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“Son drogas eficaces en la prevencion y recidivas de
  convulsiones de diferente etiologia”.

Convulsion: “ Toda contraccion involuntaria de los
 musculos”.

Puede ser:
 En los sincopes. (anoxico)
 Por estricnina. (toxico)
 Histericas. (psiquicas)
 Epilepticas.
FISIOPATOLÓGICA DE LA EPILEPSIA

La epilepsia resulta de una inestabilidad en el potencial de
  reposo de la membrana neuronal, la cual es secundaria
  a alteraciones en el intercambio de potasio y calcio, o
  en las ATPasas de membrana responsables del
  transporte iónico; a un defecto en los mecanismos
  inhibidores GABA, o a una sensibilidad alterada de los
  receptores involucrados en la transmisión excitadora.
FARMACOS:
 Fenobarbital sodico
 Fenitoina Sodica
 Primidona
 Benzodiacepinas
 Acido Valproico. (valproato)
 Etosuximida
 Bromuro
 Bromuro de potasio. (mas usado).
FENOBARBITAL SODICO.
Barbiturico de accion prolongada.

 Mecanismo de accion:

El pH del cerebro epileptico es mas acido. Estos farmacos
   presentan un pKa mas bajo por lo que difunden facilmente
   hasta alli produciendo el efecto anticonvulsivo a dosis
   menores que que los sedantes imnoticos.

Deprime:
• centros motores de la corteza cerebral.
• La descarga hacia neuronas vecinas.

Facilita la accion del GABA. (canal de cl)
Inhibe la actividad del glutamato.
 Farmacocinetica:


El fenobarbital es absorvido en un 95%. (administracion oral).
Se une a proteinas en un 45% aprox.


Vida media: 1,27 0,21 h.
Vol. de distribucion: 0,7 – 0,15 L/Kg.


Se metaboliza en microsomas hepaticos (enz) mediante una
  reccion de hidroxilacion oxidativa.


Eliminacion: orina.
 Indicaciones clinicas, vias y dosis.
Actividad: sedante, hipnotica, anestesica y antiepileptica
  (acompanada de sedacion o sueno).

Caninos: 1 – 15 mg/kg. (12 mg/kg)

Felinos: 4 mg/kg, cada 12 hrs (via oral)
         15 – 60 mg totales (via endovenosa).

Equinos: 20 mg/kg, disuetos en 35 ml de sol. salina esteril
         por via endovenosa. (convulsiones neonatales).

 Toxicidad efectos colaterales.
Puede ocurrir: polidipsia, polifagia, poliuria, fatiga, debilidad
               muscular, ataxia, hepatotoxicidad,
               en hembras preñadas alteraciones a la
               descendencia.
FENITOINA SODICA (FENILHIDANTOHINA)
Menos efectiva en caninos, y no es utilizado en tratamientos de urgencia.
Deprime areas motoras de la corteza cerebral (no las sensoriales).

         Mecanismo de accion:
Altera:
 La conductancia de Na, K y Ca.
 Potenciales de membrana.
 Concentraciones de aa y neurotransmisores
 Inhibe liberacion de serotonina y noradrenalina (concentraciones altas).

         Farmacocinetica:

Su absorcion se realiza en pobremente en el tubo gastrointestinal,
quedando un 36% biodisponibles en el canino y 34,5% en equino.

Se metaboliza a traves de reacciones de hidroxilacion y luego
conjugacion (c/ ac glucuronico).

Atraviesa placenta.
 Indicaciones clinicas, vias de administracion y
  dosis.


Canino: 6,6 – 35 mg/kg. cada 8 hrs (via oral).
PRIMIDONA
Representa una alternativa terapeutica para animales tolerantes al fenobarbital.
Menos eficaz en felinos que en caninos.


 Toxicidad, efectos colaterales.
Causa los mismos efectos que el fenobarbital, y ademas: nistagmo, nauseas,
  sedacion leve, ataxia.


 Indicaciones clinicas, via de administracion y dosis.
   Se utiliza en caninos que no responden al fenobarbital.
   Es una prodroga por lo que no recomienda para tratamiento de urgencia.
Caninos: 30 – 55 mg/kg por dia
           5 – 15 mg/kg cada 8 hrs.


