIOS INTERNOS: PUEDEN ACTUAR
ANTIPARASIARIOS INTERNOS
• Sinónimo: Antihelmínticos
-Drogas capaces de eliminar los nematodes,
cestodes o trematodes parásitos, ya sea
intestinales o de los tejidos
NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos
- Escólex con órganos de
fijación. Proglótidos
- Gusanos planos
- Poseen órganos adhesivos
(ventosas, ganchos)
Trichuris vulpis
Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática
Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
NEMATOCIDAS
• Más antiguo (1938)
• Espectro: nematodes gastrointestinales
• Mecanismo: Actuaría sobre:
- la cutícula,
- inhibe sist. enzimático y
- sobre huevos (infértiles)
FENOTIAZINA
Sulfoxido de Fenotiazina
Leucofenotiazina
Leucotionol
FENOTIAZINA
NEMATOCIDAS
Metabolitos se oxidan en la atmósfera en sust. color
marrón que tiñe lana
• Espectro: nematodes gastrointestinales
• Mecanismo: Alteración en la coordinación neuromuscular del
parásito (pierden capacidad de mantenerse en intestino)
(En ascarideos: Acetilcolina: excita, GABA: inhibe)
- Hiperpolarización de las membranas
- Por aumento de señales inhibidoras (amplifica acción GABA)
- PARÁLISIS FÁCIDA
PIPERAZINA
Toxocara canis
NEMATOCIDAS
PIPERAZINA
NEMATOCIDAS
Parásitos son eliminados en forma pasiva, por
peristaltismo y expulsados vivos en heces
BENZIMIDAZOLES
NEMATOCIDAS
Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES
TIABENDAZOL
CAMBENDAZOL
PARABENDAZOL
MEBENDAZOL
CICLOBENDAZOL
OXIBENDAZOL
LUXABENDAZOL
ALBENDAZOL
RICOBENDAZOL
OXFENDAZOL
FENBENDAZOLE
TRICLABENDAZOL
(Fasciola hepatica)
TIOFANATO
FEBANTEL
NETOBIMIN
GLUCOSA Glucosa – 6 – P Fructosa – 6 – P Fructosa – 1,6 bifosfato Fosfoenolpiruvato
PIRUVATO
OXALACETATO
PIRUVATO
FUMARATO
ATP SUCCINATO
Fumarato reductasa
BENZIMIDAZOLES
Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa
mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
En ausencia de energía el parásito muere
Es un proceso lento, helmintos se expulsan 2 – 3 días después del tratamiento
TUBULINA Sustancias de bajo PM
BENZIMIDAZOLES CARABAMATOS
Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo
con la función normal de los microtúbulos
MICROTÚBULOS
NEMATOCIDAS
BENZIMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa
mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo
con la función normal de los microtúbulos
Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
NEMATOCIDAS
BENZIMIDAZOLES
Formula:
Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como
Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g.
Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Albendazole 500 mg. Praziquantel 50 mg.
Vehículo y saborizante c.s.p.: 650 mg
Formula:
Albendazole 300 mg. Praziquantel 25 mg.
Excipientes: 1 comprimido
NEMATOCIDAS
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL TETRAMISOL
Dictyocaulus spp. es un gusano nematodo pulmonar
Agonista de receptores neuronales colinergicos
PARÁLISIS ESPÁSTICA DE LOS PARÁSITOS
• Puede ser administrado mediante: inyección (SC), alimento y
suspensión (PO)
NEMATOCIDAS
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL
• Margen de seguridad estrecho
• Índice terapéutico: 3
MARGEN DE SEGURIDAD:
MS = DL 50 – DE 50 * 100
DE 50
Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del
paciente
ÍNDICE TERAPÉUTICO:
IT = DL 50 / DE 50
Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los
efectos adversos o tóxicos.
Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10
NEMATOCIDAS
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL
• Espectro: nematodes gastrointestinales ADULTOS
• NO se elimina por leche
• Seguros: Alto IT
• Mecanismo de acción: Similar al LEVAMISOL
NEMATOCIDAS
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
NEMATOCIDAS
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
Formula:
Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg.
Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:
Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg.
Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:
Pirantel base (Como Pamoato) 5 mg. Fenbendazol 50 mg.
Vehículo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg.
Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g.
Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Pirantel base (Como Pamoato) 14.5 mg. Oxantel 14 mg.
Excipiente c. s. p.: 1 ml
Formula:
Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80
mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg
NEMATOCIDAS
• Son productos orgánicos que derivan del ácido fosfórico
• En gral. se emplean como antiparasitarios externos, algunos tb.
como antiparasitarios internos
• Mecanismo de acción: Bloqueo de la hidrólisis de acetilcolina , por
inhibición de la ez. acetilcolineterasa a la que se unen en forma
irreversible.
