Relajantes 
Neuromusculares 
Hospital General de 
occidente 
Arturo Gallegos R1A 
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Introducción 
 Diferentes maneras de 
provocar relajación. 
 Harold Griffith, 1942. 
 Se produce parálisis. 
 No se pr...
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Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
Consideraciones Fisiológicas 
 Unidad motora: 
 Motoneurona 
 En las células del asta anterior de la medula espinal 
 ...
Anatomía básica de la unión neuromuscular 
 Unión neuromuscular 
 Región de aproximación entre una neurona motora y 
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Contracción muscular 
 Entrada de Na+ 
 Ocasiona la despolarización de la membrana y la 
propagación del potencial a lo ...
Contracción muscular  En la terminal nerviosa no existen canales de Na+. 
 Cuando un potencial de acción del nervio desp...
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Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
Placa motora terminal 
 Placa motora terminal 
 La membrana plasmática forma pliegues para aumentar 
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Receptor de ACh 
 Estructura 
 Cambio conformacional 
 Isoformas. 
 Funcionamiento 
 Ca+ 
 Na+ 
 La Ach 
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La Acetil Colina 
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Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
Clasificación 
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 
Despolarizantes No despolarizantes 
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Clasificación 
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 
Prolongada Intermedia 
Breve 
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Clasificación 
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 
Alcaloides naturales Benzilisoquinolinas 
Esteroides del amonio 
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 Mecanismos de acción 
 Análogos de Ach 
 Acetil-Colinesteresas. 
 La placa motora. 
 Bloqueo Fase I 
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Mecanismos no clásicos de 
bloqueo neuromuscular 
 Anestésicos inhalados. 
 Anestésicos locales. 
 Ketamina. 
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Revirtiendo el bloqueo 
neuromuscular 
 Relajantes no 
despolarizantes. 
 Pseudo-Colinesterasa. 
 Mivacurio. 
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Succinilcolina 
 Estructura física. 
 Metabolismo y 
excreción. 
 Metabolito. 
 Inicio: 30-60 seg. 
 duración: <10 mi...
Posología 
 Dosis para intubación: 1- 
1.5 mg/kg IV 
 Infusión: 1 gramo en 500 
o 100 CC. 
 Consideraciones. 
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Efectos secundarios 
 Cardiovasculares 
 Fasciculaciones 
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Características farmacológicas 
 Clasificación química 
 Benzylisoquinolinas y compuestos esteroideos. 
 Estructuras qu...
Uso en intubación 
 Ningún relajante se equipara a la succinilcolina. 
 El inicio de acción puede acelerarse. 
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Manteminiento de la relajación 
 Necesidad. 
 Prevenir sobredosis. 
 Monitoreo. 
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Potenciación por agentes inhalados 
 Agentes volátiles. 
 Agente-dependiente 
 Por otros Relajantes. 
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Efectos secundarios 
 Efectos autonómicos. 
 Liberación de 
Histamina. 
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Metabolismo Hepático 
 Pancurionio y vecuronio. 
 Excreción biliar 
(Vecuronio y Rocuronio) 
 Enfermedad hepática. 
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Excreción Renal 
 Doxacurio, Pancuronio, 
Vecuronio y Pipecuronio 
parcialmente. 
 Atracurio, Cisatracurio, 
Mivacurio y...
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Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
Características farmacológicas 
generales 
 Temperatura. 
 Balance ácido-base. 
 Electrólitos. 
 Edad. 
 Enfermedad 
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Atracurio 
 Estructura 
 Metabolismo: rápido, 
independiente, 2 vías. 
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intubación:0.5mg/kg IV 
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Efectos secundarios 
 Cardiovasculares. 
 Liberación de histamina ( dosis > 0.5mg/kg) 
 Broncoespasmo. 
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Cisatracurio 
 Estructura. 
 Metabolismo y 
excreción. 
 Equipotente a vecuronio. 
 Dosis: intubación 0.1-0.15 
mg/kg ...
Efectos secundarios 
 < Toxicidad por Laudanosina . 
 Incompatibilidad química con Tiopental. 
 NO produce liberación d...
Mivacurio 
 Estructura 
 Metabolismo: seudo 
colinesterasas. 
 Reversión: Edrofonio > 
Neostigmina. 
 Temperatura: > 
...
Efectos adversos 
 Cardiovasculares. 
 Liberación de histamina. 
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Doxacurio 
 Estructura 
 Metabolismo: < 
colinesterasa, ruta renal. 