Equinos: 1 – 1,5 g/dia (tubo nasogastrico).
BENZODIACEPINAS (DIAZEPAM, CLORAZEPATO,
  CLONAZEPAM).


 Mecanismo de accion:
Tienen efectos inhibitorios del GABA (cerebro y medula espinal).
Deprimen la dispersion de la actividad convulsiva.


 Farmacocinetica:
Diazepam
                                    METABOLIS
   VIA DE
                                       MO            METABOLIT
ADMINISTTRA      ABSORCION
                                    HEPATICO         OS ACTIVOS
 CION ORAL.
                                     (rapido)



Clorazepato: se metaboliza en el estomago a nordiazepam
   (metabolito activo).
 Utilizacion clinica, dosis.
El diazepam no es una droga efectiva para terapia cronica en
   caninos, porque en las primeras semanas de vida
   desarrollan tolerancia a los efectos anticonvulsivantes.


Caninos: via endovenosa de 5 – 20 mg/kg, puede
          combinarse con administracion IM.


Felinos: 1 a 2 mg/kg cada 8 hrs.




El clorazepam, se utiliza solo en tratamientos
   anticonvulsivantes de urgencia. (0,05 – 0,2 mg/kg, via EV.)
PENTOBARBITAL SODICO
• Fármaco de la familia de los Barbituricos
•   se puede encontrar en forma de acido o sal (la forma salina es poco
    soluble en agua y etanol).
•   Es metabolizado la mayor parte en el hígado y es sometido a una
    primera metabolización antes de que llegue a la circulación
    sistémica.
•   Es un sedante que se utiliza para tratar problemas de dormir, se
    utiliza para inducir el sueño antes de una operación.
•    Se administra mediante inyección por        vía intravenosa o
    intramuscular.
•    Efectos secundarios: reacciones alérgicas, problemas respiratorios,
    confusión, depresión, fiebre, alucinaciones, etc.
•
CARBAMAZEPINA

• Es un fármaco antiepiléptico
• En ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la
  neuralgia del trigémino.
• Bloquea los canales de sodio dependiente de potencial,
  interactuando con su forma inactivada, lo que explica que
  actúe de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren
  descargas epilépticas, en las que se incrementan el numero
  de estos canales inactivados.
• Puede provocar reacciones alérgicas que ponen en riesgo la
  vida llamadas Sindrome de Stevens-Johnsos.
• Las presentaciones son en tabletas normales, en tabletas
  masticables y capsulas de liberación prolongada y en una
  suspensión para administración oral.
ACIDO VALPROICO (VALPROATO)
 Origen:
Sintetizado por Burton en 1882.
Utizado en clinica en 1962 por Pierre Eymard.
Es efectivo para las crisis inducidas por los farmacos.

Mecanismo de accion:
 Potencia las respuestas neuronales al GABA por efecto
  post-sinaptico.
 Disminuye el disparo de alta frecuencia de potenciales de
  accion de las neuronas (canal Na).

Toxicidad efectos colaterales:
Puede causar: hepatits, ictericia, debilidad y cansacio.

Efectos adversos: sedacion, hipersalivacion, aumento de peso,
edema periferico,etc.
ETOSUXIMIDA

 Mecanismo de accion:
 Suprime la actividad parasimpatica. (canales de Ca).

 Farmacocinetica:
Absorcion: oral, rapida y completa.
Eliminacion: en 60 hrs aprox, por higado.

 Toxicidad de efectos colaterales:
En elevadas concentraciones: dispepsia, anorexia, nauseas,
vomito.

Trastornos sanguineos y agranulocitis.
BROMURO
 Se utiliza con el fenobarbital, se requieren 2 a 3 meses para alcanzar concentraciones
   estables.
 Dosis inicial: 440 a 600 mg/kg
 Dosis diaria: 44 mg/kg cada 24 hr.
 D.Inicial + D. diaria durante 5 dias.
Es un componente activo, que se mezcla con Na y K para utilizarlo como anticonvulsivo.

Eliminacion: Rinon

Efectos secundarios:     excesivo hambre, sed, miccion, letargo.
                          pancreatitis en perros (no es comun).
Efectos colaterales: sedacion, ataxia, inestabilidad (tipos neurologicos).
Sabor : amargo (vomito).