ORGANOFOSFORADOS
DICLORVÓS TRICLORFÓN
NEMATOCIDAS
ORGANOFOSFORADOS
DICLORVÓS
FORMULA: Cada 40 g contienen: Oxfendazole 4.0 g.
Triclorfón 21.0 g. Vehículo, c.s.p. 40.0 g
TRICLORFÓN
Fórmula: Oxibendazol 22,7 grs. Triclorfon 45,4 grs.
Metionina 2 grs. Excipiente c.s.p. 100 grs.
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL
NEMATOCIDAS
• Constituyen un grupo de agentes antiparasitarios, relacionados
estructuralmente, formados por una serie de derivados de lactonas
macrocíclicas (carecen de activ. antibacteriana o antifúngica)
• Derivan de la fermentación del hongo Streptomyces avermitilis
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
• Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA
La unión del GABA a su receptor
produce apertura de los canales de Cl-
La carga negativa del Cl- induce un
POTENCIAL DE REPOSO
Cl-
AVERMECTINAS NEMATOCIDAS
Cl-
• Potencian la acción del GABA, estimulando su liberación presináptica,
y aumentando su unión a los receptores postsinápticos.
• Los canales cloruro permanecen abiertos, cuando deberían estar
cerrados (células postsinápticas no reciben señales o impulsos)
NEMATOCIDASAVERMECTINAS
HIPERPOLARIZACIÓN de la
membrana postsináptica
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
PARÁLISIS FLÁCIDA y MUERTE
NEMATOCIDAS
• En mamíferos: GABA sólo en SNC
• En invertebrados: GABA regula actividad muscular periférica
• Amplio margen de seguridad: NO atraviesan BH
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
Ivermectina. Prazicuantel Oral
Selamectina 12 g. Excipientes c.s.p. 100 ml
Antiparasitario interno y externo para caninos y
felinos de aplicación spot on
NEMATOCIDAS
• IVERMECTINA: En caninos: Vida
media plasmática:
(EV) – experimental- : 1.8 días
(PO): 3 – 4 hs (pico)
(SC): prolongada, niveles terapéuticos
persisten 2 semanas
• SELAMECTINA: aplicación de
pequeño volumen, rápida absorción
transdérmica.
Distribución sistémica, lenta eliminación
y acumulación en glándulas sebáceas
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL
NEMATOCIDAS
• Mecanismo de acción semejante a las Avermectinas
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
• MOXIDECTINA:
ENDECTOCIDAS
MOXIDECTINA MILBEMICINA OXIMA
MILBEMICINAS
Streptomyces cyaneogriseus spp. noncyanogenus
ATB macrólido: NEMADECTIN
MOXIDECTIN
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
MOXIDECTINA
MILBEMICINAS
Deberán transcurrir 28 días entre
el último tratamiento y el destino
para consumo humano
• En caninos: para prevenir Dirofilaria
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA
Cuando un mosquito
con larvas del gusano
pica, las larvas se
depositan en la piel
Estas larvas se
desarrollan en la
piel y aumentan
de tamaño
Posteriormente las larvas migran a
través de la sangre hasta el corazón,
donde se reproducen
Las nuevas larvas (microfilarias) abandonan
el corazón y se distribuyen por la sangre
Los gusanos adultos
pueden llegar a
obstruir el corazón
provocanco ICC
Si otro mosquito pica
de nuevo, ingiere las
microfilarias y puede
infestar a otro animal1
2
3
4
5
6
• En caninos: para prevenir Dirofilaria
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA
NEMATOCIDAS
• Presentación: comprimidos de 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg y 23 mg
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL
NEMATOCIDAS
• En EQUINOS: para gusano del cuajo (Gasterophilus intestinalis)
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
NEMATOCIDAS
• Se absorbe bien (PO) e inyectable
• Elevada afinidad por las proteínas plasmáticas, lo que le confiere un
poder residual terapéutico de 60 días frente a algunos endo y
ectoparásitos.
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
NEMATOCIDAS
• Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la fosforilación oxidativa
mitocondrial
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
Cae la síntesis de ATP
Reducción del transporte de macromoléculas
y motilidad del parásito
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
FÓRMULA
Closantel (como sal sódica) 10 g, ivermectina 0.8 g, excipientes c.s.p. 100 mL
FORMULA:
Closantel 10 g. Agentes de formulación c.s.p. 100 mL
NITROSCANATO
NEMATOCIDAS
• Indicado para el tratamiento de NEMATODOS y CESTODES, en caninos
• Se dispone de comprimidos para su administración oral.