<excreción biliar 
 Dosis: intubación 0.05 
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Pancuronio 
 Estructura 
 Metabolismo: 
desacetilazión hepática 
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biliar (10%) 
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Efectos adversos 
 Hipertensión y taquicardia. 
 Arritmias. 
 Atopia: (bromuro) 
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Pipecuronio 
 Estructura 
 Metabolismo: 
dependiente de 
excreción, renal (70%) 
biliar(20%) 
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Vecuronio 
 Estructura física: 
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Efectos adversos 
 <Cardiovasculares, aunque puede potenciar 
bradiacardia por opioide. 
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Rocuronio 
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vecuronio >velocidad. 
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metabolitos. 
 Dosis: 0.45-0.9 mg/kg ...
Efectos adversos 
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Nuevos relajantes musculares 
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REVERSIÓN RNM: ANTICOLINESTERÁSICOS 
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REVERSIÓN RNM: ANTICOLINESTERÁSICOS 
(II) Reversión depende de múltiples factores: 
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(III)  Recobro clínico adecuado: Buena ventilación 
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(IV) 
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¿Por qué búsqueda de nuevos fármacos? 
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SUGAMMADEX
SUGAMMADEX (II) 
- CICLODEXTRINA GAMMA MODIFICADA 
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INACTIVO CON AMINOESTEROIDEOS 
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Relajantes neuromusculares

  1. 1. Relajantes Neuromusculares Hospital General de occidente Arturo Gallegos R1A Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  2. 2. Introducción  Diferentes maneras de provocar relajación.  Harold Griffith, 1942.  Se produce parálisis.  No se produce analgesia. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  3. 3. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  4. 4. Consideraciones Fisiológicas  Unidad motora:  Motoneurona  En las células del asta anterior de la medula espinal  Su axón y el grupo de fibras musculares inervadas por dicho axón  El 30% son fibras infrafusales provenientes del huso muscular  Órgano sensor primario que detecta el grado de estiramiento o acortamiento del músculo. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  5. 5. Anatomía básica de la unión neuromuscular  Unión neuromuscular  Región de aproximación entre una neurona motora y una célula muscular  Hendidura sináptica  Espacio existente entre las membranas celulares de ambas estructuras Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  6. 6. Contracción muscular  Entrada de Na+  Ocasiona la despolarización de la membrana y la propagación del potencial a lo largo del axón.  El canal de sodio se inactiva espontáneamente.  Canales de K+ se abren con retraso  Permiten, junto con la inactivación de los canales de Na+, la repolarización de la membrana y la reactivación de los canales de Na+. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  7. 7. Contracción muscular  En la terminal nerviosa no existen canales de Na+.  Cuando un potencial de acción del nervio despolariza su terminal, la influencia de iones Ca por apertura de canales voltaje dependientes al interior del citoplasma del nervio, ocasiona que haya liberación de acetilcolina (AcCo)  Parte de esta AcCo actúa sobre receptores colinérgicos nicotínicos ubicados en una porción especializada de la membrana muscular, la placa motora terminal. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  8. 8. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  9. 9. Placa motora terminal  Placa motora terminal  La membrana plasmática forma pliegues para aumentar la superficie de contacto. En las crestas de estos pliegues, se encuentran en mayor concentración los receptores de AcCo (receptores nicotínicos) y aceticolinesterasa.  Receptor de acetilcolina Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  10. 10. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  11. 11. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  12. 12. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  13. 13. Receptor de ACh  Estructura  Cambio conformacional  Isoformas.  Funcionamiento  Ca+  Na+  La Ach  Sx de Lamber Eaton y Miastenia Gravis.  Acetil Colinesterasa. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  14. 14. La Acetil Colina Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  15. 15. Clasificación BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Despolarizantes No despolarizantes Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  16. 16. Clasificación BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Prolongada Intermedia Breve Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  17. 17. Clasificación BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Alcaloides naturales Benzilisoquinolinas Esteroides del amonio Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  18. 18.  Mecanismos de acción  Análogos de Ach  Acetil-Colinesteresas.  La placa motora.  Bloqueo Fase I  Bloqueo Fase II  Diferencias. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  19. 19. Mecanismos no clásicos de bloqueo neuromuscular  Anestésicos inhalados.  Anestésicos locales.  Ketamina. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  20. 20. Revirtiendo el bloqueo neuromuscular  Relajantes no despolarizantes.  Pseudo-Colinesterasa.  Mivacurio.  Inhibidores de la colinesterasa.  Competitividad. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  21. 21. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  22. 22. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  23. 23. Succinilcolina  Estructura física.  Metabolismo y excreción.  Metabolito.  Inicio: 30-60 seg.  duración: <10 min.  Anomalías metabólicas.  Gen DR.  Interacciones. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  24. 24. Posología  Dosis para intubación: 1- 1.5 mg/kg IV  Infusión: 1 gramo en 500 o 100 CC.  Consideraciones.  Recomendaciones. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  25. 25. Efectos secundarios  Cardiovasculares  Fasciculaciones  Hiperkalemia.  Mialgias.  Reflujo.  Hipertermia maligna  Parálisis prolongada  Incremento en presión IC. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  26. 26. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  27. 27. Características farmacológicas  Clasificación química  Benzylisoquinolinas y compuestos esteroideos.  Estructuras químicas semejantes  Atopia. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  28. 28. Uso en intubación  Ningún relajante se equipara a la succinilcolina.  El inicio de acción puede acelerarse.  Regla general: a > potencia > rapidez de acción.  Administración pre-inducción.  Sensibilidad variable en grupos musculares.  Prevención de fasciculaciones. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  29. 29. Manteminiento de la relajación  Necesidad.  Prevenir sobredosis.  Monitoreo. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  30. 30. Potenciación por agentes inhalados  Agentes volátiles.  Agente-dependiente  Por otros Relajantes.  Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano y enflurano > Halotano > N2O  Pancuronio > Vecuronio y Atracurio. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  31. 31. Efectos secundarios  Efectos autonómicos.  Liberación de Histamina. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  32. 32. Metabolismo Hepático  Pancurionio y vecuronio.  Excreción biliar (Vecuronio y Rocuronio)  Enfermedad hepática. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  33. 33. Excreción Renal  Doxacurio, Pancuronio, Vecuronio y Pipecuronio parcialmente.  Atracurio, Cisatracurio, Mivacurio y Rocurinio, es independiente. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  34. 34. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  35. 35. Características farmacológicas generales  Temperatura.  Balance ácido-base.  Electrólitos.  Edad.  Enfermedad concomitante.  Grupos musculares. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  36. 36. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  37. 37. Atracurio  Estructura  Metabolismo: rápido, independiente, 2 vías.  Dosis: intubación:0.5mg/kg IV Relajación: 0.25mg/kg luego 0.1 mg/kg c 10-20 min. Infusión: 5-10 mcg/kg/min observaciones: niños y temperatura. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  38. 38. Efectos secundarios  Cardiovasculares.  Liberación de histamina ( dosis > 0.5mg/kg)  Broncoespasmo.  Toxicidad por Laudanosina.  Anafilaxia.  Incompatibilidad química con Tiopental. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  39. 39. Cisatracurio  Estructura.  Metabolismo y excreción.  Equipotente a vecuronio.  Dosis: intubación 0.1-0.15 mg/kg en 2 min. Infusión 1-2 mcg/kg/min. Temperatura. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  40. 40. Efectos secundarios  < Toxicidad por Laudanosina .  Incompatibilidad química con Tiopental.  NO produce liberación de histamina.  NO produce alteraciones cardiovasculares. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  41. 41. Mivacurio  Estructura  Metabolismo: seudo colinesterasas.  Reversión: Edrofonio > Neostigmina.  Temperatura: > resistencia.  Dosis: intubación 0.15- 0.20 mg/kg Infusión: 4-10 mcg/kg/min. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  42. 42. Efectos adversos  Cardiovasculares.  Liberación de histamina. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  43. 43. Doxacurio  Estructura  Metabolismo: < colinesterasa, ruta renal. <excreción biliar  Dosis: intubación 0.05 mg/kg relajación 0.02 mg/kg mantenimento 0.005 mg/kg.  Efectos adversos. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  44. 44. Pancuronio  Estructura  Metabolismo: desacetilazión hepática  Excreción: renal (40%) biliar (10%)  Dosis intubación 0.08- 0.12 mg/kg relajación 0.04 mg/kg y 0.01 mg/kg c/20-40 min.  Termoestable hasta 6 meses. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  45. 45. Efectos adversos  Hipertensión y taquicardia.  Arritmias.  Atopia: (bromuro) Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  46. 46. Pipecuronio  Estructura  Metabolismo: dependiente de excreción, renal (70%) biliar(20%)  Dosis: 0.06-0.1 mg/kg  Efectos adversos Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  47. 47. Vecuronio  Estructura física: pancuronio sin grupo metil.  Metabolismo: biliar>renal metabolito 3 hidroxi.  Dosis: 0.08-0.12 mg/kg relajación 0.04 mg/kg seguido de 0.01 mg/kg c/15-20 min, infusión 1-2 mcg/kg/min  Sensibilidad por sexo Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  48. 48. Efectos adversos  <Cardiovasculares, aunque puede potenciar bradiacardia por opioide.  Falla hepática. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  49. 49. Rocuronio  Estructura: análogo del vecuronio >velocidad.  Metabolismo: no hay metabolitos.  Dosis: 0.45-0.9 mg/kg y bolos de 0.15 mg/kg , 1-2 mg/kg vía IM, infusión 5 a 12 mcg/kg/min Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  50. 50. Efectos adversos  Precipitación por incompatibilidad química.  Embolismos al precipitar.  Parálisis consciente. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  51. 51. Nuevos relajantes musculares  El Gantacurio: tiempo de acción y vida media similares a la succinilcolina, libera histamina, revierte con edrofonio. Dosis 0.2mg/kg. Access Anesthesiology McGraw-Hill Lange Chapter 9 Neuromuscular blocking agents.