BROMURO DE POTASIO (mas usado).
Formula molecular: KBr
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  • 1.
  • 2. “Son drogas eficaces en la prevencion y recidivas de convulsiones de diferente etiologia”. Convulsion: “ Toda contraccion involuntaria de los musculos”. Puede ser:  En los sincopes. (anoxico)  Por estricnina. (toxico)  Histericas. (psiquicas)  Epilepticas.
  • 3. FISIOPATOLÓGICA DE LA EPILEPSIA La epilepsia resulta de una inestabilidad en el potencial de reposo de la membrana neuronal, la cual es secundaria a alteraciones en el intercambio de potasio y calcio, o en las ATPasas de membrana responsables del transporte iónico; a un defecto en los mecanismos inhibidores GABA, o a una sensibilidad alterada de los receptores involucrados en la transmisión excitadora.
  • 4. FARMACOS:  Fenobarbital sodico  Fenitoina Sodica  Primidona  Benzodiacepinas  Acido Valproico. (valproato)  Etosuximida  Bromuro  Bromuro de potasio. (mas usado).
  • 5. FENOBARBITAL SODICO. Barbiturico de accion prolongada.  Mecanismo de accion: El pH del cerebro epileptico es mas acido. Estos farmacos presentan un pKa mas bajo por lo que difunden facilmente hasta alli produciendo el efecto anticonvulsivo a dosis menores que que los sedantes imnoticos. Deprime: • centros motores de la corteza cerebral. • La descarga hacia neuronas vecinas. Facilita la accion del GABA. (canal de cl) Inhibe la actividad del glutamato.
  • 6.  Farmacocinetica: El fenobarbital es absorvido en un 95%. (administracion oral). Se une a proteinas en un 45% aprox. Vida media: 1,27 0,21 h. Vol. de distribucion: 0,7 – 0,15 L/Kg. Se metaboliza en microsomas hepaticos (enz) mediante una reccion de hidroxilacion oxidativa. Eliminacion: orina.
  • 7.  Indicaciones clinicas, vias y dosis. Actividad: sedante, hipnotica, anestesica y antiepileptica (acompanada de sedacion o sueno). Caninos: 1 – 15 mg/kg. (12 mg/kg) Felinos: 4 mg/kg, cada 12 hrs (via oral) 15 – 60 mg totales (via endovenosa). Equinos: 20 mg/kg, disuetos en 35 ml de sol. salina esteril por via endovenosa. (convulsiones neonatales).  Toxicidad efectos colaterales. Puede ocurrir: polidipsia, polifagia, poliuria, fatiga, debilidad muscular, ataxia, hepatotoxicidad, en hembras preñadas alteraciones a la descendencia.
  • 8. FENITOINA SODICA (FENILHIDANTOHINA) Menos efectiva en caninos, y no es utilizado en tratamientos de urgencia. Deprime areas motoras de la corteza cerebral (no las sensoriales).  Mecanismo de accion: Altera:  La conductancia de Na, K y Ca.  Potenciales de membrana.  Concentraciones de aa y neurotransmisores  Inhibe liberacion de serotonina y noradrenalina (concentraciones altas).  Farmacocinetica: Su absorcion se realiza en pobremente en el tubo gastrointestinal, quedando un 36% biodisponibles en el canino y 34,5% en equino. Se metaboliza a traves de reacciones de hidroxilacion y luego conjugacion (c/ ac glucuronico). Atraviesa placenta.
  • 9.  Indicaciones clinicas, vias de administracion y dosis. Canino: 6,6 – 35 mg/kg. cada 8 hrs (via oral).
  • 10. PRIMIDONA Representa una alternativa terapeutica para animales tolerantes al fenobarbital. Menos eficaz en felinos que en caninos.  Toxicidad, efectos colaterales. Causa los mismos efectos que el fenobarbital, y ademas: nistagmo, nauseas, sedacion leve, ataxia.  Indicaciones clinicas, via de administracion y dosis.  Se utiliza en caninos que no responden al fenobarbital.  Es una prodroga por lo que no recomienda para tratamiento de urgencia. Caninos: 30 – 55 mg/kg por dia 5 – 15 mg/kg cada 8 hrs. Equinos: 1 – 1,5 g/dia (tubo nasogastrico).