NITROSCANATO
NEMATOCIDAS
Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos
- Escólex con órganos de
fijación. Proglótidos
- Gusanos planos
- Poseen órganos adhesivos
(ventosas, ganchos)
Ancylostoma caninum
Dipylidium caninum Fasciola hepática
Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
FIN
1 º Parte

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Unidad 13 antiparasitarios internos 1º parte

  • 2. ANTIPARASITARIOS CLASIFICACIÓN - Según tipo de parasitosis - Según el estadío del parásito que afectan - A su vez, se subdividen EXTERNOS o ECTOPARASITICIDAS INTERNOS o ENDOPARASITICIDAS EXTERNOS - INTERNOS o ENDECTOCIDAS OVICIDAS LARVICIDAS ADULTICIDAS ANTIPROTOZOARIOS ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES ANTICESTODES ANTITREMATODES
  • 3.  Alcanzar el parásito donde se encuentre (intestino, sangre, tejidos)  Penetrar en el helminto y ejercer su acción  Amplio espectro, costo bajo y a dosis que no produzca efectos indeseables (amplio margen terapéutico)  Flexibilidad para su formulación y facilidad para su administración  Dejar bajos residuos tisulares que permitan cortos períodos de restricción ANTIPARASIARIO IDEAL
  • 4. • Interfiriendo en la producción de energía que causa la muerte posterior por inanición • Inhibiendo la síntesis de proteínas estructurales (tubulina) • Alterando la coordinación neuromuscular que da lugar a parálisis y posterior expulsión del parásito • Modificando la permeabilidad del tegumento ANTIPARASIARIOS INTERNOS: PUEDEN ACTUAR
  • 5. ANTIPARASIARIOS INTERNOS • Sinónimo: Antihelmínticos -Drogas capaces de eliminar los nematodes, cestodes o trematodes parásitos, ya sea intestinales o de los tejidos
  • 6. NEMATODES CESTODES TREMATODES - Gusanos redondos - Gusanos planos - Escólex con órganos de fijación. Proglótidos - Gusanos planos - Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos) Trichuris vulpis Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática
  • 7. Clasificación • NEMATOCIDAS • CESTODICIDA • TREMATODICIDA FENOTIAZINA PIPERAZINA BENZIMIDAZOLES IMIDAZOTIAZOLES TETRAHIDROPIRIMIDINAS ORGANOFOSFORADOS ENDECTOCIDAS NITROSCANATO PRAZIQUANTEL ARECOLINA NICLOSAMIDA BENZIMIDAZOLES BENZIMIDAZOLES CLOSANTEL CLORSULON RAFOXANIDA NITROXINIL OXICLOZANIDA
  • 8. NEMATOCIDAS • Más antiguo (1938) • Espectro: nematodes gastrointestinales • Mecanismo: Actuaría sobre: - la cutícula, - inhibe sist. enzimático y - sobre huevos (infértiles) FENOTIAZINA
  • 9. Sulfoxido de Fenotiazina Leucofenotiazina Leucotionol FENOTIAZINA NEMATOCIDAS Metabolitos se oxidan en la atmósfera en sust. color marrón que tiñe lana
  • 10. • Espectro: nematodes gastrointestinales • Mecanismo: Alteración en la coordinación neuromuscular del parásito (pierden capacidad de mantenerse en intestino) (En ascarideos: Acetilcolina: excita, GABA: inhibe) - Hiperpolarización de las membranas - Por aumento de señales inhibidoras (amplifica acción GABA) - PARÁLISIS FÁCIDA PIPERAZINA Toxocara canis NEMATOCIDAS
  • 11. PIPERAZINA NEMATOCIDAS Parásitos son eliminados en forma pasiva, por peristaltismo y expulsados vivos en heces
  • 12. BENZIMIDAZOLES NEMATOCIDAS Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES TIABENDAZOL CAMBENDAZOL PARABENDAZOL MEBENDAZOL CICLOBENDAZOL OXIBENDAZOL LUXABENDAZOL ALBENDAZOL RICOBENDAZOL OXFENDAZOL FENBENDAZOLE TRICLABENDAZOL (Fasciola hepatica) TIOFANATO FEBANTEL NETOBIMIN
  • 13. GLUCOSA Glucosa – 6 – P Fructosa – 6 – P Fructosa – 1,6 bifosfato Fosfoenolpiruvato PIRUVATO OXALACETATO PIRUVATO FUMARATO ATP SUCCINATO Fumarato reductasa BENZIMIDAZOLES Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
  • 14. En ausencia de energía el parásito muere Es un proceso lento, helmintos se expulsan 2 – 3 días después del tratamiento
  • 15. TUBULINA Sustancias de bajo PM BENZIMIDAZOLES CARABAMATOS Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos MICROTÚBULOS
  • 16. NEMATOCIDAS BENZIMIDAZOLES MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
  • 17. NEMATOCIDAS BENZIMIDAZOLES Formula: Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml Formula: Albendazole 500 mg. Praziquantel 50 mg. Vehículo y saborizante c.s.p.: 650 mg Formula: Albendazole 300 mg. Praziquantel 25 mg. Excipientes: 1 comprimido
  • 18. NEMATOCIDAS • Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares IMIDAZOTIAZOLES LEVAMISOL TETRAMISOL Dictyocaulus spp. es un gusano nematodo pulmonar
  • 19. Agonista de receptores neuronales colinergicos PARÁLISIS ESPÁSTICA DE LOS PARÁSITOS
  • 20. • Puede ser administrado mediante: inyección (SC), alimento y suspensión (PO) NEMATOCIDAS IMIDAZOTIAZOLES LEVAMISOL
  • 21. • Margen de seguridad estrecho • Índice terapéutico: 3 MARGEN DE SEGURIDAD: MS = DL 50 – DE 50 * 100 DE 50 Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del paciente ÍNDICE TERAPÉUTICO: IT = DL 50 / DE 50 Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los efectos adversos o tóxicos. Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10 NEMATOCIDAS IMIDAZOTIAZOLES LEVAMISOL
  • 22. • Espectro: nematodes gastrointestinales ADULTOS • NO se elimina por leche • Seguros: Alto IT • Mecanismo de acción: Similar al LEVAMISOL NEMATOCIDAS TETRAHIDROPIRIMIDINAS MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
  • 23. NEMATOCIDAS TETRAHIDROPIRIMIDINAS MORANTEL PYRANTEL OXANTEL Formula: Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg. Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg. Formula: Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg. Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg. Formula: Pirantel base (Como Pamoato) 5 mg. Fenbendazol 50 mg. Vehículo c. s. p.: 1 ml Formula: Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg. Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml Formula: Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml Formula: Pirantel base (Como Pamoato) 14.5 mg. Oxantel 14 mg. Excipiente c. s. p.: 1 ml Formula: Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80 mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg
  • 24. NEMATOCIDAS • Son productos orgánicos que derivan del ácido fosfórico • En gral. se emplean como antiparasitarios externos, algunos tb. como antiparasitarios internos • Mecanismo de acción: Bloqueo de la hidrólisis de acetilcolina , por inhibición de la ez. acetilcolineterasa a la que se unen en forma irreversible. ORGANOFOSFORADOS DICLORVÓS TRICLORFÓN
  • 25.
  • 26. NEMATOCIDAS ORGANOFOSFORADOS DICLORVÓS FORMULA: Cada 40 g contienen: Oxfendazole 4.0 g. Triclorfón 21.0 g. Vehículo, c.s.p. 40.0 g TRICLORFÓN Fórmula: Oxibendazol 22,7 grs. Triclorfon 45,4 grs. Metionina 2 grs. Excipiente c.s.p. 100 grs.