  52. 52. REVERSIÓN RNM: ANTICOLINESTERÁSICOS (I)  Anticolinesterásicos: neostigmina  Hidrólisis por acetilcolinesterasa de la hendidura. Más tiempo unida.  acetilcolina (R post- y pre- sinápticos)
  53. 53. REVERSIÓN RNM: ANTICOLINESTERÁSICOS (II) Reversión depende de múltiples factores: -Características fármaco -Dosis -Tiempo -Método administración (bolo, infusión contínua) -Sensibilidad individual -Enfermedades (Nm, hepáticas, renales) -Interacción con otros fármacos
  54. 54. REVERSIÓN BNM: ANTICOLINESTERÁSICOS (III)  Recobro clínico adecuado: Buena ventilación pulmonar, protección, mantenimiento y permeabilidad vía aérea  Signos clínicos: Cabeza levantada 5 seg, ojos abiertos sin diplopia (interacción F)…  TOF>0,9  Recurarización bastante frecuente (larga e intermedia duración): Riesgo de hipoventilación, aspiración…
  55. 55. REVERSIÓN BNM: ANTICOLINESTERÁSICOS (IV)  Dosis neostigmina: 40 microgramos/Kg  Máxima dosis, no beneficios con incrementos  Efectos autonómicos por ↑ACh en sinapsis postganglionares PS: ↑secreción glándulas exocrina, ↑peristalsis, broncoconstricción, bradicardia, hipotensión.  Atropina, glucopirrolato
  56. 56. REVERSIÓN BNM: ANTICOLINESTERÁSICOS (V) ¿Por qué búsqueda de nuevos fármacos? -Recurarización postquirúrgica: 16-64% una dosis RNMND acción intermedia -No revierten bloqueos profundos: Necesidad de 10-25% receptores libres -Dificultad de coincidencia TOF ≥ 0,9 y final de intervención -Pacientes no intubables no ventilables inesperados
  57. 57. SUGAMMADEX
  58. 58. SUGAMMADEX (II) - CICLODEXTRINA GAMMA MODIFICADA - COMPLEJO RÁPIDO, IRREVERSIBLE E INACTIVO CON AMINOESTEROIDEOS (rocuronio, vecuronio y pancuronio) - RELACIÓN 1:1 Sorgenfrei IF, Norrild K, Larsen PB, Stensballe J, Ostergaard D, Prins ME, et al: Reversal of rocuronium-induced neuromuscular block by the selective relaxant binding agent sugammadex: A dose-finding and safety study. Anesthesiology 2006; 104: 667-74
  59. 59. SUGAMMADEX (III) - Uniones electrostáticas - Disminución concentración efectiva de rocuronio en plasma - Gradiente de concentración, salida rocuronio de hendidura y tejidos Sorgenfrei IF, Norrild K, Larsen PB, Stensballe J, Ostergaard D, Prins ME, et al: Reversal of rocuronium-induced neuromuscular block by the selective relaxant binding agent sugammadex: A dose-finding and safety study. Anesthesiology 2006; 104: 667-74
  60. 60. SUGAMMADEX (IV) Mejor que neostigmina en: -Más rápido y efectivo con rocuronio y vecuronio -Mínimos efectos secundarios en los estudios realizados -No estimulación muscarínica Problemas: ¿precio? -No eficiente con atracurio y cisatracurio -¿Rutina?¿Succinilcolina para pacientes “problemáticos” desde un principio? Sorgenfrei IF, Norrild K, Larsen PB, Stensballe J, Ostergaard D, Prins ME, et al: Reversal of rocuronium-induced neuromuscular block by the selective relaxant binding agent sugammadex: A dose-finding and safety study. Anesthesiology 2006; 104: 667-74

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