  • 11. BENZODIACEPINAS (DIAZEPAM, CLORAZEPATO, CLONAZEPAM).  Mecanismo de accion: Tienen efectos inhibitorios del GABA (cerebro y medula espinal). Deprimen la dispersion de la actividad convulsiva.  Farmacocinetica: Diazepam METABOLIS VIA DE MO METABOLIT ADMINISTTRA ABSORCION HEPATICO OS ACTIVOS CION ORAL. (rapido) Clorazepato: se metaboliza en el estomago a nordiazepam (metabolito activo).
  • 12.  Utilizacion clinica, dosis. El diazepam no es una droga efectiva para terapia cronica en caninos, porque en las primeras semanas de vida desarrollan tolerancia a los efectos anticonvulsivantes. Caninos: via endovenosa de 5 – 20 mg/kg, puede combinarse con administracion IM. Felinos: 1 a 2 mg/kg cada 8 hrs. El clorazepam, se utiliza solo en tratamientos anticonvulsivantes de urgencia. (0,05 – 0,2 mg/kg, via EV.)
  • 13. PENTOBARBITAL SODICO • Fármaco de la familia de los Barbituricos • se puede encontrar en forma de acido o sal (la forma salina es poco soluble en agua y etanol). • Es metabolizado la mayor parte en el hígado y es sometido a una primera metabolización antes de que llegue a la circulación sistémica. • Es un sedante que se utiliza para tratar problemas de dormir, se utiliza para inducir el sueño antes de una operación. • Se administra mediante inyección por vía intravenosa o intramuscular. • Efectos secundarios: reacciones alérgicas, problemas respiratorios, confusión, depresión, fiebre, alucinaciones, etc. •
  • 14. CARBAMAZEPINA • Es un fármaco antiepiléptico • En ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia del trigémino. • Bloquea los canales de sodio dependiente de potencial, interactuando con su forma inactivada, lo que explica que actúe de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se incrementan el numero de estos canales inactivados. • Puede provocar reacciones alérgicas que ponen en riesgo la vida llamadas Sindrome de Stevens-Johnsos. • Las presentaciones son en tabletas normales, en tabletas masticables y capsulas de liberación prolongada y en una suspensión para administración oral.
  • 15. ACIDO VALPROICO (VALPROATO)  Origen: Sintetizado por Burton en 1882. Utizado en clinica en 1962 por Pierre Eymard. Es efectivo para las crisis inducidas por los farmacos. Mecanismo de accion:  Potencia las respuestas neuronales al GABA por efecto post-sinaptico.  Disminuye el disparo de alta frecuencia de potenciales de accion de las neuronas (canal Na). Toxicidad efectos colaterales: Puede causar: hepatits, ictericia, debilidad y cansacio. Efectos adversos: sedacion, hipersalivacion, aumento de peso, edema periferico,etc.
  • 16. ETOSUXIMIDA  Mecanismo de accion:  Suprime la actividad parasimpatica. (canales de Ca).  Farmacocinetica: Absorcion: oral, rapida y completa. Eliminacion: en 60 hrs aprox, por higado.  Toxicidad de efectos colaterales: En elevadas concentraciones: dispepsia, anorexia, nauseas, vomito. Trastornos sanguineos y agranulocitis.
  • 17. BROMURO  Se utiliza con el fenobarbital, se requieren 2 a 3 meses para alcanzar concentraciones estables.  Dosis inicial: 440 a 600 mg/kg  Dosis diaria: 44 mg/kg cada 24 hr.  D.Inicial + D. diaria durante 5 dias. Es un componente activo, que se mezcla con Na y K para utilizarlo como anticonvulsivo. Eliminacion: Rinon Efectos secundarios: excesivo hambre, sed, miccion, letargo. pancreatitis en perros (no es comun). Efectos colaterales: sedacion, ataxia, inestabilidad (tipos neurologicos). Sabor : amargo (vomito). BROMURO DE POTASIO (mas usado). Formula molecular: KBr Masa Molar: 119,01 g/mol. Densidad: 2,75 g/cm3 Punto de fusion: 734 grados C Punto de ebullicion: 1435 grados C Solubilidad en agua: 53,5 g/100ml (0 grados C).