El documento describe los diferentes tipos de agentes bloqueantes neuromusculares, incluyendo sus mecanismos de acción, clasificaciones, características ideales, ejemplos específicos y la importancia de monitorear sus efectos.

1.  DR. OMAR G. LOPEZ SANCHEZ

2. Los agentes de bloqueo neuromuscular
empezaron a aplicarse en el ejercicio clínico
desde 1949. La utilización de estos agentes
cambio completamente la práctica de la
anestesiología y los resultados de la cirugía.

3. ͽ Bloqueo competitivo o no despolarizante
El bloqueo neuromuscular competitivo o no
despolarizante, es el producido por las drogas que
compiten con la acetilcolina para unirse a los receptores
nicotínicos postsinapticos de la placa motora terminal.
Los fármacos también conocidos genéricamente como
CURARES:
 Impide apertura de los canales.
 Moléculas se disocian del receptor rápidamente para
unirse a otro.

4. ͽ Bloqueo no competitivo o despolarizante
• El bloqueo no competitivo o despolarizante es producido
por drogas agonistas de los receptores nicotínicos
postsinapticos, que despolarizan la membrana y abren el
canal iónico pero no compiten con la acetilcolina por
ocupar los receptores.

5. ͽ Bloqueo dual, o por desensibilización
Los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa neuromuscular
no son moléculas de una forma fija, tienen una gran flexibilidad y
pueden optar por numerosos estados según se asocien con otras
moléculas.
Las fases de instauración de un bloqueo dual o de fase II son:
•Bloqueo despolarización típico.
•Estado de taquifilaxia. Disminución de las respuestas a dosis
repetidas.
•Inhibición de Wendesky. Fatiga después de estímulos tetánicos y
respuestas sostenida a un estimulo único.
•Estado de fatiga y potenciación. Las drogas anticolinesterasicas
mejoran las transmisión neuromuscular.

6. ͽ Bloqueo por deficiencia
Se ha podido demostrar que muchas drogas interactúan con los
relajantes neuromusculares en la unión neuromuscular,
aumentando su efecto y retardando aun más la recuperación del
bloqueo neuromuscular después de la anestesia.
ͽBloqueo por alteración del entorno lipidico
La disolución de una sustancia o una droga en la membrana
lipoidea, puede ocasionar que se altere el entorno de los canales
e impide los cambios rotacionales que propician su apertura, esta
hipótesis explica la acción de los anestésicos locales, la de los
alcoholes y la de los agentes inhalatorios.

7. Por su mecanismo de acción
Competitivos o no despolarizantes.
no competitivos o despolarizantes.
Por su estructura química
1. Bencilisoquinoleinas.
d – tubocurarina.
Alcuronio.
Besylato de mivacurio.
Doxacurio.
Besylato de cis – atracurio.
2. Aminoesteroideos.
Bromuro de pancuronio.
Bromuro de vecuronio.
Bromuro de pipecuronio.
Bromuro de rocuronio.
Bromuro de rapacuronio.
CLASIFICACION DE LOS AGENTES BLOQUEANTES
MUSCULARES

8. De acuerdo a su inicio de acción y duración de acción
CLASIFICACION DE LOS RELAJANTES MUSCULARES
ADJETIVO TIEMPO – MINIMO
EN MINUTOS
TIEMPO –
MAXIMO EN
MINUTOS
COMIENZO DE
ACCION
Ultrarrápido - Menor de 1
Rápido 1 2
Intermedio 2 4
Lento 4 -
DURACION DE
ACCION
Ultracorta - 8
Corta 8 20
Intermedia 20 50
larga Más de 50 -

9. CARACTERISTICAS IDEAL:
•Mecanismo de acción no despolarizante.
•Rápido inicio de acción. (rápida instauración del bloqueo)
•Duración de acción corta/intermedia.
•Rápida recuperación.
•Que no libere histamina
•Libre de efectos cardiovasculares.
•Que sea reversible.
•Que no tenga metabolitos activos.
•Excreción independiente de la función orgánica.
•Ausencia de efectos en el sistema nervioso central.
•Ausencia de daño muscular.
•Estabilidad en solución acuosa.
•Respuesta predecible.

10. D-TUBOCURARINA

11. BROMURO DE PANCURONIO
Inicio de acción lenta y duración de acción prolongada
DOSIS: 0.05 – 0.06mg/kg
0.1mg/kg
EFECTOS: taquicardia, hipertensión, aumento del gasto
cardiaco.
ELIMINACION: orina, bilis
PRESENTACION: Ampolla de 2cc con 2mg/cc.

12. BESYLATO DE ATRACURIO

13. CLORURO DE MIVACURIO
•Inicio de acción intermedia y de duración de acción corta
•Eliminación: Histamina
• DOSIS: 0.07 MG/KG, O.25MG/KG , 60segundos
•PRESENTACION: MIVACRIM

15. Inicio de acción y duración de acción intermedia
DOSIS: 0.05mg/kg
0.1mg/kg
ELIMINACION: hígado
PRESENTACION: Ampolla de 4mg y frasco vial de 10mg
NORCURON

16. Inicio de acción rápido y su duración de acción intermedia
DOSIS: 0.3mg/kg
0.6mg/kg
ELIMINACION: Hepato-biliar
PRESENTACION: Frasco ampollas de 50 mg/5ml ESMERON

17. Es el único bloqueante neuromuscular despolarizante
actualmente en uso.
El rápido comienzo del bloqueo neuromuscular, la rápida
recuperación y su bajo costo son factores que han favorecido
su permanencia a pesar de sus grandes efectos adversos. Pero
cada vez se limita mas su uso.
La dosis recomendada es de 1.0mg/kg

18. Los efectos adversos que produce son:
• Fasciculaciones
• Hiperkalemia
• Hipertermia maligna
• Espasmo de músculos
• Mioglobinuria
• Aumento del consumo de oxigeno
• Mialgias post-operatorias
• Arritmias cardiacas
• Arresto cardiaco súbito
• Aumento de las presiones intracraneal, intragastrica o intraocular
• Predispone a la bronco aspiración en pacientes con estomago lleno
• Reacciones anafilácticas
• Falla renal

19. Su efecto inhibidor es lento pero se absorbe muy poco por vía oral y
tiene efectos mas potentes en los receptores nicóticos.
Nombre comercial: Ampolla de 500mcg Prostigmine.
Dosis: 25 a 75mg/kg

20. PIRIDOSTIGMINA
Esta relacionada química y farmacológicamente con la Neostigmina. Su
mecanismo de acción es mas lento y mas duradero y es 4 veces mas
potente que la Neostigmina y se usa especialmente para el tratamiento de
miatenia grave.
Nombre comercial: Tabletas de 60mg y ampollas de 1mg Mestinon

21. EDOFRONIO
Es un anticolinesterasico débil y de acción muy corta. No es útil para
revertir los bloqueos neuromusculares profundos. La desventaja de este
es que produce mayores efectos sobre el S.N.A.
Nombre comercial: Tensilon

22. Es muy importante conocer los parámetros neuromusculares a medir o
valorar cuando se utiliza los relajantes neuromusculares.
Tiempo de inicio
Es el tiempo transcurrido en minutos desde el final de la administración
del relajante neuromuscular hasta que se alcanza el máximo bloqueo
neuromuscular, el tiempo de inicio tiene dos componentes:
Tiempo de la primera inhibición: es el tiempo transcurrido en segundos
desde el final de la administración del relajante neuromuscular hasta que
se observa una caída del 5% en estimulo simple.
Tiempo de latencia: Es el tiempo transcurrido en segundos desde el final
de la administración del relajante neuromuscular hasta que se observa
una caída del 25% en el estimulo simple.

