Este documento describe las características de varios relajantes musculares no despolarizantes, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética, dosificación, efectos adversos y más. Los relajantes discutidos incluyen atracurio, cisatracurio, mivacurio, doxacurio, pancuronio, pipecuronio, rocuronio y vecuronio. Todos bloquean la transmisión neuromuscular al unirse competitivamente a los receptores de acetilcolina en la placa motora, previniendo la acción de la

1. RELAJANTES
NEUROMUSCULARES

2. Relajantes neuromusculares

3. 1942
Harold Griffith
•
No aseguran
• Analgesia
• Amnesia
• Inconsciencia

4. TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR

5. Estructuras de los receptores

8. Síndrome de eaton-lambert

9. Cierre del canal iónico

10. Diferencia entre bloqueo
despolarizante y no despolarizante
• Compuestos cuaternarios de amonio cuyo
nitrógeno con carga positiva tiene afinidad por
los receptores nicotínicos de Ach.
• La mayor parte de los bloqueadores tienen 2
átomos de amonio
• Algunos tienen un catión cuaternario de
amonio y un nitrógeno no terciario que se
carga de protones en un ph fisiológico

11. Relajantes musculares despolarizante
y no despolarizante

12. Mecanismos no clásicos de bloqueos
• Interfieren con el funcionamiento normal de
las áreas de unión de los receptores de Ach.
• Con la abertura o cierre de los canales iónicos
• Estos pueden hacerlo en la membrana lipídica
de los receptores de ACh

13. Pueden abrir y cerrar canales
bloqueados

14. Fármacos que bloquean canales
• Neostigmina
• antimicrobianos(algunos)
• Cocaína
• Quinidina

15. Antagonismo el bloqueo
neuromuscular
• Redistribución
• Metabolismo gradual
• Excreción del relajante muscular
• Administración del antagonismo especifico

16. Respuesta a la estimulación de los
nervios periféricos
• Tetánica. Estimulo sostenido de 50 a 100HZ,
con duración común de 5min
• Sacudida. Estimulo único de 0.2mseg de
duración
• Secuencia de cuatro. Una serie de cuatro
contracciones en 2seg cada una en 0.2mseg
de duración

17. • Estimulación de doble impulso. Tres
estimulaciones de alta frecuencia de duración
corta(0.2mseg) con un intervalo de 20 mseg y
seguida e 750mseg después de 2 ó 3 impulsos
adicionales.

18. Relajantes
despolarizantes
Decametonio

19. Succinilcolina
Estructura Física
Suxametonio
Diacetilcolina

20. Metabolismo y Excreción
Inicio de acción 30-
60seg
Duración 10 ms
Se metaboliza con rapidez
por acción de
pseudocolinesterasa

21. La duración de acción puede
prolongarse si:
• Se aumenta la dosis
• Hipotermia
• Concentración enzimática baja
• Acción enzimática genéticamente
anormal

22. Interacción con medicamentos
• Inhibidores de la colinesterasa (20-30ms)
• Relajantes no despolarizantes (30 minutos)

23. Dosificación
Adultos: 1-1.5 mg/kg
por vía IV
Niños: 1mg/kg por vía IV
Neonatos: 2mg/kg por
vía IV
Endoscopia
otorrinolaringológica

24. La succinilcolina se debe almacenar en
refrigeración (2 a 8°) y por lo general se debe
usar durante los siguientes 14 días posterior
a su retiro del refrigerador y exponerla a
temperatura ambiente.

25. Efectos secundarios:
oCardiovasculares: bradicardia (sobre todo
en niños y con dosis repetidas), arritmias,
taquicardia e hipertensión
oRespiratorios: hipoventilación, apnea,
broncoespasmo
oDermatológicos-alérgicos: reacciones de
hipersensibilidad
oNeuromusculares: fasciculaciones y dolor
muscular postoperatorio
oOculares: elevación de la PIO
oGastrointestinales: aumento de la presión
intragástrica, aumento de las secreciones
gástrica y salivar
oSNC: aumento de la PIC
oGenerales: mioglobinuria y hiperpotasemia.

26. Relajantes musculares No
despolarizantes.
Jennyffer Garcia Adames
100260467

28. Características farmacológicas
generales.
• Temperatura
Hipotermia: Mivacurio, Atracurio, Cisatracurio,
Pancuronio y Vecuronio.

29. • Equilibrio ácido base
• Anormalidades de electrólitos.
• Edad

30. • Enfermedades concomitantes
Enfermedad. Respuesta de los no despolarizantes.
Quemaduras Resistencia
Parálisis cerebral Resistencia
Síndrome de Guillain-Barré Hipersensibilidad
Hemiplejía Resistencia del lado afectado
Distrofia muscular(tipo Duchenne) Hipersensibilidad
Miastenia grave Hipersensibilidad
Miotonía (distrófica, congénita,
paramiotonia)
Normal o hipersensibilidad

31. Características farmacológicas
singulares.
• Opciones para evitar fasciculaciones: se administra de 10
a 15 % de la dosis de intubación de un relajante no
despolarizante 5 min antes de la succinilcolina.
(Rucuronio).
• Liberación de histamina (Atracurio y Mivacuronio) .
• Eliminación hepática sólo el Pancuronio y Vecuronio son
metabolizados en grado importante por el hígado.
• Excreción renal (Doxacurio, Pancurio, Vecuronio).

32. Atracurio
• Estructura física : Su estructura
benzilisoquinolina es causante de su vía
singular de degradación; Es una mezcla de 10
estereoisómeros .

33. Metabolismo y excreción.

34. • Dosificación
I.V de 0.5mg/kg de peso durante un periodo de 30 a 60
seg.
0.25 mg por kg de peso, iniciales y luego con aumentos
de dosis de 0.1 mg/kg cada 10 a 20 min.
El atracurio se encuentra disponible como solución de
10mg/mL, debe almacenarse entre 2 a 8 grados Celsius.

35. • Efectos secundarios.
Sistema cardiovascular Hipotensión y taquicardia.
Sistema Respiratorio Broncoespasmo
Toxicidad por laudanosina Excitación del SNC
Reacciones alérgicas Se han descrito pocas reacciones
anafilácticas con el atracurio.

36. Cisatracurio
• Metabolismo y
excreción

37. • Dosificación
0.1 a 0.15mg/kg
• Efectos secundarios
No afecta la frecuencia
cardiaca.
No afecta la presión
arterial.
Comparte con el atracurio
la toxicidad por
laudanosina.

38. Mivacurio
Bloqueante neuromuscular no
despolarizante con estructura
benzilisoquinolinica.

39. Mecanismo de acción
Se une de forma competitiva con
receptores colinérgicos de placa
motora final para evitar la acción
de la acetilcolina, originando un
bloqueo de la transmisión.

40. Farmacocinética
Se metaboliza en plasma por la pseudocolinesterasa
plasmática.
La duración de acción del mivacurio está prolongada
en pacientes con pseudocolinesterasa anormal o con
colinesterasa disminuida.
Eliminado por vía renal y biliar.

41. Farmacodinamia
Con una dosis de intubación de 0.15 a 0.2 mg/kg se
alcanza el máximo efecto a los 3-4 min.
Su duración de acción es de unos 15 min.

42. Efectos adversos
Está asociado con liberación de histamina
dando lugar a hipotensión y taquicardia.

43. Doxacurio
Relajante muscular no despolarizante
(derivado bencilisoquinolínico), de
gran potencia y duración.

44. Mecanismo de acción
Se acopla competitivamente a los
receptores de acetilcolina en la placa
neuromuscular antagonizando la acción de
la acetilcolina dando como resultado
bloqueo de la transmisión neuromuscular.

45. Farmacocinética
Su metabolización hepática es mínima.
La eliminación se lleva a cabo
por orina (70%) y bilis (10 a
20%),

46. Farmacodinamia
Dosis de intubación de 0,05 mg/kg.
Es también de inicio lento con un tiempo
de inicio de 5-10 min, después de una
dosis de intubación.
Su duración de acción es también larga
aproximadamente 60-90 min.

47. Pancuronio

48. Farmacocinética
Metabolizado en el hígado mediante hidrólisis de los
grupos acetilo en las posiciones 3 y 17.
Vida media de eliminación: 110-140 min.

49. Farmacodinamia
Dosis de intubación aproximadamente de
0.06 mg/kg y su inicio de acción comienza
a los 2-3 min con bloqueo máximo a los 4
min.
Con dosis de repetición de 0.015 mg/kg
puede mantenerse relajación por 30-40
min.
Duración de acción clínica 60-
80 min.

50. Efectos adversos
Son fundamentalmente cardiovasculares. Por sus acciones
simpaticomimético intrínseca y su efecto vagolitico.
Aumenta 10% FC, 8% la TA, y 7% el índice cardiaco.

51. Pipecuronio

52. Farmacocinética
Un 20% de la droga se metaboliza en el
hígado, el 80% se elimina por el riñón al igual
que sus metabolitos.
Su duración de acción se prolonga en
pacientes con insuficiencia renal.

53. Farmacodinamia
Es ligeramente más potente que el pancuronio con una
dosis de intubación de aproximadamente 0.05 a 0.1
mg/kg.
Su inicio de acción es lento alrededor
de 4-5 min.
Su duración es de 60-120 min.

54. Rocuronio
Relajante de muy baja potencia, corto tiempo
de inicio de acción y mayor liposolubilidad.

55. Farmacocinética
Se metaboliza mediante hidrólisis de los carbonos en
la posición 3 y 17 del grupo esteroide
Eliminación a través de la bilis,
principalmente en forma no
metabolizada.
Vida media de eliminación 69-100 min.

56. Farmacodinamia
Dosis de intubación 0.9 a 0.45 mg/Kg
Tiempo de inicio de acción de 1.5 min.
Duración de acción clínica de 40
min.
Duración de acción total de 70 min.

57. Vecuronio

58. Farmacocinética
Removido por metabolismo hepático y excreción
biliar.
Metabolizado en hígado.
Vida media de distribución 3-5 min.
Vida media de eliminación 55-116
min.

59. Farmacodinamia
Potencia superior a la del pancuronio y mivacuronio.
Dosis de intubación 0.08 a 0.12 mg/kg
Inicio de acción aprox. 2.5 min
Duración clínica 35-45 min.
El bloqueo residual se antagoniza
fácilmente con neostigmina, cuando
ya ha comenzado la recuperación
espontánea.