  • 28. NEMATOCIDAS • Constituyen un grupo de agentes antiparasitarios, relacionados estructuralmente, formados por una serie de derivados de lactonas macrocíclicas (carecen de activ. antibacteriana o antifúngica) • Derivan de la fermentación del hongo Streptomyces avermitilis • Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
  • 29. • Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA La unión del GABA a su receptor produce apertura de los canales de Cl- La carga negativa del Cl- induce un POTENCIAL DE REPOSO Cl- AVERMECTINAS NEMATOCIDAS
  • 30. Cl- • Potencian la acción del GABA, estimulando su liberación presináptica, y aumentando su unión a los receptores postsinápticos. • Los canales cloruro permanecen abiertos, cuando deberían estar cerrados (células postsinápticas no reciben señales o impulsos) NEMATOCIDASAVERMECTINAS HIPERPOLARIZACIÓN de la membrana postsináptica BLOQUEO NEUROMUSCULAR PARÁLISIS FLÁCIDA y MUERTE
  • 31. NEMATOCIDAS • En mamíferos: GABA sólo en SNC • En invertebrados: GABA regula actividad muscular periférica • Amplio margen de seguridad: NO atraviesan BH ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
  • 32. NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA Ivermectina. Prazicuantel Oral Selamectina 12 g. Excipientes c.s.p. 100 ml Antiparasitario interno y externo para caninos y felinos de aplicación spot on
  • 33. NEMATOCIDAS • IVERMECTINA: En caninos: Vida media plasmática: (EV) – experimental- : 1.8 días (PO): 3 – 4 hs (pico) (SC): prolongada, niveles terapéuticos persisten 2 semanas • SELAMECTINA: aplicación de pequeño volumen, rápida absorción transdérmica. Distribución sistémica, lenta eliminación y acumulación en glándulas sebáceas ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
  • 35. NEMATOCIDAS • Mecanismo de acción semejante a las Avermectinas • Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares • MOXIDECTINA: ENDECTOCIDAS MOXIDECTINA MILBEMICINA OXIMA MILBEMICINAS Streptomyces cyaneogriseus spp. noncyanogenus ATB macrólido: NEMADECTIN MOXIDECTIN
  • 36. NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS MOXIDECTINA MILBEMICINAS Deberán transcurrir 28 días entre el último tratamiento y el destino para consumo humano
  • 37. • En caninos: para prevenir Dirofilaria NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS MILBEMICINAS MILBEMICINA OXIMA
  • 38. Cuando un mosquito con larvas del gusano pica, las larvas se depositan en la piel Estas larvas se desarrollan en la piel y aumentan de tamaño Posteriormente las larvas migran a través de la sangre hasta el corazón, donde se reproducen Las nuevas larvas (microfilarias) abandonan el corazón y se distribuyen por la sangre Los gusanos adultos pueden llegar a obstruir el corazón provocanco ICC Si otro mosquito pica de nuevo, ingiere las microfilarias y puede infestar a otro animal1 2 3 4 5 6
  • 39. • En caninos: para prevenir Dirofilaria NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS MILBEMICINAS MILBEMICINA OXIMA
  • 40. NEMATOCIDAS • Presentación: comprimidos de 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg y 23 mg ENDECTOCIDAS MILBEMICINAS MILBEMICINA OXIMA
  • 42. NEMATOCIDAS • En EQUINOS: para gusano del cuajo (Gasterophilus intestinalis) ENDECTOCIDAS CLOSANTEL
  • 43. NEMATOCIDAS • Se absorbe bien (PO) e inyectable • Elevada afinidad por las proteínas plasmáticas, lo que le confiere un poder residual terapéutico de 60 días frente a algunos endo y ectoparásitos. ENDECTOCIDAS CLOSANTEL
  • 44. NEMATOCIDAS • Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la fosforilación oxidativa mitocondrial ENDECTOCIDAS CLOSANTEL Cae la síntesis de ATP Reducción del transporte de macromoléculas y motilidad del parásito
  • 45. NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS CLOSANTEL FÓRMULA Closantel (como sal sódica) 10 g, ivermectina 0.8 g, excipientes c.s.p. 100 mL FORMULA: Closantel 10 g. Agentes de formulación c.s.p. 100 mL
  • 47. • Indicado para el tratamiento de NEMATODOS y CESTODES, en caninos • Se dispone de comprimidos para su administración oral. NITROSCANATO NEMATOCIDAS
  • 48. Clasificación • NEMATOCIDAS • CESTODICIDA • TREMATODICIDA FENOTIAZINA PIPERAZINA BENZIMIDAZOLES IMIDAZOTIAZOLES TETRAHIDROPIRIMIDINAS ORGANOFOSFORADOS ENDECTOCIDAS NITROSCANATO PRAZIQUANTEL ARECOLINA NICLOSAMIDA BENZIMIDAZOLES BENZIMIDAZOLES CLOSANTEL CLORSULON RAFOXANIDA NITROXINIL OXICLOZANIDA
  • 49. NEMATODES CESTODES TREMATODES - Gusanos redondos - Gusanos planos - Escólex con órganos de fijación. Proglótidos - Gusanos planos - Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos) Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática
  • 50. Clasificación • NEMATOCIDAS • CESTODICIDA • TREMATODICIDA FENOTIAZINA PIPERAZINA BENZIMIDAZOLES IMIDAZOTIAZOLES TETRAHIDROPIRIMIDINAS ORGANOFOSFORADOS ENDECTOCIDAS NITROSCANATO PRAZIQUANTEL ARECOLINA NICLOSAMIDA BENZIMIDAZOLES BENZIMIDAZOLES CLOSANTEL CLORSULON RAFOXANIDA NITROXINIL OXICLOZANIDA