23. Índice de bloqueo máximo (IBM): ES el tiempo transcurrido en minutos
desde el final de la administración del agente bloqueante neuromuscular
hasta que se alcanza el bloqueo máximo, el tiempo de inicio termina con
la instauración del índice del bloqueo máximo.
Duración clínica eficaz (DUR 25): ES El tiempo transcurrido en minutos
desde el final de la administración del relajante neuromuscular hasta que
el estimulo simple alcanza su recuperación de 25% respecto al control.
Índice de recuperación 25- 75: Es el tiempo en minutos requerido para la
recuperación espontanea desde el 25 al 75% del estimulo simple respecto
al control.

24. Índice de recuperación 25- 90: Es el tiempo en minutos requerido para la
recuperación espontanea desde el 25 al 90 & del estimulo simple respecto
al control.
Relación T4/T1: es la relación de la altura de la cuarta respuesta del tren
de cuatro estímulos con la altura de la primera respuesta del tren de
cuatro estímulos, dicha relación se expresa en porcentaje EJ: T4/ T1=70%.
Índice de recuperación 25-0.7: es el tiempo transcurrido en minutos para
la recuperación espontanea en la respuesta del estimulo simple desde el
25% hasta alcanzar la relación del tren de cuarto estímulos TOF de 0.7 0
70 %.

25. La monitorización de los efectos de los relajantes musculares
proporcionan al anestesiólogo una valiosa información ya que factores
como: la variabilidad en la respuesta individual y la potenciación de sus
efectos por los anestésicos inhalatorios y otros fármacos utilizados en la
práctica anestesiología hacen impredecibles sus respuestas en algunas
circunstancias.
Principios de la estimulación nerviosa periférica
La función neuromuscular es monitorizada evaluando la respuesta de
musculo a la estimulación supramáxima de un nervio motor periférico. Si
un nervio es estimulado con suficiente intensidad toda las fibras
musculares inervadas por el nervio puede reaccionar y la máxima
respuesta puede ser obtenida.

26. El estimulo debe tener unas características determinadas:
Forma y duración: el estimulo deberá tener forma rectangular, la duración
no debe ser superior a la del periodo refractario de la unión
neuromuscular, el periodo refractario de la unión neuromuscular oscila
entre 0.5-1.0 milisegundos.
Intensidad: la intensidad de la corriente aplicada al nervio que se quiera
estimular será aquella capaz de estimular a todos los axones del nervio,
cuando se sobrepasa dicha intensidad se dice que el estimulo es
supramáximo. No se recomiendan intensidades de corriente superiores a
80 miliamperios.

27. Estimulo simple
En este modo de estimulación se aplican estímulos únicos supramaximos
a una frecuencia de 0.1 y 1.0 Hz y de 0.2 milisegundos de duración.
Tren de cuatro estímulos. (TOF).
En este modo de estimulación se aplican cuatro estímulos supramaximos
o submaximos en un periodo de dos segundos (frecuencia de 2Hz).
Estimulación tetánica
Este modo de estimulación se realiza con pulsos bifásicos de 0.2
milisegundos a una frecuencia de 50 Hz durante dos segundos (50
estímulos cada segundo), o de 100 Hz durante cinco segundos (100
estímulos cada segundo), obteniéndose una concentración tetánica del
musculo estimulado.

28. Estimulación de contracción única postetanica
(Facilitación postetanica)
Por las condiciones fisiológicas enunciadas en la estimulación tetánica, la
contracción producida por una estimulación simple posterior a una
estimulación tetánica esta aumentada.
Contaje postetanico (PTC)
Este modo de estimulación se encuentra en los monitores cuantitativos de
la función neuromuscular, se realiza aplicando un estimulo tetánico de
50Hz por cinco segundos, seguido de varios estímulos simples de 1.0 Hz,
tres segundos después de terminado el estimulo tetánico.
Estimulo por doble ráfaga (DBS)
Este modo de estimulación se desarrollo con el fin específico de revelar un
bloqueo neuromuscular residual, cuando se está evaluando la respuesta
de una forma táctil o visual.