2. • Son aquellos que impiden la transmisión de los impulsos colinérgicos en la
placa neuromuscular produciendo parálisis de la musculatura esquelética.
Bloqueadores de la placa neuromuscular
3. Clasificación de los fármacos que actúan en la unión
neuromuscular
Presinápticos:
Son aquellos que van a
inhibir:
• síntesis
• almacenamiento
• liberación
de acetilcolina
Postinápticos:
Actuaran a nivel de receptores
nicotínicos o muscarínicos
4. POSTSINÁPTICOS
• No despolarizantes: antagonizan competitivamente la unión de
acetilcolina a los receptores nicotínicos y no causan un cambio en el
potencial de acción de la membrana.
• Ej. D-tubocurarina, atracurio, mivacurio, pancuronio, vecuronio.
• Despolarizantes: producen una activación inicial de los receptores
nicotínicos de la placa neuromuscular (despolarización), seguida de una
parálisis de breve duración.
• Suxametonio o succinilcolina.
6. Mecanismo de acción de Succinilcolina.
Es un bloqueador despolarizarte de la placa neuromuscular de músculo
esquelético.
Su efecto es de duración ultracorta. El efecto aparece 30-60 segundos y dura
2-6 minutos.
Al iniciar su efecto se presentan fasciculaciones en los músculos ,
seguida de una parálisis flácida.
7. El suxametonio tiene una gran afinidad por los receptores nicotínicos y es
muy resistente a la acción de la butirilcolinesterasa (AchE).
Se une a placa neuromotora por tiempo prolongado e inhibe la
despolarización
subsecuente, impidiendo la apertura de canales de sodio.
8. Perfil Farmacocinético de Succinilcolina.
En seres humanos adultos anestesiados.
Cuadro 1. Parámetros Farmacocinéticos para Dosis de Suxametonio.
Dosis (mg/kg) Vol. Distribución
(L)
Aclaramiento
(L/min)
Vida media
eliminación (seg)
1 16.4 40.5 11.7
2 16.4 15 16.6
Cuadro 2. Concentraciones de Suxametonio en sangre arterial
Dosis (mg/kg) 30 seg 120 seg 150 seg
1 79.5 3.3 Indetectable
2 336.2 7.2 indetectable
13. MATERIAL, EQUIPO Y REACTIVO
MATERIAL BIOLÓGICO
• 4 ratones balb/c.
REACTIVOS
• Solución de succinilcolina
• Solución salina
MATERIAL Y EQUIPO
• 2 cajas para ratones.
• 1 rejilla para caja de ratones
• 4 jeringas de 1mL
• Vaso de precipitados de 1L
• Mechero Bunsen con manguera
• Tripie
• Toalla o trapo absorbente
• Balanza granataria con canastilla
para pesar animales
• Cronometro
14. METODOLOGIA
Prueba de escalada
1. Por equipo tomar 4 ratones balb/c en
una caja con tapa (reja).
2. Pesar cada uno de los ratones y registrar
los valores marcando la cola de cada ratón
para su posterior identificación (del 1 al 4).
3. Inclinar la tapa de la caja de los ratones
en un ángulo de 80° y poner a escalar cada
uno de los ratones
15. Prueba de nado
4. En una segunda caja para ratones
colocar agua hasta a mitad.
5. Calentar agua y mezclar con el
agua de la caja, hasta obtener un
valor entre 35°C y 38°C.
6. Tomar el ratón 1, que previamente
ya escaló la reja, e introducirlo al agua
para que nade 30 segundos aprox.
7. Sacar de la caja y secar al ratón,
cuidando mantenerlo caliente para
evitar que muera por hipotermia.
16. Administración del fármaco y pruebas
8. Por medio del peso del
ratón y la concentración de
la solución de
succinilcolina hacer el
ajuste para administrar al
ratón 1 una dosis de 0.7
mg/Kg vía intramuscular.
9. Inmediatamente
después repetir la prueba
de escalada y registrar el
tiempo que tarda el ratón
en caer por no poderse
sujetar correctamente.
10. Sucedido lo anterior
repetir la prueba de nado y
registrar el tiempo que tarda
el ratón en no poder nadar
más
11. Repetir la prueba de
escalada y de nado hasta que
el efecto pasé y registrar el
tiempo transcurrido.
12- Continuar de la misma forma
con los ratones 2 a 4 uno tras
otro administrando dosis de 0.9
mg/Kg y 1.1 mg/Kg a los ratones
2 y 3. Al ratón 4 se le administra
0.1 mL/g de peso de solución
salina (Control).
13. Reportar los
resultados en la
siguiente tabla: